第一节抗消化性溃疡药消化道溃疡的发病机制（平衡学说）药物治疗原则课件

第三十二章抗消化性溃疡药

南京医科大学药理学系

第三十二章南京医科大学药理学系

第一节抗消化性溃疡药

消化道溃疡的发病机制（平衡学说）药物治疗原则：用药物减弱攻击因子或增强防御因子第一节抗消化性溃疡药

消化道溃疡的发病机制（平衡学说）H+胃蛋白酶H2O+CO2NaHCO3-Cl-H+pH2腔粘液层NaClPG粘液pH7粘膜有通道膜的壁细胞胃液Cl-胃蛋白酶乙酰水杨酸吲哚美辛粘液层的保护作用PGH+胃蛋白酶H2O+CO2NaHCO3-Cl-H+pH2腔粘

致溃疡因素（侵袭因子）修复及保护因子（防御因子）胃酸胃蛋白酶幽门螺杆菌胃粘液碳酸氢盐前列腺素组织修复机能消化道溃疡的发病机制（平衡学说）药物治疗原则：用药物减弱攻击因子或增强防御因子致溃疡因素（侵袭因子）修复及保护因子（防御因子）胃酸胃

制酸药氢氧化铝、三硅酸镁抗消化性溃疡药分类作用方式药物名称H2受体阻断药西咪替丁、雷尼替丁M受体拮抗哌仑西平、三甲米帕明H+-K+•ATP抑制奥美拉唑、兰索拉唑保护胃粘膜前列腺素E、硫糖铝抗幽门螺杆菌抗生素、甲硝唑抑制胃酸分泌制酸药氢氧化铝、三硅酸镁一、碱性抗酸药弱碱性物质升高pH；降低胃蛋白酶活性形成胶状保护膜，保护溃疡面一、碱性抗酸药弱碱性物质常用的药物有：

碳酸氢钠（sodiumbicarbonate）如：胃必治氢氧化镁（magnesiumhydroxide）导泻氢氧化铝（aluminumhydroxide）如：斯达舒碳酸钙（calciumcarbonate）产气三硅酸镁（magnesiumtrisilicate）常用的药物有：第一节抗消化性溃疡药消化道溃疡的发病机制（平衡学说）药物治疗原则课件一）H2受体阻断药西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁[药理作用与机制]1、抑制胃酸分泌组胺、胃泌素及拟胆碱药引起的胃酸分泌减少胃液分泌量、降低胃液蛋白酶浓度2、免疫调节作用拮抗组胺的免疫抑制3、其他二、抑制胃酸分泌药一）H2受体阻断药西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁二、抑制胃酸分[临床应用]胃及十二指肠溃疡胃肠道出血胃酸分泌过多症免疫功能低下及抗肿瘤的辅助治疗[不良反应]胃肠道反应中枢神经系统血液系统其他[临床应用]二）H+-K+•ATP酶（质子泵）抑制药药理作用机制

与H+-K+•ATP

酶的巯基共价结合，不可逆地抑制H+泵功能二）H+-K+•ATP酶（质子泵）抑制药药理作用机制奥美拉唑(omeprazole,losec洛赛克）药理作用与机制1、抑制胃酸分泌与H+-K+-ATP酶的-SH结合（-）酶H+分泌2、胃粘膜保护3、抗幽门螺杆菌

临床应用1、胃及十二指肠溃疡2、胃、食管返流病3、卓-艾综合征Ⅱ型胃泌素瘤引起奥美拉唑(omeprazole,losec洛赛克）药理作用[不良反应]1、消化系统2、神经系统3、血清促胃液素水平升高肿瘤样增生4、其他特发性水肿[药物相互作用]抑制肝药酶，延长苯妥英钠、地西泮、华法林的消除[不良反应]三）、M受体阻断药哌仑西平、替仑西平机制：选择性阻断胃壁细胞M1受体胃酸分泌用途：治疗消化性溃疡、预防溃疡病出血三）、M受体阻断药哌仑西平、替仑西平MRH2RGRH+、K+-ATP酶H+K+奥美拉唑壁细胞哌仑西平Ach西咪替丁丙谷胺HistGast抑制胃酸分泌药作用部位胃酸形成的最后环节

MRH2RGRH+、K+-ATP酶H+K+奥壁细胞哌仑西平A三、增强胃粘膜屏障的药物米索前列醇(Misoprostol)硫糖铝(Sucralfate)枸橼酸铋钾(bismuthpotassiumcitrate)替普瑞酮(teprenone)思密达(diotahedralsmectite)麦滋林(marzulene)

三、增强胃粘膜屏障的药物米索前列醇(Misoprostol)增强胃粘膜屏障的药物前列腺素衍生物：米索前列醇（misoprostol）抑制基础胃酸分泌促进粘液和HCO3-分泌促进受损上皮细胞重建和增殖增加胃粘膜的血流量对阿司匹林类药物引起的消化性溃疡有特效可引起子宫收缩，孕妇禁用恩前列素（enprostil）增强胃粘膜屏障的药物前列腺素衍生物：米索前列醇（misopr增强胃粘膜屏障的药物硫糖铝促进粘膜合成前列腺素E2增强生长因子的作用抑制Hp的繁殖增强胃粘膜屏障的药物硫糖铝枸橼酸铋钾吸附胃蛋白酶并抑制活性杀灭Hp促进粘膜合成前列腺素渗透屏障作用增强胃粘膜屏障的药物枸橼酸铋钾增强胃粘膜屏障的药物四、抗Hp药1、抗溃疡病药：抗菌作用较弱，单用疗效较差含铋制剂、质子泵抑制药、硫糖铝等2、抗菌药物：庆大霉素、阿莫西林、克拉霉素、四环素和甲硝唑等。临床常采用奥美拉唑+阿西替林+甲硝唑也可用奥美拉唑+阿莫西林+克拉霉素或四环素+甲硝唑+铋制剂四、抗Hp药1、抗溃疡病药：抗菌作用较弱，单用疗效较差

2005年10月3日，瑞典卡罗林斯卡医学院诺贝尔奖评审委员会宣布，将2005年度诺贝尔生理学或医学奖授予两位澳大利亚科学家：罗宾·沃伦和巴里·马歇尔，以表彰他们发现了幽门螺杆菌以及这种细菌在胃炎和胃溃疡等疾病中的作用评委会在颁奖公报中所说，“他们的发现使得全世界数以亿计的胃炎、胃溃疡等疾病患者得到了更趋合理的治疗…大幅提高了患者彻底治愈的机率…毫不夸张的说，幽门螺杆菌的出现，开辟了人类胃肠道疾病研究的新纪元2005年10月3日，瑞典卡罗林斯卡医学院诺贝尔奖评要点回顾掌握奥美拉唑的药理作用、临床应用及不良反应要点回顾掌握奥美拉唑的药理作用、临床应用及不良反应第三十二章抗消化性溃疡药

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第三十二章南京医科大学药理学系

第一节抗消化性溃疡药

消化道溃疡的发病机制（平衡学说）药物治疗原则：用药物减弱攻击因子或增强防御因子第一节抗消化性溃疡药

消化道溃疡的发病机制（平衡学说）H+胃蛋白酶H2O+CO2NaHCO3-Cl-H+pH2腔粘液层NaClPG粘液pH7粘膜有通道膜的壁细胞胃液Cl-胃蛋白酶乙酰水杨酸吲哚美辛粘液层的保护作用PGH+胃蛋白酶H2O+CO2NaHCO3-Cl-H+pH2腔粘

致溃疡因素（侵袭因子）修复及保护因子（防御因子）胃酸胃蛋白酶幽门螺杆菌胃粘液碳酸氢盐前列腺素组织修复机能消化道溃疡的发病机制（平衡学说）药物治疗原则：用药物减弱攻击因子或增强防御因子致溃疡因素（侵袭因子）修复及保护因子（防御因子）胃酸胃

制酸药氢氧化铝、三硅酸镁抗消化性溃疡药分类作用方式药物名称H2受体阻断药西咪替丁、雷尼替丁M受体拮抗哌仑西平、三甲米帕明H+-K+•ATP抑制奥美拉唑、兰索拉唑保护胃粘膜前列腺素E、硫糖铝抗幽门螺杆菌抗生素、甲硝唑抑制胃酸分泌制酸药氢氧化铝、三硅酸镁一、碱性抗酸药弱碱性物质升高pH；降低胃蛋白酶活性形成胶状保护膜，保护溃疡面一、碱性抗酸药弱碱性物质常用的药物有：

碳酸氢钠（sodiumbicarbonate）如：胃必治氢氧化镁（magnesiumhydroxide）导泻氢氧化铝（aluminumhydroxide）如：斯达舒碳酸钙（calciumcarbonate）产气三硅酸镁（magnesiumtrisilicate）常用的药物有：第一节抗消化性溃疡药消化道溃疡的发病机制（平衡学说）药物治疗原则课件一）H2受体阻断药西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁[药理作用与机制]1、抑制胃酸分泌组胺、胃泌素及拟胆碱药引起的胃酸分泌减少胃液分泌量、降低胃液蛋白酶浓度2、免疫调节作用拮抗组胺的免疫抑制3、其他二、抑制胃酸分泌药一）H2受体阻断药西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁二、抑制胃酸分[临床应用]胃及十二指肠溃疡胃肠道出血胃酸分泌过多症免疫功能低下及抗肿瘤的辅助治疗[不良反应]胃肠道反应中枢神经系统血液系统其他[临床应用]二）H+-K+•ATP酶（质子泵）抑制药药理作用机制

与H+-K+•ATP

酶的巯基共价结合，不可逆地抑制H+泵功能二）H+-K+•ATP酶（质子泵）抑制药药理作用机制奥美拉唑(omeprazole,losec洛赛克）药理作用与机制1、抑制胃酸分泌与H+-K+-ATP酶的-SH结合（-）酶H+分泌2、胃粘膜保护3、抗幽门螺杆菌

临床应用1、胃及十二指肠溃疡2、胃、食管返流病3、卓-艾综合征Ⅱ型胃泌素瘤引起奥美拉唑(omeprazole,losec洛赛克）药理作用[不良反应]1、消化系统2、神经系统3、血清促胃液素水平升高肿瘤样增生4、其他特发性水肿[药物相互作用]抑制肝药酶，延长苯妥英钠、地西泮、华法林的消除[不良反应]三）、M受体阻断药哌仑西平、替仑西平机制：选择性阻断胃壁细胞M1受体胃酸分泌用途：治疗消化性溃疡、预防溃疡病出血三）、M受体阻断药哌仑西平、替仑西平MRH2RGRH+、K+-ATP酶H+K+奥美拉唑壁细胞哌仑西平Ach西咪替丁丙谷胺HistGast抑制胃酸分泌药作用部位胃酸形成的最后环节

MRH2RGRH+、K+-ATP酶H+K+奥壁细胞哌仑西平A三、增强胃粘膜屏障的药物米索前列醇(Misoprostol)硫糖铝(Sucralfate)枸橼酸铋钾(bismuthpotassiumcitrate)替普瑞酮(teprenone)思密达(diotahedralsmectite)麦滋林(marzulene)

三、增强胃粘膜屏障的药物米索前列醇(Misoprostol)增强胃粘膜屏障的药物前列腺素衍生物：米索前列醇（misoprostol）抑制基础胃酸分泌促进粘液和HCO3-分泌促进受损上皮细胞重建和增殖增加胃粘膜的血流量对阿司匹林类药物引起的消化性溃疡有特效可引起子宫收缩，孕妇禁用恩前列素（enprostil）增强胃粘膜屏障的药物前列腺素衍生物：米索前列醇（misopr增强胃粘膜屏障的药物硫糖铝促进粘膜合成前列腺素E2增强生长因子的作用抑制Hp的繁殖增强胃粘膜屏障的药物硫糖铝枸橼酸铋钾吸附胃蛋白酶并抑制活性杀灭Hp促进粘膜合成前列腺素渗透屏障作用增强胃粘膜屏障的药物枸橼酸铋钾增强胃粘膜屏障的药物四、抗Hp药1、抗溃疡病药：抗菌作用较弱，单用疗效较差含铋制剂、质子泵抑制药、硫糖铝等2、抗菌药物：庆大霉素、阿莫西林、克拉霉素、四环素和甲硝唑等。临床常采用奥美拉唑+阿西替林+甲硝唑也可用奥美拉唑+阿莫西林+克拉霉素或四环素+甲硝唑+铋制剂四、抗Hp药1、抗溃疡病药：抗菌作用较弱，单用疗效较差

2005年10月3日，瑞典卡罗林斯卡医学院诺贝尔奖评审委员会宣布，将