拟肾上腺素药和抗肾上腺素药课件讲义

第六章、拟肾上腺素药和抗肾上腺素药一、拟肾上腺素药二、抗肾上腺素药第六章、拟肾上腺素药和抗肾上腺素药一、拟肾上腺素药二、抗肾上1第一节、拟肾上腺素药拟肾上腺素药是指一类与肾上腺素能神经兴奋时有相似作用的药物，也称拟交感作用药。又因化学结构中多含有氨基，所以亦称拟交感胺。具有兴奋α-受体的药物，临床上用于升高血压和抗休克；具有兴奋β-受体，尤其是β2-受体的药物，临床上用于平喘和改善微循环。肾上腺素受体分为α-受体和β-受体二种类型。第一节、拟肾上腺素药拟肾上腺素药是指一类与肾上腺素能神经兴奋2直接作用药的结构有如下要求：⑴含一个苯乙胺的母体结构：⑷在乙醇胺侧链的氨基α-碳原子上引入甲基，一般不引起作用机理的改变，有利于β2-受体激动剂的外周血管扩张作用；但没有α-甲基者，将更有利于支气管扩张作用；⑵苯环上羟基可显著地增强拟肾上腺素作用；⑶β-醇羟基相连碳原子的立体构型与活性有关；⑸侧链氨基上被非极性烷基取代时，基团的大小对受体的选择性有密切关系，但氨基上必须保留一个氢未被取代。直接作用药的结构有如下要求：⑴含一个苯乙胺的母体结构：⑷3间接作用的拟肾上腺素激动剂的结构要求：⑴在苯丙胺结构的苯环3-和4-位上不含有酚羟基，由于缺乏离子性基团，这样增加口服吸收和进入中枢神经系统的能力，因而这类间接作用药大多数口服有效，并伴有兴奋中枢神经系统的作用；⑵化合物分子中可以含有β-羟基，也可以没有；⑶氨基氮原子可以是伯胺、仲胺或杂环的一部分；⑷苯基可以用其它芳基、脂环或烷基代替。间接作用的拟肾上腺素激动剂的结构要求：⑴在苯丙胺结构的苯环41.肾上腺素结构式：

化学名：D-(-)-1-(3,4-二羟苯基)-2-甲氨基乙醇，又名副肾碱。1.肾上腺素结构式：化学名：D-(-)-1-(3,52.盐酸多巴胺结构式：化学名：盐酸-3,4-二羟基苯乙胺2.盐酸多巴胺结构式：化学名：盐酸-3,4-二羟基苯乙胺63.盐酸麻黄碱结构式：化学名：(-)-1-苯基-2-甲氨基丙醇盐酸盐3.盐酸麻黄碱结构式：化学名：(-)-1-苯基-2-甲氨基7第二节、抗肾上腺素药抗肾上腺素药是一类能与肾上腺素能受体结合，而无或极少内在活性，不产生或较少产生拟肾上腺素作用，却能阻断肾上腺能神经递质或外源性拟肾上腺素药与受体作用的药物。可分为：α-型抗肾上腺素药（α-受体阻断剂）、β-型抗肾上腺素药（β-受体阻断剂）。第二节、抗肾上腺素药抗肾上腺素药是一类能与肾上腺素能受体结合8亚铵翁离子酚苄明是一种非竞争性的α-受体阻断剂，作用较持久。

一、α-受体阻断剂亚铵翁离子酚苄明是一种非竞争性的α-受体阻断剂，作用较持久。9二、β-受体阻断剂β-受体阻断剂按化学结构可分为：苯乙醇胺类和芳氧丙醇胺类二种类型。β-受体阻断剂的构效关系可大致归纳如下：⑴β-受体阻断剂对芳香环及其取代基的结构要求不甚严格；⑵芳环和环上取代基的位置对β1-受体阻断作用的选择性存在一定的关系；⑶由于芳氧丙醇胺类存在分子内双氢键，这使得芳氧丙醇胺类的β-受体阻断作用比苯乙醇胺类强；⑷β-受体阻断剂的侧链部分在受体上的结合部分与β-激动剂的结合部位相同，它们的立体选择性是一致的，即R-构型比S-构型作用更强；⑸侧链氨基上取代基对β-受体阻断活性的影响大体上与β-激动剂相平行。二、β-受体阻断剂β-受体阻断剂按化学结构可分为：苯乙醇胺类101.盐酸普萘洛尔结构式：

化学名：1-异丙氨基-3-(1-萘氧基)-2-丙醇盐酸盐，又名心得安

1.盐酸普萘洛尔结构式：化学名：1-异丙氨基-3-(112.阿替洛尔结构式：

化学名：又名氨酰心安2.阿替洛尔结构式：化学名：又名氨酰心安12——习题——1.拟肾上腺素药？2.简述直接作用拟肾上腺素药的结构特点？3.根据名称，写出化学结构式及合成路线：（1）肾上腺素，即：D-（-）-1-（3，4-二羟苯基）-2-甲氨基乙醇（2）盐酸多巴胺，即：3，4-二羟基苯乙胺盐酸盐（3）盐酸普萘洛尔，即：1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇盐酸盐——习题——1.拟肾上腺素药？2.简述直接作用拟肾上腺素13第六章、拟肾上腺素药和抗肾上腺素药一、拟肾上腺素药二、抗肾上腺素药第六章、拟肾上腺素药和抗肾上腺素药一、拟肾上腺素药二、抗肾上14第一节、拟肾上腺素药拟肾上腺素药是指一类与肾上腺素能神经兴奋时有相似作用的药物，也称拟交感作用药。又因化学结构中多含有氨基，所以亦称拟交感胺。具有兴奋α-受体的药物，临床上用于升高血压和抗休克；具有兴奋β-受体，尤其是β2-受体的药物，临床上用于平喘和改善微循环。肾上腺素受体分为α-受体和β-受体二种类型。第一节、拟肾上腺素药拟肾上腺素药是指一类与肾上腺素能神经兴奋15直接作用药的结构有如下要求：⑴含一个苯乙胺的母体结构：⑷在乙醇胺侧链的氨基α-碳原子上引入甲基，一般不引起作用机理的改变，有利于β2-受体激动剂的外周血管扩张作用；但没有α-甲基者，将更有利于支气管扩张作用；⑵苯环上羟基可显著地增强拟肾上腺素作用；⑶β-醇羟基相连碳原子的立体构型与活性有关；⑸侧链氨基上被非极性烷基取代时，基团的大小对受体的选择性有密切关系，但氨基上必须保留一个氢未被取代。直接作用药的结构有如下要求：⑴含一个苯乙胺的母体结构：⑷16间接作用的拟肾上腺素激动剂的结构要求：⑴在苯丙胺结构的苯环3-和4-位上不含有酚羟基，由于缺乏离子性基团，这样增加口服吸收和进入中枢神经系统的能力，因而这类间接作用药大多数口服有效，并伴有兴奋中枢神经系统的作用；⑵化合物分子中可以含有β-羟基，也可以没有；⑶氨基氮原子可以是伯胺、仲胺或杂环的一部分；⑷苯基可以用其它芳基、脂环或烷基代替。间接作用的拟肾上腺素激动剂的结构要求：⑴在苯丙胺结构的苯环171.肾上腺素结构式：

化学名：D-(-)-1-(3,4-二羟苯基)-2-甲氨基乙醇，又名副肾碱。1.肾上腺素结构式：化学名：D-(-)-1-(3,182.盐酸多巴胺结构式：化学名：盐酸-3,4-二羟基苯乙胺2.盐酸多巴胺结构式：化学名：盐酸-3,4-二羟基苯乙胺193.盐酸麻黄碱结构式：化学名：(-)-1-苯基-2-甲氨基丙醇盐酸盐3.盐酸麻黄碱结构式：化学名：(-)-1-苯基-2-甲氨基20第二节、抗肾上腺素药抗肾上腺素药是一类能与肾上腺素能受体结合，而无或极少内在活性，不产生或较少产生拟肾上腺素作用，却能阻断肾上腺能神经递质或外源性拟肾上腺素药与受体作用的药物。可分为：α-型抗肾上腺素药（α-受体阻断剂）、β-型抗肾上腺素药（β-受体阻断剂）。第二节、抗肾上腺素药抗肾上腺素药是一类能与肾上腺素能受体结合21亚铵翁离子酚苄明是一种非竞争性的α-受体阻断剂，作用较持久。

一、α-受体阻断剂亚铵翁离子酚苄明是一种非竞争性的α-受体阻断剂，作用较持久。22二、β-受体阻断剂β-受体阻断剂按化学结构可分为：苯乙醇胺类和芳氧丙醇胺类二种类型。β-受体阻断剂的构效关系可大致归纳如下：⑴β-受体阻断剂对芳香环及其取代基的结构要求不甚严格；⑵芳环和环上取代基的位置对β1-受体阻断作用的选择性存在一定的关系；⑶由于芳氧丙醇胺类存在分子内双氢键，这使得芳氧丙醇胺类的β-受体阻断作用比苯乙醇胺类强；⑷β-受体阻断剂的侧链部分在受体上的结合部分与β-激动剂的结合部位相同，它们的立体选择性是一致的，即R-构型比S-构型作用更强；⑸侧链氨基上取代基对β-受体阻断活性的影响大体上与β-激动剂相平行。二、β-受体阻断剂β-受体阻断剂按化学结构可分为：苯乙醇胺类231.盐酸普萘洛尔结构式：

化学名：1-异丙氨基-3-(1-萘氧基)-2-丙醇盐酸盐，又名心得安

1.盐酸普萘洛尔结构式：化学名：1-异丙氨基-3-(242.阿替洛尔结构式：

化学名：又名氨酰心安2.阿替洛尔结构式：化学名：又名氨酰心安25——习题——1