胆碱受体阻滞剂和肾上腺受体活化的药物课件

Chap7.

CholinergicBlockers掌握Atropine的药理作用、临床应用和不良反应;了解山莨菪碱(anisodamine)、东莨菪碱(scopolamine)及atropine的合成代用品的作用特点，两类肌松药的特点。Part1.MuscarinicAntagonists阿托品(Atropine)药理作用阻断M>N1>>>N2受体腺体>平滑肌>心脏>眼部>血管>中枢腺体：抑制分泌唾液、汗>呼吸道、泪>胃液>>>胃酸平滑肌：解痉胃肠>膀胱>胆、尿道、支气管、子宫心脏：兴奋心率

，阻断突触前膜M1受体（0.5mg）

，阻断窦房结M2受体（>1mg）拮抗迷走神经过度兴奋所致的传导阻滞和心律失常血管与血压：治疗量无明显影响大剂量可扩张皮肤血管，出现潮红、温热等症状(可能是阿托品升温的代偿或直接扩血管作用)中枢神经系统：先兴奋,后抑制(与所用剂量有关)缓慢型心律失常抗休克：感染中毒性为佳解救有机磷中毒中毒:

散瞳,心悸,烦躁,发热,谵妄,小便困难,肠胀气──幻觉,惊厥──昏迷,呼吸麻痹(最低致死量80-130mg，儿童10mg)禁忌症:青光眼,前列腺肥大山莨菪碱（anisodamine,654）作用较弱,禁忌症同阿托品对小动脉和内脏选择性高,用于抗休克和内脏绞痛东莨菪碱（scopolamine）中枢作用为主,抑制多数中枢,并有抗晕动、抗震颤麻痹作用用于麻醉前给药,中麻,抗休克及治疗晕动病和震颤麻痹青光眼禁用人工合成代用品目的:提高选择性,缩短作用时间扩瞳药─后马托品胃肠解痉药─普鲁苯辛M1受体阻断剂─哌仑西平后马托品(homatropine)作用短但不完全,仅用于非儿童的眼底检查普鲁苯辛(probanthine)对胃肠选择性高,用于溃疡病,胃肠痉挛及妊娠呕吐哌仑西平(pirenzipine)选择性作用于胃壁细胞M1受体,抑制胃酸分泌,用于溃疡病Ch.8

adrenoceptor-

activatingdrugs掌握NE、肾上腺素、多巴胺、异丙肾上腺素的药理作用、临床应用、不良反应及禁忌症熟悉麻黄碱、间羟胺的作用特点和临床应用了解新福林、甲氧胺、多巴酚丁胺的作用特点和临床应用去甲肾上腺素,

norepinephrine,NE药理作用：激动α＞β1受体1.血管:收缩；皮肤、粘膜＞肾＞肝、肠＞骨骼肌2.心脏,兴奋但心率减慢3.血压:平均收缩舒张脉压

治疗量:＋＋＋＋＋

大剂量:＋＋＋＋＋－4.其他：大剂量升血糖临床应用1.休克,已少用2.药物中毒性低血压：esp.氯丙嗪3.上消化道出血:1－3mg稀释后服Norepinephrine间羟胺,metaraminol1.直接作用似NE,但较弱2.可促进囊泡释放NE3.不易被MAO、COMT破坏4.对心率、肾血流影响小5.快速耐受性6.可im或iv临床应用1.各种休克早期2.阵发性室上性心动过速metaraminol临床应用阵发性室上性心动过速眼底检查neosynephrineαβ受体激动药肾上腺素多巴胺麻黄碱肾上腺素,Adrenaline,AD药理作用：激动α＝β,作用强1.心脏：兴奋；易引起室颤

2.血管：收缩小动脉,扩骨骼肌及心脏血管

3.血压:平均收缩舒张脉压

治疗量:＋＋＋(-)＋＋

大剂量:＋＋＋＋＋(-)4.平滑肌：舒张支气管(激动β2,α1,抑制肥大细胞释放过敏活性物质)5.代谢:血糖、脂、钾,代谢率及耗氧

禁忌症高血压,动脉硬化,器质性心脏病,甲亢,糖尿病不良反应心悸,烦躁,头痛,血压升高,心律失常,室颤Adrenaline多巴胺,Dopamine,DA药理作用：激动Ｄ＞β1＞α,促NE释放心血管：小剂量舒张肾、肠血管,大剂量收缩外周小血管；兴奋心脏,对心率影响小；可增加收缩压和脉压，对舒张压影响不明显肾脏:治疗量改善,大剂量损害肾功能不良反应恶心,呕吐,心悸,心律失常临床应用1.抗休克:心源性,＜20ug/kg/分2.急性肾衰,与利尿药合用3.急性心衰及慢性心衰急性发作Dopamine麻黄碱,Ephedrine心血管：兴奋心脏，但整体心率变化不大；缓慢、持久升高血压支气管平滑肌：松弛作用较肾上腺素缓慢,温和,持久中枢作用：有较显著兴奋作用快速耐受性临床应用预防支气管哮喘和轻症的治疗消除鼻粘膜充血所致鼻塞防治某些低血压状态：椎管麻醉后低血压缓解荨麻疹与血管神经性水肿的皮肤粘膜症状Ephedrine不良反应：CNS兴奋所致失眠等禁忌症同肾上腺素Ephedrineβ受体激动药异丙肾上腺素多巴酚丁胺异丙肾上腺素,Isoprenaline药理作用：激动β1＝β21.心脏：易发生心律失常,但室颤不多见2.血管和血压：舒张；骨骼肌＞肾、肠系膜；收缩压升高而舒张压略降，但大剂量静脉注射可致舒张压过度下降,不利冠脉灌流3.支气管平滑肌:解痉兴奋β2，抑制组胺等释放4.其他:增加耗氧、升高血游离脂肪酸,但升高血糖作用较弱临床应用1.支气管哮喘,控制严重发作2.房室传导阻滞3.心脏骤停:心脏疾病引起者首选4.感染性休克：注意补液和毒性Isoprenaline