消化道用药课件

消化系统药理消化系统药理1消化系统解剖图消化系统解剖图2消化道用药课件3一、助消化药(digestants)名解：能促进胃、肠道中食物消化的药物其中成分多为消化液中的成分，能用于消化液分泌不足时发挥替代疗法，或者促进消化液分泌，或阻止肠道过度发酵而治疗消化不良。一、助消化药(digestants)名解：能促进胃、肠道中4代表药作用机理稀盐酸增加胃酸酸度胃蛋白酶分解蛋白质胰酶消化脂肪、蛋白质及淀粉干酵母含多种B族维生素乳酶生含活乳酶杆菌抗生素杀幽门螺杆菌代表药作用机理稀盐酸增加胃酸酸度胃蛋白酶分解蛋白质胰酶消化脂5二、抗消化性溃疡药病例图示二、抗消化性溃疡药病例图示6分类代表药作用机理抗酸剂氢氧化铝中和胃酸法莫替丁阻断H2受体哌仑西平阻断M1受体丙谷胺阻断胃泌素受体抑酸剂奥美拉唑质子泵抑制剂胃粘膜保护剂硫糖铝保护胃粘膜杀Hp药抗生素杀幽门螺杆菌注：HP——Helicobacterpylori(G-)幽门螺旋杆菌分类代表药作用机理抗酸剂氢氧化铝中和胃酸法莫替丁阻断H27（一）抗酸药作用及机制：为弱碱性化合物，口服后中和胃酸，减少对消化道粘膜的侵蚀及刺激。疗效以水剂最好，粉剂次之，片剂最差，片剂应咀嚼碎服。为增强各种抗酸剂协同作用和抵消药物的胃肠道副作用，通常采用复方制剂。服药时间：空腹服用的药物立即自胃排出，故应在饭后1.5h服药；为对抗夜间胃酸增高，睡前应服一次。（一）抗酸药作用及机制：为弱碱性化合物，口服后中和胃酸，减少8（二）抑酸药1.H2受体阻断剂作用持久抑酸活力增强对肝药酶抑制减少抗雄激素等ADR减少抑制组胺、Ach和胃泌素的泌酸作用。组胺引起的胃酸分泌占基础分泌量的90%以上，占进食等刺激状态下分泌量的70%以上。第一代：西咪替丁第二代：雷尼替丁第三代：法莫替丁（二）抑酸药1.H2受体阻断剂作用持久抑酸活力增强对肝药酶抑92.M1胆碱受体阻断药代表药：哌仑西平pirenzepine作用及机制：与引起胃酸分泌的M1受体结合力强，在低剂量即可抑制胃酸分泌，而对其他组织器官的抗胆碱作用弱，副作用少。对消化性溃疡的治疗效果与西米替丁相近。2.M1胆碱受体阻断药代表药：哌仑西平pirenzepin103.胃泌素受体阻断药代表药：丙谷胺proglumid

药理：具有较强的抑制胃酸及胃蛋白酶分泌作用。此外，还能促进粘膜蛋白合成。对胃粘膜有保护和促进溃疡愈合的作用。用于治疗胃，十二指肠溃疡及胃炎均有较好疗效。有口干、嗜睡等副作用，孕妇和肝炎患者忌用。3.胃泌素受体阻断药代表药：丙谷胺proglumid药理114.质子泵抑制剂抑制H+-K+-ATP酶从而抑制胃酸分泌作用。第一代：奥美拉唑第二代：兰索拉唑第三代：雷贝拉唑泮托拉唑作用加强不良反应减少4.质子泵抑制剂抑制H+-K+-ATP酶从而抑制胃酸分泌作12代表药：奥美拉唑

omeprazole(洛赛克losec）

制剂：肠溶片10mg，20mg；缓释胶囊20mg；注射用粉针剂40mg。用法：1.消化性溃疡：口服，一次20mg，清晨一次服。疗程4-6周。对难治消化性溃疡，可一次20mg，一日两次或者一次40mg，一日一次。2.消化性溃疡出血：静脉注射，一次40mg，每12h1次，连用3d，首次剂量可加倍。出血量大时，可用首剂80mg静脉滴注，之后改为8mg/h维持，至出血停止。代表药：奥美拉唑omeprazole(洛赛克losec13质子泵抑制剂与H2阻断药作用的比较作用强大，完全阻止各种刺激引起的胃酸分泌持续用药无耐受性作用持久、递增，3-5天后达稳态胃内pH维持平稳对组胺及夜间胃酸分泌抑制强，其他作用弱逐渐产生耐受性多次用药后作用减弱、增加剂量不能克服胃内pH波动较大质子泵抑制剂H2阻断药质子泵抑制剂与H2阻断药作用的比较作用强大，完全阻止各种刺14（三）溃疡面保护药作用及机制：主要通过增强黏膜的防御和（或）修复作用，促进溃疡的愈合，目前广泛用于胃肠道疾病的治疗。代表药：硫糖铝sucralfate

枸橼酸铋钾bismushpotassiumcit-rate,CBS

米索前列醇misoprpstol

（三）溃疡面保护药作用及机制：主要通过增强黏膜的防御和（或）15代表药：枸橼酸铋钾CBS

制剂：颗粒剂1.2g；胶囊剂0.3g；含铋均为0.11g用法：消化性溃疡：常用剂量为颗粒剂一包/次（或胶囊剂1粒/次），一日4次，前3次于餐前半小时，第4次于晚餐后2h服用；或一日2次，早晚各服颗粒剂2包/次（或胶囊2粒）。连续服用28日为一个疗程。注意：本品不宜长期服用，服药时不得同时食用高蛋白饮食（如牛奶），不得服用其他铋制剂。

代表药：枸橼酸铋钾CBS制剂：颗粒剂1.16（四）根除幽门螺旋杆菌药物治疗主要趋势：由于大多数抗生素在胃低PH环境中活性降低且不能穿透黏液层到达细菌，因此HP感染不易清除，迄今尚无单一药物能有效根除HP，因而发展了以铋剂为基础或以PPI为基础的三联疗法。此三联疗法HP根除率平均可达90%左右。不良反应：短疗程根除HP治疗的不良反应主要由抗生素所引起。（四）根除幽门螺旋杆菌药物治疗主要趋势：由于大多数抗生素在胃17PPI或胶体铋剂抗菌药物奥美拉唑40mg/d兰索拉唑60mg/d雷贝拉唑20-40mg/d枸橼酸铋钾（胶体次枸橼酸必钾)480mg/d选择一种上述剂量份2次服，疗程7d克拉霉素500-1000mg/d阿莫西林1000-2000mg/d甲硝唑800mg/d选择两种根除HP三联疗法方案PPI或胶体铋剂抗菌药物奥美拉唑40mg/d兰索拉唑6018三、止吐药及胃肠动力药代表药：甲氧氯普胺metoclopramide（灭吐灵，胃复安）阻断食管、胃、肠道多巴胺(D2)受体，使胆碱能受体功能相对亢进，动力增强；抑制延脑催吐化学感受区(CTZ)，止吐；阻断中枢D2受体，产生锥体外系症状；引起高催乳素血症；对前庭功能紊乱所致的呕吐无效。三、止吐药及胃肠动力药代表药：甲氧氯普胺metoclopr19代表药：多潘立酮domperidone（马叮啉）制剂：片剂10mg；口服混悬液1mg/ml；滴剂10mg/ml；栓剂10mg、30mg、60mg用法：口服：10mg或10ml，饭前15-30分钟，3次/d，儿童酌情减量直肠给药：2-4枚（60mg/枚）/d，儿童酌情减量7d为1疗程。第一代胃动力药，用于慢性胃炎、萎缩性胃炎、返流性食管炎、胆汁返流性胃炎、腹胀、呕吐。代表药：多潘立酮domperidone（马叮啉）制剂：片剂20代表药：西沙必利cisapride甲苯酰胺类衍生物，第三代全胃动力药，与前二代相比，有不抑制胆碱酯酶活性及催乳素血中浓度、作用快而完全的优点。主要用于反流性食管炎、慢性功能性消化不良、胃轻瘫、假性肠梗阻、碱反流性胃炎、强直性营养不良、神经性厌食、特发性胃排空迟缓、便秘等胃肠动力障碍引起的疾病。制剂：片剂5mg、10mg；用法：口服，一般10mg。3-4次/d，饭前15-30分钟。4-12周为1疗程。本品个体差异大，可根据年龄及个体对药物的临床反应，随时调整剂量和次数代表药：西沙必利cisapride甲苯酰胺类衍生物，第三代21四、泻药与止泻药一、泻药1.容积性泻药（盐类泻药）：硫酸镁，硫酸钠2.接触性泻药（刺激性泻药）：酚酞，蒽醌类，蓖麻油3.润滑性泻药（大便软化剂）：液状石蜡，50%甘油增加粪便内水份→粪便软化润滑肠道→排便通肠}

→促进排便四、泻药与止泻药一、泻药1.容积性泻药（盐类泻药）：硫酸镁，22二、止泻药1.吸附收敛止泻药：药用炭/思密达具有强大的吸附及覆盖功能，引起腹泻的细菌、病毒、毒素被吸附后随粪便排出。2.减少肠蠕动止泻药：苯乙哌啶（地芬诺酯）为哌替啶的衍生物，无镇痛作用；直接作用于肠平滑肌，提高肠张力；大剂量可成瘾；可加强中枢抑制药的作用；用于急、慢性腹泻，禁用于感染引起的腹泻。二、止泻药1.吸附收敛止泻药：药用炭/思密达23钦此钦此24消化系统药理消化系统药理25消化系统解剖图消化系统解剖图26消化道用药课件27一、助消化药(digestants)名解：能促进胃、肠道中食物消化的药物其中成分多为消化液中的成分，能用于消化液分泌不足时发挥替代疗法，或者促进消化液分泌，或阻止肠道过度发酵而治疗消化不良。一、助消化药(digestants)名解：能促进胃、肠道中28代表药作用机理稀盐酸增加胃酸酸度胃蛋白酶分解蛋白质胰酶消化脂肪、蛋白质及淀粉干酵母含多种B族维生素乳酶生含活乳酶杆菌抗生素杀幽门螺杆菌代表药作用机理稀盐酸增加胃酸酸度胃蛋白酶分解蛋白质胰酶消化脂29二、抗消化性溃疡药病例图示二、抗消化性溃疡药病例图示30分类代表药作用机理抗酸剂氢氧化铝中和胃酸法莫替丁阻断H2受体哌仑西平阻断M1受体丙谷胺阻断胃泌素受体抑酸剂奥美拉唑质子泵抑制剂胃粘膜保护剂硫糖铝保护胃粘膜杀Hp药抗生素杀幽门螺杆菌注：HP——Helicobacterpylori(G-)幽门螺旋杆菌分类代表药作用机理抗酸剂氢氧化铝中和胃酸法莫替丁阻断H231（一）抗酸药作用及机制：为弱碱性化合物，口服后中和胃酸，减少对消化道粘膜的侵蚀及刺激。疗效以水剂最好，粉剂次之，片剂最差，片剂应咀嚼碎服。为增强各种抗酸剂协同作用和抵消药物的胃肠道副作用，通常采用复方制剂。服药时间：空腹服用的药物立即自胃排出，故应在饭后1.5h服药；为对抗夜间胃酸增高，睡前应服一次。（一）抗酸药作用及机制：为弱碱性化合物，口服后中和胃酸，减少32（二）抑酸药1.H2受体阻断剂作用持久抑酸活力增强对肝药酶抑制减少抗雄激素等ADR减少抑制组胺、Ach和胃泌素的泌酸作用。组胺引起的胃酸分泌占基础分泌量的90%以上，占进食等刺激状态下分泌量的70%以上。第一代：西咪替丁第二代：雷尼替丁第三代：法莫替丁（二）抑酸药1.H2受体阻断剂作用持久抑酸活力增强对肝药酶抑332.M1胆碱受体阻断药代表药：哌仑西平pirenzepine作用及机制：与引起胃酸分泌的M1受体结合力强，在低剂量即可抑制胃酸分泌，而对其他组织器官的抗胆碱作用弱，副作用少。对消化性溃疡的治疗效果与西米替丁相近。2.M1胆碱受体阻断药代表药：哌仑西平pirenzepin343.胃泌素受体阻断药代表药：丙谷胺proglumid

药理：具有较强的抑制胃酸及胃蛋白酶分泌作用。此外，还能促进粘膜蛋白合成。对胃粘膜有保护和促进溃疡愈合的作用。用于治疗胃，十二指肠溃疡及胃炎均有较好疗效。有口干、嗜睡等副作用，孕妇和肝炎患者忌用。3.胃泌素受体阻断药代表药：丙谷胺proglumid药理354.质子泵抑制剂抑制H+-K+-ATP酶从而抑制胃酸分泌作用。第一代：奥美拉唑第二代：兰索拉唑第三代：雷贝拉唑泮托拉唑作用加强不良反应减少4.质子泵抑制剂抑制H+-K+-ATP酶从而抑制胃酸分泌作36代表药：奥美拉唑

omeprazole(洛赛克losec）

制剂：肠溶片10mg，20mg；缓释胶囊20mg；注射用粉针剂40mg。用法：1.消化性溃疡：口服，一次20mg，清晨一次服。疗程4-6周。对难治消化性溃疡，可一次20mg，一日两次或者一次40mg，一日一次。2.消化性溃疡出血：静脉注射，一次40mg，每12h1次，连用3d，首次剂量可加倍。出血量大时，可用首剂80mg静脉滴注，之后改为8mg/h维持，至出血停止。代表药：奥美拉唑omeprazole(洛赛克losec37质子泵抑制剂与H2阻断药作用的比较作用强大，完全阻止各种刺激引起的胃酸分泌持续用药无耐受性作用持久、递增，3-5天后达稳态胃内pH维持平稳对组胺及夜间胃酸分泌抑制强，其他作用弱逐渐产生耐受性多次用药后作用减弱、增加剂量不能克服胃内pH波动较大质子泵抑制剂H2阻断药质子泵抑制剂与H2阻断药作用的比较作用强大，完全阻止各种刺38（三）溃疡面保护药作用及机制：主要通过增强黏膜的防御和（或）修复作用，促进溃疡的愈合，目前广泛用于胃肠道疾病的治疗。代表药：硫糖铝sucralfate

枸橼酸铋钾bismushpotassiumcit-rate,CBS

米索前列醇misoprpstol

（三）溃疡面保护药作用及机制：主要通过增强黏膜的防御和（或）39代表药：枸橼酸铋钾CBS

制剂：颗粒剂1.2g；胶囊剂0.3g；含铋均为0.11g用法：消化性溃疡：常用剂量为颗粒剂一包/次（或胶囊剂1粒/次），一日4次，前3次于餐前半小时，第4次于晚餐后2h服用；或一日2次，早晚各服颗粒剂2包/次（或胶囊2粒）。连续服用28日为一个疗程。注意：本品不宜长期服用，服药时不得同时食用高蛋白饮食（如牛奶），不得服用其他铋制剂。

代表药：枸橼酸铋钾CBS制剂：颗粒剂1.40（四）根除幽门螺旋杆菌药物治疗主要趋势：由于大多数抗生素在胃低PH环境中活性降低且不能穿透黏液层到达细菌，因此HP感染不易清除，迄今尚无单一药物能有效根除HP，因而发展了以铋剂为基础或以PPI为基础的三联疗法。此三联疗法HP根除率平均可达90%左右。不良反应：短疗程根除HP治疗的不良反应主要由抗生素所引起。（四）根除幽门螺旋杆菌药物治疗主要趋势：由于大多数抗生素在胃41PPI或胶体铋剂抗菌药物奥美拉唑40mg/d兰索拉唑60mg/d雷贝拉唑20-40mg/d枸橼酸铋钾（胶体次枸橼酸必钾)480mg/d选择一种上述剂量份2次服，疗程7d克拉霉素500-1000mg/d阿莫西林1000-2000mg/d甲硝唑800mg/d选择两种根除HP三联疗法方案PPI或胶体铋剂抗菌药物奥美拉唑40mg/d兰索拉唑6042三、止吐药及胃肠动力药代表药：甲氧氯普胺metoclopramide（灭吐灵，胃复安）阻断食管、胃、肠道多巴胺(D2)受体，使胆碱能受体功能相对亢进，动力增强；抑制延脑催吐化学感受区(CTZ)，止吐；阻断中枢D2受体，产生锥体外系症状；引起高催乳素血症；对前庭功能紊乱所致的呕吐无效。三、止吐药及胃肠动力药代表药：甲氧氯普胺metoclopr43代表药：多潘立酮domperidone（马叮啉）制剂：片剂10mg；口服混悬液1mg/ml；滴剂10mg/ml；栓剂10mg、30mg、60mg用法：口服：10mg或10ml，饭前15-30分钟，3次/d，儿童酌情减量直肠给药：2-4枚（6