（新版）执业药师资格考试药学专业知识（一）考试题库含历年真题必备

（新版）执业药师资格考试药学专业知识（一）考试题库含历年真题必备1.（共用备选答案）A.F12B.丙二醇C.吐温80D.蜂蜡E.维生素C(1)在气雾剂的处方中，可作为乳化剂的辅料是（）。【答案】:

C【解析】:乳剂型气雾剂中的药物若不溶于水或在水中不稳定时，可将药物溶于甘油、丙二醇类溶剂中，加入抛射剂，还需加入适当的乳化剂，如司盘类和吐温类。(2)在气雾剂的处方中，作为潜溶剂的辅料是（）。【答案】:

B【解析】:气雾剂的处方中常用的潜溶剂有乙醇、丙二醇、聚乙二醇。(3)在气雾剂的处方中，可作为抛射剂的辅料是（）。【答案】:

A【解析】:气雾剂的处方中常用抛射剂可分为三类：氟氯烷烃、碳氢化合物和压缩气体。其中氟氯烷烃常用的有F11、F12和F114。2.（共用备选答案）A.曲尼司特B.氨茶碱C.扎鲁司特D.二羟丙茶碱E.齐留通(1)用于慢性哮喘症状控制的N-羟基脲类5-脂氧合酶抑制剂是（）。【答案】:

E【解析】:齐留通是第一个N-羟基脲类5-脂氧合酶抑制剂，适用于成年人哮喘的预防和长期治疗。(2)药理作用与茶碱类似，但不能被代谢成茶碱的药物是（）。【答案】:

D【解析】:二羟丙茶碱为茶碱7位二羟丙基取代的衍生物，主要以原型随尿液排出。其药理作用与茶碱类似，平喘作用比茶碱稍弱，对心脏的兴奋作用也弱。主要用于伴有心动过速或不宜使用肾上腺素类药及氨茶碱的哮喘病人。3.混悬剂中加入电解质时出现微粒呈疏松的絮状聚集体，经振摇又可恢复均匀的现象成为（）。A.

絮凝B.

反絮凝C.

分层D.

转相E.

破裂【答案】:

A【解析】:混悬剂中如果加入适量的电解质，可使ζ-电位降低到一定程度，即微粒间的排斥力稍低于吸引力，此时微粒成疏松的絮状聚集体，经振摇又可恢复成均匀的混悬剂，这个现象叫絮凝，所加入的电解质称为絮凝剂。4.有机药物多数为弱酸或弱碱，在体液中只能部分解离，以解离的形式、非解离的形式同时存在于体液中，当pH＝pKa时，分子型和离子型药物所占的比例分别为（）。A.

90％和10％B.

10％和90％C.

50％和50％D.

33.3％和66.7％E.

66.7％和33.3％【答案】:

C【解析】:当pH＝pKa时，非解离型药物和解离型药物各占一半。5.（共用备选答案）A.明胶B.乙基-β-CYDC.PEG类D.HPMCE.羟丙基-β-CYD(1)可作为难溶性药物固体分散载体材料，达到速释效果的辅料是（）。【答案】:

C【解析】:聚乙二醇（PEG）在水中有比较好的溶解性和良好的药物相容性，可作为固体分散剂的载体，以达到速释效果。(2)可作为水溶性药物的包合材料，达到缓释效果的辅料是（）。【答案】:

B【解析】:乙基-β-CYD是疏水性环糊精衍生物，可作为水溶性药物的包合材料。其可降低水溶性药物的溶解度，因而具有缓释性。乙基-β-CYD微溶于水，比β-CYD的吸湿性小，具有表面活性，在酸性条件下比β-CYD更稳定。(3)可作为单凝聚法制备微囊的成囊材料，达到释放效果的辅料是（）。【答案】:

A【解析】:单凝聚法是在高分子囊材溶液中加入凝聚剂以降低高分子材料的溶解度而凝聚成囊的方法。如将药物分散在明胶材料溶液中，然后加入凝聚剂，由于明胶分子水合膜的水分子与凝聚剂结合，使明胶的溶解度降低，分子间形成氢键，最后从溶液中析出而凝聚成囊。6.人体胃液pH约0.9～1.5，下面最易吸收的药物是（）。A.

奎宁（弱碱pKa值8.0）B.

卡那霉素（弱碱pKa值7.2）C.

地西泮（弱碱pKa值3.4）D.

苯巴比妥（弱酸pKa值7.4）E.

阿司匹林（弱酸pKa值3.5）【答案】:

D【解析】:通常酸性药物易于在pH低的胃中吸收，药物酸性越弱，非解离型的药物越多，越易被吸收；碱性药物易于在pH高的小肠中吸收，药物碱性越弱，非解离型的药物越多，越易被吸收。酸性药物的pKa越大，Ka越小，酸性越弱；碱性药物的pKb越大，Kb越小，碱性越弱。上述选项中只有苯巴比妥和阿司匹林为弱酸性药物，且苯巴比妥的酸性弱于阿司匹林，故苯巴比妥最易吸收。7.下列不属于溶液剂的是（）。A.

糖浆剂B.

芳香水剂C.

静脉注射乳剂D.

洗剂E.

醑剂【答案】:

C|D【解析】:低分子溶液剂包括溶液剂、糖浆剂、芳香水剂、涂剂和醑剂等。C项，静脉注射乳剂属于乳浊型。D项，洗剂属于混悬型。8.关于将药物制成胶囊剂的目的和优点的说法，错误的是（）。A.

可以实现液体药物固体化B.

可以掩盖药物的不良嗅味C.

可以用于强吸湿性药物D.

可以控制药物的释放E.

可以提高药物的稳定性【答案】:

C【解析】:ABDE四项，胶囊剂是指原料药物与适宜辅料充填于空心胶囊或密封于软质囊材中得到的固体制剂，其具有以下的优点：①掩盖药物的不良嗅味，提高药物稳定性；②起效快、生物利用度高；③有助于液态药物固体剂型化；④药物缓释、控释和定位释放。C项，强吸湿性的药物会导致囊壁脆裂，因此一般不适宜制备成胶囊剂。9.关于非无菌液体制剂特点的说法，错误的是（）。A.

分散度大，吸收慢B.

给药途径广泛，可内服也可外用C.

易引起药物的化学降解D.

携带运输不方便E.

易霉变，常需加入防腐剂【答案】:

A【解析】:液体制剂的优点：①药物以分子或微粒状态分散在介质中，分散程度高，吸收快，作用较迅速；②给药途径广泛，可以内服、外用；③易于分剂量，使用方便，尤其适用于婴幼儿和老年患者；④药物分散于溶剂中，能减少某些药物的刺激性，通过调节液体制剂的浓度，避免固体药物（溴化物、碘化物等）口服后由于局部浓度过高引起胃肠道刺激作用。液体制剂的缺点：①药物分散度较大，易引起药物的化学降解，从而导致失效；②液体制剂体积较大，携带运输不方便；③非均相液体制剂的药物分散度大，分散粒子具有很大的比表面积，易产生一系列物理稳定性问题；④水性液体制剂容易霉变，需加入防腐剂。10.关于眼膏剂的说法，错误的是（）。A.

是供眼用的无菌制剂B.

用于眼部手术的眼膏剂不得加入抑菌剂C.

常用1:1:8的黄凡士林、液体石蜡和羊毛脂的混合物作为基质D.

难溶性药物制备眼膏剂时，应先研成极细粉末并通过九号筛E.

眼膏剂的缺点是有油腻感并使视力模糊【答案】:

C【解析】:A项，眼膏剂是指药物与适宜基质均匀混合，制成供眼用的无菌软膏剂。眼用软膏应均匀、细腻、易于涂布；无刺激性；无微生物污染，成品不得检验出金黄色葡萄球菌和铜绿假单胞菌。B项，用于眼部手术或创伤的眼膏剂不得加入抑菌剂或抗氧剂。C项，常用8:1:1的黄凡士林、液体石蜡和羊毛脂的混合物作为基质。D项，难溶性药物制备眼膏剂时需粉碎过九号筛（极细粉）以减少对眼睛的刺激。E项，眼膏剂在眼中保留时间长，疗效持久，并能减轻眼睑对眼球的摩擦，但其有油腻感并使视力模糊。11.用作栓剂水溶性基质的是（）。A.

可可豆脂B.

甘油明胶C.

椰油脂D.

棕榈酸酯E.

混和脂肪酸酯【答案】:

B【解析】:B项，栓剂的水溶性基质有：甘油明胶、聚乙二醇、泊洛沙姆。ACDE四项，均属于栓剂的油脂性基质。12.关于缓释和控释制剂特点的说法错误的是（）。A.

可减少给药次数，尤其适合需要长期用药的慢性病患者B.

血药浓度平稳，可降低药物毒副作用C.

可提高治疗效果减少用药总剂量D.

临床用药时，方便剂量调整E.

肝脏首过效应大的药物制成缓释或控释制剂后，生物利用度可能不如普通制剂【答案】:

D【解析】:缓释、控释制剂的特点有：①减少半衰期短的或需要频繁使用的药物的给药次数，大大提高患者的用药顺应性，特别适用于需要长期用药的慢性病患者；②血药浓度平稳，减少峰谷现象，有利于降低药物的毒副作用，减少耐药性的发生；③减少用药的总剂量，发挥药物的最佳治疗效果；④缓释、控释制剂也包括眼用、鼻腔、耳道、阴道、直肠、口腔或牙用、透皮或皮下、肌内注射及皮下植入，使药物缓慢释放吸收，避免肝门系统的“首过效应”。缓释、控释制剂也有不足：在临床应用中对剂量调节的灵活性降低；价格昂贵；易产生体内药物的蓄积，对于首过效应大的药物如普萘洛尔等制成缓释、控释制剂时生物利用度可能比普通制剂低。13.以下属于非离子表面活性剂的是（）。A.

卵磷脂B.

苯扎溴铵C.

月桂醇硫酸钠D.

泊洛沙姆E.

有机胺皂【答案】:

D【解析】:A项，两性离子表面活性剂有卵磷脂、氨基酸型和甜菜碱型。B项，阳离子表面活性剂有苯扎溴铵、苯扎氯铵等，具有灭菌清洁等作用。CE两项，阴离子表面活性剂有高级脂肪酸盐（有机胺皂）硫酸化物（如十二烷基硫酸钠即月桂醇硫酸钠）磺酸化物。D项，非离子表面活性剂有司盘类、吐温类、卖泽类、苄泽类、泊洛沙姆或普朗尼克等。14.具有阻断多巴胺D2受体活性和抑制乙酰胆碱酶活性，且无致心律失常不良反应的促胃肠动力药物是（）。A.

多潘立酮B.

西沙必利C.

伊托必利D.

莫沙必利E.

甲氧氯普胺【答案】:

C【解析】:伊托必利是一种具有阻断多巴胺D2受体活性和抑制乙酰胆碱酯酶活性的促胃肠动力药，其在中枢神经系统分布少，无致室性心律失常作用及其他严重药物不良反应和实验室异常，在相当于30倍西沙必利的剂量下不导致Q-T间期延长和室性心律失常。15.关于液体制剂特点的说法，错误的是（）。A.

分散度大、吸收快B.

给药途径广泛，可内服也可外用C.

易引起药物的化学降解D.

携带、运输方便E.

易霉变、常需加入防腐剂【答案】:

D【解析】:A项，在液体制剂中，药物以分子或微粒状态分散在介质中，分散度大，吸收快，能较迅速发挥药效。B项，液体制剂给药途径广泛，可以内服，服用方便，易于分剂量；也可以外用，如用于皮肤、黏膜和人体腔道等。C项，液体制剂药物分散度大，又受分散介质的影响，易引起药物的化学降解，使药效降低甚至失效。D项，液体制剂体积较大，携带、运输、贮存都不方便。E项，水性液体制剂容易霉变，需加入防腐剂。16.属于非极性溶剂的是（）。A.

甘油B.

乙醇C.

丙二醇D.

液体石蜡E.

聚乙二醇【答案】:

D【解析】:非极性溶剂是指介电常数低的一类溶剂，这类溶剂既不进行质子自递反应，也不与溶质发生溶剂化作用，多是饱和烃类或苯等一类化合物，如苯、四氯化碳、二氯乙烷、液体石蜡等。17.（共用备选答案）A.可待因B.喷他佐辛C.哌替啶D.芬太尼E.纳洛酮(1)由吗啡3位羟基甲基化得到的药物是（）。【答案】:

A【解析】:将吗啡3位羟基甲基化得到可待因。可待因镇痛活性仅是吗啡的1/10，可待因具有较强的镇咳作用。(2)哌啶环的4位引入苯基氨基，氮原子上丙酰化可得到的药物是（）。【答案】:

D【解析】:在4-苯基哌啶类结构中，哌啶环的4位引入苯氨基，并在苯基氨基的氮原子上丙酰化得到4-苯氨基哌啶类结构的强效镇痛药，代表药物是枸橼酸芬太尼，亲脂性高，易于通过血一脑屏障，起效快，作用强，镇痛作用为哌替啶的500倍，吗啡的80～100倍。18.属于过饱和注射液的是（）。A.

葡萄糖氯化钠注射液B.

甘露醇注射液C.

等渗氯化钠注射液D.

右旋糖酐注射液E.

静脉注射用脂肪乳剂【答案】:

B【解析】:甘露醇注射液含20%甘露醇，为过饱和溶液。这种溶液中如加入某些药物如氯化钾、氯化钠溶液，能引起甘露醇结晶析出。19.抑制二氢叶酸合成的药物是（）。A.

克拉霉素B.

庆大霉素C.

氧氟沙星D.

磺胺嘧啶E.

四环素【答案】:

D【解析】:A项，克拉霉素属于半合成的大环内酯类抗生素，克拉霉素可与细菌核糖体50S亚基结合，从而抑制其蛋白合成而产生抗菌作用；B项，硫酸庆大霉素为氨基糖苷类抗生素，其作用机制是与细菌核糖体30S亚单位结合，抑制细菌蛋白质的合成；C项，氧氟沙星为氟喹诺酮类抗生素，其作用机制是通过抑制细菌DNA回旋酶的活性，阻止细菌DNA的合成和复制而导致细菌死亡；D项，磺胺嘧啶作为二氢叶酸合成酶的竞争性抑制剂，抑制二氢叶酸合成；E项，四环素的作用机制是与核蛋白体的30S亚单位结合，从而阻止氨酰基-tRNA进入A位，从而阻止核糖体与核蛋白体结合。20.（共用备选答案）A.CAPB.ECC.PEG400D.HPMCE.CCNa(1)胃溶型包衣材料是（）。【答案】:

D【解析】:包制薄膜衣的材料主要分为胃溶型、肠溶型和水不溶型三大类。胃溶型包衣材料有：①羟丙基甲基纤维素（HPMC）；②羟丙基纤维素（HPC）；③丙烯酸树脂Ⅳ号；④聚乙烯吡咯烷酮（PVP）。(2)肠溶型包衣材料是（）。【答案】:

A【解析】:肠溶型包衣材料有：①邻苯二甲酸醋酸纤维素（CAP）；②邻苯二甲酸羟丙基甲基纤维素（HPMCP）；③邻苯二甲酸聚乙烯醇酯（PVAP）；④苯乙烯马来酸共聚物（StyMA）。(3)水不溶型包衣材料是（）。【答案】:

B【解析】:水不溶型包衣材料有：①乙基纤维素（EC）；②醋酸纤维素（CA）。21.下列具有肝药酶诱导作用的药物有（）。A.

苯巴比妥B.

保泰松C.

羟布宗D.

苯妥英钠E.

地昔帕明【答案】:

A|B|D【解析】:ABD三项，苯巴比妥、保泰松、苯妥英钠属于肝药酶诱导药物。CE两项，羟布宗和地昔帕明属于肝药酶抑制药物。22.热原不具备的性质是（）。A.

水溶性B.

耐热性C.

挥发性D.

可被活性炭吸附E.

可滤性【答案】:

C【解析】:热原具有水溶性、耐热性、不挥发性、可吸附性、可滤性等。23.不属于物理化学靶向制剂的是（）。A.

磁性靶向制剂B.

栓塞靶向制剂C.

热敏靶向制剂D.

免疫靶向制剂E.

pH敏感靶向制剂【答案】:

D【解析】:物理化学靶向制剂是指通过设计特定的载体材料和结构，使其能够响应于某些物理或化学条件而释放药物，这些物理或化学条件可以是外加的（体外控制型），也可以是体内某些组织所特有的（体内感应型）。AC两项，体外控制型制剂包括磁导向制剂、热敏感制剂；B项，栓塞靶向制剂直接通过导管插入药物，阻断靶区供血，也是物理化学靶向制剂；D项，免疫靶向制剂属于主动靶向制剂；E项，体内感应型制剂包括pH敏感制剂、氧化还原作用敏感制剂。24.胶囊剂不检查的项目是（）A.

装量差异B.

崩解时限C.

硬度D.

水分E.

外观【答案】:

C【解析】:胶囊剂的质量要求：①外观整洁；②中药硬胶囊剂应检查水分，硬胶囊内容物为液体或半固体者不检查水分；③检查装量差异，凡规定检查含量均匀度的胶囊剂不再检查装量差异；④检查崩解时限，凡规定检查溶出度或释放度的胶囊剂不再检查崩解时限；⑤应密封贮存。25.（共用备选答案）A.HLB值B.置换价C.Krafft点D.昙点E.絮凝度(1)表示聚氧乙烯类非离子表面活性剂溶解性与温度间关系的是（）。【答案】:

D【解析】:聚氧乙烯型非离子表面活性剂，温度升高可导致聚氧乙烯链与水之间的氢键断裂，当温度上升到一定程度时，聚氧乙烯链可发生强烈脱水和收缩，使增溶空间减小，增溶能力下降，表面活性剂溶解度急剧下降并析出，溶液出现混浊，此温度称为浊点或昙点。在聚氧乙烯链相同时，碳氢链越长，浊点越低；在碳氢链相同时，聚氧乙烯链越长则浊点越高。(2)表示表面活性剂分子中亲水和亲油基团对油或水的综合亲和力的是（）。【答案】:

A【解析】:HLB值又称亲水亲油平衡值，是指表面活性剂分子中亲水基和亲油基之间的大小和力量平衡程度的量。HLB值越大代表亲水性越强，HLB值越小代表亲油性越强。26.下列只能用于碱性溶液的水溶性抗氧剂是（）。A.

焦亚硫酸钠B.

亚硫酸氢钠C.

硫代硫酸钠D.

枸橼酸E.

酒石酸【答案】:

C【解析】:抗氧剂根据其溶解性能可分为水溶性和油溶性两种。常用的水溶性抗氧剂有亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠、硫代硫酸钠、硫脲、维生素C、半胱氨酸等。焦亚硫酸钠和亚硫酸氢钠适用于弱酸性溶液；亚硫酸钠常用于偏碱性药物溶液；硫代硫酸钠只能用于碱性药物溶液。27.静脉注射某药，X0＝60mg，若初始血药浓度为15μg/ml，其表观分布容积V是（）。A.

0.25LB.

2.5LC.

4LD.

15LE.

40L【答案】:

C【解析】:15μg/ml＝15mg/l，表观分布容积为V（L）＝X/C＝60/15＝4（L）。28.下列方法不能增加药物溶解度的是（）。A.

加入增溶剂B.

加入助悬剂C.

加入助溶剂D.

制成盐类E.

制成共晶【答案】:

B【解析】:ACDE四项，增加药物溶解度的方法有加入增溶剂、加入助溶剂、制成盐类、制成共晶、使用混合溶剂等。B项，助悬剂是指能增加混悬剂中分散介质黏度，降低药物微粒的沉降速度或增加微粒亲水性的附加剂。29.将药物制成不同制剂的意义不包括（）。A.

改变药物的作用性质B.

改变药物的构造C.

调节药物的作用速度D.

降低药物的不良反应E.

提高药物的稳定性【答案】:

B【解析】:药物剂型的重要性体现在可改变药物的作用性质、可调节药物的作用速度、可降低（消除）药物的不良反应、可产生靶向作用、提高药物稳定性、可影响疗效。而不能改变药物的构造。30.关于药品有效期的说法，正确的是（）。A.

有效期可用加速试验预测，用长期试验确定B.

根据化学动力学原理，用高温试验按照药物降解1%所需的时间计算确定有效期C.

有效期按照药物降解50%所需时间进行推算D.

有效期按照t0.1＝0.1054/k公式进行推算，用影响因素试验确定E.

有效期按照t0.9＝0.693/k公式进行推算，用影响因素试验确定【答案】:

A【解析】:有效期用降解10%所需要的时间表示，记作t0.9，公式为t0.9＝0.1054/k。加速试验可以预测产品常温条件下的稳定性，加速试验法是以化学动力学理论为依据的，即认为药物制剂内成分的含量降低与该成分的分解速度有关，分解的速度愈快，则在一定的时间内该成分的浓度下降愈多，因此可以用该成分的分解速度来推算该成分的浓度降低到某一程度所需时间，即用来预测有效期。将样品在接近实际贮存条件下贮藏，通过长期试验，每隔一定时间取样，按规定的考察项目，观察测试样品的外观质量和内在质量，根据考察结果，确定样品的有效期。31.体现药物入血速度和程度的是（）。A.

生物转化B.

生物利用度C.

生物半衰期D.

肠肝循环E.

表现分布容积【答案】:

B【解析】:生物利用度是指药物被吸收进入血液循环的速度与程度。32.下列关于膜剂特点叙述错误的是（）。A.

没有粉末飞扬B.

含量准确C.

稳定性差D.

吸收起效快E.

成膜材料用量少【答案】:

B【解析】:膜剂系指药物溶解或均匀分散于成膜材料中加工成的薄膜制剂。口服膜剂则是供口服给药的膜剂品种，主要经胃肠道吸收。膜剂的特点：①生产工艺简单，成膜材料用量较小；②药物吸收快；③体积小，质量轻，应用、携带及运输方便。④缺点是载药量小，只适合于小剂量的药物，膜剂的重量差异不易控制，收率不高。33.具有二苯乙烯结构，其反式异构体用于绝经后妇女乳腺癌和男性的前列腺癌的药物是（）。A.

雷洛昔芬B.

雌二醇C.

炔雌醇D.

己烯雌酚E.

非那雄胺【答案】:

D【解析】:己烯雌酚是人工合成的非甾体雌激素物质，具有二苯乙烯结构，能抑制垂体促性激素的分泌，改变体内激素平衡，破坏肿瘤组织赖以生长发育的条件，从而发挥抗癌效应。其反式异构体用于绝经后妇女乳腺癌和男性的前列腺癌的治疗。34.药物与血浆蛋白结合后，药物（）。A.

作用增强B.

代谢加快C.

转运加快D.

排泄加快E.

暂时失去药理活性【答案】:

E【解析】:AE两项，药物与血浆蛋白结合的生理特性之一就是使药物暂时失去生理活性。BCD三项，药物与血浆蛋白可逆性结合，是药物在血浆中的一种贮存形式，能降低药物的分布与消除速度，使血浆中游离型药物保持一定的浓度和维持一定的时间。35.（共用备选答案）A.氨苄西林B.舒巴坦钠C.头孢氨苄D.亚胺培南E.氨曲南(1)不可逆竞争性β-内酰胺酶抑制药物是（）。【答案】:

B【解析】:舒巴坦钠为广谱的、不可逆竞争性β-内酰胺酶抑制剂，当与氨苄西林合用时，能显著提高后者的抗菌作用。(2)青霉素类抗生素药物是（）。【答案】:

A【解析】:氨苄西林属于广谱半合成青霉素，该药主要用于肠球菌、痢疾杆菌、伤寒杆菌、大肠杆菌和流感杆菌等引起的感染，如呼吸道感染、心内膜炎、脑膜炎、败血症和伤寒等。(3)单环β-内酰胺类抗生素是（）。【答案】:

E【解析】:氨曲南是第一个上市的全合成单环β-内酰胺类抗生素，氨曲南对需氧的革兰阴性菌（包括绿脓杆菌）有很强的活性，对需氧的革兰阳性菌和厌氧菌作用较小，对各种β-内酰胺酶稳定，能透过血脑屏障，副反应少。36.（共用备选答案）A.盐酸诺氟沙星B.磺胺嘧啶C.氧氟沙星D.司帕沙星E.甲氧苄啶(1)结构中含5位氨基，抗菌活性强，但有强光毒性的药物是（）。【答案】:

D【解析】:司帕沙星是长效喹诺酮类抗菌剂，并在氧喹啉羧酸结构式的5位中加入氨基、6位和8位中加入氟、7位中加入顺式3,5-二甲哌啶基。(2)结构中含有嘧啶结构，常与磺胺甲噁唑组成复方制剂的药物是（）。【答案】:

E【解析】:甲氧苄啶是一种抗菌增效剂，多与磺胺甲恶唑合用，这种复方制剂被称为复方新诺明，即将磺胺甲噁唑和甲氧苄啶按5:1比例配伍，其抗菌作用可增强数倍至数十倍，应用范围也扩大。(3)结构中含手性碳原子，其左旋体活性较强的药物是（）。【答案】:

C【解析】:氧氟沙星的左旋体为左氧氟沙星，抗菌作用大于其右旋异构体8倍，化学结构中含有一个手性碳原子，归因于异构体对DNA回旋酶的活性不同。(4)结构中含1位乙基，主要用于泌尿道、肠道感染的抗菌药是（）。【答案】:

A【解析】:盐酸诺氟沙星为第三代喹诺酮类药物，具有良好的组织渗透性，抗菌谱广，对革兰阴性菌和革兰阳性菌都有较好的抑制作用。主要用于敏感菌所致泌尿道、肠道及耳道感染。不易产生耐药性，使用较安全。37.含有孕甾烷结构的药物有（）。A.

黄体酮B.

泼尼松C.

炔雌醇D.

甲睾酮E.

地塞米松【答案】:

A|B|E【解析】:AE两项，黄体酮、地塞米松都是含有孕甾烷结构的药物；B项，肾上腺皮质激素都含有孕甾烷母核，例如地塞米松、泼尼松等；C项，炔雌醇结构类型为雌甾烷；D项，甲睾酮结构类型为雄甾烷。38.（共用备选答案）A.伐昔洛韦B.阿奇霉素C.特非那定D.酮康唑E.沙丁胺醇(1)通过寡肽药物转运体（PEPT1）进行体内转运的药物是（）。【答案】:

A【解析】:伐昔洛韦为开环核苷类抗病毒药物，其能够通过寡肽药物转运体（PEPT1）进行体内转运。(2)对hERGK＋通道具有抑制作用，可诱发药源性心律失常的是（）。【答案】:

C【解析】:特非那定为H1受体拮抗剂。此外，其对hERGK＋通道具有抑制作用，可诱发药源性心律失常。39.药物代谢的主要器官是（）。A.

肝脏B.

心脏C.

肾脏D.

大肠E.

脾脏【答案】:

A【解析】:药物在体内吸收、分布的同时可能伴随着化学结构上的转变，这就是药物的代谢过程，又称生物转化。药物代谢的主要部位是肝脏，它含有大部分代谢活性酶，由于它的高血流量，使它成为一个最重要的代谢器官。除肝脏以外，胃肠道也是常见的代谢部位。40.下列辅料中，属于抗氧剂的有（）。A.

焦亚硫酸钠B.

硫代硫酸钠C.

依地酸二钠D.

生育酚E.

亚硫酸氢钠【答案】:

A|B|D|E【解析】:抗氧剂分为水溶性抗氧剂和油溶性抗氧化剂。其中水溶性抗氧化剂包括：①用于偏酸性药液：焦亚硫酸钠、亚硫酸氢钠等；②用于偏碱性药液：亚硫酸钠、硫代硫酸钠等。油溶性抗氧剂包括叔丁基对羟基茴香醚、二丁甲苯酚、生育酚等。41.生物技术药物包括（）。A.

疫苗B.

寡核苷酸药物C.

细胞因子D.

重组蛋白质药物E.

抗体【答案】:

A|B|C|D|E【解析】:药物根据来源分为：①化学合成药物；②生物技术药物；③来源于天然药物的药。其中生物技术药物包括细胞因子、重组蛋白质药物、抗体、疫苗和寡核苷酸药物等。42.影响口服缓释制剂设计的生物因素有（）。A.

药物剂量的大小B.

药物体内半衰期C.

药物体内吸收代谢D.

药物油水分配系数E.

药物溶解度【答案】:

B|C【解析】:影响口服缓（控）释制剂设计的因素主要包括药物的理化因素和生物因素两方面，其中药物的理化因素为：①剂量大小；②pKa、解离度和水溶性；③分配系数；④稳定性。药物的生物因素为：①生物半衰期；②吸收；③代谢。43.具有二苯乙烯结构，其反式异构体用于事后紧急避孕的药物是（）。A.

雷洛昔芬B.

雌二醇C.

炔雌醇D.

己烯雌酚E.

非那雄胺【答案】:

D【解析】:己烯雌酚具有二苯乙烯结构，临床上使用反式己烯雌酚，可作为应急事后避孕药。44.（共用备选答案）A.主动转运B.简单扩散C.易化扩散D.膜动转运E.滤过(1)药物借助载体或酶促系统，消耗机体能量，从膜的低浓度一侧向高浓度一侧转运的药物转运方式是（）。【答案】:

A【解析】:药物通过生物膜转运时，借助载体或酶促系统，可以从膜的低浓度一侧向高浓度一侧逆浓度差转运，这种过程称为主动转运。主动转运的特点是：必须借助于载体、逆浓度差或电位差转运并需要能量。(2)在细胞膜载体的帮助下，由膜的高浓度一侧向低浓度一侧转运，不消耗能量的药物转运方式是（）。【答案】:

C【解析】:易化扩散是指一些物质在细胞膜载体的帮助下，由膜的高浓度一侧向低浓度一侧顺浓度梯度转运的过程，不消耗能量。(3)药物扩散速度取决于膜两侧药物的浓度梯度、药物的脂水分配系数及药物在膜内扩散速度的药物转运方式是（）。【答案】:

B【解析】:简单扩散是指不需要载体，也不消耗能量，而只靠膜两侧保持一定的浓度差，通过扩散发生的物质运输。简单扩散时，药物的扩散速度取决于膜两侧药物的浓度梯度、药物的脂水分配系数及药物在膜内扩散速度。45.（共用备选答案）A.药源性急性胃溃疡B.药源性肝病C.药源性耳聋D.药源性心血管损害E.药源性血管神经性水肿(1)地高辛易引起（）。【答案】:

D【解析】:需进行血药浓度监测：毒性反应不易识别，用量不当或用量不足的临床反应难以识别的药物，如用地高辛控制心律失常时，药物过量也可引起心律失常。(2)庆大霉素易引起（）。【答案】:

C(3)利福平易引起（）。【答案】:

B46.（共用备选答案）A.首过效应B.肠肝循环C.血脑屏障D.胎盘屏障E.血眼屏障(1)降低口服药物生物利用度的因素是（）。【答案】:

A【解析】:口服药物需经胃肠道吸收，当药物吸收通过胃肠道黏膜时，可能被黏膜中的酶代谢。进入肝脏后，亦可能被肝脏丰富的酶系统代谢。这种药物进入体循环前的降解或失活称为“首过代谢”或“首过效应”，这种效应能够降低口服药物生物利用度。(2)影响药物进入中枢神经系统发挥作用的是（）。【答案】:

C【解析】:血液与脑组织之间存在屏障，脑组织对外来物质有选择地摄取的能力称为血脑屏障。其阻碍了许多有效药物进入中枢神经系统发挥作用，限制了它们的临床应用，以致许多中枢神经系统疾病都得不到良好的治疗。(3)影响药物排泄，延长药物体内滞留时间的因素是（）。【答案】:

B【解析】:肠肝循环是指随胆汁排入十二指肠的药物或其代谢物，在肠道中重新被吸收，经门静脉返回肝脏，重新进入血液循环的现象。有肠肝循环的药物在体内能停留较长的时间。47.下列药物剂型中属于按分散系统分类的有（）。A.

糖浆剂B.

酊剂C.

气雾剂D.

乳膏剂E.

微球【答案】:

A|C|D|E【解析】:ACDE四项，按分散系统主要的分类有，①真溶液类：如溶液剂、糖浆剂、甘油剂、溶液型注射剂等；②胶体溶液类：如溶胶剂、胶浆剂、涂膜剂；③乳剂类：如口服乳剂、静脉乳剂、乳膏剂等；④混悬液类：如混悬型洗剂、口服混悬剂、部分软膏剂等；⑤气体分散类：如气雾剂、喷雾剂等；⑥固体分散类：如散剂、丸剂、胶囊剂、片剂等普通剂型；⑦微粒类：药物通常以不同大小的微粒呈液体或固体状态分散，主要特点是粒径一般为微米级（如微囊、微球、脂质体等）或纳米级（如纳米囊、纳米粒、纳米脂质体等）。B项，根据制备方法进行分类，与制剂生产技术相关。例如，浸出制剂是用浸出方法制成的剂型（如流浸膏剂、酊剂等）；无菌制剂是用灭菌方法或无菌技术制成的剂型（如注射剂、滴眼剂等）。48.关于促进扩散特点的说法，错误的是（）。A.

需要载体B.

有饱和现象C.

无结构特异性D.

不消耗能量E.

顺浓度梯度转运【答案】:

C【解析】:促进扩散是指在载体帮助下物质由高浓度的一侧向低浓度一侧扩散或转运的过程，具有饱和现象、可被结构类似物质竞争性抑制、不消耗能量、顺浓度梯度转运、转运速率快等特征。49.影响药物制剂稳定性的处方因素有（）。A.

pH值B.

抗氧剂C.

温度D.

金属离子络合剂E.

光线【答案】:

A|B|D【解析】:ABD三项，影响药物制剂稳定性的处方因素有：pH值、广义酸碱催化、溶剂、离子强度、表面活性剂、处方中辅料等。CE两项，环境因素：温度、光线、空气（氧）金属离子、湿度和水分、包装材料等。50.（共用备选答案）A.波动度B.相对生物利用度C.绝对生物利用度D.脆碎度E.絮凝度(1)评价非包衣片在运输过程中，互相碰撞、磨擦损失情况的限量指标是（）。【答案】:

D【解析】:片剂在生产、运输等过程中不可避免地会受到震动或摩擦作用，这些因素可能造成片剂的破损，影响应用。片剂脆碎度是反映片剂抗震耐磨能力的指标。(2)评价混悬剂质量的参数是（）。【答案】:

E【解析】:混悬剂系指难溶性固体药物以微粒状态分散于分散介质中形成的非匀相的液体药剂。絮凝度是常用的评价混悬剂质量的参数。(3)缓（控）释制剂重复多次给药后，峰浓度和谷浓度之差与平均稳态血药浓度的比值称为（）。【答案】:

A【解析】:波动度是指缓释、控释制剂稳态时的峰浓度与谷浓度的差值与平均稳态血药浓度之比。(4)血管外给药的AUC与静脉注射给药的AUC的比值称为（）。【答案】:

C【解析】:生物利用度是指药物经血管外途径给药后吸收进入全身血液循环的相对量。绝对生物利用度是指血管外给药的AUC与静脉注射给药的AUC的比值。51.硝酸甘油的药理作用是（）。A.

升高左心室舒张末期压B.

抑制心肌收缩力C.

改善心肌缺血区的血液供应D.

减慢心率E.

扩张外周血管，改善心肌血流动力学【答案】:

C|E【解析】:其主要药理作用是松弛血管平滑肌。硝酸甘油释放一氧化氮（NO），NO与内皮舒张因子相同，激活鸟苷酸环化酶，使平滑肌和其他组织内的环鸟苷酸（cGMP）增多，导致肌球蛋白轻链去磷酸化，调节平滑肌收缩状态，引起血管扩张，改善心肌缺血区的血液供应。扩张外周血管，改善心肌血流动力学。52.（共用备选答案）A.溶液型B.胶体溶液型C.乳浊型D.混悬型E.固体分散型(1)药物以离子状态分散在分散介质中所构成的体系属于（）。【答案】:

A【解析】:溶液型又称低分子溶液型，是药物以分子或离子状态分散于分散介质中所构成的均匀分散体系，如芳香水剂、溶液剂、糖浆剂、甘油剂等。(2)药物以液滴状态分散在分散介质中所构成的体系属于（）。【答案】:

C【解析】:乳浊型是油类药物或药物油溶液以液滴状态分散在分散介质中所形成的非均匀分散体系，如口服乳剂、静脉注射乳剂、部分搽剂等。53.属于药物制剂的物理配伍变化的有（）。A.

结块B.

变色C.

产气D.

潮解E.

液化【答案】:

A|D|E【解析】:药物制剂的物理配伍变化包括：①溶解度的改变，如溶液分层，产生沉淀；②潮解、液化或结块；③分散状态与粒径的变化，产生絮凝、凝聚，甚至沉淀。54.（共用备选答案）A.卤素B.羟基C.硫醚D.酰胺基E.烷基(1)在分子中引入可增强与受体的结合力，增加水溶性，改变生物活性的基团是（）。【答案】:

B【解析】:羟基在分子中引入可增强与受体的结合力，增加水溶性，改变生物活性。(2)含有孤对电子，在体内可氧化成亚砜或砜的基团是（）。【答案】:

C【解析】:硫醚含有孤对电子，在体内可氧化成亚砜或砜，代表药物有西咪替丁。(3)可影响分子间的电荷分布、脂溶性及药物作用时间的吸电子基团是（）。【答案】:

A【解析】:卤素可影响分子间的电荷分布、脂溶性及药物作用时间，如氟奋乃静的安定作用比奋乃静强4～5倍。55.抗病毒药物分为（）。A.

核苷类B