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第二篇作用于外周神经系统的药物5至10章2022/12/16第二篇作用于外周神经系统的药物5至10章第二篇作用于外周神经系统的药物5至10章2022/12/141作用于外周神经系统的药物外周神经系统传入神经纤维传出神经纤维运动神经系统植物性神经系统交感神经副交感神经(感觉神经)第二篇作用于外周神经系统的药物5至10章2作用于外周神经系统的药物外周传入神经纤维传出运动作用于外周神经系统的药物脏器传入(感觉)感受器肌肉副交感交感中枢运动第二篇作用于外周神经系统的药物5至10章3作用于外周神经系统的药物脏器传入(感觉)感受器肌肉副交感交感作用于外周神经系统的药物概念:作用于外周神经系统的药物就是作用于传入、传出神经系统的药物。作用:
使传入、传出神经的功能加强或抑制,从而达到治疗的目的。包括:作用于传入神经系统的药物(局部麻醉药)作用于传出神经系统的药物(拟胆碱药)第二篇作用于外周神经系统的药物5至10章4作用于外周神经系统的药物概念:第二篇作用于外周神经系统的药物第五章
作用于传出神经系统的药物第二篇作用于外周神经系统的药物5至10章5第五章
作用于传出神经系统的药物第二篇作用于外周神经系统的作用于外周神经系统的药物外周神经系统传入神经纤维传出神经纤维运动神经系统植物性神经系统交感神经副交感神经(感觉神经)第二篇作用于外周神经系统的药物5至10章6作用于外周神经系统的药物外周传入神经纤维传出运动(一)传出神经分类植物神经系统——
分为交感神经和副交感神经两类。其解剖特点是都要经过神经节中的突触,更换神经元,然后才达到所支配的器官(效应器)。植物神经有节前纤维和节后纤维之分。
节前纤维节后纤维第二篇作用于外周神经系统的药物5至10章7(一)传出神经分类植物神经系统——节前纤维节后纤维(一)传出神经分类(2)运动神经—支配骨骼肌的运动(随意的活动)。运动神经自中枢神经系统发出后,中途不更换神经元,直接到达所支配的骨骼肌,因此无节前和节后纤维之分。第二篇作用于外周神经系统的药物5至10章8(一)传出神经分类(2)运动神经—第二篇作用于外周神经系统的交感神经副交感神经
骨骼肌汗腺、心血管、平滑肌心脏、平滑肌、腺体等(一)传出神经分类一、传出神经系统药理概述运动神经c第二篇作用于外周神经系统的药物5至10章9交感神经副交感神经骨骼肌汗腺、心血管、平滑肌心脏、平滑肌(一)传出神经分类
传出神经系统药物的作用环节一、传出神经系统药理概述第二篇作用于外周神经系统的药物5至10章10(一)传出神经分类一、传出神经系统药理概述第二篇作用于外周第二篇作用于外周神经系统的药物5至10章11第二篇作用于外周神经系统的药物5至10章11第二篇作用于外周神经系统的药物5至10章12第二篇作用于外周神经系统的药物5至10章12AChAChACh/DANAACh第二篇作用于外周神经系统的药物5至10章13AChAChACh/DANAACh第二篇作用于外周神经系统的Itisanice,sunnyday...youaretakinganicewalkinthepark.Suddenly,anangrybearappearsinyourpath.DoyoustayandfightORdoyouturnandrunaway?Theseare"FightorFlight"responses.Inthesetypesofsituations,yoursympatheticnervoussystemiscalledintoaction-itusesenergy-yourbloodpressureincreases,yourheartbeatsfaster,anddigestionslowsdown交感神经兴奋效应心脏兴奋,心跳加快,皮肤黏膜与内脏血管收缩,血压上升支气管和胃肠道平滑肌舒张瞳孔扩大血糖升高第二篇作用于外周神经系统的药物5至10章14Itisanice,sunnyday...youItisanice,sunnyday...youaretakinganicewalkinthepark.Thistime,however,youdecidetorelaxincomfortablechairthatyouhavebroughtalong.Thiscallsfor"RestandDigest"responses.Nowisthetimefortheparasympatheticnervoustoworktosaveenergy-yourbloodpressuredecreases,yourheartbeatsslower,anddigestioncanstart.副交感神经兴奋效应胃肠平滑肌收缩;支气管收缩,瞳孔缩小心跳弛缓,血管扩张,血压下降第二篇作用于外周神经系统的药物5至10章15Itisanice,sunnyday...you(一)传出神经分类2、传出神经按递质分类
传出神经末梢释放的递质主要有:乙酰胆碱(Ach)和去甲肾上腺素(NE)两种。它们通过作用突触后膜上相应的受体,影响下一级神经元或效应器细胞的活动,完成神经冲动的传递。根据递质的不同,传出神经可分为:胆碱能神经和去肾上腺素能神经。第二篇作用于外周神经系统的药物5至10章16(一)传出神经分类2、传出神经按递质分类第二篇作用于外周神经(一)传出神经分类(1)胆碱能神经胆碱能神经的神经元内能合成乙酰胆碱(ACh),当神经兴奋时,末梢释放乙酰胆碱。包括:①全部交感神经的节前纤维、②极少数交感神经节后纤维,如汗腺的分泌神经、有些动物骨骼肌的血管舒张神经等。③全部副交感神经的节前纤维、节后纤维;④运动神经。第二篇作用于外周神经系统的药物5至10章17(一)传出神经分类(1)胆碱能神经第二篇作用于外周神经系统的(一)传出神经分类(2)去甲肾上腺素能神经
去甲肾上腺素能神经的神经元内能合成去甲肾上腺素(NE),当神经兴奋时,末梢释放去甲肾上腺素。几乎全部交感神经节后纤维都属于此类。
第二篇作用于外周神经系统的药物5至10章18(一)传出神经分类(2)去甲肾上腺素能神经第二篇作用于外周神(二)传出神经突触的超微结构与化学传递1、传出神经突触的超微结构
突触——系指神经元之间或神经元与效应细胞之间的功能接触点。是信息传递的特殊结构。化学传递——
大多数突触信息的传递是通过神经递质介导,称为化学传递。
第二篇作用于外周神经系统的药物5至10章19(二)传出神经突触的超微结构与化学传递1、传出神经突触的超突触微细结构①突触前膜(presynapticmembrane)
:递质、受体
②突触间隙(synapticcleft):水解酶
③突触后膜(postsynapticmembrane):受体、离子通道第二篇作用于外周神经系统的药物5至10章20突触微细结构①突触前膜(presynapticmembra第二篇作用于外周神经系统的药物5至10章21第二篇作用于外周神经系统的药物5至10章21化学性突触的传递轴突末梢去极化Ca2+进入突触小体小泡内递质释放递质与突触后膜受体质结合突触后电位突触传递突触前膜对Ca2+的通透性↑改变后膜对离子的通透性第二篇作用于外周神经系统的药物5至10章22化学性突触的传递轴突末梢去极化Ca2+进入突触小体小泡内递质(三)传出神经递质和受体3、传出神经的受体
传出神经的生理机能是通过递质与受体结合而产生效应的。传出神经受体的分类是根据对递质或药物选择性结合而分为:胆碱受体与肾上腺素受体。
节前纤维节后纤维神经节化学传递受体第二篇作用于外周神经系统的药物5至10章23(三)传出神经递质和受体3、传出神经的受体节前纤维节后神经节(三)传出神经递质和受体(1)胆碱受体——
是能选择性地与乙酰胆碱结合的受体。不同的胆碱受体对各种激动剂敏感性不同。①毒蕈碱型胆碱受体——位于副交感神经节后纤维所支配的效应器细胞膜上的胆碱受体,对毒蕈碱敏感,称为毒蕈碱型胆碱受体(MuscarinicReceptors,M受体)简称M胆碱受体或M受体。此处受体兴奋所产生的效应称为毒蕈碱样作用,即M样作用。
阿托品类药物能选择性阻断M受体。
第二篇作用于外周神经系统的药物5至10章24(三)传出神经递质和受体(1)胆碱受体——第二篇作用于外周神(三)传出神经递质和受体②烟碱型胆碱受体——
位于神经节细胞膜和骨骼肌细胞膜上的胆碱受体,对烟碱较敏感,称为烟碱型胆碱受体(NicotinicReceptors,N受体),简称N胆碱受体,N受体。这些受体兴奋引起的效应称烟碱样作用,即N样作用。N受体可分为神经元型(N1型)和肌肉型(N2型)两种亚型。
N1受体:位于神经节细胞膜上N2受体:位于骨骼肌细胞膜上N1受体N2受体第二篇作用于外周神经系统的药物5至10章25(三)传出神经递质和受体②烟碱型胆碱受体——N1受体N2受体(三)传出神经递质和受体(2)肾上腺素受体——
是能选择性地与去甲肾上腺素或肾上腺素结合的受体。分布于大部分交感神经节后纤维支配的效应器细胞膜上。依据受体对激动剂敏感性不同,分为α肾上腺受体(简称α受体)及β肾上腺受体(简称β受体)。
第二篇作用于外周神经系统的药物5至10章26(三)传出神经递质和受体(2)肾上腺素受体——第二篇作用于外(三)传出神经递质和受体①α肾上腺受体——主要分布于皮肤、黏膜、内脏的血管、腺体细胞等效应器细胞膜上及肾上腺素能神经末梢的突触前膜。②β肾上腺受体——β受体分为βl受体和β2受体。βl受体主要分布于心脏;β2受体主要在支气管、血管平滑肌细胞膜上。β2βlα第二篇作用于外周神经系统的药物5至10章27(三)传出神经递质和受体①α肾上腺受体——主要分布于皮肤、黏(四)传出神经递质的作用
传出神经末梢释放的递质与受体结合后产生一定的生理效应,表现为:1、胆碱能神经递质的作用(1)M样作用——毒蕈碱样作用是兴奋M受体时所呈现的作用。表现为心脏抑制,血管扩张,(血压下降)。多数平滑肌收缩,瞳孔缩小,腺体分泌增加等。(有机磷中毒症状)第二篇作用于外周神经系统的药物5至10章28(四)传出神经递质的作用传出神经末梢释(四)传出神经递质的作用
(2)N样作用——烟碱样作用是兴奋N受体时所呈现的作用。表现为植物神经节兴奋,肾上腺髓质分泌增加,骨骼肌收缩等。
第二篇作用于外周神经系统的药物5至10章29(四)传出神经递质的作用(2)N样作用——烟碱样作用第二篇(四)传出神经递质的作用2、肾上腺素能神经递质的作用(1)α样作用——是兴奋α受体所呈现的作用,表现为血管收缩,血压升高等。(2)β样作用——是兴奋β受体所呈现的作用,表现为心跳加快,心肌收缩力加强,平滑肌松弛,脂肪和糖原分解等。
第二篇作用于外周神经系统的药物5至10章30(四)传出神经递质的作用2、肾上腺素能神经递质的作用第二篇作(五)传出神经的基本生理功能机体内多数器官都同时接受去甲肾上腺素能神经与胆碱能神经的双重支配。从整体来看,这两类神经功能既是对立的,又是统一的,使机体的生理机能更好地适应内、外环境的变化需要,维持正常的生理状态。第二篇作用于外周神经系统的药物5至10章31(五)传出神经的基本生理功能机体内多去甲肾上腺素能神经兴奋胆碱能神经兴奋心脏:兴奋抑制血管:收缩扩张胃肠平滑肌:舒张收缩支气管平滑肌:舒张收缩膀胱逼尿肌:舒张收缩瞳孔:散大缩小唾液:稠稀汗腺:手心脚心分泌全身分泌骨骼肌:收缩(2受体)收缩传出神经系统的生理功能第二篇作用于外周神经系统的药物5至10章32去甲肾上腺素能神经兴奋胆碱能传出神经所支配的效应器上受体分布与效应第二篇作用于外周神经系统的药物5至10章33传出神经所支配的效应器上受体分布与效应第二篇作用于外周神经系(六)传出神经系统药物的作用与分类一、传出神经系统药物的分类
按着传出神经药物对突触传递过程的主要作用环节(递质或受体)及作用性质(拟似或拮抗,激动或阻断)进行分类。第二篇作用于外周神经系统的药物5至10章34(六)传出神经系统药物的作用与分类一、传出神经系统药物的二、常用药物(一)拟胆碱药(二)抗胆碱药(三)拟肾上腺素药(四)抗肾上腺素药第二篇作用于外周神经系统的药物5至10章35二、常用药物(一)拟胆碱药第二篇作用于外周神经系统的药物5至(一)拟胆碱药1)碳酰胆碱、卡巴可为人工合成的胆碱酯类。[理化性质]
为无色或淡黄色小棱柱形结晶或结晶性粉末,有潮解性。极易溶于水,难溶于酒精,在丙酮或醚中不溶。水溶液稳定,耐高温,煮沸亦不被破坏。CH3HNCOOCH2CH2N+CH3CH3C6H14N2O2氨甲酰胆碱(carbacholine)第二篇作用于外周神经系统的药物5至10章36(一)拟胆碱药1)(一)拟胆碱药[药理作用]
作用与乙酰胆碱相似,能直接兴奋M受体和N受体。氨甲酰胆碱是胆碱酯类作用最强的一种,其特点为性质稳定,作用强且持久;对胃肠、膀胱、子宫等平滑肌器官作用强。对心、血管系统作用较弱。临床应用:胃肠弛缓、积食、便秘,子宫蓄脓等。注意:皮下注射,禁用于老、弱、妊娠者。1)氨甲酰胆碱(carbacholine)第二篇作用于外周神经系统的药物5至10章37(一)拟胆碱药[药理作用]临床应用:胃肠弛缓、积食CH2CHHCCOOCH2NHCCNCHCH3Pilocarpine为从pilocarpus植物中提取的生物碱(alkaloid),现已能人工合成。常用其硝酸盐。W.JIN2)毛果芸香碱(polocarpine,匹鲁卡品)第二篇作用于外周神经系统的药物5至10章38CH2CHHCCOOCH2NHCCNCHCH3Pilocar(一)拟胆碱药药理作用:选择性激动M受体,产生M样作用,尤其对眼和腺体的作用明显。临床应用(1)眼:缩瞳、降低眼内压和调节痉挛,可用于治疗青光眼和虹膜炎。(2)腺体:使汗腺、唾液腺分泌明显增加。
毛果芸香碱——胆碱受体激动药第二篇作用于外周神经系统的药物5至10章39(一)拟胆碱药药理作用:毛果芸香碱——胆碱受体激动药第二篇毒蕈碱(muscarine)存在于某些种类的蕈类中第二篇作用于外周神经系统的药物5至10章40毒蕈碱(muscarine)存在于某些种类的蕈类中第二篇作用试问:若误食了有毒的野蘑菇中毒后,可能出现哪些症状,怎样处理?第二篇作用于外周神经系统的药物5至10章41试问:若误食了有毒的野蘑菇中毒后,第二篇作用于外周神经系统的一般毒蕈不含毒蕈碱,而含一种毒性蛋白,刺激胃肠道与溶血作用。解救:洗胃、输液、镇静等对症治疗,阿托品无效;特异抗毒血清有效。毒蕈碱(muscarine)第二篇作用于外周神经系统的药物5至10章42一般毒蕈不含毒蕈碱,而含一种毒性蛋白,刺激胃肠道与溶(一)拟胆碱药3)、抗胆碱酯酶药——
是一类能与胆碱酯酶结合,使其丧失活性,不能水解乙酰胆碱的药物,导致乙酰胆碱在突触和效应器部位“蓄积”,从而延长与增强了乙酰胆碱在体内的作用,表现出胆碱受体被激动的效应。如:新斯的明受体胆碱酯酶第二篇作用于外周神经系统的药物5至10章43(一)拟胆碱药3)、抗胆碱酯酶药——受胆碱第二篇作用于外周神(一)拟胆碱药新斯的明普洛色林、普洛斯的明是人工合成的二甲氨甲酸酯类药物。[药动学]不易通过血脑屏障,滴眼也不易通过角膜。体内部分药物被血浆胆碱酯酶水解,肝脏亦代谢一部分,经胆道排出。(CH3)2NCOON+C(CH3)3·SO4C13H19N2O2
·SO4药理作用
可逆性抑制AChE,间接拟ACh作用(N,M样作用),对GI、膀胱(bladder)平滑肌作用较强,对骨骼肌兴奋作用最强。第二篇作用于外周神经系统的药物5至10章44(一)拟胆碱药新斯的明普洛色林、普洛斯的明[药临床应用:重症肌无力术后腹气胀、尿潴留竞争性神经肌肉阻滞药过量时的解救肌松药过量中毒解救阿托品类药物中毒时外周症状的对症处理。禁用于妊娠及机械性肠梗阻、胃肠完全阻塞第二篇作用于外周神经系统的药物5至10章45临床应用:重症肌无力第二篇作用于外周神经系统的药物5至10二、抗胆碱药含阿托品类生物碱的主要植物颠茄Belladonna曼陀罗莨菪东茛菪第二篇作用于外周神经系统的药物5至10章46二、抗胆碱药含阿托品类生物碱的主要植物颠茄Belladon第二篇作用于外周神经系统的药物5至10章47第二篇作用于外周神经系统的药物5至10章47(二)抗胆碱药抗胆碱药又称胆碱受体阻断药。作用于节后胆碱能神经支配的效应细胞,阻断节后胆碱能神经兴奋的效应。依据抗胆碱药对M受体或N受体作用的选择性及临床主要应用,将抗胆碱药分为:M胆碱受体阻断药:阿托品、东莨菪碱;N胆碱受体阻断药:美加明、六甲双铵、
琥珀胆碱、筒箭毒碱。第二篇作用于外周神经系统的药物5至10章48(二)抗胆碱药抗胆碱药又称胆碱受体阻(二)抗胆碱药1、阿托品
阿托品是从茄科植物颠茄、曼陀罗、莨菪等提得的生物碱,现已能人工合成。OONH3CH2CH2COHC17H23N1O3[药理作用]
M胆碱受体阻断药,可竞争性与M胆碱受体相结合,使胆碱受体不能与乙酰胆碱或其他拟胆碱药结合。第二篇作用于外周神经系统的药物5至10章49(二)抗胆碱药1、阿托品OONH3CH2CH2COHC17H阿托品竞争性阻断M型受体阿托品(Atropine):竞争性阻断M胆碱受体,超剂量也可阻断N1胆碱受体作用机制第二篇作用于外周神经系统的药物5至10章50阿托品竞争性阻断M型受体阿托品(Atropine):竞使腺体分泌减少,唾液腺、汗腺敏感。眼:松弛括约肌,使瞳孔扩大,眼内压增大。
对过度痉挛的平滑肌有较强的松弛作用。高剂量扩张外周血管及内脏血管,解除小血管痉挛;提高窦房结的自律性,促进心房内传导。CNS:过量会兴奋不安,运动亢进,肌颤,呼吸麻痹而死。药理作用阿托品(Atropine)第二篇作用于外周神经系统的药物5至10章51药理作用阿托品(Atropine)第二篇作用于临床应用解除平滑肌痉挛制止腺体分泌,用于麻醉前给药抗心律失常眼科外用于散瞳、虹膜睫状体炎等抗休克有机磷中毒不良反应腺体分泌抑制引起的口干、皮肤干燥等视物不清、升眼压增高抑制平滑肌引起的排尿困难、肠臌胀、便秘等中枢兴奋等阿托品(Atropine)第二篇作用于外周神经系统的药物5至10章52临床应用解除平滑肌痉挛不良反应腺体分泌抑制引起其它阿托品类生物碱M受体阻断作用较弱、主要用于抗休克外周作用与阿托品类似中枢作用与阿托品不同,呈抑制作用主要用于麻醉前给药、有机磷酸酯中毒的解救。山茛菪碱anisodamine东茛菪碱scopolamine第二篇作用于外周神经系统的药物5至10章53其它阿托品类生物碱M受体阻断作用较弱、主要用于抗休克
一、神经节阻滞药【药理作用与机制】
选择性地与神经节细胞的NN胆碱受体结合,竞争性地拮抗乙酰胆碱对神经节后细胞N受体的兴奋作用,从而阻断了神经冲动在神经节中的传递。【临床应用】
不良反应多,反复用药易产生耐药性。目前仅用于其他药无效的急进型高血压、高血压脑病以及高血压危象时的紧急降压。常用药物美加明。
第二节N胆碱受体阻断药第二篇作用于外周神经系统的药物5至10章54第二节N胆碱受体阻断药第二篇作用于外周神经系统的药物5至骨骼肌松弛药skeletalmuscularrelaxantsN2胆碱受体阻断药,主要作用于神经肌肉接头,可与后膜N2受体结合,产生神经肌肉传导阻断,骨骼肌松弛。分为除极化型肌松药:琥珀胆碱
非除极化型肌松药:筒箭毒碱二、神经肌肉阻滞药第二篇作用于外周神经系统的药物5至10章55骨骼肌松弛药N2胆碱受体阻断药,主要作用于神经肌肉去极化型肌松药depolarizingmuscularrelaxants琥珀胆碱Suxamethonium由琥珀酸与两个分子胆碱组成。NH3CH3CH3C+CH2CH2OCOCH3Acetylcholine(ACh)NH3CH3CH3C+CH2CH2OCCH2CH2COCH2CH2N+OOCH3CH3CH3Suxamethonium,Succinylcholine持续性激动N2受体,使骨骼肌产生持续性去极化而松弛,iv作用仅持续5分应用C14H30N2O4麻醉辅助药药理作用肌松有一定顺序性,头部的眼肌、耳肌等小肌肉→头颈部肌肉→四肢、躯干肌肉→膈肌→窒息而死。第二篇作用于外周神经系统的药物5至10章56去极化型肌松药depolarizingmuscular
能与乙酰胆碱竞争神经肌肉接头的NM胆碱受体,能竞争性阻断乙酰胆碱的除极化作用,使骨骼肌松弛。因这类神经肌肉阻断药起效慢,持续时间长,主要用于大手术麻醉的辅助药。抗胆碱酯酶药可拮抗其肌松作用。非除极化型神经肌肉阻断药第二篇作用于外周神经系统的药物5至10章57能与乙酰胆碱竞争神经肌肉接头的NM胆碱受体,能竞争性阻断[药理作用与机制]1.肌松作用 眼部肌肉首先松弛,然后可见四肢、颈部和躯干肌肉松弛,继之肋间肌松弛,出现腹式呼吸。如剂量加大,可致膈肌麻痹,呼吸停止。肌肉松弛恢复时,其次序与肌松时相反。2.组胺释放作用
3.神经节阻断作用部分阻断自主神经节,故可造成血压下降,心率加速。[不良反应及注意点]
常用量有血压下降、心率加快及支气管痉挛等不良反应。筒箭毒碱
非除极化型神经肌肉阻断药第二篇作用于外周神经系统的药物5至10章58[药理作用与机制]1.肌松作用 筒箭毒碱
非除极化型神经肌第八章拟肾上腺素药
adrenergicdrugs拟肾上腺素药又称肾上腺素受体激动药。这类药物能与肾上腺素受体结合,并激动受体,产生与肾上腺素相似的药理作用。CHCHNH234ab基本化学结构β—苯乙胺儿茶酚胺类肾上腺素去甲肾上腺素异丙肾上腺素多巴胺多巴酚丁胺3,4位为OH基非儿茶酚胺类间羟胺、去氧肾上腺素麻黄碱、沙丁胺醇等第二篇作用于外周神经系统的药物5至10章59第八章拟肾上腺素药拟肾上腺素药又称肾上腺素受体激动药a,b受体激动药肾上腺素多巴胺麻黄碱去甲肾上腺素间羟胺去氧肾上腺素甲氧胺异丙基肾上腺素克伦特罗沙丁胺醇a受体激动药b受体激动药分类拟肾上腺素药依据对不同肾上腺素受体选择性可分为:第二篇作用于外周神经系统的药物5至10章60a,b受体激动药肾上腺素去甲肾上腺素异丙基肾上腺素a受CHCH2NHOHCH3HOHOabEpinephrine,Adrenaline肾上腺素Adrenaline,Epinephrine药理作用激动所有的肾上腺素受体(肾上腺素对β受体作用强于α受体。)兴奋心脏(b1)(快速强心作用)血管:皮肤粘膜血管(a1),内脏血管(a1,b2),骨骼肌血管(b2)血压↑支气管平滑肌舒张(b2)代谢:血糖↑(b2)作用特点:作用强大、迅速暂短心脏骤停过敏性休克支气管哮喘急性发作局部应用:延长局麻药作用时间(与普鲁卡因等局麻药配伍)应用C9H13N1O3第二篇作用于外周神经系统的药物5至10章61CHCH2NHOHCH3HOHOabEpinephrine,肾上腺素(adrenaline)肾上腺素受体激动药肾上腺素升压作用的翻转
定义:
事先给予受体阻断药(如酚妥拉明等)后再给予AD,则AD的缩血管作用被取消,而保留其激动2受体时的舒血管作用,使AD的升压作用转为降压作用。意义:
-R阻断药过量时的血压下降不能用AD抢救静脉注射肾上腺素以及应用酚妥拉明后再注射肾上腺素对血压的影响第二篇作用于外周神经系统的药物5至10章62肾上腺素(adrenaline)肾上腺素受体激动药肾上腺素升麻黄碱EphedrinebaCHCHNHOHCH3CH3Ephedrine麻黄草是从麻黄科植物木贼麻黄的干燥草茎中提取的一种生物碱。可人工合成,药用其左旋体或消旋体。是冰毒的原料。第二篇作用于外周神经系统的药物5至10章63麻黄碱EphedrinebaCHCHNHOHCH3CH3药理作用直接激动a,b肾上腺素受体促进肾上腺素能神经释放NE兴奋心脏(b1作用,但整体作用不明显)血压↑(a作用)松弛支气管平滑肌中枢兴奋作用特点:可以内服,对支气管平滑肌的松弛作用较强而持久。反复应用易产生快速耐受性.baCHCHNHOHCH3CH3Ephedrine外用于充血性鼻塞预防支气管哮喘应用主要为中枢兴奋不良反应第二篇作用于外周神经系统的药物5至10章64药理作用直接激动a,b肾上腺素受体兴奋心脏(b1作第二节受体激动药去甲肾上腺素(noradrenaline,NA)
肾上腺素受体激动药体内过程
一般采用静脉滴注给药
第二篇作用于外周神经系统的药物5至10章65第二节受体激动药去甲肾上腺素(nora去甲肾上腺素(noradrenaline)肾上腺素受体激动药药理作用非选择性激动-R和1-R(弱)
激动血管-R小A、小V强烈收缩总外周阻力BP
1.血管、血压2.心脏
激动心脏1-R收缩力、心排血量、耗氧量。
激动血管-R外周阻力、BP反射性心率。
第二篇作用于外周神经系统的药物5至10章66去甲肾上腺素(noradrenaline)肾上腺素受体激动药去甲肾上腺素(noradrenaline)休克、低血压
上消化道出血取1~3mg,适当稀释后口服,在食道或胃内因局部作用收缩粘膜血管,产生止血效果。
肾上腺素受体激动药临床用途第二篇作用于外周神经系统的药物5至10章67去甲肾上腺素(noradrenaline)休克、低血压肾上去甲肾上腺素(noradrenaline)
——静滴过久、浓度过高、外漏所致。肾上腺素受体激动药不良反应1.局部组织缺血坏死2.急性肾衰竭——静滴过久、过量所致注意:用药期间应尿量>25ml/h。第二篇作用于外周神经系统的药物5至10章68去甲肾上腺素(noradrenaline)第三节受体激动药口服无效,气雾给药吸收快,也可静滴、舌下含服。肾上腺素受体激动药异丙肾上腺素(isoprenaline,ISO)体内过程第二篇作用于外周神经系统的药物5至10章69第三节受体激动药口服无效,肾上腺素受体激动药异丙肾上腺1.心脏激动心脏1-R心率、传导、收缩力、心排血量、耗氧量。
2.血管、血压激动心脏1-R收缩力、排出量
收缩压
激动骨骼肌血管、冠状血管2-R血管扩张
外周阻力
舒张压。肾上腺素受体激动药异丙肾上腺素(isoprenaline)药理作用激动1-R、2-R第二篇作用于外周神经系统的药物5至10章701.心脏肾上腺素受体激动药异丙肾上腺素(i异丙肾上腺素(isoprenaline)
肾上腺素受体激动药3.支气管激动支气管平滑肌2-R支气管扩张激动肥大细胞2-R抑制组胺释放支气管扩张。4.代谢
提高机体代谢,脂肪分解,糖原分解。第二篇作用于外周神经系统的药物5至10章71异丙肾上腺素(isoprenaline)肾上腺素受体激动异丙肾上腺素(isoprenaline)肾上腺素受体激动药支气管哮喘急性发作(舌下、吸入)——反复用可有耐受性。房室传导阻滞心跳骤停休克——已少用。临床用途不良反应
心悸、头晕、心律失常、猝死。禁忌证
同AD。第二篇作用于外周神经系统的药物5至10章72异丙肾上腺素(isoprenaline)肾上腺素受体激动药第九章肾上腺素受体阻断药
第二篇作用于外周神经系统的药物5至10章73第二篇作用于外周神经系统的药物5至10章73第一节α受体阻断药
定义:
能选择性地与α受体结合,阻碍去甲肾上腺素能神经递质和肾上腺素受体激动药与α受体结合而发挥作用的药物。第二篇作用于外周神经系统的药物5至10章74第一节α受体阻断药定义:第二篇作用于外周神经系统的药-R阻断药分类
1.1、2-R阻断药2.1
-R阻断药:哌唑嗪3.2-R阻断药:育亨宾短效类:酚妥拉明(竞争性)长效类:酚苄明(非竞争性)第一节α受体阻断药
第二篇作用于外周神经系统的药物5至10章75-R阻断药分类短效类:酚妥拉明(竞争性)第一节α受体一、α1、α2受体阻断药药理作用
1.血管、血压:
阻断血管α1-R直接扩张血管
小动脉、小静脉扩张外周阻力血压(一)短效类——酚妥拉明(phentolamine;立其丁)第二篇作用于外周神经系统的药物5至10章76一、α1、α2受体阻断药小动脉、小静脉扩张外周阻力血压(一)1.外周血管痉挛性疾病(如血栓栓塞性脉管炎等)。2.静滴NA外漏(局部浸润注射)。3.休克(用药前必须补足血容量,防止血压过低,也可合用去甲肾上腺素)。4.治疗顽固性充血性心力衰竭。5.诊治肾上腺嗜铬细胞瘤。临床用途酚妥拉明(phentolamine)第二篇作用于外周神经系统的药物5至10章771.外周血管痉挛性疾病(如血栓栓塞性脉管炎等)。临床用脉管炎患肢色泽较苍白,出现散在紫斑、皮肤干燥、趾甲增厚变形、小腿肌萎缩,同时可出现患肢皮温低、无汗、足背动脉或(和)胫后动脉搏动消失。右小腿肌萎缩第二篇作用于外周神经系统的药物5至10章78脉管炎患肢色泽较苍白,出现散在紫斑、皮肤干燥、1、心血管反应常见直立性低血压(一旦出现,可注射去甲肾上腺素升压,禁用肾上腺素)。静脉给药过快可引起心率加快、心律失常等。
2、胃肠反应常见腹痛、腹泻等,可诱发或加剧溃疡病。不良反应禁忌证冠心病、消化道溃疡病人慎用。酚妥拉明(phentolamine)第二篇作用于外周神经系统的药物5至10章791、心血管反应不良反应禁忌证冠心病、消化道溃疡病第二节β受体阻断药
定义
是一类能选择性地与β受体结合,竞争性地阻断去甲肾上腺素能神经递质或肾上腺素受体激动药与β受体结合而发挥作用的药物。第二篇作用于外周神经系统的药物5至10章80第二节β受体阻断药定义第二篇作用于外周神经系统的药一、非选择性β受体阻断药普萘洛尔(propranolol,心得安)体内过程1.口服易吸收,但生物利用度低。2.易于通过血脑屏障和胎盘,也可分泌于乳汁。3.不同个体口服相同剂量的普萘洛尔,血浆高峰浓度相差可达20倍之多,因此临床用药需从小剂量开始,逐渐增加到适当剂量。第二篇作用于外周神经系统的药物5至10章81一、非选择性β受体阻断药普萘洛尔(propranolol,普萘洛尔(propranolol)对β1和β2受体的选择性很低,没有内在拟交感活性。用后心率↓,心肌收缩力和心排血量↓,冠脉血流量↓,心肌耗氧量↓,对高血压病人可使血压下降,支气管阻力也有一定程度的增高。
因不良反应较多,近年在治疗心血管疾病方面,已渐被选择性β1受体阻断药所取代,目前主要用于甲亢的治疗,也可用于心律失常、心绞痛和高血压的治疗。药理作用和临床用途第二篇作用于外周神经系统的药物5至10章82普萘洛尔(propranolol)对β1和β2受传出神经系统药物总结⒈激动胆碱受体药完全拟胆碱药:卡巴胆碱㈠拟似药M型拟胆碱药:毛果芸香碱N型拟胆碱药:烟碱⒉抗胆碱酯酶药:新斯的明、有机磷酸酯类拟胆碱药
拟肾上腺素药⒈激动肾上腺素受体药α受体激动药:NAα1受体激动药:去氧肾上腺素α2受体激动药:可乐定β受体激动药:异丙肾上腺素β1受体激动药:多巴酚丁胺β2受体激动药:沙丁胺醇⒉促NA释放药
麻黄碱、间羟胺αβ受体激动药:Ad第二篇作用于外周神经系统的药物5至10章83传出神经系统药物总结⒈激动胆碱受体药㈡拮抗药抗胆碱药⒈阻断胆碱受体药M受体阻断药:阿托品M1受体阻断药:哌仑西平NN受体阻断药:美加明NM受体阻断药:琥珀胆碱、箭毒⒉胆碱酯酶复活剂:碘解磷定抗肾上腺素药阻断肾上腺素受体药α受体阻断药:酚妥拉明、酚苄明α1受体阻断药:哌唑嗪α2受体阻断药:育亨宾β受体阻断药:普萘洛尔β1受体阻断药:阿替洛尔α
β受体阻断药:拉贝洛尔第二篇作用于外周神经系统的药物5至10章84㈡拮抗胆碱药⒈阻断胆碱受体药M受体阻断药:阿托品M1受体阻断第十章局部麻醉药第二篇作用于外周神经系统的药物5至10章85第十章局部麻醉药第二篇作用于外周神经系统的药物5至10一、局部麻醉药概述(一)概念局部麻醉药简称局麻药,是一类在低浓度时能选择性、可逆性、暂时性地阻断神经干或神经末梢冲动与传导,使其所支配的相应组织暂时失去痛觉的药物。这类药物主要作用于传入神经,即感觉神经。
传入(感觉)感受器肌肉脏器副交感交感中枢运动局麻药作用点第二篇作用于外周神经系统的药物5至10章86一、局部麻醉药概述(一)概念传入(感觉)感受器肌肉脏器副交感一、局部麻醉药概述(二)作用特点局麻药麻醉作用与神经纤维的粗细、分布的深浅及有无髓鞘等有关。
对细的神经纤维比粗的神经纤维起效快。
感觉神经纤维最细,多分布在表面,大多数无髓鞘,故容易被麻醉。运动神经(传出神经)纤维较粗,且分布在神经干的深层,只有在较高的药液浓度下才能被波及,最后才影响到运动神经功能。第二篇作用于外周神经系统的药物5至10章87一、局部麻醉药概述(二)作用特点感觉神经纤维最细,多一、局部麻醉药概述各种感觉对局麻药的敏感性:各种感觉先后消失顺序是。痛觉、嗅觉、味觉、冷热温觉、触觉、关节感觉、深部感觉。感觉的恢复则以相反顺序进行。第二篇作用于外周神经系统的药物5至10章88一、局部麻醉药概述各种感觉对局麻药的敏感性:第二篇作用于外周一、局部麻醉药概述(三)作用机理1、安静状态:神经冲动的产生和传导有赖于神经细胞膜对离子通透性的一系列变化。在没有冲动的时候,钙离子与细胞膜上的磷脂蛋白结合,阻止钠离子内流。
第二篇作用于外周神经系统的药物5至10章89一、局部麻醉药概述(三)作用机理第二篇作用于一、局部麻醉药概述当神经受到刺激兴奋时,钙离子离开结合点,钠离子通道开放,钠离子大量内流,钠离子带有正电,产生动作电位,使电位升高,从而产生神经冲动与传导。2、疼痛的产生:第二篇作用于外周神经系统的药物5至10章90一、局部麻醉药概述当神经受到刺激兴奋时,一、局部麻醉药概述3、局部麻醉药的作用:局部麻醉药能与钙离子竞争,并牢固地占据神经细胞膜上的钙离子结合点。当神经兴奋到达时,局麻药不能脱离结合点,因而阻碍了钠离子内流,动作电位不能产生(即膜稳定作用),神经传导受阻,产生局部麻醉作用。第二篇作用于外周神经系统的药物5至10章91一、局部麻醉药概述3、局部麻醉药的作用:当神构效关系亲脂性芳香烷基:有利于药物渗入神经组织,是发挥局麻作用的基础部位。
亲水性烷胺基:中度碱性,利于制成水溶性盐酸盐,便于临床应用。第二篇作用于外周神经系统的药物5至10章92构效关系亲脂性芳香烷基:有利于药物渗入神经组织,是发挥局麻局麻药在体内以两种形式存在,而两种形式存在受pH的影响。第二篇作用于外周神经系统的药物5至10章93局麻药在体内以两种形式存在,而两种形式存在受pH的影响。一、局部麻醉药概述(四)局部麻醉的方法1、表面麻醉2、浸润麻醉3、传导麻醉4、硬膜外腔麻醉5、蛛网膜下隙麻醉第二篇作用于外周神经系统的药物5至10章94一、局部麻醉药概述(四)局部麻醉的方法第二篇作用于外周神经系一、局部麻醉药概述(四)局部麻醉的方式1、表面麻醉——
将穿透性较强的局麻药液滴于、涂布或喷雾在黏膜表面,使黏膜下感觉神经末稍产生麻醉。适用于眼、鼻、咽喉、气管、尿道等黏膜部位的浅表手术。要求用于表面麻醉的药物穿透力强,对黏膜无损害作用。眼——点药;鼻——涂敷;咽喉气管——喷雾;尿道——灌注。常用药:利多卡因和丁卡因。第二篇作用于外周神经系统的药物5至10章95一、局部麻醉药概述(四)局部麻醉的方式眼——点药;鼻——涂一、局部麻醉药概述常用药物:丁卡因、利多卡因。皮肤、粘膜药物传入神经表面麻醉第二篇作用于外周神经系统的药物5至10章96一、局部麻醉药概述常用药物:丁卡因、利多卡因一、局部麻醉药概述2、浸润麻醉——
将药液注入手术部位的皮内、皮下、肌层组织、浆膜,使用药部位的感觉神经纤维及末稍麻醉,感觉不到疼痛的刺激。此法适用于各种浅表小手术,临床常用。浸润麻醉方法:进针时将针头的斜面紧贴皮肤,斜面的一部分进入皮内即可注药,使在皮肤的表面产生一桔皮样皮丘,然后从皮丘进针,向皮内皮下分层注射——常用药普鲁卡因。
第二篇作用于外周神经系统的药物5至10章97一、局部麻醉药概述2、浸润麻醉——浸润麻醉方法:进针时将一、局部麻醉药概述皮肤、粘膜药物针头传入神经
常用药物:普鲁卡因。浸润麻醉第二篇作用于外周神经系统的药物5至10章98一、局部麻醉药概述皮肤、粘膜药针传入神经常用一、局部麻醉药概述3、传导麻醉——
又称区域麻醉或神经干麻醉。将药液注入有关的神经干周围,使该神经支配的区域麻醉,感觉丧失,阻断传导。此法用药量少,麻醉范围较广。常用于四肢手术及腹壁部外科手术等。第二篇作用于外周神经系统的药物5至10章99一、局部麻醉药概述3、传导麻醉——第二篇作用于外周神经系统一、局部麻醉药概述药物针头传入神经传导麻醉第二篇作用于外周神经系统的药物5至10章100一、局部麻醉药概述药物针头传入神经传导麻醉第二篇作用于外周神一、局部麻醉药概述药物针头4、硬膜外腔麻醉——(椎管内麻醉)将药液注入硬脊膜外腔,阻断通过此腔穿出椎间孔的脊神经,使后躯麻醉。临床用于难产、剖腹产、膀胱等及后躯其他手术。第二篇作用于外周神经系统的药物5至10章101一、局部麻醉药概述药物针头4、硬膜外腔麻醉——(椎管内麻醉5.蛛网膜下隙麻醉(subarachnoidalanaesthesia),又称脊髓麻醉或腰麻(spinalanaesthesia)将局麻药注入蛛网膜和软脊膜之间的腔隙,以阻滞该部位的神经根——腹部或下肢手术。药液的比重和病人的体位将影响药液的水平面,因与颅腔相通,药液水平面过高可致呼吸肌瘫痪和呼吸中枢麻痹。第二篇作用于外周神经系统的药物5至10章1025.蛛网膜下隙麻醉(subarachnoidalanaes为最早合成的毒性较小的局麻药,常用盐酸盐。短效类,因具有扩张血管作用,吸收快,普鲁卡因能较快通过血脑屏障及胎盘。亲脂性低,不适用于表面麻醉。本品毒性小,安全范围大。普鲁卡因进入血循环后,很快被AchE水解成PABA和二乙氨基乙醇。(一)普鲁卡因,奴拂卡因(Procaine)二、常用的局部麻醉药第二篇作用于外周神经系统的药物5至10章103为最早合成的毒性较小的局麻药,常用盐酸盐。(一)普鲁卡因,奴二、常用的局部麻醉药[应用]用做局部麻醉药和封闭疗法。[注意事项]
不宜与磺胺类药、洋地黄、抗胆碱酯酶药(如新斯的明)、肌松药(如琥珀酰胆碱)、碳酸氢钠、氨茶碱、巴比妥类、硫酸镁等合并应用。
避免与琥珀胆碱合用,会增加琥珀胆碱的毒性。因两药物经血浆AchE代谢,具有竞争血浆AchE作用。避免与磺胺药物合并应用,因代谢物PABA能对抗磺胺药物的抗菌作用。第二篇作用于外周神经系统的药物5至10章104二、常用的局部麻醉药[应用]避免与琥珀胆碱合用,会增加琥珀胆(二)利多卡因,昔罗卡因(Lidocaine,Xylocaine)
酰胺类中效局麻药。与普鲁卡因比,作用快、强、持久,粘膜穿透力较强。全能麻醉药,表面、浸润、传导、腰麻及硬膜外麻均有效。本品毒性较小,安全范围较大,对组织无刺激,无局部血管扩张作用,能透过血脑屏障和胎盘。
无过敏反应。二、常用的局部麻醉药第二篇作用于外周神经系统的药物5至10章105(二)利多卡因,昔罗卡因(Lidocaine,Xyloca(三)丁卡因(Tetracaine)长效局麻药,作用快、强、持久。脂溶性粘膜穿透力强,常用于表面麻醉,也可用于传导麻醉、硬膜外,不用于浸润麻醉。本品毒性大,安全范围小,毒性比普鲁卡因大2~4倍。二、常用的局部麻醉药第二篇作用于外周神经系统的药物5至10章106(三)丁卡因(Tetracaine)长效局麻药,作用快、强演讲完毕,谢谢听讲!再见,seeyouagain3rew2022/12/16第二篇作用于外周神经系统的药物5至10章演讲完毕,谢谢听讲!再见,seeyouagain3rew107第二篇作用于外周神经系统的药物5至10章2022/12/16第二篇作用于外周神经系统的药物5至10章第二篇作用于外周神经系统的药物5至10章2022/12/14108作用于外周神经系统的药物外周神经系统传入神经纤维传出神经纤维运动神经系统植物性神经系统交感神经副交感神经(感觉神经)第二篇作用于外周神经系统的药物5至10章109作用于外周神经系统的药物外周传入神经纤维传出运动作用于外周神经系统的药物脏器传入(感觉)感受器肌肉副交感交感中枢运动第二篇作用于外周神经系统的药物5至10章110作用于外周神经系统的药物脏器传入(感觉)感受器肌肉副交感交感作用于外周神经系统的药物概念:作用于外周神经系统的药物就是作用于传入、传出神经系统的药物。作用:
使传入、传出神经的功能加强或抑制,从而达到治疗的目的。包括:作用于传入神经系统的药物(局部麻醉药)作用于传出神经系统的药物(拟胆碱药)第二篇作用于外周神经系统的药物5至10章111作用于外周神经系统的药物概念:第二篇作用于外周神经系统的药物第五章
作用于传出神经系统的药物第二篇作用于外周神经系统的药物5至10章112第五章
作用于传出神经系统的药物第二篇作用于外周神经系统的作用于外周神经系统的药物外周神经系统传入神经纤维传出神经纤维运动神经系统植物性神经系统交感神经副交感神经(感觉神经)第二篇作用于外周神经系统的药物5至10章113作用于外周神经系统的药物外周传入神经纤维传出运动(一)传出神经分类植物神经系统——
分为交感神经和副交感神经两类。其解剖特点是都要经过神经节中的突触,更换神经元,然后才达到所支配的器官(效应器)。植物神经有节前纤维和节后纤维之分。
节前纤维节后纤维第二篇作用于外周神经系统的药物5至10章114(一)传出神经分类植物神经系统——节前纤维节后纤维(一)传出神经分类(2)运动神经—支配骨骼肌的运动(随意的活动)。运动神经自中枢神经系统发出后,中途不更换神经元,直接到达所支配的骨骼肌,因此无节前和节后纤维之分。第二篇作用于外周神经系统的药物5至10章115(一)传出神经分类(2)运动神经—第二篇作用于外周神经系统的交感神经副交感神经
骨骼肌汗腺、心血管、平滑肌心脏、平滑肌、腺体等(一)传出神经分类一、传出神经系统药理概述运动神经c第二篇作用于外周神经系统的药物5至10章116交感神经副交感神经骨骼肌汗腺、心血管、平滑肌心脏、平滑肌(一)传出神经分类
传出神经系统药物的作用环节一、传出神经系统药理概述第二篇作用于外周神经系统的药物5至10章117(一)传出神经分类一、传出神经系统药理概述第二篇作用于外周第二篇作用于外周神经系统的药物5至10章118第二篇作用于外周神经系统的药物5至10章11第二篇作用于外周神经系统的药物5至10章119第二篇作用于外周神经系统的药物5至10章12AChAChACh/DANAACh第二篇作用于外周神经系统的药物5至10章120AChAChACh/DANAACh第二篇作用于外周神经系统的Itisanice,sunnyday...youaretakinganicewalkinthepark.Suddenly,anangrybearappearsinyourpath.DoyoustayandfightORdoyouturnandrunaway?Theseare"FightorFlight"responses.Inthesetypesofsituations,yoursympatheticnervoussystemiscalledintoaction-itusesenergy-yourbloodpressureincreases,yourheartbeatsfaster,anddigestionslowsdown交感神经兴奋效应心脏兴奋,心跳加快,皮肤黏膜与内脏血管收缩,血压上升支气管和胃肠道平滑肌舒张瞳孔扩大血糖升高第二篇作用于外周神经系统的药物5至10章121Itisanice,sunnyday...youItisanice,sunnyday...youaretakinganicewalkinthepark.Thistime,however,youdecidetorelaxincomfortablechairthatyouhavebroughtalong.Thiscallsfor"RestandDigest"responses.Nowisthetimefortheparasympatheticnervoustoworktosaveenergy-yourbloodpressuredecreases,yourheartbeatsslower,anddigestioncanstart.副交感神经兴奋效应胃肠平滑肌收缩;支气管收缩,瞳孔缩小心跳弛缓,血管扩张,血压下降第二篇作用于外周神经系统的药物5至10章122Itisanice,sunnyday...you(一)传出神经分类2、传出神经按递质分类
传出神经末梢释放的递质主要有:乙酰胆碱(Ach)和去甲肾上腺素(NE)两种。它们通过作用突触后膜上相应的受体,影响下一级神经元或效应器细胞的活动,完成神经冲动的传递。根据递质的不同,传出神经可分为:胆碱能神经和去肾上腺素能神经。第二篇作用于外周神经系统的药物5至10章123(一)传出神经分类2、传出神经按递质分类第二篇作用于外周神经(一)传出神经分类(1)胆碱能神经胆碱能神经的神经元内能合成乙酰胆碱(ACh),当神经兴奋时,末梢释放乙酰胆碱。包括:①全部交感神经的节前纤维、②极少数交感神经节后纤维,如汗腺的分泌神经、有些动物骨骼肌的血管舒张神经等。③全部副交感神经的节前纤维、节后纤维;④运动神经。第二篇作用于外周神经系统的药物5至10章124(一)传出神经分类(1)胆碱能神经第二篇作用于外周神经系统的(一)传出神经分类(2)去甲肾上腺素能神经
去甲肾上腺素能神经的神经元内能合成去甲肾上腺素(NE),当神经兴奋时,末梢释放去甲肾上腺素。几乎全部交感神经节后纤维都属于此类。
第二篇作用于外周神经系统的药物5至10章125(一)传出神经分类(2)去甲肾上腺素能神经第二篇作用于外周神(二)传出神经突触的超微结构与化学传递1、传出神经突触的超微结构
突触——系指神经元之间或神经元与效应细胞之间的功能接触点。是信息传递的特殊结构。化学传递——
大多数突触信息的传递是通过神经递质介导,称为化学传递。
第二篇作用于外周神经系统的药物5至10章126(二)传出神经突触的超微结构与化学传递1、传出神经突触的超突触微细结构①突触前膜(presynapticmembrane)
:递质、受体
②突触间隙(synapticcleft):水解酶
③突触后膜(postsynapticmembrane):受体、离子通道第二篇作用于外周神经系统的药物5至10章127突触微细结构①突触前膜(presynapticmembra第二篇作用于外周神经系统的药物5至10章128第二篇作用于外周神经系统的药物5至10章21化学性突触的传递轴突末梢去极化Ca2+进入突触小体小泡内递质释放递质与突触后膜受体质结合突触后电位突触传递突触前膜对Ca2+的通透性↑改变后膜对离子的通透性第二篇作用于外周神经系统的药物5至10章129化学性突触的传递轴突末梢去极化Ca2+进入突触小体小泡内递质(三)传出神经递质和受体3、传出神经的受体
传出神经的生理机能是通过递质与受体结合而产生效应的。传出神经受体的分类是根据对递质或药物选择性结合而分为:胆碱受体与肾上腺素受体。
节前纤维节后纤维神经节化学传递受体第二篇作用于外周神经系统的药物5至10章130(三)传出神经递质和受体3、传出神经的受体节前纤维节后神经节(三)传出神经递质和受体(1)胆碱受体——
是能选择性地与乙酰胆碱结合的受体。不同的胆碱受体对各种激动剂敏感性不同。①毒蕈碱型胆碱受体——位于副交感神经节后纤维所支配的效应器细胞膜上的胆碱受体,对毒蕈碱敏感,称为毒蕈碱型胆碱受体(MuscarinicReceptors,M受体)简称M胆碱受体或M受体。此处受体兴奋所产生的效应称为毒蕈碱样作用,即M样作用。
阿托品类药物能选择性阻断M受体。
第二篇作用于外周神经系统的药物5至10章131(三)传出神经递质和受体(1)胆碱受体——第二篇作用于外周神(三)传出神经递质和受体②烟碱型胆碱受体——
位于神经节细胞膜和骨骼肌细胞膜上的胆碱受体,对烟碱较敏感,称为烟碱型胆碱受体(NicotinicReceptors,N受体),简称N胆碱受体,N受体。这些受体兴奋引起的效应称烟碱样作用,即N样作用。N受体可分为神经元型(N1型)和肌肉型(N2型)两种亚型。
N1受体:位于神经节细胞膜上N2受体:位于骨骼肌细胞膜上N1受体N2受体第二篇作用于外周神经系统的药物5至10章132(三)传出神经递质和受体②烟碱型胆碱受体——N1受体N2受体(三)传出神经递质和受体(2)肾上腺素受体——
是能选择性地与去甲肾上腺素或肾上腺素结合的受体。分布于大部分交感神经节后纤维支配的效应器细胞膜上。依据受体对激动剂敏感性不同,分为α肾上腺受体(简称α受体)及β肾上腺受体(简称β受体)。
第二篇作用于外周神经系统的药物5至10章133(三)传出神经递质和受体(2)肾上腺素受体——第二篇作用于外(三)传出神经递质和受体①α肾上腺受体——主要分布于皮肤、黏膜、内脏的血管、腺体细胞等效应器细胞膜上及肾上腺素能神经末梢的突触前膜。②β肾上腺受体——β受体分为βl受体和β2受体。βl受体主要分布于心脏;β2受体主要在支气管、血管平滑肌细胞膜上。β2βlα第二篇作用于外周神经系统的药物5至10章134(三)传出神经递质和受体①α肾上腺受体——主要分布于皮肤、黏(四)传出神经递质的作用
传出神经末梢释放的递质与受体结合后产生一定的生理效应,表现为:1、胆碱能神经递质的作用(1)M样作用——毒蕈碱样作用是兴奋M受体时所呈现的作用。表现为心脏抑制,血管扩张,(血压下降)。多数平滑肌收缩,瞳孔缩小,腺体分泌增加等。(有机磷中毒症状)第二篇作用于外周神经系统的药物5至10章135(四)传出神经递质的作用传出神经末梢释(四)传出神经递质的作用
(2)N样作用——烟碱样作用是兴奋N受体时所呈现的作用。表现为植物神经节兴奋,肾上腺髓质分泌增加,骨骼肌收缩等。
第二篇作用于外周神经系统的药物5至10章136(四)传出神经递质的作用(2)N样作用——烟碱样作用第二篇(四)传出神经递质的作用2、肾上腺素能神经递质的作用(1)α样作用——是兴奋α受体所呈现的作用,表现为血管收缩,血压升高等。(2)β样作用——是兴奋β受体所呈现的作用,表现为心跳加快,心肌收缩力加强,平滑肌松弛,脂肪和糖原分解等。
第二篇作用于外周神经系统的药物5至10章137(四)传出神经递质的作用2、肾上腺素能神经递质的作用第二篇作(五)传出神经的基本生理功能机体内多数器官都同时接
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