1011z拟抗肾上腺素药课件

拟肾上腺素药

adrenergicdrugs

拟肾上腺素药

adrenergicdrugs

1拟肾上腺素药adrenergicdrugs化学结构和药理作用与交感胺相似的一类药物，亦称拟交感胺类药（symphathomimeticamines)儿茶酚胺类肾上腺素去甲肾上腺素异丙肾上腺素多巴胺多巴酚丁胺非儿茶酚胺类间羟胺、去氧肾上腺素麻黄碱、沙丁胺醇等3，4位为OH基拟肾上腺素药adrenergicdrugs化学结构和药理肾上腺素受体Adrenergicreceptorsα型肾上腺素受体（Alphareceptors）α1:

主要存在于平滑肌（血管、虹膜、消化道括约肌、尿道等）。引起平滑肌收缩。

受体后信号转导：α1→PLC→IP3及DAG↑intracellularCa2+↑→平滑肌收缩肾上腺素受体Adrenergicreceptorsα型肾传出神经系统受体a型肾上腺素受体α2:主要存在于肾上腺素能神经末梢突触前膜，对NE的释放起负反馈作用。此外，血管平滑肌及中枢也有a2受体存在。

α2受体后信号转导：α2→Gi→cAMP↓肾上腺素受体Adrenergicreceptors传出神经系统受体a型肾上腺素受体α2:肾上腺素传出神经系统受体b型肾上腺素受体β型肾上腺素受体（Betareceptors）β1receptors:主要存在于心脏(SAandAVnode,atria&ventricles,His-Purkinjesystem)，引起兴奋性效应。β1

受体后信号转导：β1

→Gs→cAMP↑

传出神经系统受体b型肾上腺素受体β型肾上腺素受

β型肾上腺素受体（Betareceptors）

β2receptors:存在于多数平滑肌（uterus,bronchi,GI,bladder），引起平滑肌松弛。肝细胞、胰岛细胞β2receptors兴奋可引起血糖↑、脂质代谢↑、组织耗氧量↑等。β2受体后信号转导：β2→Gs→cAMP↑

β型肾上腺素受体（Betareceptors）β2r拟肾上腺素药分类α,β受体激动药肾上腺素多巴胺麻黄碱α受体激动药去甲肾上腺素间羟胺去氧肾上腺素甲氧胺β受体激动药异丙基肾上腺素多巴酚丁胺沙丁胺醇拟肾上腺素药分类α,β受体激动药、受体激动药（肾上腺素）拟肾上腺素药adrenergicdrugs、受体激动药（肾上腺素）拟肾上腺素药adrenergi8【来源】

肾上腺髓质的主要激素，主要是在髓质铬细胞中首先形成去甲肾上腺素，进一步经N-甲基转移酶的作用，使去甲肾上腺素甲基化成Adr。

药用肾上腺素可从家畜肾上腺提取，或人工合成。理化性质与NA相似。【体内过程】

口服后在碱性肠液及肠粘膜和肝内破坏。皮下注射因能收缩血管，故吸收缓慢。肌内注射的吸收远较皮下注射为快。拟肾上腺素药a,b受体激动药肾上腺素肾上腺素Adrenaline,Epinephrine【来源】拟肾上腺素药a,b受体激动药肾上腺素肾上第一节α、β-R激动药肾上腺素（Adrenaline）药理作用

心脏

激动心肌、窦房结和传导系统的β1

受体，使心肌收缩力↑、输出量↑、心率↑、传导↑

，起效迅速而剧烈

血管

激动血管平滑肌上的α1、β2受体激动α1-R：强烈收缩皮肤粘膜血管；显著收缩肾和肠系膜血管；对脑和肺血管作用弱。激动β2-R：舒张冠状血管（机制:β2-R激动；代谢产物腺苷；灌注压增高）;舒张骨骼肌血管第一节α、β-R激动药药理作用心脏血压

与剂量密切相关小剂量和治疗量：收缩压升高，舒张压不变或下降，脉压差↑大剂量：收缩压和舒张压均↑Adr对血压的翻转作用给药后迅速出现明显的升压作用，继后出现微弱的降压反应，后者作用持续时间较长。如事先给予α1受体阻断药，对抗了其缩血管作用，再用原来升压剂量Adr，反而呈现明显的降压反应，这种现象称Adr对血压的翻转作用。充分体现了Adr对血管平滑肌上的β2受体的激活作用。血压1011z拟抗肾上腺素药课件平滑肌取决于组织和器官上肾上腺素受体的类型支气管平滑肌β2-R（+）支气管平滑肌松弛，特别当支气管平滑肌处于痉挛状态时，发挥强大的解痉作用，并可抑制组织和肥大细胞释放过敏反应物质；支气管粘膜血管α1-R（+）血管收缩，减轻充血水肿；眼睛瞳孔开大肌上的α1-R（+）瞳孔开大肌收缩，瞳孔散大代谢兴奋β2-R，明显增强机体新陈代谢血糖↑，乳酸↑，游离脂肪酸↑；组织耗氧量↑↑平滑肌13临床应用:

心脏骤停应用Adr作心室内注射，具有起搏作用。

过敏性疾病

过敏性休克：

常见于输液或青霉素等引起的过敏反应；激动α1-R：明显地收缩小动脉和毛细血管前括约肌，使毛细血管通透性降低，血压升高，并减轻支气管粘膜充血水肿；激动β1-R：改善心脏功能；激动β2-R：解除支气管平滑肌痉挛，减少过敏介质的释放，扩张冠状动脉作用特点：作用强大、迅速暂短临床应用:心脏骤停作用特点：作用强大、迅速暂短14

支气管哮喘用于过敏性哮喘急性发作或哮喘持续状态与局麻药配伍及局部止血使注射部位局部血管收缩，延缓吸收，增加局麻效应；将浸有Adr的纱布用于外伤表面如鼻粘膜和齿龈出血，使微血管收缩而止血。不良反应：剂量过大则产生剧烈的搏动性头痛，血压剧烈上升，有诱发脑溢血的危险性，亦能引起心律失常，甚至发展为心室纤颤。禁用于高血压、器质性心脏病、糖尿病和甲亢等。支气管哮喘15多巴胺Dopamine药理作用激动：α、β1肾上腺素受体DA受体DA受体亚型DA1：血管平滑肌（舒张）等，cAMP↑DA2：神经元，胃肠道平滑肌等，cAMP↓外源性Dopamine不通过BBB，主要作用于外周DA受体：兴奋心脏（β1作用）血压↑（α

作用）肾脏血管扩张（DA1

作用）拟肾上腺素药a,b受体激动药多巴胺Dopamine药理作用拟肾上腺素药a,b受药理作用激动：α、β-R，外周靶细胞上的DA受体

血管低浓度时，激动肾、肠系膜和冠脉上的DA1-R，血管扩张血管阻力↓；治疗剂量，DA激动α-R，皮肤粘膜血管收缩，血压↑；大剂量时，α-R占主要优势，显著收缩血管，兴奋心脏，血压明显↑多巴胺

Dopamine药理作用激动：α、β-R，外周靶细胞上的DA受体血管多巴17心脏高浓度DA激动心脏β1-R，并能促进肾上腺素能神经末梢释放NA，使心收缩力增强、心输出量增加，心率加速。作用较Adr和异丙肾上腺素为弱。肾脏低浓度DA可激动肾脏DA1受体，使肾血管扩张，肾血流和肾小球滤过率增加；抑制肾小管对钠的重吸收，可排钠利尿；大剂量兴奋肾血管α-R，血管收缩，肾血流量减少。心脏18临床应用

治疗各种休克：心源性、感染性、出血性休克，特别是心收缩功能低下、尿少或尿闭者更为适宜。急性肾功衰竭急性心功能不全不良反应

偶见恶心、呕吐（D2），过量可引起：心律失常、高血压、与单胺氧化酶抑制剂或三环类抗抑郁药合用应适当减量。嗜铬细胞瘤患者禁用。临床应用治疗各种休克：心源性、感染性、出血性休克，特别是心19拟肾上腺素药a,b受体激动药麻黄碱Ephedrine麻黄草拟肾上腺素药a,b受体激动药麻黄碱Ephedr麻黄碱Ephedrine药理作用:

直接作用：直接激动α、β受体间接作用：促进去甲肾上腺能神经末梢释放NA，反复使用可因递质排空产生快速耐受性去氧麻黄碱：冰毒麻黄碱Ephedrine药理作用:直接作用：去氧麻黄碱21

与Adr比较，麻黄碱的特点：

化学性质稳定，口服有效

拟肾上腺素作用弱而持久

中枢兴奋作用较显著

易产生快速耐受性药理作用：兴奋心脏（β1作用，但整体作用不明显）血压↑（α

作用）松弛支气管平滑肌中枢兴奋药理作用：兴奋心脏（β1作用，但整体作用不明显）22临床应用：各种原因引起的充血性鼻塞；防治硬膜内外麻醉和腰麻引起的低血压；预防支气管哮喘，目前已少用。不良反应：

主要为中枢兴奋短期反复应用引起快速耐受高血压病、动脉硬化症、甲状腺机能亢进及冠心病病人均应慎用或禁用。临床应用：各种原因引起的充血性鼻塞；不良反应：主要为中枢23受体激动药（去甲肾上腺素）拟肾上腺素药adrenergicdrugs受体激动药（去甲肾上腺素）拟肾上腺素药adrenergi24【来源及化学】

去甲肾上腺素能神经末梢释放的主要递质，也可由肾上腺髓质少量分泌。药用的是人工合成品。【体内过程】在胃内因局部作用使胃粘膜血管收缩，在肠内易被碱性肠液破坏，余者又在肠粘膜和肝被代谢，故口服不能产生吸收作用。皮下注射时，因血管剧烈收缩，吸收很少，且易发生局部组织坏死，一般采用静脉滴注法给药。

去甲肾上腺素Norepinephrine拟肾上腺素药主要激动a受体的药物【来源及化学】去甲肾上腺素Norepinephrine拟药理作用对a受体作用强大，对b1肾上腺素受体有一定作用

血管强大的血管收缩作用

皮肤粘膜血管收缩最为显著，其次为肾、肠系膜、脑和肝脏血管冠状血管扩张大量心肌代谢物，如腺苷等引起冠脉扩张所致血压升高，提高冠脉灌注压有关药理作用对a受体作用强大，对b1肾上腺素受体有一定作用血26心脏激动β1-R反射性地引起心率变慢，每分钟心输出量无改变或略下降血压小剂量：收缩血管作用不明显，兴奋心脏→收缩压明显增高，舒张压略升，脉压差↑大剂量：所有血管全部收缩，外周阻力明显增高，收缩压和舒张压均增高，脉压变小，组织灌流量减少。临床应用:药物中毒性低血压神经性休克早期局部应用：上消化道出血局部缺血坏死急性肾功衰竭

不良反应:心脏临床应用:药物中毒性低血压局部缺血坏死不良反应:27间羟胺Metaraminol去氧肾上腺素Phenylephrine甲氧明Methoxamine升压作用比NA弱但较持久。由于药物的升压作用，反射性地使心率变慢。三药均很少引起心律失常。间羟胺对肾血管收缩作用轻微，很少引起少尿、尿闭和急性肾功衰竭等。长时间应用间羟胺产生耐药性，这是由于神经末梢递质减少或耗竭的结果。去氧肾上腺素尚能兴奋眼睛虹膜辐射肌的α1受体，使瞳孔散大，作用比阿托品弱而短暂，且不引起眼压升高和调节麻痹。间羟胺Metaraminol去氧肾上腺素Phenyl28临床应用取代NA治疗休克早期和低血压间羟胺升压作用可靠，作用时间较长，对肾血管收缩弱，不易引起肾功衰竭和心律失常。药液外漏亦不致引起局部组织缺血坏死。阵发性室上性心动过速

一般选用甲氧胺。通过药物的剧烈升压作用，反射性地使心率减慢，并可能对窦房结具有直接抑制作用，使窦性心率恢复正常。眼科应用

去氧肾上腺素作为眼底检查时的快速短效扩瞳剂，一般不引起眼压升高。临床应用29拟肾上腺素药adrenergicdrugsβ受体激动药拟肾上腺素药adrenergicdrugsβ受体激动药30β受体激动剂异丙肾上腺素Isoprenaline药理作用激动b1、b2受体

心脏：兴奋β1受体，收缩力增强，输出量增加，心率加快，传导加速，心肌耗氧量明显增加；血管：兴奋血管平滑肌β2受体，如骨骼肌血管，外周阻力↓血压：使收缩压升高，舒张压下降，脉压明显增大。支气管平滑肌：兴奋β2，舒张气管。当支气管平滑肌处于痉挛状态时，解痉作用更为明显；代谢：血糖↑，血中游离脂肪酸↑，BMR↑β受体激动剂药理作用激动b1、b2受体心脏：31临床应用

心脏骤停房室传导阻滞支气管哮喘急性发作感染性休克不良反应心悸、心律失常诱发或加重心绞痛临床应用心脏骤停不良反应心悸、心律失常32多巴酚丁胺Dobutamine药理作用主要激动β1受体兴奋心脏：正性肌力作用较明显，剂量加大心率加快临床应用主要用于心梗并发心衰不良反应血压升高、心悸、头痛多巴酚丁胺Dobutamine药理作用主要激动β1受体33沙丁胺醇Salbutamol药理作用主要激动b2受体舒张支气管、血管平滑肌临床应用主要用于支气管哮喘的治疗不良反应量大亦可引起心律失常沙丁胺醇Salbutamol药理作用主要激动b2受体舒341011z拟抗肾上腺素药课件35异丙肾上腺素Isoprenaline药理作用激动β1

β2受体兴奋心脏血管:舒张存在β2受体的血管平滑肌如骨骼肌血管外周阻力↓血压:脉压差↑支气管平滑肌舒张（β2)代谢：血糖↑（β2)、BMR↑拟肾上腺素药主要激动b受体的药物异丙肾上腺素Isoprenaline药理作用拟肾上腺素药抗肾上腺素药

antiadrenergicdrugs

抗肾上腺素药antiadrenergicdrugs

37定义:与肾上腺素受体结合，缺乏或仅有微弱内在活性的药物。a受体阻断药b受体阻断药a1、a2受体阻断药：酚妥拉明（短效）、酚苄明（长效）a1受体阻断药：哌唑嗪（脉宁平）a2受体阻断药：育亨宾β1、β2受体阻断药：普萘洛尔（心得安）

β1受体阻断药：阿替洛尔a、b受体阻断药拉贝洛尔定义:与肾上腺素受体结合，缺乏或仅有微弱内在活性的药物。a受38第一节α受体阻断药a受体阻断药具有“肾上腺素升压作用翻转”的作用第一节α受体阻断药a受体阻断药具有“肾上腺素升压作用翻转”39酚妥拉明Phentolamine药理作用:竞争性非选择性α受体阻断药

α受体阻断引起血管舒张、外周阻力↓；血压↓明显兴奋心脏（心率↑，收缩力↑）FeedbackinhibitionNE(-)a2原因：反射性+突触前α2受体阻断拟胆碱作用：胃肠道平滑肌↑组胺样作用：胃酸分泌↑，皮肤潮红酚妥拉明Phentolamine药理作用:竞争性非选择性40临床应用：不良反应：外周血管痉挛性疾病嗜铬细胞瘤的鉴别诊断拮抗NA局部缩血管作用等心动过速体位性低血压临床应用：不良反应：外周血管痉挛性疾病心动过速41酚苄明

phenoxybenzamine药理作用：起效慢，作用强而持久。扩张血管，血管外周阻力↓。作用强度与血管受去甲肾上腺素能神经控制的程度有关。代偿性交感性血管收缩时，明显降血压，心率↑，而且有较弱的抗5-HT和抗组胺作用。临床应用：主要用于治疗外周血管痉挛性疾病，亦可用于休克和嗜铬细胞瘤的治疗。不良反应：常见有体位性低血压、鼻塞和心悸。

非竞争性α受体阻断药（长效）酚苄明

phenoxybenzamine药理作用：非竞争性α42哌唑嗪（Prazosin）药理作用：选择性α1受体阻断药对动脉和静脉上的α1受体有较高的选择性阻断作用，扩张小A，外周阻力↓；扩张V，回心血量↓，无明显兴奋心脏作用对神经末梢突触前膜上α2受体没有作用；临床应用：高血压；顽固性心功不全。哌唑嗪（Prazosin）药理作用：选择性α1受体阻断药43育亨宾（Yohimbin）药理作用选择性α2受体阻断

阻断突触前膜α2-R作用临床应用工具药育亨宾（Yohimbin）药理作用选择性α2受体阻断阻断44b受体阻断药b受体分类b1受体主要分布心脏，引起心脏兴奋尚引起肾素分泌增加b2受体主要分布于包括血管在内的平滑肌，引起平滑肌舒张，尚有促进代谢作用b1b2receptorscoupledtoGs，cAMP↑b受体阻断药b受体分类b1受体b2受体b1b2rec45

普萘洛尔propranolol

无内在拟交感活性，非选择性

阿替洛尔atenolol

无内在拟交感活性，选择性b1阻断药

吲哚洛尔pindolol

有内在拟交感活性，非选择性b阻断药b受体阻断药

醋丁洛尔acebutolol

有内在拟交感活性，选择性b1阻断药普萘洛尔propranolol阿替洛尔atenolo46药理作用β受体阻断作用心脏：心肌收缩力↓，心率↓，心输出量↓，传导↓，心肌耗氧量↓；血管：血管收缩，外周阻力↑，冠状动脉、肝、肾、骨骼肌等组织器官血流量减少。血压：对正常人血压没有影响，而对高血压患者具有降低血压作用，应用于治疗高血压。药理作用β受体阻断作用心脏：47支气管平滑肌：支气管平滑肌收缩，张力增高，可诱发或加剧支气管哮喘的发作。代谢：抑制脂肪分解，抑制低血糖引起的儿茶酚胺释放所致的糖元分解。肾素：抑制肾素释放。内在拟交感活性作用：对β-R有部分激动作用。具有此作用的β受体阻断药对心脏抑制和支气管平滑肌抑制作用轻。膜稳定作用：具有局麻作用和奎尼丁样作用，与降低细胞对离子通透性有关。抗血小板聚集作用：普萘洛尔。支气管平滑肌：48临床应用：心绞痛和心梗心律失常高血压甲亢和甲状腺中毒危象扩张型心肌病不良反应：诱发和加剧支气管哮喘抑制心脏功能外周血管收缩和痉挛反跳现象眼-皮肤粘膜综合症临床应用：心绞痛和心梗不良反应：诱发和加剧支气管哮喘49普萘洛尔（Propranolol）（心得安）无内在拟交感活性的非选择性β-R阻断剂特点：口服吸收快而完全，吸收率大于90%，1-3h血浓达高峰，t1/2为2-5h。首关消除强，60-70%；生物利用度低，仅为30%。蛋白结合率大于90%。易通过血脑屏障和胎盘。典型β受体阻断药，对β1、β2受体无选择性。临床常用于心律失常、心绞痛、高血压、甲亢等。无内在拟交感活性，膜稳定作用较强。

普萘洛尔（Propranolol）（心得安）无内在拟交感活50吲哚洛尔特点：β受体阻断作用比普萘洛尔强6～15倍。有较强的内在拟交感活性，主要激动骨骼肌的β2受体，血管扩张，有利于高血压病的治疗。阿替洛尔特点：为选择性β1受体阻断药，对β2受体阻断作用较弱。降压效果比较好，维持时间比较长，每天给药一次。无内在拟交感活性。吲哚洛尔特点：阿替洛尔特点：51醋丁洛尔有内在拟交感活性的β1受体阻断剂拉贝洛尔特点：兼有α受体和β受体阻断作用；对β作用大于对α；β受体阻断作用不如普萘洛尔；有内在拟交感活性；降卧位血压和周围血管阻力，不降心输出量；静脉注射治疗用于高血压危象。醋丁洛尔有内在拟交感活性的β1受体阻断剂拉贝洛尔特点：52噻吗洛尔房水生成减少-----用于治疗原发性开角型青光眼噻吗洛尔房水生成减少-----用于治疗原发性开角型青光眼53

拉贝洛尔

labetalol

a（a１

）、b

（以b1为主）受体阻断作用

降压、心率减少。用于各型高血压。卡维地洛carvedilol

a（a１

）、b1，b2受体阻断作用；用于治疗充血性心衰及高血压。a，b受体阻断药拉贝洛尔labetalola，b受体阻断药54Thankyou！！Thankyou！！55拟肾上腺素药

adrenergicdrugs

拟肾上腺素药

adrenergicdrugs

56拟肾上腺素药adrenergicdrugs化学结构和药理作用与交感胺相似的一类药物，亦称拟交感胺类药（symphathomimeticamines)儿茶酚胺类肾上腺素去甲肾上腺素异丙肾上腺素多巴胺多巴酚丁胺非儿茶酚胺类间羟胺、去氧肾上腺素麻黄碱、沙丁胺醇等3，4位为OH基拟肾上腺素药adrenergicdrugs化学结构和药理肾上腺素受体Adrenergicreceptorsα型肾上腺素受体（Alphareceptors）α1:

主要存在于平滑肌（血管、虹膜、消化道括约肌、尿道等）。引起平滑肌收缩。

受体后信号转导：α1→PLC→IP3及DAG↑intracellularCa2+↑→平滑肌收缩肾上腺素受体Adrenergicreceptorsα型肾传出神经系统受体a型肾上腺素受体α2:主要存在于肾上腺素能神经末梢突触前膜，对NE的释放起负反馈作用。此外，血管平滑肌及中枢也有a2受体存在。

α2受体后信号转导：α2→Gi→cAMP↓肾上腺素受体Adrenergicreceptors传出神经系统受体a型肾上腺素受体α2:肾上腺素传出神经系统受体b型肾上腺素受体β型肾上腺素受体（Betareceptors）β1receptors:主要存在于心脏(SAandAVnode,atria&ventricles,His-Purkinjesystem)，引起兴奋性效应。β1

受体后信号转导：β1

→Gs→cAMP↑

传出神经系统受体b型肾上腺素受体β型肾上腺素受

β型肾上腺素受体（Betareceptors）

β2receptors:存在于多数平滑肌（uterus,bronchi,GI,bladder），引起平滑肌松弛。肝细胞、胰岛细胞β2receptors兴奋可引起血糖↑、脂质代谢↑、组织耗氧量↑等。β2受体后信号转导：β2→Gs→cAMP↑

β型肾上腺素受体（Betareceptors）β2r拟肾上腺素药分类α,β受体激动药肾上腺素多巴胺麻黄碱α受体激动药去甲肾上腺素间羟胺去氧肾上腺素甲氧胺β受体激动药异丙基肾上腺素多巴酚丁胺沙丁胺醇拟肾上腺素药分类α,β受体激动药、受体激动药（肾上腺素）拟肾上腺素药adrenergicdrugs、受体激动药（肾上腺素）拟肾上腺素药adrenergi63【来源】

肾上腺髓质的主要激素，主要是在髓质铬细胞中首先形成去甲肾上腺素，进一步经N-甲基转移酶的作用，使去甲肾上腺素甲基化成Adr。

药用肾上腺素可从家畜肾上腺提取，或人工合成。理化性质与NA相似。【体内过程】

口服后在碱性肠液及肠粘膜和肝内破坏。皮下注射因能收缩血管，故吸收缓慢。肌内注射的吸收远较皮下注射为快。拟肾上腺素药a,b受体激动药肾上腺素肾上腺素Adrenaline,Epinephrine【来源】拟肾上腺素药a,b受体激动药肾上腺素肾上第一节α、β-R激动药肾上腺素（Adrenaline）药理作用

心脏

激动心肌、窦房结和传导系统的β1

受体，使心肌收缩力↑、输出量↑、心率↑、传导↑

，起效迅速而剧烈

血管

激动血管平滑肌上的α1、β2受体激动α1-R：强烈收缩皮肤粘膜血管；显著收缩肾和肠系膜血管；对脑和肺血管作用弱。激动β2-R：舒张冠状血管（机制:β2-R激动；代谢产物腺苷；灌注压增高）;舒张骨骼肌血管第一节α、β-R激动药药理作用心脏血压

与剂量密切相关小剂量和治疗量：收缩压升高，舒张压不变或下降，脉压差↑大剂量：收缩压和舒张压均↑Adr对血压的翻转作用给药后迅速出现明显的升压作用，继后出现微弱的降压反应，后者作用持续时间较长。如事先给予α1受体阻断药，对抗了其缩血管作用，再用原来升压剂量Adr，反而呈现明显的降压反应，这种现象称Adr对血压的翻转作用。充分体现了Adr对血管平滑肌上的β2受体的激活作用。血压1011z拟抗肾上腺素药课件平滑肌取决于组织和器官上肾上腺素受体的类型支气管平滑肌β2-R（+）支气管平滑肌松弛，特别当支气管平滑肌处于痉挛状态时，发挥强大的解痉作用，并可抑制组织和肥大细胞释放过敏反应物质；支气管粘膜血管α1-R（+）血管收缩，减轻充血水肿；眼睛瞳孔开大肌上的α1-R（+）瞳孔开大肌收缩，瞳孔散大代谢兴奋β2-R，明显增强机体新陈代谢血糖↑，乳酸↑，游离脂肪酸↑；组织耗氧量↑↑平滑肌68临床应用:

心脏骤停应用Adr作心室内注射，具有起搏作用。

过敏性疾病

过敏性休克：

常见于输液或青霉素等引起的过敏反应；激动α1-R：明显地收缩小动脉和毛细血管前括约肌，使毛细血管通透性降低，血压升高，并减轻支气管粘膜充血水肿；激动β1-R：改善心脏功能；激动β2-R：解除支气管平滑肌痉挛，减少过敏介质的释放，扩张冠状动脉作用特点：作用强大、迅速暂短临床应用:心脏骤停作用特点：作用强大、迅速暂短69

支气管哮喘用于过敏性哮喘急性发作或哮喘持续状态与局麻药配伍及局部止血使注射部位局部血管收缩，延缓吸收，增加局麻效应；将浸有Adr的纱布用于外伤表面如鼻粘膜和齿龈出血，使微血管收缩而止血。不良反应：剂量过大则产生剧烈的搏动性头痛，血压剧烈上升，有诱发脑溢血的危险性，亦能引起心律失常，甚至发展为心室纤颤。禁用于高血压、器质性心脏病、糖尿病和甲亢等。支气管哮喘70多巴胺Dopamine药理作用激动：α、β1肾上腺素受体DA受体DA受体亚型DA1：血管平滑肌（舒张）等，cAMP↑DA2：神经元，胃肠道平滑肌等，cAMP↓外源性Dopamine不通过BBB，主要作用于外周DA受体：兴奋心脏（β1作用）血压↑（α

作用）肾脏血管扩张（DA1

作用）拟肾上腺素药a,b受体激动药多巴胺Dopamine药理作用拟肾上腺素药a,b受药理作用激动：α、β-R，外周靶细胞上的DA受体

血管低浓度时，激动肾、肠系膜和冠脉上的DA1-R，血管扩张血管阻力↓；治疗剂量，DA激动α-R，皮肤粘膜血管收缩，血压↑；大剂量时，α-R占主要优势，显著收缩血管，兴奋心脏，血压明显↑多巴胺

Dopamine药理作用激动：α、β-R，外周靶细胞上的DA受体血管多巴72心脏高浓度DA激动心脏β1-R，并能促进肾上腺素能神经末梢释放NA，使心收缩力增强、心输出量增加，心率加速。作用较Adr和异丙肾上腺素为弱。肾脏低浓度DA可激动肾脏DA1受体，使肾血管扩张，肾血流和肾小球滤过率增加；抑制肾小管对钠的重吸收，可排钠利尿；大剂量兴奋肾血管α-R，血管收缩，肾血流量减少。心脏73临床应用

治疗各种休克：心源性、感染性、出血性休克，特别是心收缩功能低下、尿少或尿闭者更为适宜。急性肾功衰竭急性心功能不全不良反应

偶见恶心、呕吐（D2），过量可引起：心律失常、高血压、与单胺氧化酶抑制剂或三环类抗抑郁药合用应适当减量。嗜铬细胞瘤患者禁用。临床应用治疗各种休克：心源性、感染性、出血性休克，特别是心74拟肾上腺素药a,b受体激动药麻黄碱Ephedrine麻黄草拟肾上腺素药a,b受体激动药麻黄碱Ephedr麻黄碱Ephedrine药理作用:

直接作用：直接激动α、β受体间接作用：促进去甲肾上腺能神经末梢释放NA，反复使用可因递质排空产生快速耐受性去氧麻黄碱：冰毒麻黄碱Ephedrine药理作用:直接作用：去氧麻黄碱76

与Adr比较，麻黄碱的特点：

化学性质稳定，口服有效

拟肾上腺素作用弱而持久

中枢兴奋作用较显著

易产生快速耐受性药理作用：兴奋心脏（β1作用，但整体作用不明显）血压↑（α

作用）松弛支气管平滑肌中枢兴奋药理作用：兴奋心脏（β1作用，但整体作用不明显）77临床应用：各种原因引起的充血性鼻塞；防治硬膜内外麻醉和腰麻引起的低血压；预防支气管哮喘，目前已少用。不良反应：

主要为中枢兴奋短期反复应用引起快速耐受高血压病、动脉硬化症、甲状腺机能亢进及冠心病病人均应慎用或禁用。临床应用：各种原因引起的充血性鼻塞；不良反应：主要为中枢78受体激动药（去甲肾上腺素）拟肾上腺素药adrenergicdrugs受体激动药（去甲肾上腺素）拟肾上腺素药adrenergi79【来源及化学】

去甲肾上腺素能神经末梢释放的主要递质，也可由肾上腺髓质少量分泌。药用的是人工合成品。【体内过程】在胃内因局部作用使胃粘膜血管收缩，在肠内易被碱性肠液破坏，余者又在肠粘膜和肝被代谢，故口服不能产生吸收作用。皮下注射时，因血管剧烈收缩，吸收很少，且易发生局部组织坏死，一般采用静脉滴注法给药。

去甲肾上腺素Norepinephrine拟肾上腺素药主要激动a受体的药物【来源及化学】去甲肾上腺素Norepinephrine拟药理作用对a受体作用强大，对b1肾上腺素受体有一定作用

血管强大的血管收缩作用

皮肤粘膜血管收缩最为显著，其次为肾、肠系膜、脑和肝脏血管冠状血管扩张大量心肌代谢物，如腺苷等引起冠脉扩张所致血压升高，提高冠脉灌注压有关药理作用对a受体作用强大，对b1肾上腺素受体有一定作用血81心脏激动β1-R反射性地引起心率变慢，每分钟心输出量无改变或略下降血压小剂量：收缩血管作用不明显，兴奋心脏→收缩压明显增高，舒张压略升，脉压差↑大剂量：所有血管全部收缩，外周阻力明显增高，收缩压和舒张压均增高，脉压变小，组织灌流量减少。临床应用:药物中毒性低血压神经性休克早期局部应用：上消化道出血局部缺血坏死急性肾功衰竭

不良反应:心脏临床应用:药物中毒性低血压局部缺血坏死不良反应:82间羟胺Metaraminol去氧肾上腺素Phenylephrine甲氧明Methoxamine升压作用比NA弱但较持久。由于药物的升压作用，反射性地使心率变慢。三药均很少引起心律失常。间羟胺对肾血管收缩作用轻微，很少引起少尿、尿闭和急性肾功衰竭等。长时间应用间羟胺产生耐药性，这是由于神经末梢递质减少或耗竭的结果。去氧肾上腺素尚能兴奋眼睛虹膜辐射肌的α1受体，使瞳孔散大，作用比阿托品弱而短暂，且不引起眼压升高和调节麻痹。间羟胺Metaraminol去氧肾上腺素Phenyl83临床应用取代NA治疗休克早期和低血压间羟胺升压作用可靠，作用时间较长，对肾血管收缩弱，不易引起肾功衰竭和心律失常。药液外漏亦不致引起局部组织缺血坏死。阵发性室上性心动过速

一般选用甲氧胺。通过药物的剧烈升压作用，反射性地使心率减慢，并可能对窦房结具有直接抑制作用，使窦性心率恢复正常。眼科应用

去氧肾上腺素作为眼底检查时的快速短效扩瞳剂，一般不引起眼压升高。临床应用84拟肾上腺素药adrenergicdrugsβ受体激动药拟肾上腺素药adrenergicdrugsβ受体激动药85β受体激动剂异丙肾上腺素Isoprenaline药理作用激动b1、b2受体

心脏：兴奋β1受体，收缩力增强，输出量增加，心率加快，传导加速，心肌耗氧量明显增加；血管：兴奋血管平滑肌β2受体，如骨骼肌血管，外周阻力↓血压：使收缩压升高，舒张压下降，脉压明显增大。支气管平滑肌：兴奋β2，舒张气管。当支气管平滑肌处于痉挛状态时，解痉作用更为明显；代谢：血糖↑，血中游离脂肪酸↑，BMR↑β受体激动剂药理作用激动b1、b2受体心脏：86临床应用

心脏骤停房室传导阻滞支气管哮喘急性发作感染性休克不良反应心悸、心律失常诱发或加重心绞痛临床应用心脏骤停不良反应心悸、心律失常87多巴酚丁胺Dobutamine药理作用主要激动β1受体兴奋心脏：正性肌力作用较明显，剂量加大心率加快临床应用主要用于心梗并发心衰不良反应血压升高、心悸、头痛多巴酚丁胺Dobutamine药理作用主要激动β1受体88沙丁胺醇Salbutamol药理作用主要激动b2受体舒张支气管、血管平滑肌临床应用主要用于支气管哮喘的治疗不良反应量大亦可引起心律失常沙丁胺醇Salbutamol药理作用主要激动b2受体舒891011z拟抗肾上腺素药课件90异丙肾上腺素Isoprenaline药理作用激动β1

β2受体兴奋心脏血管:舒张存在β2受体的血管平滑肌如骨骼肌血管外周阻力↓血压:脉压差↑支气管平滑肌舒张（β2)代谢：血糖↑（β2)、BMR↑拟肾上腺素药主要激动b受体的药物异丙肾上腺素Isoprenaline药理作用拟肾上腺素药抗肾上腺素药

antiadrenergicdrugs

抗肾上腺素药antiadrenergicdrugs

92定义:与肾上腺素受体结合，缺乏或仅有微弱内在活性的药物。a受体阻断药b受体阻断药a1、a2受体阻断药：酚妥拉明（短效）、酚苄明（长效）a1受体阻断药：哌唑嗪（脉宁平）a2受体阻断药：育亨宾β1、β2受体阻断药：普萘洛尔（心得安）

β1受体阻断药：阿替洛尔a、b受体阻断药拉贝洛尔定义:与肾上腺素受体结合，缺乏或仅有微弱内在活性的药物。a受93第一节α受体阻断药a受体阻断药具有“肾上腺素升压作用翻转”的作用第一节α受体阻断药a受体阻断药具有“肾上腺素升压作用翻转”94酚妥拉明Phentolamine药理作用:竞争性非选择性α受体阻断药

α受体阻断引起血管舒张、外周阻力↓；血压↓明显兴奋心脏（心率↑，收缩力↑）FeedbackinhibitionNE(-)a2原因：反射性+突触前α2受体阻断拟胆碱作用：胃肠道平滑肌↑组胺样作用：胃酸分泌↑，皮肤潮红酚妥拉明Phentolamine药理作用:竞争性非选择性95临床应用：不良反应：外周血管痉挛性疾病嗜铬细胞瘤的鉴别诊断拮抗NA局部缩血管作用等心动过速体位性低血压临床应用：不良反应：外周血管痉挛性疾病心动过速96酚苄明

phenoxybenzamine药理作用：起效慢，作用强而持久。扩张血管，血管外周阻力↓。作用强度与血管受去甲肾上腺素能神经控制的程度有关。代偿性交感性血管收缩时，明显降血压，心率↑，而且有较弱的抗5-HT和抗组胺作用。临床应用：主要用于治疗外周血管痉挛性疾病，亦可用于休克和嗜铬细胞瘤的治疗。不良反应：常见有体位性低血压、鼻塞和心悸。

非竞争性α受体阻断药（长效）酚苄明

phenoxybenzamine药理作用：非竞争性α97哌唑嗪（Prazosin）药理作用：选择性α1受体阻断药对动脉和静脉上的α1受体有较高的选择性阻断作用，扩张小A，外周阻力↓；扩张V，回心血量↓，无明显兴奋心脏作用对神经末梢突触前膜上α2受体没有作用；临床应用：高血压；顽固性心功不全。哌唑嗪（Prazosin）药理作用：选择性α1受体阻断药98育亨宾（Yohimbin）药理作用选择性α2受体阻断

阻断突触前膜α