天然药物化学基础第一章绪论课件

天然药物化学基础天然药物化学基础第一章绪论内容提要第一节概述第二节天然药物化学发展简介第三节学习天然药物化学基础的目的意义和方法第一章绪论内容提要第一节概述第一节概述第一节概述

天然药物化学（Medicinalchemistryofnaturalproducts）是应用现代理论和方法研究天然药物中化学成分的一门学科。天然药物化学有机化学波谱解析药物化学药理学植物化学无机化学分析化学中药第一节概述天然药物化学（Medici第一节概述一、天然药物的来源及应用

来源：植物、动物、矿物、微生物及海洋生物。其中以植物为主。

应用：防病、治病及康复保健。第一节概述一、天然药物的来源及应用天然药物的定义：由动、植物、矿物和微生物原料发酵形成的药物,通俗地称之为中草药，是传统药、民间药、民族药的总称。

天然药物包含中药但并不等于是中药天然药物的定义：第一节概述二、天然药物及其有效成分1、有效成分：具有一定生物活性、具有治疗作用，可以用分子式和结构式表示并具有一定物理常数（如熔点、沸点、旋光度、溶解度等）的单体化合物。2、有效部分：尚未提纯、分离为单体化合物的有效成分混合体。3、无效成分：与有效成分共存的其他成分。有效成分多样性可开发性相对性注意：有效成分和无效成分的概念不能简单而机械地理解第一节概述二、天然药物及其有效成分有效成分多样性可开有效部位：

尚未提纯，分离为单体化合物的有效成分混合体。天然药物中分离出有效成分：制剂如：颠茄、曼陀罗：莨菪碱（阿托品）；穿心莲：穿心莲内酯天然药物中分离出有效部位：如：银杏叶的提取物——银杏黄酮地奥心血康——8种甾体皂苷有效部位：天然药物中分离出有效成分：制剂第一节概述三、天然药物化学成分的主要类型必需成分：维持植物生长的必需物质。

糖类、蛋白质、脂类、色素、油脂、无机盐等。次级代谢产物：天然药物在生长过程中，为适应环境的变化而产生的特殊成分。（体现天然药物药效的主要成分）

生物碱、苷类、萜类、甾体、挥发油、抗生素等。第一节概述三、天然药物化学成分的主要类型必需成分：维第二节天然药物化学发展简介作者简介：李梴（chān）字建斋（一作楗斋）。江西南丰人。明代著名儒医。与陈自明、崔嘉彦、严用和、危亦林、龚廷贤、龚居中、喻昌、黄宫绣、谢星焕并列为江西历史上十大名医。其兄李桥，为明代名进士，历任要职。卡尔·威尔海姆·舍勒没食子酸紫杉醇第二节天然药物化学发展简介作者简介：李梴（chān）19世纪1804法国药学家Derdsone

1806德国药学家塞图尔

鸦片

吗啡碱

生物碱

1810Gomez金鸡纳树皮：奎宁、金鸡纳碱

1817Pelletiere吐根碱19世纪1804法国药学家DerdsoneRoubiquet提纯：苦杏仁苷黑芥子苷1842Weisz发现了：芦丁1861Gorup发现了：甘草皂苷

Fraser发现了：K-毒毛旋花子苷1874Schmiedeberg：洋地黄毒苷20世纪50年代：蛇根木利血平（发现、确定结构合成仅4年）吗啡碱（1804-6发现、1925定结构、1952年合成）70年代：美登木美登木碱Roubiquet提纯：苦杏仁苷1861第三节学习天然药物化学基础的目的意义和方法一、目的意义

根本目的——解决中药现代化中遇到的问题。——寻找更加科学、更加安全及更加有效的开发中药资源的方法。（一）探索天然药物防病治病的原理（二）控制天然药物及其制剂的质量（三）改进剂型，提高临床疗效（四）促进天然药物的开发和应用二、学习方法1、温故知新，融会贯通2、分析归类，灵活掌握3、学以致用，重视训练4、注重技巧，提高效率第三节学习天然药物化学基础的目的意义和方法一、目的意义第三节天然药物中的部分化学成分类型一、鞣质二、有机酸三、氨基酸、蛋白质和酶一、鞣质（单宁、鞣酸）（一）概念：一类结构复杂的多酚类化合物常为酚酸类、黄酮类及糖类的复合体第三节天然药物中的部分化学成分类型一、鞣质鞣质的分类：

（1）可水解鞣质

（2）缩合鞣质

（3）符合鞣质：分子内部包含可水解鞣质和缩合鞣质鞣质的理化性质形状：黄棕色无定形粉末，具有吸湿性，味涩溶解性：极性较大，多数可溶于亲水性有机溶剂（甲醇，乙醇，丙酮等）中，甚至可以溶解于水中。但难溶于亲脂性有机溶剂（石油醚、氯仿、乙醚、二硫化碳等）中。鞣质的分类：重点记忆！还原性：鞣质为多元酚（颜色较浅或无色）类化合物，具有强还原性，易被氧化为醌（颜色较深），被氧化后颜色加深，变为红棕色、暗棕色甚至灰黑色。

重点记忆！与蛋白质反应：

涩味：中医中涩味具有收敛、固涩的作用。鞣质往往具有抗菌、止血、收敛的作用。临床用于治疗肠炎和腹泻。与生物碱、重金属结合：解毒与FeCl3反应：鉴别、制作蓝黑墨水。与蛋白质反应：（三）去除鞣质的方法1、明胶沉淀法2、石灰沉淀法3、热处理冷藏法4、聚酰胺吸附法5、醇溶液调PH法（三）去除鞣质的方法二、有机酸概念：分子中含有羧基（氨基酸除外）的酸性有机化合物。

分布：大多数分布在叶、花、果实中

生物活性：抗菌消炎、抗氧化、止咳平喘、止血二、有机酸（二）有机酸的理化性质1、性状：碳原子数小于8的，多为液体，碳原子数大于8的，多为固体，具有苯环的芳香酸大多为固体。2、溶解性：易溶于亲水性有机溶剂、碱水或者水中，难溶于亲脂性有机溶剂。3、酸性：可以与碱反应生成盐，所生成的盐易溶于水中，故可用于去除或提取有机酸。（碱提酸沉法）（二）有机酸的理化性质（三）有机酸的检识1、PH试纸：有机酸的PH值均小于72、溴酚蓝试剂：将有机酸的提取液滴在滤纸上，喷洒0.1%的溴酚蓝乙醇溶液，蓝色背景上显现黄色斑点。（三）有机酸的检识天然药物化学基础天然药物化学基础第一章绪论内容提要第一节概述第二节天然药物化学发展简介第三节学习天然药物化学基础的目的意义和方法第一章绪论内容提要第一节概述第一节概述第一节概述

天然药物化学（Medicinalchemistryofnaturalproducts）是应用现代理论和方法研究天然药物中化学成分的一门学科。天然药物化学有机化学波谱解析药物化学药理学植物化学无机化学分析化学中药第一节概述天然药物化学（Medici第一节概述一、天然药物的来源及应用

来源：植物、动物、矿物、微生物及海洋生物。其中以植物为主。

应用：防病、治病及康复保健。第一节概述一、天然药物的来源及应用天然药物的定义：由动、植物、矿物和微生物原料发酵形成的药物,通俗地称之为中草药，是传统药、民间药、民族药的总称。

天然药物包含中药但并不等于是中药天然药物的定义：第一节概述二、天然药物及其有效成分1、有效成分：具有一定生物活性、具有治疗作用，可以用分子式和结构式表示并具有一定物理常数（如熔点、沸点、旋光度、溶解度等）的单体化合物。2、有效部分：尚未提纯、分离为单体化合物的有效成分混合体。3、无效成分：与有效成分共存的其他成分。有效成分多样性可开发性相对性注意：有效成分和无效成分的概念不能简单而机械地理解第一节概述二、天然药物及其有效成分有效成分多样性可开有效部位：

尚未提纯，分离为单体化合物的有效成分混合体。天然药物中分离出有效成分：制剂如：颠茄、曼陀罗：莨菪碱（阿托品）；穿心莲：穿心莲内酯天然药物中分离出有效部位：如：银杏叶的提取物——银杏黄酮地奥心血康——8种甾体皂苷有效部位：天然药物中分离出有效成分：制剂第一节概述三、天然药物化学成分的主要类型必需成分：维持植物生长的必需物质。

糖类、蛋白质、脂类、色素、油脂、无机盐等。次级代谢产物：天然药物在生长过程中，为适应环境的变化而产生的特殊成分。（体现天然药物药效的主要成分）

生物碱、苷类、萜类、甾体、挥发油、抗生素等。第一节概述三、天然药物化学成分的主要类型必需成分：维第二节天然药物化学发展简介作者简介：李梴（chān）字建斋（一作楗斋）。江西南丰人。明代著名儒医。与陈自明、崔嘉彦、严用和、危亦林、龚廷贤、龚居中、喻昌、黄宫绣、谢星焕并列为江西历史上十大名医。其兄李桥，为明代名进士，历任要职。卡尔·威尔海姆·舍勒没食子酸紫杉醇第二节天然药物化学发展简介作者简介：李梴（chān）19世纪1804法国药学家Derdsone

1806德国药学家塞图尔

鸦片

吗啡碱

生物碱

1810Gomez金鸡纳树皮：奎宁、金鸡纳碱

1817Pelletiere吐根碱19世纪1804法国药学家DerdsoneRoubiquet提纯：苦杏仁苷黑芥子苷1842Weisz发现了：芦丁1861Gorup发现了：甘草皂苷

Fraser发现了：K-毒毛旋花子苷1874Schmiedeberg：洋地黄毒苷20世纪50年代：蛇根木利血平（发现、确定结构合成仅4年）吗啡碱（1804-6发现、1925定结构、1952年合成）70年代：美登木美登木碱Roubiquet提纯：苦杏仁苷1861第三节学习天然药物化学基础的目的意义和方法一、目的意义

根本目的——解决中药现代化中遇到的问题。——寻找更加科学、更加安全及更加有效的开发中药资源的方法。（一）探索天然药物防病治病的原理（二）控制天然药物及其制剂的质量（三）改进剂型，提高临床疗效（四）促进天然药物的开发和应用二、学习方法1、温故知新，融会贯通2、分析归类，灵活掌握3、学以致用，重视训练4、注重技巧，提高效率第三节学习天然药物化学基础的目的意义和方法一、目的意义第三节天然药物中的部分化学成分类型一、鞣质二、有机酸三、氨基酸、蛋白质和酶一、鞣质（单宁、鞣酸）（一）概念：一类结构复杂的多酚类化合物常为酚酸类、黄酮类及糖类的复合体第三节天然药物中的部分化学成分类型一、鞣质鞣质的分类：

（1）可水解鞣质

（2）缩合鞣质

（3）符合鞣质：分子内部包含可水解鞣质和缩合鞣质鞣质的理化性质形状：黄棕色无定形粉末，具有吸湿性，味涩溶解性：极性较大，多数可溶于亲水性有机溶剂（甲醇，乙醇，丙酮等）中，甚至可以溶解于水中。但难溶于亲脂性有机溶剂（石油醚、氯仿、乙醚、二硫化碳等）中。鞣质的分类：重点记忆！还原性：鞣质为多元酚（颜色较浅或无色）类化合物，具有强还原性，易被氧化为