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20110429日;201220110429日;20120111日;20130820日;2013110720140723日;20141105枸橼酸西片说明片汉语拼音:JuyuansuanXidinafeiO3NCHCH NNNN分子式:C22H30N6O4S。No:【规格】 50mg10.5~4时内的任何时候服用均可。基于药效和耐受性,剂量可增加至100mg(剂量) 如肝硬化,增加,增加细胞色素P4503A4抑制剂〔酮康唑、康唑(增加【规格】 50mg10.5~4时内的任何时候服用均可。基于药效和耐受性,剂量可增加至100mg(剂量) 如肝硬化,增加,增加细胞色素P4503A4抑制剂〔酮康唑、康唑(增加200%)、红霉素(增加182%)、增加一项在无血西 可增强硝酸酯的降压作用,故服用任何剂型的一氧化氮供体和硝酸酯的患者,。上市前的经验:在全球范围的临床试验中,3700多名患者19~87岁)No:在灵活剂量、安慰剂对照、为期2-26周的临床试验中,按方法服用本品(按需服 2II/III试验组安慰剂在灵活剂量、安慰剂对照、为期2-26周的临床试验中,按方法服用本品(按需服 2II/III试验组安慰剂*视觉异常:轻度和一过性的,主要表现为视物色淡,但也有光感增强或视物模糊。在这些试验中,只No:视觉异常以下不良事件虽然发生率>2、在固定剂量试验中,消化不良(17%)和视觉异常(11%)在100mg。心性、、No:以下不良事件虽然发生率>2、在固定剂量试验中,消化不良(17%)和视觉异常(11%)在100mg。心性、、No: 及。上述患者绝大多数(虽非全部)因后尚件,尚无法确定它们是否直接与西 相关,还是与性活动、已存在的 血液和淋巴系统 阻塞危象:在一个提早终止的细胞病继发肺动脉高血压REVATIO()的患 发 及。上述患者绝大多数(虽非全部)因后尚件,尚无法确定它们是否直接与西 相关,还是与性活动、已存在的 血液和淋巴系统 阻塞危象:在一个提早终止的细胞病继发肺动脉高血压REVATIO()的患 发 No:。NAIONNAION 超过50岁不能确定这些事件与应用PDE5No:系 很常见(。NAIONNAION 超过50岁不能确定这些事件与应用PDE5No:系 很常见(常 少见(至(1/10000眼痛,畏光,闪光幻觉,色视症,眼眼睛水肿,眼肿,虹视,黄视症,红视症,眼睛异常,结膜充血,眼。 由于已知的本品对一氧化氮/cGMP途径的作用(见【药理毒理】),西 可增强硝后,何时可以安全地服用硝酸酯类药物(如需要)100mg,242ng/ml(440ng/ml)(见【药代动力学】)24高3~865岁以上、肝损害(如肝硬化)、严重肾损害( 。 由于已知的本品对一氧化氮/cGMP途径的作用(见【药理毒理】),西 可增强硝后,何时可以安全地服用硝酸酯类药物(如需要)100mg,242ng/ml(440ng/ml)(见【药代动力学】)24高3~865岁以上、肝损害(如肝硬化)、严重肾损害( No:系 很常见(常 少见(至(1/10000,消化不良胃食管反流症,,上腹痛皮肤和皮下组肌肉骨骼和结生殖系统和乳异常 一般异常和给疾病患者的心脏有潜 。因此,其的仰卧位血压发生短暂的降低(幅在内 扩张剂的作用可能尤为敏感——包括心室流出道梗阻(如主动脉狭窄,特发性肥厚性主动脉瓣下狭窄)疾病患者的心脏有潜 。因此,其的仰卧位血压发生短暂的降低(幅在内 扩张剂的作用可能尤为敏感——包括心室流出道梗阻(如主动脉狭窄,特发性肥厚性主动脉瓣下狭窄) 6时) 性Ritonavir的血药浓度(AUC11倍)Ritonavir了RitonavirNo:– ––– –––用5mg10mg100mg良性增生(BPH)患者同时服用α受体阻滞剂多沙唑嗪(4mg)和西地αNo: 化、Peyronie以下疾病患者慎用西地:解剖畸形(超过4上市后经验,有与西 相关的普钠(一种一氧化氮供体) 。 化、Peyronie以下疾病患者慎用西地:解剖畸形(超过4上市后经验,有与西 相关的普钠(一种一氧化氮供体) 。PDE5抑制剂的上市后应用中均有与用药时间相关的NAIONNo: 否会对他们有不良影响,他们再次发生NAION 否会对他们有不良影响,他们再次发生NAION) (4小时)(6小时)。疾病( (≥65岁)No:和体内试验:健50mg丁(P45056当单剂西 100mg与CYP3A4的中等抑制剂红霉素(500mg一日两次,共5天达到 HIVsaquinavir(CYP3A4抑制剂)达稳态时和体内试验:健50mg丁(P45056当单剂西 100mg与CYP3A4的中等抑制剂红霉素(500mg一日两次,共5天达到 HIVsaquinavir(CYP3A4抑制剂)达稳态时更大。临床试验的人群数据亦表明,当与CYP3A4抑制剂(丁)HIVretonavir(CYP450Cmax5ng/mlretonavirCYP450的(80(125 No:临床试验中患者的药代动力学数据显示,CYP2C9抑制剂(如甲苯磺丁脲)、如选择性 )AUC62P4501A2、2C9、2C19、2D6、2E1后其血浆峰浓度约为1M的弱抑制剂。由于服 剂量西(100mg临床试验中患者的药代动力学数据显示,CYP2C9抑制剂(如甲苯磺丁脲)、如选择性 )AUC62P4501A2、2C9、2C19、2D6、2E1后其血浆峰浓度约为1M的弱抑制剂。由于服 剂量西(100mg)5mg10mg未发现经CYP2C9代谢的甲苯磺丁脲(250mg)(40mg)与浓度为0.08%(50mg)的降压作用 单用时收缩压最大降低17.4mmHg,而当同时服用西18.5mmHg低17.2mmHg (100mg)不影响HIV蛋白酶抑制剂的 (80三次)(125No:单次剂量至800mg(cGMP)特异的5型磷酸二酯酶(PDE5)的选择性抑制剂内一氧化氮(NO)。NO)内分解cGMP的5(PDE5)来增强一氧化氮(NO)单次剂量至800mg(cGMP)特异的5型磷酸二酯酶(PDE5)的选择性抑制剂内一氧化氮(NO)。NO)内分解cGMP的5(PDE5)来增强一氧化氮(NO)内cGMP 对PDE5具有选择性。它对PDE5的作用远较对其他已知的磷酸二酶强(是对PDE6作用的10倍,对PDE1作用的80多倍、对PDE8,PDE9,PDE10,PDE11700多倍)PDE5PDE3对PDE5的作地对PDE6的选择性相对较低是它在高剂量或高血浆浓度时出现色觉异常的原因和内脏平滑肌以及骨骼肌内也发现低浓度的No:对反应的作用:患者进行的860100mg对血压的影响:小时则与安慰剂组无差别。25mg、50mg100mg】)1对反应的作用:患者进行的860100mg对血压的影响:小时则与安慰剂组无差别。25mg、50mg100mg】)1试验中,8位稳定性缺血性心脏病患者在Swan-Ganz导管监测下,分440mg。该试验结果见表4了7%和10%。静息右心房压、肺动脉压、肺动脉楔压和心输出量分别平均下降28%、28%No:100mg静脉注射西 在一项双盲试验中,1441100mg可评价人群中限制性心绞痛发作的时间。西 组(N=70)和安慰剂组的限制性心绞痛平发作时间(通过基线调整)423.6403.7西 检查发现有一过性蓝/间。这一现象与该药物对PDE6的抑制作用一致。PDE6100mg静脉注射西 在一项双盲试验中,1441100mg可评价人群中限制性心绞痛发作的时间。西 组(N=70)和安慰剂组的限制性心绞痛平发作时间(通过基线调整)423.6403.7西 检查发现有一过性蓝/间。这一现象与该药物对PDE6的抑制作用一致。PDE6参与视网膜中的光传2No:4(毫米柱8888(毫米柱8888(毫米柱78----(毫米柱8888(毫米柱8888888888883610260mg/kg体重/200mg/kg体重/在 3610260mg/kg体重/200mg/kg体重/在 36天,安全剂量(NOAEL)30mg/kg体重/24及其主要代谢产物的总药时曲线下面积(AUCs)剂量100mg294218-21本品口服后吸收迅速,平均绝对生物利用度为41%(25-63%)近似。细胞色素P450同功酶3A4的强效抑制剂(血浆水平升高(见【用法用量】)No: 浓本品吸收迅速。空腹状态下口服30至120分钟(中位值60分钟)(Cmax)。在与高脂肪饮食同服时,吸收速率降低 时间(Tmax)平均延迟60分钟 浓本品吸收迅速。空腹状态下口服30至120分钟(中位值60分钟)(Cmax)。在与高脂肪饮食同服时,吸收速率降低 时间(Tmax)平均延迟60分钟西 及其主要循环代谢产物(N-去甲基化物)均有大约96%与血浆蛋白结合。蛋白结90中主要通过肝脏的微粒体酶细胞色素P4503A4(主要途径)和细胞色素(次要途径)的N的40口服或静脉给药后,西地主要以代谢产物的形式从粪便中排泄(约为口服剂量的80%),一小部分从尿中排泄(约为口服剂量的13%)No:(≥65岁)及其活性N及其活性≤30
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