药学专业知识一基础学习讲座-讲义yxzsy

第一节

第五章药物递送系统（DDS）15℃～25℃3之内完【处方】阿西美辛30g MCC120gCMS-Na30g 淀粉115g1%HPMC溶液适量微粉硅胶3g【处方】阿奇霉素 羧甲基淀粉钠乳糖 微晶纤维素素5g 2%HPMC水溶液适量滑石粉25g 硬脂酸镁2.5g素为矫味剂，2%HPMC水溶液为黏合剂，滑石粉和硬脂酸镁为润滑剂。该分散片遇水迅速崩解，均匀分PVPP2.5gMCC42.4g189.8mg10g8g阿司帕坦1.6g橘子香精0.8g硬脂酸镁1g微粉硅胶2.4g【注解】辛伐他汀为主药，直接压片用乳糖、甘露醇为填充剂，甘露醇兼有矫味作用，交联聚维酮为HT①低共熔混合物：药物与载体按适当比例混合，在较低温度下熔融，骤冷形成固体分散体。药物 滴丸剂系指固体或液体药物与适宜的基质加热熔融溶解、或混悬于基质中，再滴入不相混溶、互速释高效滴丸：滴丸是利用固体分散体的技术进行。当基质溶解时，体内药物以微细结晶、（）（）（3。（4）用固体分散技术的滴丸具有吸收迅速、生物利用度高的特点。（5）发展了耳、眼科用药的新剂型，五官科制剂多为液态或半固态剂型，作用时间不持久，制成滴丸剂可起到延效作用。5～15 进群:后续习题班冲刺班 第二节缓释、控释制剂 物的蓄积，对于首过效应大的药物如等制成缓释、控释制剂时生物利用度可能比普通制剂低。Noyes-Whitney（见灭菌制剂部分），可采用制成溶解度小的盐或酯、与高分子化合物生成树脂+-药物-+X-→树脂+-X-+药物---药物Y+--Y+树脂+-药物-X-+-X--树脂--药物+Y--Y+ 指不溶于水或水溶性极小的高分子聚合物。常用的有聚甲基丙烯酸酯（EudragitRS，EudragitRL）、乙主要用于液体制剂。常用的有明胶（片剂黏合剂、胶囊壳囊材）、PVP（片剂黏合剂、眼用制剂调节 2411224不溶性骨架材料：聚甲基丙烯酸酯（EudragitRS，EudragitRL）、乙基纤维素、聚乙烯、无毒推动剂：聚羟甲基丙烯酸烷基酯、PVP .01～0.mm聚乙烯醇或聚醋酸乙烯酯主要包括：聚异丁烯（PIB）类、丙烯酸类和硅橡胶压敏 第三节靶向制剂降低药物对正常细胞的毒性、减少剂量、提高药物制剂的生物利用度等，从而可提高药品的安全性、有效Kupffer）摄取，这种自然吞噬的倾向使药物选择性地浓集于病变部位而产生特定的体内分布特征。常见的靶向制剂有脂、微乳、微囊、微球、纳米粒等。2.5～0μm7μm200～40nm10nm7μm修饰的药物载体有：修饰性脂（长循环脂、免疫脂、糖基修饰的脂）、修饰的纳米②前体药物：其机理是药物经过化学结构改造后在体内无活性或活性很低，经酶促或非酶促作用又释体载药结合病变部位升温来实现药物的靶向输送。其原理是由某些脂质构建的脂具特定的相变温度，在低于其相变温度的环境下，脂保持稳定，而当脂达到液晶态相变温度时，其磷脂的酰基链紊乱③pH敏感靶向制剂：利用肿瘤附近及炎症部位的pH比周围正常组织低，采用pH敏感微粒载体可将药物靶向释放到这些部位，如pH敏感脂。④栓塞性制剂：用于阻断靶区的与营养，起到栓塞和靶向化疗的双重作用，如栓塞微球和栓塞复 （一）脂的分合成的糖脂的脂；④免疫脂。另外还有超声波敏感脂、光敏脂和磁性脂等。遇水时脂质溶胀，载体溶解形成多层脂，其中载体的大小直接影响脂的大小和均匀性。前体脂质循环脂。长循环脂有利于对肝脾以外的组织或的靶向作用。同时，将抗体或配体结合在PEG 利用在相变温度时，脂的类脂质双分子层膜从胶态过渡到液晶态，脂质膜的通透性增加，药物释脂的组成与结而磷脂与胆固醇亦是共同构成细胞膜的基础物质。由于结构上类似生物膜，故脂又被称为“人工生物脂的膜材 磷脂包括天然的卵磷脂、脑磷脂、豆磷脂以及合成磷脂等，均可用作脂双分子层基本材料。脂的理化性脂的特（五）脂的质量要脂的稳定物理稳定性：主要用渗漏率表示，即在期间脂的包封率变化情况。脂的作用机脂静脉给药后，优先集中于网状内皮组织，主要被肝、脾摄取，肌肉注射大部分集中于淋中，脂作为药物载体的应（七）脂存在的问一般脂的靶向性主要集中在网状内皮系统，要达到特异靶向性，需要在脂上结合抗体、糖链或使脂在受到热、光及靶特定的pH作用后才释放药物。或用大豆甾醇等强化材料修饰脂质膜，以改善包封率和稳定性，同时所处理的脂具有了主动靶向性。脂的给药途脂的给药途径主要包括：①静脉注射给药；②肌内和皮下注射给药；③口服给药；④眼部给药 举 微球是指药物溶解或者分散在高分子材料基质中形成的微小球状实体，属于基质型骨架微粒。微球粒径范围一般为1～500μm800μm500nm30～800μm通常微球的载药量比脂高微球载药量有限，对用药量大的药物不易制成微球注射剂。微球问题，如无菌或灭菌条件，突释现象的控制，残留等。 微囊系指将固态或液态药物（称为囊心物）在天然的或合成的高分子材料（称为囊材）中而形成的微状物，称为微型胶囊，简称微囊，粒径在1～250μm。而粒径在0.1～1μm之间的称亚微囊；而粒10～100nm脂、包合物、固体分散体、微嚢、微球比较半合成高