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Hotline:400-820-3792Inhibitors•ScreeningLibraries•Proteinswww.MedChemEp38αinhibitor2Cat.No.:HY-131335CASNo.:1095003-80-7分⼦式:C₂₇H₃₃N₅O₃分⼦量:475.58作⽤靶点:p38MAPK作⽤通路:MAPK/ERKPathway储存⽅式:Powder-20°C3years4°C2yearsInsolvent-80°C6months-20°C1month溶解性数据体外实验DMSO:250mg/mL(525.67mM;Needultrasonic)MassSolvent1mg5mg10mgConcentration制备储备液1mM2.1027mL10.5135mL21.0270mL5mM0.4205mL2.1027mL4.2054mL10mM0.2103mL1.0513mL2.1027mL请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。储备液的保存⽅式和期限：-80°C,6months;-20°C,1month。-80°C储存时，请在6个⽉内使⽤，-20°C储存时，请在1个⽉内使⽤。体内实验请根据您的实验动物和给药⽅式选择适当的溶解⽅案。以下溶解⽅案都请先按照InVitro⽅式配制澄的储备液，再依次添加助溶剂：(为保证实验结果的可靠性，澄的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的⼯作液，建议您现⽤现配，当天使⽤；以下溶剂前显⽰的百分⽐指该溶剂在您配制终溶液中的体积占⽐；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的⽅式助溶)1.请依序添加每种溶剂：10%DMSO>>40%PEG300>>5%Tween-80>>45%salineSolubility:≥6.25mg/mL(13.14mM);Clearsolution1/2MasterofBioactiveMolecules—您⾝边的抑制剂⼤师www.MedChemE2.请依序添加每种溶剂：10%DMSO>>90%(20%SBE-β-CDinsaline)Solubility:6.25mg/mL(13.14mM);Suspendedsolution;Needultrasonic3.请依序添加每种溶剂：10%DMSO>>90%cornoilSolubility:≥6.25mg/mL(13.14mM);ClearsolutionBIOLOGICALACTIVITY⽣物活性p38αinhibitor2⼀种⾼效选择性p38αMAPK抑制剂，pIC50为9.6。p38αinhibitor2抑制hERG离⼦通道(IC50=27μM)，在51个其他蛋⽩激酶组(10μM浓度下抑制率<30%)和141个其他⽣物靶点组中测试时显⽰出良好的选择性。IC50&Targetp38αMAPK9.6(pIC50)REFERENCES[1].RauboP,etal.Thediscoveryandevaluationof3-amino-2(1H)-pyrazinonesasanovelseriesofselectivep38αMAPkinaseinhibitors[publishedonlineaheadofprint,2020Jul15].BioorgMedChemLett.2020;30(18):127412.McePdfHeightCaution:Producthasnotbeenfullyvalidatedformedicalapplications.Forresearchuseonly.Tel:400-820-3792;021-5
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