件第十章局部麻醉药1课件

第十章局部麻醉药第十章局部麻醉药1中枢神经系统感受器效应器传入神经传出神经局麻药传出神经系统药中枢神经系统药中枢神经系统感受器效应器传入神经传出神经局麻药传出神经系2学习重点掌握局麻药的概念、局麻作用及其机制、中枢神经及心血管吸收作用普鲁卡因、丁卡因和利多卡因的作用特点及临床用途局麻药应用方法、影响因素、主要不良反应与防治

学习重点掌握3概述局部麻醉药：是一类能在用药局部可逆性的阻断感觉神经冲动发生与传导的药物。在保持意识清醒的情况下，可逆地引起局部组织痛觉消失。最早应用的局麻药是生物碱可卡因Cocaine1904年人工合成普鲁卡因procaine1943年合成利多卡因lidocaine概述局部麻醉药：是一类能在用药局部可逆性的阻断感觉神经冲动发4一、局麻给药方法一、局麻给药方法5表面麻醉浸润麻醉蛛网膜下腔麻醉（腰麻）传导麻醉硬膜外麻醉表面麻醉浸润蛛网膜下腔麻醉传导麻醉硬膜外麻醉6局麻给药方法表面麻醉（surfaceanesthesia）

选用表面穿透力强的药物喷或涂在黏膜表面，使黏膜下感觉神经末梢产生麻醉。常用于咽喉、鼻腔、眼睛、呼吸道与尿道手术。丁卡因（地卡因）局麻给药方法表面麻醉（surfaceanesthesia）7局麻给药方法浸润麻醉(infiltrationanesthesia) 将药物注射于手术野皮下或手术区各层组织里，使感觉神经末梢受药物浸润后产生局麻作用。常用于浅表小手术普鲁卡因、利多卡因局麻给药方法浸润麻醉(infiltrationanesth8局麻给药方法传导麻醉(conduction

anesthesia，阻滞麻醉，blockanaesthesia

)

将局麻药注于神经干或神经丛周围，阻断神经冲动传导，使其支配的区域产生麻醉，用于四肢及口腔手术。

普鲁卡因、利多卡因、布比卡因

局麻给药方法传导麻醉(conductionanesthes9臂丛brachialplexus组成:C5~8前支和T1前支大部分位置:斜角肌间隙,锁骨下动脉的后上方主要分支—走行和分布损伤后的临床表现臂丛brachialplexus组成:C5~8前支和10骶丛sacralplexus组成：腰骶干、全部骶神经和尾神经前支位置：盆腔内，骶骨和梨状肌的前面分支分布1、臀上神经2、臀下神经3、股后皮神经4、阴部神经5、坐骨神经

sciaticnerve骶丛sacralplexus组成：腰骶干、全部骶神经和11

坐骨神经

sciaticnerve

走行、分支和分布分支：胫神经

tibialnever腓总神经commonperonealnever分为腓浅神经和腓深神经损伤的临床表现坐骨神经sciaticnerve12胫神经tibialbnerve行程及分支分部足底内侧神经和足底外侧神经胫神经tibialbnerve13腓总神经commonperonealnever行程及分支分布分为腓浅神经和腓深神经腓总神经commonperonealnever14腓深神经deepperonealnerve腓深神经15件第十章局部麻醉药1课件16局麻给药方法蛛网膜下腔麻醉（subarachnoidalanesthesia）

又称脊髓麻醉或腰麻（spinalanesthesia)将药物注入蛛网膜下腔，使脊神经支配的区域产生麻醉，麻醉范围较广适用于下腹部及下肢的手术主要危险是呼吸麻痹和血压下降局麻给药方法蛛网膜下腔麻醉（subarachnoidala17局麻给药方法硬膜外麻醉（epiduralanesthesia）

将药液注入硬脊膜外腔，通过扩散使通过此腔穿出椎间孔的脊神经根麻醉。可用于颈部到下肢的手术局麻给药方法硬膜外麻醉（epiduralanesthesi18第二节

局麻药的化学结构与分类

第二节

局麻药的化学结构与分类19基本结构亲脂性芳香族环或杂环，使药物与作用部位更易结合并且减少酯酶或肝酶的破坏，能增加药效，延长作用时间亲水性的烷胺基——仲胺或叔胺，具有中等强度碱性，有利于制成水溶性盐类。在正常体液中均离子化中间链：以酯键形式结合成芳香酯类如普鲁卡因，或酰胺类如利多卡因。酯类药物在血浆中被酯酶水解，而酰胺类药物则较稳定，不易分解基本结构亲脂性芳香族环或杂环，使药物与作用部位更易结合并且减20分类及特点

分类：

酯类：普鲁卡因、丁卡因等

酰胺类：利多卡因、布比卡因等特点：

酯类毒性相对大，治疗指数低，变态反应多，主要由胆碱酯酶降解

酰胺类治疗指数较大，不良反应发生少，主要由肝药酶代谢分类及特点分类：21麻醉作用与作用机制

局麻作用

局麻药在治疗量(低浓度)时，能选择性阻断感觉神经的冲动和传导，使感觉和痛觉均消失，产生麻醉作用高浓度(大剂量)的局麻药对各类神经纤维均有阻断作用；此外对心血管、胃肠平滑肌、骨骼肌均有麻醉作用，此作用为局麻药所不需要的作用

麻醉作用与作用机制局麻作用22麻醉作用与作用机制

局麻作用

局麻药对不同种类的神经纤维有不同的选择性和敏感性粗的神经纤维或有髓鞘包裹的神经纤维，对局麻药的敏感性低，所需的剂量大细的神经纤维或无髓鞘包裹的神经纤维对局麻药的敏感性高，所需的剂量小麻醉作用与作用机制局麻作用23三、局麻作用及作用机制1．局麻药的作用顺序依次为：痛觉＞温觉＞触、压觉＞自主神经＞运动神经。2．局麻药的作用原理是对细胞膜有稳定作用带有正电荷的胺基与膜内侧带负电荷的磷酸基结合，使Na+通道失活，神经冲动不能形成，产生麻醉作用。件第十章局部麻醉药1课件24吸收作用与不良反应局麻药所需要的作用是局部作用，不希望药物吸收，如果局麻药从给药部位吸收进入血循环，称吸收作用。吸收作用可引起全身反应，这实际上是局麻药的不良反应为防止局麻药的吸收及延长局麻药的作用时间，常在局麻药液中加入少量肾上腺素

吸收作用与不良反应局麻药所需要的作用是局部作用，不希望药物吸25吸收作用与不良反应中枢神经系统中枢神经对局麻药的外周神经敏感，局麻药对中枢的作用是先兴奋，后抑制心血管系统

抑制心脏，稳定心肌细胞膜，抑制心肌细胞Na+内流，降低心肌兴奋性，心肌收缩力减弱，传导减慢，不应期延长

扩张小动脉，血压下降

局麻药直接注射到血管内可引起心室颤动而死亡吸收作用与不良反应中枢神经系统26影响局麻药作用的因素血管收缩药如AD

－延长作用时间末梢(手指、脚趾等)部位禁用代谢局麻药属于一级动力学消除神经干或神经纤维的粗细体液ｐH值：非解离型是透入N的必要条件若ｐH值增高，非解离增多，作用增强若ｐH值降低，非解离减少，作用减弱影响局麻药作用的因素血管收缩药如AD－延长作用时间27常用局麻药普鲁卡因（procaine,Novocaine)特点：

亲脂性低，粘膜穿透力弱，不能用于表面麻醉

常用于浸润麻醉、传导麻醉、腰麻和硬膜外麻醉。药液中常加肾上腺素，只能维持30~45分钟

本品毒性小，安全范围大。因为普鲁卡因进入血循环后，很快被血浆假性AchE水解成氨苯甲酸（PABA）和二乙氨基乙醇常用局麻药普鲁卡因（procaine,Novocaine)28常用局麻药普鲁卡因（procaine,Novocaine)特点：

避免与琥珀胆碱合用，会增加琥珀胆碱的毒性。因两药物经血浆AchE代谢，具有竞争血浆AchE作用

避免与磺胺药物合并应用，因代谢物PABA能对抗磺胺药物的抗菌作用

过敏反应，过敏时发生休克，用药前皮试常用局麻药普鲁卡因（procaine,Novocaine)29常用局麻药丁卡因tetracaine，地卡因dicaine特点：

作用快、强、持久，用药后1~3分钟起作用，麻醉强度比普鲁卡因强10倍，可维持2~3小时

粘膜穿透力强，常用于表面麻醉，也可用于传导麻醉、腰麻、硬膜外，不用于浸润麻醉

本品毒性大，安全范围小，毒性比普鲁卡因大2~4倍。因药物穿透力强，易吸收，而且代谢慢，易发生毒性反应常用局麻药丁卡因tetracaine，地卡因dicaine30常用局麻药利多卡因（lidocaine,xylocaine）

特点：

与普鲁卡因比，作用快、强、持久，粘膜穿透力较强，局麻时间、效应及毒性与药物浓度有关

全能麻醉药本品毒性较小，安全范围较大，对组织无刺激，无局部血管扩张作用

无过敏反应，对普鲁卡因过敏者可选用此药

具有抗心律失常作用常用局麻药利多卡因（lidocaine,xylocaine31局麻药的用法

局麻方法给药部位麻醉范围适用手术常用药物

表面麻醉

粘膜表面粘膜下神经末梢五官科、口腔科丁卡因及器械检查

浸润麻醉手术野局部神经末梢局部手术普鲁卡因及附近组织

传导麻醉神经干周围神经干所支配四肢手术普鲁卡因的区域

蛛网膜下腔附近神经根该神经根所下腹部及四肢手术普鲁卡因

麻醉支配的区域

硬膜外麻醉穿出该椎间孔该神经根所支配上腹部及以下手术普鲁卡因的神经根区域局麻药的用法局麻方法给药部位32第十章局部麻醉药第十章局部麻醉药33中枢神经系统感受器效应器传入神经传出神经局麻药传出神经系统药中枢神经系统药中枢神经系统感受器效应器传入神经传出神经局麻药传出神经系34学习重点掌握局麻药的概念、局麻作用及其机制、中枢神经及心血管吸收作用普鲁卡因、丁卡因和利多卡因的作用特点及临床用途局麻药应用方法、影响因素、主要不良反应与防治

学习重点掌握35概述局部麻醉药：是一类能在用药局部可逆性的阻断感觉神经冲动发生与传导的药物。在保持意识清醒的情况下，可逆地引起局部组织痛觉消失。最早应用的局麻药是生物碱可卡因Cocaine1904年人工合成普鲁卡因procaine1943年合成利多卡因lidocaine概述局部麻醉药：是一类能在用药局部可逆性的阻断感觉神经冲动发36一、局麻给药方法一、局麻给药方法37表面麻醉浸润麻醉蛛网膜下腔麻醉（腰麻）传导麻醉硬膜外麻醉表面麻醉浸润蛛网膜下腔麻醉传导麻醉硬膜外麻醉38局麻给药方法表面麻醉（surfaceanesthesia）

选用表面穿透力强的药物喷或涂在黏膜表面，使黏膜下感觉神经末梢产生麻醉。常用于咽喉、鼻腔、眼睛、呼吸道与尿道手术。丁卡因（地卡因）局麻给药方法表面麻醉（surfaceanesthesia）39局麻给药方法浸润麻醉(infiltrationanesthesia) 将药物注射于手术野皮下或手术区各层组织里，使感觉神经末梢受药物浸润后产生局麻作用。常用于浅表小手术普鲁卡因、利多卡因局麻给药方法浸润麻醉(infiltrationanesth40局麻给药方法传导麻醉(conduction

anesthesia，阻滞麻醉，blockanaesthesia

)

将局麻药注于神经干或神经丛周围，阻断神经冲动传导，使其支配的区域产生麻醉，用于四肢及口腔手术。

普鲁卡因、利多卡因、布比卡因

局麻给药方法传导麻醉(conductionanesthes41臂丛brachialplexus组成:C5~8前支和T1前支大部分位置:斜角肌间隙,锁骨下动脉的后上方主要分支—走行和分布损伤后的临床表现臂丛brachialplexus组成:C5~8前支和42骶丛sacralplexus组成：腰骶干、全部骶神经和尾神经前支位置：盆腔内，骶骨和梨状肌的前面分支分布1、臀上神经2、臀下神经3、股后皮神经4、阴部神经5、坐骨神经

sciaticnerve骶丛sacralplexus组成：腰骶干、全部骶神经和43

坐骨神经

sciaticnerve

走行、分支和分布分支：胫神经

tibialnever腓总神经commonperonealnever分为腓浅神经和腓深神经损伤的临床表现坐骨神经sciaticnerve44胫神经tibialbnerve行程及分支分部足底内侧神经和足底外侧神经胫神经tibialbnerve45腓总神经commonperonealnever行程及分支分布分为腓浅神经和腓深神经腓总神经commonperonealnever46腓深神经deepperonealnerve腓深神经47件第十章局部麻醉药1课件48局麻给药方法蛛网膜下腔麻醉（subarachnoidalanesthesia）

又称脊髓麻醉或腰麻（spinalanesthesia)将药物注入蛛网膜下腔，使脊神经支配的区域产生麻醉，麻醉范围较广适用于下腹部及下肢的手术主要危险是呼吸麻痹和血压下降局麻给药方法蛛网膜下腔麻醉（subarachnoidala49局麻给药方法硬膜外麻醉（epiduralanesthesia）

将药液注入硬脊膜外腔，通过扩散使通过此腔穿出椎间孔的脊神经根麻醉。可用于颈部到下肢的手术局麻给药方法硬膜外麻醉（epiduralanesthesi50第二节

局麻药的化学结构与分类

第二节

局麻药的化学结构与分类51基本结构亲脂性芳香族环或杂环，使药物与作用部位更易结合并且减少酯酶或肝酶的破坏，能增加药效，延长作用时间亲水性的烷胺基——仲胺或叔胺，具有中等强度碱性，有利于制成水溶性盐类。在正常体液中均离子化中间链：以酯键形式结合成芳香酯类如普鲁卡因，或酰胺类如利多卡因。酯类药物在血浆中被酯酶水解，而酰胺类药物则较稳定，不易分解基本结构亲脂性芳香族环或杂环，使药物与作用部位更易结合并且减52分类及特点

分类：

酯类：普鲁卡因、丁卡因等

酰胺类：利多卡因、布比卡因等特点：

酯类毒性相对大，治疗指数低，变态反应多，主要由胆碱酯酶降解

酰胺类治疗指数较大，不良反应发生少，主要由肝药酶代谢分类及特点分类：53麻醉作用与作用机制

局麻作用

局麻药在治疗量(低浓度)时，能选择性阻断感觉神经的冲动和传导，使感觉和痛觉均消失，产生麻醉作用高浓度(大剂量)的局麻药对各类神经纤维均有阻断作用；此外对心血管、胃肠平滑肌、骨骼肌均有麻醉作用，此作用为局麻药所不需要的作用

麻醉作用与作用机制局麻作用54麻醉作用与作用机制

局麻作用

局麻药对不同种类的神经纤维有不同的选择性和敏感性粗的神经纤维或有髓鞘包裹的神经纤维，对局麻药的敏感性低，所需的剂量大细的神经纤维或无髓鞘包裹的神经纤维对局麻药的敏感性高，所需的剂量小麻醉作用与作用机制局麻作用55三、局麻作用及作用机制1．局麻药的作用顺序依次为：痛觉＞温觉＞触、压觉＞自主神经＞运动神经。2．局麻药的作用原理是对细胞膜有稳定作用带有正电荷的胺基与膜内侧带负电荷的磷酸基结合，使Na+通道失活，神经冲动不能形成，产生麻醉作用。件第十章局部麻醉药1课件56吸收作用与不良反应局麻药所需要的作用是局部作用，不希望药物吸收，如果局麻药从给药部位吸收进入血循环，称吸收作用。吸收作用可引起全身反应，这实际上是局麻药的不良反应为防止局麻药的吸收及延长局麻药的作用时间，常在局麻药液中加入少量肾上腺素

吸收作用与不良反应局麻药所需要的作用是局部作用，不希望药物吸57吸收作用与不良反应中枢神经系统中枢神经对局麻药的外周神经敏感，局麻药对中枢的作用是先兴奋，后抑制心血管系统

抑制心脏，稳定心肌细胞膜，抑制心肌细胞Na+内流，降低心肌兴奋性，心肌收缩力减弱，传导减慢，不应期延长

扩张小动脉，血压下降

局麻药直接注射到血管内可引起心室颤动而死亡吸收作用与不良反应中枢神经系统58影响局麻药作用的因素血管收缩药如AD

－延长作用时间末梢(手指、脚趾等)部位禁用代谢局麻药属于一级动力学消除神经干或神经纤维的粗细体液ｐH值：非解离型是透入N的必要条件若ｐH值增高，非解离增多，作用增强若ｐH值降低，非解离减少，作用减弱影响局麻药作用的因素血管收缩药如AD－延长作用时间59常用局麻药普鲁卡因（procaine,Novocaine)特点：

亲脂性低，粘膜穿透力弱，不能用于表面麻醉

常用于浸润麻醉、传导麻醉、腰麻和硬膜外麻醉。药液中常加肾上腺素，只能维持30~45分钟

本品毒性小，安全范围大。因为普鲁卡因进入血循环后，很快被血浆假性AchE水解成氨苯甲酸（PABA）和二乙氨基乙醇常用局麻药普鲁卡因（procaine,Novocaine)60常用局麻药普鲁卡因（procaine,Novocaine)特点：

避免与琥珀胆碱合用，会增加琥珀胆碱的毒性。因两药物经血浆AchE代谢，具有竞争血浆AchE作用

避免与磺胺药物合并应用，因代谢物PABA能对抗磺胺药物的抗菌作用

过敏反应，过敏时发生休克，用药前皮试常用局麻药普鲁卡因（procaine,Novocaine)61常用局麻药丁卡因tetracaine，地卡因dicaine特点：

作用快、强、持久，用药后1~3分钟起作用，麻醉强度比普鲁卡因强10倍，可维持2~3小时

粘膜穿透力强，常用于表面麻醉，也可用于传导麻醉、腰麻、硬膜外，不用于浸润麻醉

本品毒性大，安全范围小，毒性比普鲁卡因大2~4倍。因药物穿透力强，易吸