（新版）执业药师资格考试药学专业知识（一）真题冲刺模拟（含答案）

（新版）执业药师资格考试药学专业知识（一）真题冲刺模拟（含答案）1.（共用备选答案）A.影响酶的活性B.作用于受体C.干扰核酸代谢D.影响细胞膜离子通道E.影响生理活性物质及其转运体(1)抗病毒药齐多夫定的作用机制是（）。【答案】:

C(2)抗高血压药依那普利的作用机制是（）。【答案】:

A(3)钙通道阻滞药硝苯地平的作用机制是（）。【答案】:

D【解析】:药物的作用机制包括：①作用于受体，如肾上腺素激活α、β受体；②影响酶的活性，如依那普利通过抑制血管紧张素转化酶而发挥作用；③影响细胞膜离子通道，如硝苯地平通过阻滞Ca2＋通道，降低细胞内Ca2＋浓度而发挥降压作用；④齐多夫定通过抑制核苷逆转录酶，抑制DNA链的增长，阻碍HIV病毒的复制，治疗艾滋病；⑤丙磺舒通过抑制肾小管对弱酸性代谢物的转运体以及原尿中尿酸再吸收而发挥治疗痛风的作用。2.（共用备选答案）A.Ⅰ型药物B.Ⅱ型药物C.Ⅲ型药物D.Ⅳ型药物E.Ⅴ型药物(1)溶解度和渗透性均较低，可采用微粒给药系统靶向给药的是（）。【答案】:

D(2)溶解度较低，可通过增加溶解度和溶出速度来改善药物吸收的是（）。【答案】:

B(3)渗透性较低，生物膜是吸收的屏障，可通过增加药物脂溶性来改善药物渗透性的是（）。【答案】:

C(4)溶解度和渗透性均较大，易于制成口服制剂的是（）。【答案】:

A【解析】:BCS系统根据药物的水溶性和肠壁的渗透性可将药物分为四大类。①Ⅰ型药物：其溶解度和渗透性均较大，药物的吸收通常是很好的，易于制成口服制剂；②Ⅱ型药物：其溶解度较低，药物的溶出是吸收的限速过程，可通过增加溶解度和溶出速度的方法，改善药物的吸收；③Ⅲ型药物：其渗透性较低，生物膜是吸收的屏障，药物的跨膜转运是药物吸收的限速过程，可通过增加药物脂溶性来改善药物渗透性，或选用渗透促进剂及合适的微粒给药系统增加药物的吸收；④Ⅳ型药物：其溶解度和渗透性均较低，可采用微粒给药系统靶向给药，或制备成前体药物来改善药物的溶解度或（和）渗透性。3.（共用备选答案）A.阿莫西林B.青霉素C.氧氟沙星D.头孢噻肟钠E.盐酸吗啡(1)含1个手性碳的药物是（）。【答案】:

C(2)含3个手性碳的药物是（）。【答案】:

B(3)含4个手性碳的药物是（）。【答案】:

A(4)含5个手性碳的药物（）。【答案】:

E【解析】:含手性碳个数：阿莫西林（4个）；青霉素（3个）；氧氟沙星（1个）；头孢噻肟钠（2个）；盐酸吗啡（5个）。4.阿司匹林的性质有（）。A.

分子中有酚羟基B.

分子中有羧基，呈弱酸性C.

不可逆抑制环氧化酶（COX），具有解热、镇痛和抗炎作用D.

小剂量使用时，可预防血栓的形成E.

易水解，水解产物容易被氧化为有色物质【答案】:

B|C|D|E【解析】:阿司匹林由于分子中含有羧基而呈弱酸性。分子中具有酯键可水解，遇湿气即缓慢水解产生水杨酸，水杨酸由于含有酚羟基，在空气中久置，易被氧化成一系列醌型有色物质，使阿司匹林变色。其是环氧化酶（COX）的不可逆抑制剂，可以使COX因发生乙酰化反应而失去活性，从而阻断前列腺素等内源性致热、致炎物质的生物合成，可解热、镇痛、抗炎，可减少血小板血栓素A2的生成，起到抑制血小板凝聚和防止血栓形成的作用。5.下列药物水溶性较强的是（）。A.

卡马西平B.

吡罗昔康C.

雷尼替丁D.

呋塞米E.

特非那定【答案】:

C【解析】:AB两项，低水溶性、高渗透性的药物有卡马西平、吡罗昔康等；C项，水溶性较强的有雷尼替丁、阿替洛尔、那多洛尔等；DE两项，低水溶性、低渗透性的疏水性分子药物有特非那定、呋塞米等。6.下列哪些药物含有儿茶酚的结构？（）A.

盐酸甲氧明B.

盐酸克仑特罗C.

异丙肾上腺素D.

去甲肾上腺素E.

盐酸多巴胺【答案】:

C|D|E【解析】:CDE三项，异丙肾上腺素、去甲肾上腺素、盐酸巴胺的结构中均含有邻苯二酚结构，即儿茶酚的结构。7.器官移植患者应用免疫抑制剂环孢素，同时服用利福平会使机体出现排斥反应的原因是（）。A.

利福平与环孢素竞争与血浆蛋白结合B.

利福平的药酶诱导作用加快环孢素的代谢C.

利福平改变了环孢素的体内组织分布量D.

利福平与环孢素竞争肾小管分沁机制E.

利福平增加胃肠运动，使环孢素排泄加快【答案】:

B【解析】:利福平有肝药酶诱导作用，能够加快免疫抑制剂环孢素的代谢，使其药效减弱，免疫抑制作用减弱，导致机体出现排斥反应。8.（共用备选答案）A.lgC＝（－K/2.303）t＋lgC0B.t0.9＝C0/10kC.C－C0＝－ktD.t0.9＝0.1054/kE.t1/2＝0.693/k(1)零级反应有效期计算公式是（）。【答案】:

B【解析】:90%失效即只剩10%有效所以是1/10原始浓度，零级反应转运速度恒定，与药量或浓度无关。(2)一级反应速度方程式是（）。【答案】:

A(3)一级反应有效期计算公式是（）。【答案】:

D(4)一级反应半衰期计算公式是（）。【答案】:

E9.药物结构中含有芳香杂环结构的H2受体拮抗剂有（）。A.

尼扎替丁B.

法莫替丁C.

罗沙替丁D.

西咪替丁E.

盐酸雷尼替丁【答案】:

A|B|C|D|E【解析】:H2受体拮抗剂都具有两个药效部位，即碱性的芳香杂环结构和平面的极性基团。H2受体拮抗剂包括四种结构类型:①咪唑类：如西咪替丁；②呋喃类：如雷尼替丁；③噻唑类：如法莫替丁、尼扎替丁；④哌啶甲苯类：如罗沙替丁。10.关于洛伐他汀性质和结构的说法，错误的是（）。A.

洛伐他汀是通过微生物发酵制得的HMG-CoA还原酶抑制剂B.

洛伐他汀结构中含有内酯环C.

洛伐他汀在体内水解后，生成的3,5-二羟基羧酸结构是药物活性必需结构D.

洛伐他汀在临床上通常以钙盐的形式制成注射剂使用E.

洛伐他汀具有多个手性中心【答案】:

D【解析】:洛伐他汀可竞争性抑制HMG-CoA还原酶，选择性高，能显著降低LDL水平，并能提高血浆中HDL水平。临床上通常以口服方法使用。11.TDDS制剂中常用的压敏胶材料是（）。A.

聚乙烯醇B.

羟丙甲纤维素C.

聚乙烯D.

聚异丁烯E.

聚丙烯【答案】:

D【解析】:经皮给药制剂（TDDS制剂）常用的压敏胶材料有聚异丁烯、聚丙烯酸酯和聚硅氧烷类。12.苯甲酸钠和葡萄糖的CRH值分别为88％和82％，根据Elder假说，两者混合物的CRH值约为（）。A.

66％B.

72％C.

78％D.

84％E.

90％【答案】:

B【解析】:根据Elder假说可知，水溶性药物混合物的CRH约等于各成分CRH的乘积，而与各成分的量无关。13.下列辅料中属于油性抗氧化剂的有（）。A.

焦亚硫酸钠B.

生育酚（维生素E）C.

叔丁基对羟基茴香醚D.

二丁甲苯酚E.

硫代硫酸钠【答案】:

B|C|D【解析】:抗氧化剂是阻止氧气不良影响的物质，是一类能帮助捕获并中和自由基，从而去除自由基对人体损害的物质。B项，维生素E是由生育酚和生育三烯酚构成的8种相关化合物的统称，是一类具有抗氧化功能的脂溶性维生素。C项，叔丁基对羟基茴香醚的抗氧化作用是由它放出氢原子阻断油脂自动氧化而实现的，具有脂溶性。D项，二丁甲苯酚也是常用的油性抗氧化剂。14.具有阻断多巴胺D2受体活性和抑制乙酰胆碱酶活性，且无致心律失常不良反应的促胃肠动力药物是（）。A.

多潘立酮B.

西沙必利C.

伊托必利D.

莫沙必利E.

甲氧氯普胺【答案】:

C【解析】:伊托必利是一种具有阻断多巴胺D2受体活性和抑制乙酰胆碱酯酶活性的促胃肠动力药，其在中枢神经系统分布少，无致室性心律失常作用及其他严重药物不良反应和实验室异常，在相当于30倍西沙必利的剂量下不导致Q-T间期延长和室性心律失常。15.细胞色素P450是一组结构和功能相关的超家族基因编码的同工酶，主要分布于（）。A.

小肠B.

肝脏C.

肺D.

肾E.

心脏【答案】:

B【解析】:细胞色素P450（CYP）是一组结构和功能柑关的超家族基因编码的同工酶。主要分布于肝脏，在小肠、肺、肾、脑中也依次有少量分布。16.（共用备选答案）A.呋塞米B.硝酸甘油C.硝酸异山梨酯D.硝苯地平E.利血平(1)作用时间长的抗心绞痛药，又称消心痛的药物是（）。【答案】:

C(2)属于钙通道阻滞剂类抗心绞痛的药物是（）。【答案】:

D【解析】:A项，呋塞米又称速尿，临床上用于治疗心源性水肿、肾性水肿、肝硬化腹水、机能障碍或血管障碍所引起的周围性水肿，并可促使上部尿道结石的排出，其利尿作用迅速、强大，多用于其他利尿药无效的严重病例；B项，硝酸甘油是硝酸酯类抗心绞痛药，作用迅速、短暂；C项，硝酸异山梨酯，又称消心痛，用于急性心绞痛发作的防治，为作用时间长的抗心绞痛药；D项，硝苯地平为钙通道阻滞剂类抗心绞痛药，具有扩张血管作用，临床用于治疗冠心病中各型心绞痛；E项，利血平溶液放置一定时间后变黄，并有显著的荧光，加酸和曝光后荧光增强，其在光热下易在3位发生差向异构化，用于轻度和中度高血压的治疗，也可作为安定药。17.胶囊剂装量差异限度要求平均装量或标示装量在0.3g以下的，装量差异限度为（）。A.

±5%B.

±5.5%C.

±7%D.

±7.5%E.

±10%【答案】:

E【解析】:胶囊剂装量差异限度要求：平均装量或标示装量在0.3g以下的，装量差异限度为±10%；平均装量或标示装量在0.3g及0.3g以上的，装量差异限度为±7.5%（中药±10%）。18.《中国药典》收载的阿司匹林标准中，记载在[性状]项的内容是（）。A.

含量的限度B.

溶解度C.

溶液的澄清度D.

游离水杨酸的限度E.

干燥失重的限度【答案】:

B【解析】:《中国药典》的[性状]项下主要记载药品的外观、臭味、溶解度以及物理常数性状：①外观与臭味，即对药品的外观与臭味（外表感观）作一般性的描述；②溶解度：以“极易溶解”“易溶”“溶解”“略溶”“微溶”“极微溶解”“几乎不溶或不溶”等名词术语表示，如“极易溶解”，是指溶质1g（ml）能在溶剂不到1ml中溶解；③物理常数：主要有相对密度、馏程、熔点、凝点、比旋度、折光率、黏度、吸收系数、碘值、皂化值和酸值等。19.为适应治疗或预防的需要而制成的药物应用形式称为（）。A.

调剂B.

剂型C.

方剂D.

制剂E.

药剂学【答案】:

B【解析】:药物在临床应用之前，一般都必须制成适合于诊断、治疗和预防疾病的应用形式，以充分发挥药效、减少毒副作用、便于运输、使用与保存。这种适合于疾病的诊断、治疗或预防的需要而制备的不同给药形式，称为药物剂型，简称剂型。20.（共用备选答案）A.CAPB.ECC.PEG400D.HPMCE.CCNa(1)胃溶型包衣材料是（）。【答案】:

D【解析】:包制薄膜衣的材料主要分为胃溶型、肠溶型和水不溶型三大类。胃溶型包衣材料有：①羟丙基甲基纤维素（HPMC）；②羟丙基纤维素（HPC）；③丙烯酸树脂Ⅳ号；④聚乙烯吡咯烷酮（PVP）。(2)肠溶型包衣材料是（）。【答案】:

A【解析】:肠溶型包衣材料有：①邻苯二甲酸醋酸纤维素（CAP）；②邻苯二甲酸羟丙基甲基纤维素（HPMCP）；③邻苯二甲酸聚乙烯醇酯（PVAP）；④苯乙烯马来酸共聚物（StyMA）。(3)水不溶型包衣材料是（）。【答案】:

B【解析】:水不溶型包衣材料有：①乙基纤维素（EC）；②醋酸纤维素（CA）。21.下列对阿莫西林描述，错误的是（）。A.

胃肠道吸收良好B.

为对位羟基氨苄西林C.

用于下呼吸道感染的治疗D.

抗菌谱、抗菌活性与氨苄西林相似E.

对肺炎双球菌、流感杆茵的杀菌作用较氨苄西林弱【答案】:

E【解析】:将青霉素6位酰胺侧链引入苯甘氨酸，得到氨苄西林，苯甘氨酸α位的氨基在生理条件下具有较大的极性，使其具有抗革兰阴性菌活性，因此，氨苄西林为可口服的广谱的抗生素，但口服生物利用度较低。为克服此缺点，将氨苄西林结构中苯甘氨酸的苯环4位引入羟基得到阿莫西林，口服后迅速吸收，约75%～90%可自胃肠道吸收22.下列有关混悬剂絮凝度的说法，正确的是（）。A.

絮凝度值愈大，絮凝效果愈好B.

絮凝度值愈大，絮凝效果愈不好C.

絮凝度值愈小，絮凝效果愈好D.

絮凝度值愈小，混悬剂稳定性愈高E.

絮凝度值愈大，混悬剂稳定性愈不高【答案】:

A【解析】:絮凝度值愈大，絮凝效果愈好，混悬剂稳定性愈高。23.药物体内过程包括（）。A.

吸收B.

激动受体C.

分布D.

代谢E.

排泄【答案】:

A|C|D|E【解析】:药物的体内过程包括吸收、分布、代谢和排泄几个过程。24.药物流行病学是临床药学与流行病学两个学科相互渗透、延伸发展起来的新的医学研究领域，主要任务不包括（）。A.

药物临床试验前药效学研究的设计B.

药品上市前临床试验的设计C.

上市后药品有效性再评价D.

上市后药品不良反应或非预期作用的监测E.

国家基本药物的遴选【答案】:

A【解析】:药物流行病学的主要任务包括：①药品上市前临床试验的设计和上市后药品有效性再评价；②上市后药品的不良反应或非预期作用的监测；③国家基本药物的遴选；④药物利用情况的调查研究；⑤药物经济学研究。25.（共用备选答案）A.HLB值B.置换价C.Krafft点D.昙点E.絮凝度(1)表示聚氧乙烯类非离子表面活性剂溶解性与温度间关系的是（）。【答案】:

D【解析】:聚氧乙烯型非离子表面活性剂，温度升高可导致聚氧乙烯链与水之间的氢键断裂，当温度上升到一定程度时，聚氧乙烯链可发生强烈脱水和收缩，使增溶空间减小，增溶能力下降，表面活性剂溶解度急剧下降并析出，溶液出现混浊，此温度称为浊点或昙点。在聚氧乙烯链相同时，碳氢链越长，浊点越低；在碳氢链相同时，聚氧乙烯链越长则浊点越高。(2)表示表面活性剂分子中亲水和亲油基团对油或水的综合亲和力的是（）。【答案】:

A【解析】:HLB值又称亲水亲油平衡值，是指表面活性剂分子中亲水基和亲油基之间的大小和力量平衡程度的量。HLB值越大代表亲水性越强，HLB值越小代表亲油性越强。26.既可以局部使用，也可以发挥全身疗效，且能避免肝脏首过效应的剂型是（）。A.

口服溶液剂B.

颗粒剂C.

贴剂D.

片剂E.

泡腾片剂【答案】:

C【解析】:经皮给药制剂可局部使用，也可以发货全身疗效，而且贴剂不经过胃肠道，可以避免首过效应。27.服用阿托品在解除胃肠痉挛时，引起口干、心悸的不良反应属于（）。A.

后遗效应B.

副作用C.

首剂效应D.

继发性反应E.

变态反应【答案】:

B【解析】:副作用或副反应是指，药物按正常用法用量使用时，出现的与治疗目的无关的不适反应，如阿托品用于解除胃肠痉挛时，会引起口干、心悸、便秘等副作用。A项，后遗效应指停药后血药浓度已降低至最低有效浓度以下时仍残存的药理效应，如服用苯二氮䓬类镇静催眠药物后，在次晨仍有乏力、困倦等“宿醉”现象；C项，首剂效应是指患者在初服某种药物时，由于机体对药物作用尚未适应而引起不可耐受的强烈反应，如哌唑嗪等按常规剂量开始治疗常可致血压骤降；D项，继发性反应是指由于药物治疗作用所引起的不良后果，又称治疗矛盾，如长期应用广谱抗生素四环素，会使得肠道菌群平衡被打破，以至于不敏感细菌大量繁殖，引起伪膜性肠炎；E项，变态反应是指药物刺激所引起的免疫反应，如过敏性休克、溶血性贫血等。28.对《中国药典》规定的项目与要求的理解，错误的是（）。A.

如果注射剂规格为“1ml:10mg”，是指每支装量为1ml，含有主药10mgB.

如果片剂规格为“0.1g”，是指每片中含有主药0.1gC.

贮藏条件为“密闭”，是指将容器密闭，以防止尘土及异物进入D.

贮藏条件为“遮光”，是指用不透光的容器包装E.

贮藏条件为“在阴凉处保存”，是指保存温度不超过10℃【答案】:

E【解析】:贮藏条件为“在阴凉处保存”，是指贮藏处温度不超过20℃。29.下列属于糖蛋白GPⅡb/Ⅲa受体阻断药的是（）。A.

阿昔单抗B.

依替巴肽C.

华法林D.

达比加群酯E.

替罗非班【答案】:

A|B|E【解析】:糖蛋白GPⅡb/Ⅲa受体阻断药主要分为肽类和小分子非肽类阻断药，用于临床的肽类药物主要包括单克隆抗体阿昔单抗和依替巴肽；小分子非肽类药物有替罗非班。30.主动转运的特点错误的是（）。A.

逆浓度B.

不消耗能量C.

有饱和性D.

与结构类似物可发生竞争E.

有部位特异性【答案】:

B【解析】:主动转运有如下特点：①逆浓度梯度转运；②需要消耗机体能量，能量来源主要由细胞代谢产生的ATP提供；③主动转运药物的吸收速度与载体数量有关，可出现饱和现象；④可与结构类似物发生竞争现象；⑤受代谢抑制剂的影响；⑥主动转运有结构特异性；⑦有部位特异性。31.不属于脂质体作用特点的是（）。A.

具有靶向性和淋巴定向性B.

药物相容性差，只适宜脂溶性药物C.

具有缓释作用，可延长药物作用时间D.

可降低药物毒性，适合毒性较大的药物E.

结构中的双层膜有利于提高药物稳定性【答案】:

B【解析】:脂质体的特点：①靶向性和淋巴定向性；②缓释和长效性；③细胞亲和性与组织相容性；④降低药物毒性；⑤提高药物的稳定性。32.通过稳定肥大细胞膜而预防各型哮喘发作的是（）。A.

沙丁胺醇B.

扎鲁司特C.

噻托溴铵D.

齐留通E.

色甘酸钠【答案】:

E【解析】:上述五项均为平喘药。A项，沙丁胺醇为β2受体激动剂。B项，扎鲁司特是选择性白三烯受体的拮抗剂。C项，噻托溴铵为M受体阻断剂。D项，齐留通是N-羟基脲类5-脂氧酶抑制剂，抑制白三烯生成。E项，色甘酸钠在抗原抗体的反应中，可稳定肥大细胞膜，抑制肥大细胞裂解、脱粒，阻止过敏介质释放，预防哮喘的发作。33.胃溶型包衣材料是（）。A.

MCCB.

HPMCC.

PEG400D.

CAPE.

CMC-Na【答案】:

B【解析】:胃溶型包衣材料即在胃中能溶解的一些高分子材料，适用于一般的片剂薄膜包衣。包括羟丙基甲基纤维素（HPMC）、羟丙基纤维素（HPC）、丙烯酸树脂Ⅵ号、聚乙烯吡咯烷酮（PVP）等。34.西替利嗪含有几个手性碳（）。A.

1B.

2C.

3D.

4E.

5【答案】:

A【解析】:西替利嗪结构中含有一个手性碳，具有旋光性，左旋体活性比右旋体活性更强。35.可以作为注射用无菌粉末的溶剂的是（）。A.

饮用水B.

蒸馏水C.

注射用水D.

灭菌注射用水E.

灭菌蒸馏水【答案】:

D【解析】:灭菌注射用水用于注射用无菌粉末的溶剂或注射剂的稀释剂。36.下列关于药物通过生物膜转运的特点的说法，正确的是（）。A.

胞饮作用对于蛋白质和多肽的吸收不是十分重要B.

易化扩散的转运速率低于被动扩散C.

被动扩散会出现饱和现象D.

被动扩散的物质可由高浓度区向低浓度区转运E.

主动转运借助于载体进行，不需消耗能量【答案】:

D【解析】:A项，膜动转运是蛋白质和多肽重要的吸收方式，而细胞通过膜动转运摄取液体的方式即为胞饮。B项，易化扩散不消耗能量，且顺浓度梯度，载体转运的速率远超被动扩散。CD两项，大多数药物穿过生物膜的方式是被动扩散，顺浓度梯度，分为自由扩散和协助扩散，协助扩散需要膜蛋白帮助，有饱和现象。E项，主动转运逆浓度梯度，需要消耗能量，有饱和现象。37.为贴剂质量要求的是（）。A.

均匀细腻，具有适当的黏稠性，易涂步于皮肤或黏膜上并无刺激性B.

膏体应细腻、光亮、老嫩适度、滩涂均匀、无飞边缺口，加温后能粘贴于皮肤上且不移动C.

膏料应涂布均匀，膏面应光洁，色泽一致，无脱膏、失黏现象D.

外观应完整光洁，有均一的应用面积，冲切口应光滑、无锋利的边缘E.

软化点、重量差异等应符合规定【答案】:

D【解析】:贴剂外观应完整光洁，有均一的应用面积，冲切口应光滑，无锋利的边缘。D项正确。38.药品质量检验基本程序包括（）。A.

抽样B.

检验C.

分析D.

实验E.

报告【答案】:

A|B|E【解析】:药品检验是药品在进入市场前或临床使用前的质量分析，是药品质量监督与控制的一个重要环节。药品检验工作的基本程序有抽样、检验和出具检验报告等环节。39.下列治疗流行性脑膜炎首选药物是（）。A.

磺胺嘧啶B.

磺胺甲噁唑C.

甲氧苄啶D.

丙磺舒E.

克拉维酸【答案】:

A【解析】:磺胺嘧啶临床上用于脑膜炎双球菌、肺炎球菌、淋球菌感染的治疗，是治疗流行性脑膜炎的首选药。40.（共用备选答案）A.诱导效应B.首过效应C.抑制效应D.肠肝循环E.生物转化(1)药物在体内经药物代谢酶的催化作用，发生结构改变的过程称为（）。【答案】:

E(2)经胃肠道吸收的药物进入体循环前的降解或失活的过程称为（）。【答案】:

B【解析】:口服药物在尚未吸收进入血液循环之前，在肠黏膜和肝脏被代谢而使进入血液循环的原形药量减少的现象，称为“首过效应”。41.（共用备选答案）A.含量不均匀B.硬度不够C.表面色斑D.裂片E.崩解迟缓(1)物料中细粉太多，压缩时空气不能及时排出时，片剂出现（）。【答案】:

D【解析】:产生裂片的处方因素有：①物料中细粉太多，压缩时空气不能及时排出，导致压片后气体膨胀而裂片；②物料的塑性较差，结合力弱。产生裂片的原因除处方因素外，还有工艺因素。(2)制片过程中，使用的崩解剂性能较差时，片剂出现（）。【答案】:

E【解析】:影响崩解的主要原因是：①片剂的压力过大，导致内部空隙小，影响水分渗入；②增塑性物料或黏合剂使片剂的结合力过强；③崩解剂性能较差。42.下列不属于第二信使的物质是（）。A.

生长因子B.

环磷酸鸟苷C.

钙离子D.

一氧化氮E.

三磷酸肌醇【答案】:

A【解析】:A项，第三信使是指负责细胞核内外信息传递的物质，包括生长因子、转化因子等。BCDE四项，第二信使是指第一信使作用于靶细胞后在胞质内产生的信息分子，包括环磷酸腺苷、环磷酸鸟苷、钙离子、一氧化氮、二酰甘油和三磷酸肌醇等。43.影响药物制剂稳定性的处方因素有（）。A.

空气B.

pHC.

抗氧剂D.

光线E.

温度【答案】:

B|C【解析】:影响药物制剂稳定性的因素包括处方因素和外界因素。BC两项，处方因素对药物制剂稳定性的影响包括：①pH的影响；②广义酸碱催化的影响；③溶剂的影响；④离子强度的影响；⑤表面活性剂的影响；⑥处方中基质或赋形剂的影响。ADE三项，外界因素对药物制剂稳定性的影响包括：①温度的影响；②光线的影响；③空气（氧）的影响；④金属离子的影响；⑤湿度和水分的影响。44.下列药物联用有协同增效作用的是（）。A.

甲氧苄啶与磺胺类药物B.

阿托品与氯丙嗪C.

卡那霉素与呋塞米D.

林格注射液与间羟胺E.

高锰酸钾与甘油【答案】:

A【解析】:A项，甲氧苄啶与磺胺类药物合用可增强疗效。B项，阿托品与氯丙嗪合用会使不良反应加强。C项，卡那霉素与呋塞米合用会增加耳毒性。D项，林格注射液与间羟胺合用会出现理化、药动学及药效学等方面的配伍禁忌。E项，高锰酸钾与甘油联用会发生剧烈的化学反应，放出大量热。45.（共用备选答案）A.静脉注射B.直肠给药C.皮内注射D.皮肤给药E.口服给药(1)用于导泻时硫酸镁的给药途径是（）。【答案】:

E【解析】:硫酸镁口服导泻、静脉注射可用于镇静、解痉。(2)用于治疗急、重症患者的最佳给药途径是（）。【答案】:

A【解析】:静脉注射无吸收过程，起效快，是用于治疗急、重症患者的最佳给药途径。46.以下不可作为栓剂基质的是（）。A.

棕榈酸酯B.

液体石蜡C.

泊洛沙姆D.

甘油明胶E.

聚乙二醇【答案】:

B【解析】:A项，棕榈酸酯是栓剂的油脂性基质。B项，液体石蜡可以作为液体制剂的溶剂，乳化剂的油相等。CDE三项，泊洛沙姆、甘油明胶、聚乙二醇是栓剂的水溶性基质。47.（共用备选答案）A.舒林酸B.塞来昔布C.吲哚美辛D.布洛芬E.萘丁美酮(1)用于类风湿性关节炎治疗的选择性环氧酶－2（COX－2）抑制剂是（）。【答案】:

E【解析】:萘丁美酮在体内对环氧酶－2有选择性的抑制作用，不影响血小板聚集，且肾功能不受损害。用于治疗类风湿性关节炎，服后对胃肠道的不良反应较低。(2)在体外无效，体内经还原代谢产生甲硫基化合物而显示生物活性的药物是（）。【答案】:

A【解析】:非甾体抗炎药舒林酸为前体药物，体外无效，进入体内后，在还原酶作用下，亚砜转化为甲硫基化合物发挥作用，减少了对胃肠道的刺激。舒林酸的另一条代谢途径是氧化生成砜类无活性的代谢物。48.关于福辛普利性质的说法，正确的有（）。A.

福辛普利是含有巯基的ACE抑制剂B.

福辛普利是含有磷酰基的ACE抑制剂C.

福辛普利在体内代谢为福辛普利拉而发挥作用D.

福辛普利在体内可经肝或肾“双通道”代谢E.

福辛普利是含有二羧基的ACE抑制剂【答案】:

B|C|D【解析】:福辛普利是一种含磷酰基的新型血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI），能够使血管紧张素Ⅱ含量减少，血管扩张，从而起到降血压的作用。福辛普利为前体药，对血管紧张素转换酶直接抑制作用较弱，口服后缓慢且不完全吸收，在体内迅速转变为活性更强的二酸代谢产物福辛普利拉。可同时从肾脏和肝肠排泄，不易蓄积。49.（共用备选答案）A.纯化水B.饮用水C.注射用水D.灭菌注射用水E.制药用水(1)制药用水的原水是（）。【答案】:

B【解析】:《中国药典》所收载的制药用水分为饮用水、纯化水、注射用水和灭菌注射用水。制药用水的原水通常为饮用水（天然水经净化处理所得的水）。(2)可作为口服、外用制剂配制用溶剂的是（）。【答案】:

A【解析】:纯化水为饮用水经蒸馏法、离子交换法、反渗透法或其他适宜方法制得的制药用水，不含任何附加剂。可作为配制普通药物制剂的溶剂或试验用水，口服、外用制剂配制用溶剂或稀释剂。纯化水不得用于注射剂的配制与稀释。(3)经蒸馏所得的无热原水，可作为配制滴眼剂用的溶剂（）。【答案】:

C【解析】:注射用水为纯化水经蒸馏所得的水，应符合细菌内毒素试验要求。其质量应符合注射用水项下的规定。注射用水可作为注射剂、滴眼剂等的溶剂或稀释剂及容器的精洗。(4)按照注射剂生产工艺制备，主要用于注射用灭菌粉末的溶剂或注射液的稀释剂（）。【答案】:

D【解析】:灭菌注射用水为注射用水按照注射剂生产工艺制备所得，不含任何添加剂。主要用于注射用灭菌粉末的溶剂或注射液的稀释剂，其质量应符合注射用水项下的规定。灭菌注射用水灌装规格应该适应临床需要，避免大规格、多次使用造成的污染。50.（共用备选答案）A.泼尼松B.炔雌醇C.苯丙酸诺龙D.甲羟孕酮E.甲睾酮(1)雄激素类药物（）。【答案】:

E【解析】:雄激素类代表药物有丙酸睾酮和甲睾酮。(2)同化激素（）。【答案】:

C【解析】:同化激素类代表药物有苯丙酸诺龙和司坦唑醇。51.关于表面活性剂作用的说法，错误的是（）。A.

具有增溶作用B.

具有乳化作用C.

具有润湿作用D.

具有氧化作用E.

具有去污作用【答案】:

D【解析】:表面活性剂的应用：①增溶剂；②乳化剂；③润湿剂；④其他方面的应用：如去污剂、消毒剂或杀菌剂等。52.不影响药物溶出速度的有（）。A.

粒子大小B.

颜色C.

晶型D.

旋光度E.

溶剂化物【答案】:

B|C|D【解析】:根据Noyes-Whitney方程，影响溶出速度的因素有：①固体的粒径和表面积；②温度；③溶出介质的性质；④溶出介质的体积；⑤扩散系数；⑥扩散层的厚度。53.下列药物中，吸湿性最大的是（）。A.

盐酸毛果芸香碱（CRH＝59％）B.

柠檬酸（CRH＝70％）C.

水杨酸钠（CRH＝78％）D.

米格来宁（CRH＝86％）E.

抗坏血酸（CRH＝96％）【答案】:

A【解析】:临界相对湿度（CRH）是水溶性药物的固有特征，是药物吸湿性大小的衡量指标。具有水溶性的药物粉末在相对较低湿度环境时一般吸湿量较小，但当相对湿度提高到某一定值时，吸湿量急剧增加，此时的相对湿度称为临界相对湿度（CRH）。CRH越小药物吸湿性越强，反之，则吸湿性能越差。因此盐酸毛果芸香碱的吸湿性最强。54.（共用备选答案）A.泡腾颗粒B.可溶颗粒C.混悬颗粒D.缓释颗粒E.肠溶颗粒(1)酸性条件下基本不释放的制剂类型是（）。【答案】:

E【解析】:肠溶性颗粒耐胃酸而在肠液中释放活性成分，可防止药物在胃内分解失效，避免对胃的刺激或控制药物在肠内定位释放。(2)含碳酸氢钠或有机酸的制剂类型是（）。【答案】:

A【解析】:泡腾颗粒是指含有碳酸氢钠和有机酸，遇水可放出大量气体而呈泡腾状的制剂类型。55.下列辅料中，水不溶型包衣材料是（）。A.

聚乙烯醇B.

醋酸纤维素C.

羟丙基纤维素D.

聚乙二醇E.

聚维酮【答案】:

B【解析】:包制薄膜衣的材料分为：①胃溶型：羟丙基甲基纤维素（HPMC），羟丙基纤维素（HPC），丙烯酸树脂Ⅵ号，聚乙烯吡咯烷酮（PVP）等；②肠溶型：乙酸纤维素肽酸酯（CAP），羟丙甲纤维素邻苯二甲酸酯（HPMCP），聚醋酸乙烯苯二甲酸酯（PVAP）等；③水不溶型：乙基纤维素，醋酸纤维素等。56.分子中含有巯基，对血管紧张素转换酶（ACE）产生较强抑制作用的抗高血压药物是（）。A.

卡托普利B.

马来酸依那普利C.

福辛普利D.

赖诺普利E.

雷米普利【答案】:

A【解析】:上述五种药物均为血管紧张素转化酶抑制剂，具有舒张外周血管，降低醛固酮分泌，影响钠离子重吸收，降低血容量的作用，可用于高血压、心力衰竭、糖尿病肾病等疾病的治疗。但各药与锌离子结合的基团不尽相同。A项，卡托普利含有巯基，其水溶液可使碘试液褪色，据此可进行鉴别。BD