第十一章血液与造血系统药物课件

血液与造血系统药物12/13/20221血液与造血系统药物12/12/20221目的和内容掌握维K作用、不良反应和用药护理掌握肝素、华法林、枸橼酸钠、尿激酶的特点、用途、不良反应和用药护理。掌握铁制剂、叶酸、维B12的作用、用途和用药护理。12/13/20222目的和内容掌握维K作用、不良反应和用药护理12/12/202促凝血药和抗凝血药促凝血药（coagulants）是指通过激活凝血过程的某些凝血因子而防治某些凝血功能低下所致的出血性疾病的药物，又称止血药抗凝血药(anticoagulants)是指通过抑制凝血过程的某些凝血因子而阻止血栓形成，主要用于血栓栓塞性疾病的预防与治疗的药物，又称抗血栓药12/13/20223促凝血药和抗凝血药促凝血药（coagulants）12/12血液凝固的生理过程12/13/20224血液凝固的生理过程12/12/20224血液凝固的调控机制血小板凝血因子（n）维生素K纤维蛋白12/13/20225血液凝固的调控机制血小板凝血因子（n）纤维蛋白12/12/2凝血过程复杂的生物化学连锁反应主要的三个阶段血小板粘附、聚集凝血酶的形成（IIIIa）纤维蛋白的形成（纤维蛋白原纤维蛋白）12/13/20226凝血过程复杂的生物化学连锁反应12/12/20226促凝血药（止血药）药物分类维生素K抗纤维蛋白溶解药作用于血管的止血药局部止血药12/13/20227促凝血药（止血药）药物分类12/12/20227维生素K药理作用止血作用作用机制作为羧化酶的辅酶，参与肝脏合成凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ的过程12/13/20228维生素K药理作用12/12/20228维生素K临床应用止血维生素K缺乏症胆汁分泌不足导致维生素K吸收障碍广谱抗生素抑制肠道细菌合成维生素K止痛缓解内脏平滑肌痉挛所致的绞痛。抗凝药过量的解救治疗双香豆素类或水杨酸过量引起的出血12/13/20229维生素K临床应用12/12/20229维生素K不良反应胃肠道反应：恶心、呕吐等肝肾功能不全者慎用维K1避免静注过快维K3、K4较大剂量可致新生儿、早产儿溶血性贫血、血胆红素升高及黄疸。12/13/202210维生素K不良反应12/12/202210抗纤维蛋白溶解药主要药物氨基已酸(EACA,AminocaproicAcid)氨甲苯酸(PAMBA,AminomethylbenzoicAcid)氨甲环酸（AMCHA,TranexamicAcid）临床应用临床主要用于纤溶亢进所致的出血尿激酶或链激酶过量所致的出血12/13/202211抗纤维蛋白溶解药主要药物12/12/202211血管收缩药垂体后叶素呼静脉给药吸道、上消化道出血及产后大出血不良反应血压升高、心律失常、心绞痛等偶有过敏反应缓慢注射动脉硬化、心衰、高血压、冠心病等禁用12/13/202212血管收缩药垂体后叶素12/12/202212血管收缩药酚磺乙胺（Etamsylate）增强毛细血管抵抗力，减低毛细血管通透性增加血小板；增加血小板粘附和聚集；促进凝血活性物质释放，缩短凝血时间12/13/202213血管收缩药酚磺乙胺（Etamsylate）12/12/202局部止血药凝血酶使血浆中的纤维蛋白原变成纤维蛋白，从而使血液凝固。小血管止血、消化道出血（口服或灌注）及外伤出血（对动脉出现和因纤维蛋白缺乏所致的出血无效）出血量大：用浸有凝血酶溶液的明胶海绵或氧化纤维素敷于患处12/13/202214局部止血药凝血酶12/12/202214抗凝血药体内外抗凝血药肝素低分子量肝素12/13/202215抗凝血药体内外抗凝血药12/12/202215肝素（Heparin）来源药用肝素由猪小肠粘膜和牛肺提取结构D-葡糖醛酸和N-乙酰D葡糖胺残基交替排列成直链粘多糖分子量为5~30kDa12/13/202216肝素（Heparin）来源12/12/202216肝素体内过程肝素是带大量阴电荷的大分子，口服不被吸收，极少以原形从尿排出12/13/202217肝素体内过程12/12/202217肝素药理作用肝素在体内、体外均有强大抗凝作用12/13/202218肝素药理作用12/12/202218肝素作用机制作用依赖于抗凝血酶Ⅲ（antithrombinⅢ,ATⅢ）抗凝血酶Ⅲ体内内源性抗凝物质，是凝血酶及活化凝血因子Ⅻa、Ⅺa、Ⅸa、Ⅹa等的抑制剂肝素可提高抗凝血酶Ⅲ作用达千倍以上注射给药12/13/202219肝素作用机制12/12/202219肝素临床应用血栓栓塞性疾病，防止血栓形成与扩大，如深静脉血栓、肺栓塞、脑栓塞以及急性心肌梗塞弥漫性血管内凝血（DIC），应早期应用，防止因纤维蛋白原及其他凝血因子耗竭而发生继发性出血体外抗凝：心血管手术、心导管、血液透析12/13/202220肝素临床应用12/12/202220肝素不良反应自发性出血：可用鱼精蛋白（protamine）抢救（1mg中和100U肝素）血小板缺乏早产及胎儿死亡骨质疏松

12/13/202221肝素不良反应12/12/202221体内抗凝药----香豆素类常用药物双香豆素（Dicoumarol）醋硝香豆素（Acenocoumarol，新抗凝）华法林（Warfarin，苄丙酮香豆素）12/13/202222体内抗凝药----香豆素类常用药物12/12/202222香豆素类体内过程口服吸收完全与血浆蛋白结合率为90%～99%T1/2为10～60小时主要在肝及肾中代谢12/13/202223香豆素类体内过程12/12/202223香豆素类药理作用口服有效，体内抗凝，体外无效，作用慢而持久。对已形成的凝血因子无抑制作用作用机制与VitK竞争12/13/202224香豆素类药理作用12/12/202224香豆素类临床用途与肝素相同。主要用于防治血栓栓塞性疾病。不良反应过量引起自发性出血，可用VitK对抗12/13/202225香豆素类临床用途12/12/202225香豆素类药物相互作用易受肝药酶抑制剂（西咪替丁）和诱导剂（巴比妥类）影响与其他血浆蛋白结合率高的药物广谱抗菌药其他抗凝药、抗血小板药等。12/13/202226香豆素类药物相互作用12/12/202226体外抗凝药枸橼酸钠与血中钙离子形成难以解离的可溶性络合物，使血中钙离子减少而阻止血液凝固仅用于体外抗凝血，常作为输血抗凝药不良反应易引起低钙血症12/13/202227体外抗凝药枸橼酸钠12/12/202227溶栓药又称溶栓药(thrombolyticdrugs)常用药物链激酶（Streptokinase，SK，溶栓酶）APSAC（茴酰化纤溶酶原链激酶复活剂复合物，anisoyiatedplasminogen-streptokinaseactivatorcomplex)尿激酶（Urokinase，UK）SCU-PAt-PA（tissue-typeplasminogenactivator）12/13/202228溶栓药又称溶栓药(thrombolyticdrugs)12促纤维蛋白溶解药临床用途主要用于治疗急性血栓栓塞性疾病对形成已久并已机化的血栓难已发挥作用12/13/202229促纤维蛋白溶解药临床用途12/12/202229尿激酶（Urokinase，UK）作用特点直接激活纤溶酶原无抗原性，不良反应少临床应用急性心肌梗死、脑梗死、肺梗死及其他急性血栓栓塞性疾病不良反应自发性出血。12/13/202230尿激酶（Urokinase，UK）作用特点12/12/202贫血及抗贫血药定义贫血（anemia）是指循环血液中的红细胞数或血红蛋白长期低于正常值的病理现象抗贫血药（antianemicdrugs）主要用于贫血的对因补充治疗的药物12/13/202231贫血及抗贫血药定义12/12/202231贫血分类分类缺铁性贫血血液损伤过多或铁盐吸收不足巨幼红细胞性贫血由于叶酸或维生素B12缺乏所致再生障碍性贫血因感染、药物或放疗等因素引起骨髓造血功能障碍12/13/202232贫血分类分类12/12/202232抗贫血药分类铁剂叶酸维生素B12重组人红细胞生成素12/13/202233抗贫血药分类铁剂12/12/202233铁剂常用药物硫酸亚铁(ferroussulfate)构椽酸铁铵(ferricammoniumcitrate)右旋糖苷铁(irondextran)12/13/202234铁剂常用药物12/12/202234铁剂药动学胃酸、维生素C、食物中果糖、半胱氨酸等有助于铁的还原，可促进吸收胃酸缺乏以及食物中高磷、高钙、鞣酸等物质使铁沉淀，妨碍吸收四环素等与铁络合，也不利铁吸收12/13/202235铁剂药动学12/12/202235铁剂临床用途预防或治疗各种原因所致的缺铁性贫血12/13/202236铁剂临床用途12/12/202236铁剂不良反应胃肠道反应：恶心、腹痛、腹泻便秘：因铁与肠腔中硫化氢结合，减少了硫化氢对肠壁的刺激作用急性中毒，表现为坏死性胃肠炎症状，可有呕吐、腹痛、血性腹泻，甚至休克、呼吸困难、死亡。急救措施以磷酸盐或碳酸盐溶液洗胃，并以特殊解毒剂去铁胺12/13/202237铁剂不良反应12/12/202237叶酸药理作用一碳基团重要的传递体，参与多种代谢缺乏时RBC中的DNA合成障碍，引起巨幼红细胞性贫血叶酸前体（一碳单位）嘌呤嘧啶合成蛋白质12/13/202238叶酸药理作用叶酸前体嘌呤合成12/12/202238叶酸临床应用用于各种原因所致巨幼红细胞性贫血恶性贫血需与维生素B12合用效果更好叶酸缺乏症预防冠心病12/13/202239叶酸临床应用12/12/202239维生素B12药理作用促进叶酸代谢和蛋氨酸生成维持有鞘神经纤维功能的正常12/13/202240维生素B12药理作用12/12/202240维生素B12临床应用恶性贫血和巨幼红细胞性贫血神经系统疾病肝炎12/13/202241维生素B12临床应用12/12/202241重组人红细胞生成素Rh-EPORh-EPO肾性贫血和外科围术期的自体储血不良反应血压升高、癫痫发作、血栓等，过敏反应12/13/202242重组人红细胞生成素Rh-EPORh-EPO12/12/202血容量扩充药右旋糖酐右旋糖酐70（中分子右旋糖酐）右旋糖酐40（低分子右旋糖酐）右旋糖酐10（小分子右旋糖酐）作用与应用扩充血容量：低血容量休克抗血栓和改善微循环利尿作用：防治急性肾衰竭12/13/202243血容量扩充药右旋糖酐12/12/202243血液与造血系统药物12/13/202244血液与造血系统药物12/12/20221目的和内容掌握维K作用、不良反应和用药护理掌握肝素、华法林、枸橼酸钠、尿激酶的特点、用途、不良反应和用药护理。掌握铁制剂、叶酸、维B12的作用、用途和用药护理。12/13/202245目的和内容掌握维K作用、不良反应和用药护理12/12/202促凝血药和抗凝血药促凝血药（coagulants）是指通过激活凝血过程的某些凝血因子而防治某些凝血功能低下所致的出血性疾病的药物，又称止血药抗凝血药(anticoagulants)是指通过抑制凝血过程的某些凝血因子而阻止血栓形成，主要用于血栓栓塞性疾病的预防与治疗的药物，又称抗血栓药12/13/202246促凝血药和抗凝血药促凝血药（coagulants）12/12血液凝固的生理过程12/13/202247血液凝固的生理过程12/12/20224血液凝固的调控机制血小板凝血因子（n）维生素K纤维蛋白12/13/202248血液凝固的调控机制血小板凝血因子（n）纤维蛋白12/12/2凝血过程复杂的生物化学连锁反应主要的三个阶段血小板粘附、聚集凝血酶的形成（IIIIa）纤维蛋白的形成（纤维蛋白原纤维蛋白）12/13/202249凝血过程复杂的生物化学连锁反应12/12/20226促凝血药（止血药）药物分类维生素K抗纤维蛋白溶解药作用于血管的止血药局部止血药12/13/202250促凝血药（止血药）药物分类12/12/20227维生素K药理作用止血作用作用机制作为羧化酶的辅酶，参与肝脏合成凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ的过程12/13/202251维生素K药理作用12/12/20228维生素K临床应用止血维生素K缺乏症胆汁分泌不足导致维生素K吸收障碍广谱抗生素抑制肠道细菌合成维生素K止痛缓解内脏平滑肌痉挛所致的绞痛。抗凝药过量的解救治疗双香豆素类或水杨酸过量引起的出血12/13/202252维生素K临床应用12/12/20229维生素K不良反应胃肠道反应：恶心、呕吐等肝肾功能不全者慎用维K1避免静注过快维K3、K4较大剂量可致新生儿、早产儿溶血性贫血、血胆红素升高及黄疸。12/13/202253维生素K不良反应12/12/202210抗纤维蛋白溶解药主要药物氨基已酸(EACA,AminocaproicAcid)氨甲苯酸(PAMBA,AminomethylbenzoicAcid)氨甲环酸（AMCHA,TranexamicAcid）临床应用临床主要用于纤溶亢进所致的出血尿激酶或链激酶过量所致的出血12/13/202254抗纤维蛋白溶解药主要药物12/12/202211血管收缩药垂体后叶素呼静脉给药吸道、上消化道出血及产后大出血不良反应血压升高、心律失常、心绞痛等偶有过敏反应缓慢注射动脉硬化、心衰、高血压、冠心病等禁用12/13/202255血管收缩药垂体后叶素12/12/202212血管收缩药酚磺乙胺（Etamsylate）增强毛细血管抵抗力，减低毛细血管通透性增加血小板；增加血小板粘附和聚集；促进凝血活性物质释放，缩短凝血时间12/13/202256血管收缩药酚磺乙胺（Etamsylate）12/12/202局部止血药凝血酶使血浆中的纤维蛋白原变成纤维蛋白，从而使血液凝固。小血管止血、消化道出血（口服或灌注）及外伤出血（对动脉出现和因纤维蛋白缺乏所致的出血无效）出血量大：用浸有凝血酶溶液的明胶海绵或氧化纤维素敷于患处12/13/202257局部止血药凝血酶12/12/202214抗凝血药体内外抗凝血药肝素低分子量肝素12/13/202258抗凝血药体内外抗凝血药12/12/202215肝素（Heparin）来源药用肝素由猪小肠粘膜和牛肺提取结构D-葡糖醛酸和N-乙酰D葡糖胺残基交替排列成直链粘多糖分子量为5~30kDa12/13/202259肝素（Heparin）来源12/12/202216肝素体内过程肝素是带大量阴电荷的大分子，口服不被吸收，极少以原形从尿排出12/13/202260肝素体内过程12/12/202217肝素药理作用肝素在体内、体外均有强大抗凝作用12/13/202261肝素药理作用12/12/202218肝素作用机制作用依赖于抗凝血酶Ⅲ（antithrombinⅢ,ATⅢ）抗凝血酶Ⅲ体内内源性抗凝物质，是凝血酶及活化凝血因子Ⅻa、Ⅺa、Ⅸa、Ⅹa等的抑制剂肝素可提高抗凝血酶Ⅲ作用达千倍以上注射给药12/13/202262肝素作用机制12/12/202219肝素临床应用血栓栓塞性疾病，防止血栓形成与扩大，如深静脉血栓、肺栓塞、脑栓塞以及急性心肌梗塞弥漫性血管内凝血（DIC），应早期应用，防止因纤维蛋白原及其他凝血因子耗竭而发生继发性出血体外抗凝：心血管手术、心导管、血液透析12/13/202263肝素临床应用12/12/202220肝素不良反应自发性出血：可用鱼精蛋白（protamine）抢救（1mg中和100U肝素）血小板缺乏早产及胎儿死亡骨质疏松

12/13/202264肝素不良反应12/12/202221体内抗凝药----香豆素类常用药物双香豆素（Dicoumarol）醋硝香豆素（Acenocoumarol，新抗凝）华法林（Warfarin，苄丙酮香豆素）12/13/202265体内抗凝药----香豆素类常用药物12/12/202222香豆素类体内过程口服吸收完全与血浆蛋白结合率为90%～99%T1/2为10～60小时主要在肝及肾中代谢12/13/202266香豆素类体内过程12/12/202223香豆素类药理作用口服有效，体内抗凝，体外无效，作用慢而持久。对已形成的凝血因子无抑制作用作用机制与VitK竞争12/13/202267香豆素类药理作用12/12/202224香豆素类临床用途与肝素相同。主要用于防治血栓栓塞性疾病。不良反应过量引起自发性出血，可用VitK对抗12/13/202268香豆素类临床用途12/12/202225香豆素类药物相互作用易受肝药酶抑制剂（西咪替丁）和诱导剂（巴比妥类）影响与其他血浆蛋白结合率高的药物广谱抗菌药其他抗凝药、抗血小板药等。12/13/202269香豆素类药物相互作用12/12/202226体外抗凝药枸橼酸钠与血中钙离子形成难以解离的可溶性络合物，使血中钙离子减少而阻止血液凝固仅用于体外抗凝血，常作为输血抗凝药不良反应易引起低钙血症12/13/202270体外抗凝药枸橼酸钠12/12/202227溶栓药又称溶栓药(thrombolyticdrugs)常用药物链激酶（Streptokinase，SK，溶栓酶）APSAC（茴酰化纤溶酶原链激酶复活剂复合物，anisoyiatedplasminogen-streptokinaseactivatorcomplex)尿激酶（Urokinase，UK）SCU-PAt-PA（tissue-typeplasminogenactivator）12/13/202271溶栓药又称溶栓药(thrombolyticdrugs)12促纤维蛋白溶解药临床用途主要用于治疗急性血栓栓塞性疾病对形成已久并已机化的血栓难已发挥作用12/13/202272促纤维蛋白溶解药临床用途12/12/202229尿激酶（Urokinase，UK）作用特点直接激活纤溶酶原无抗原性，不良反应少临床应用急性心肌梗死、脑梗死、肺梗死及其他急性血栓栓塞性疾病不良反应自发性出血。12/13/202273尿激酶（Urokinase，UK）作用特点12/12/202贫血及抗贫血药定义贫血（anemia）是指循环血液中的红细胞数或血红蛋白长期低于正常值的病理现象抗贫血药（antianemicdrugs）主要用于贫血的对因补充治疗的药物12/13/202274贫血及抗贫血药定义12/12/202231贫血分类分类缺铁性贫血血液损伤过多或铁盐吸收不足巨幼红细胞性贫血由于叶酸或维生素B12缺乏所致再生障碍性贫血因感染、药物或放疗等因素引起骨髓造血功能障碍12/13/202275贫血分类分类12/12/202232抗贫血药分类铁剂叶酸维生素B12重组人红细胞生成素12/13/202276抗贫血药分类铁剂12/12/202233铁剂常用药物硫酸亚铁(ferroussulfate)构椽酸铁铵(ferricammoniumcitrate)右旋糖苷铁(irondextran)12/13/202277铁剂常用药物12/