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Hotline:400-820-3792Inhibitors•Agonists•ScreeningLibrarieswww.MedChemECaspofunginAcetateCat.No.:HY-17006CASNo.:179463-17-3分⼦式:C₅₆H₉₆N₁₀O₁₉分⼦量:1213.42作⽤靶点:Fungal;Antibiotic作⽤通路:Anti-infection储存⽅式:-20°C,sealedstorage,awayfrommoistureandlight*该产品在溶液状态不稳定,建议您现⽤现配,即刻使⽤。溶解性数据体外实验H2O:≥100mg/mL(82.41mM)扫描⼆维码,DMSO:≥83.3mg/mL(68.65mM)运⽤溶解⽅案计算器*"≥"meanssoluble,butsaturationunknown.获得适合您实验体系的溶解⽅案MassSolvent1mg5mg10mgConcentration制备储备液1mM0.8241mL4.1206mL8.2412mL5mM0.1648mL0.8241mL1.6482mL10mM0.0824mL0.4121mL0.8241mL请根据产品在不同溶剂中的溶解度,选择合适的溶剂配制储备液;该产品在溶液状态不稳定,建议您现⽤现配,即刻使⽤。体内实验请根据您的实验动物和给药⽅式选择适当的溶解⽅案。以下溶解⽅案都请先按照InVitro⽅式配制澄的储备液,再依次添加助溶剂:为保证实验结果的可靠性,澄的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的⼯作液,建议您现⽤现配,当天使⽤;以下溶剂前显⽰的百分⽐指该溶剂在您配制终溶液中的体积占⽐;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的⽅式助溶1.请依序添加每种溶剂:10%DMSO40%PEG3005%Tween-8045%salineSolubility:≥2.08mg/mL(1.71mM);Clearsolution此⽅案可获得≥2.08mg/mL(1.71mM,饱和度未知)的澄溶液。以1mL⼯作液为例,取100μL20.8mg/mL的澄DMSO储备液加到400μLPEG300中,混合均匀;向上述体系中加⼊50μLTween-80,混合均匀;然后继续加⼊450μL⽣理盐⽔定容⾄1mL。1/3www.MedChemEwww.MedChemE2.请依序添加每种溶剂:10%DMSO90%(20%SBE-β-CDinsaline)Solubility:≥2.08mg/mL(1.71mM);Clearsolution此⽅案可获得≥2.08mg/mL(1.71mM,饱和度未知)的澄溶液。以1mL⼯作液为例,取100μL20.8mg/mL的澄DMSO储备液加到900μL20%的SBE-β-CD⽣理盐⽔⽔溶3.液中,混合均匀。请依序添加每种溶剂:10%DMSO90%cornoilSolubility:≥2.08mg/mL(1.71mM);Clearsolution此⽅案可获得≥2.08mg/mL(1.71mM,饱和度未知)的澄溶液,此⽅案不适⽤于实验周期在半个⽉以上的实验。4.以1mL⼯作液为例,取100μL20.8mg/mL的澄请依序添加每种溶剂:PBSDMSO储备液加到900μL⽟⽶油中,混合均匀。Solubility:100mg/mL(82.41mM);Clearsolution;NeedultrasonicBIOLOGICALACTIVITY⽣物活性CaspofunginAcetate(MK-0991Acetate)⼀种抗真药,能够⾮竞争性地抑制1,3-β-d葡聚糖合酶的合成。体内研究Miceinjectedwithcaspofunginatvitrealconcentrationsfrom0.41to4.1μMdonothavesignificantalterationsintheirERGwaveforms,andtheirretinashavenodetectablemorphologicchangesorlossofcells.Atthevitrealconcentrationof41μM,caspofunginreducestheamplitudesofthea-waves,b-waves,andscotopicthresholdresponsesoftheERGandalsoproducesadecreaseinthenumberofcellsintheganglioncelllayer[1].Caspofungin(8mg/kg)oramphotericinBat1mg/kggiveni.p.oncedailyfor7daysbeginningat30hafterinfectionresultedin100%survivalthroughday28relativetovehiclecontroltreatment,whichresultsin100%mortalitybyday11afterinfectiouschallenge.CaspofunginreducesrecoveryofviableCandidafromkidneyandbraintissuescomparedtovehiclecontroltreatmentonday5,whencontrolburdenpeaked.Caspofungin-treatedmicedosedwith2mg/kgorgreaterhavesignificantlylowerbrainburdenthanamphotericin-B-treatedmiceatday5.AmphotericinBandcaspofungintreatmentreducekidneyfungalburdenby1.7logCFU/gand2.46to3.64logCFU/g,respectively[2].PROTOCOLAnimalAntifungaltherapyisinitiatedat30hafterinfectiouschallengeandisgivenbyintraperitoneal(i.p.)injectionAdministration[2]oncedailyfor7days.Micearetreatedwithcaspofunginat1,2,4,or8mg/kg/day,amphotericinBat1mg/kg/day,orvehiclecontrol(steriledistilledwater).Efficacyinthismodelisassessedin3ways:bymonitoringsurvivalinagroupof10animalsineachtreatmentgroup,bymonitoringCandidaburdeninkidneyandbraintissuesinasecondsetoftreatedanimals,andbyhistologicallyevaluatingthekidneysandbrainsinathirdsetoftreatedanimals.MiceareeuthanizedbyCO2inhalation,andtissuesforbothcultureandhistologyaresampledat30h(vehicle-treatedcontrolonly)andatdays5(24hafter4thdose),8(24hafterlastdose),14,21(caspofungin-treatedonly),and28afterchallenge.MCEhasnotindependentlyconfirmedtheaccuracyofthesemethods.Theyareforreferenceonly.2/3www.MedChemEwww.MedChemE户使⽤本产品发表的科研⽂献•CellPhysiolBiochem.2016Aug12;39(3):939-949.Seemorecustomervalidationsonwww.MedChemEREFERENCES[1].MojumderDK,etal.Evaluatingretinaltoxicityofintravitrealcaspofungininthemouseeye.InvestOphthalmolVisSci.2010Nov;51(11):5796-803.[2].Flattery,AmyM.etal.Efficacyofcaspofungininajuvenilemousemodelofcentralnervoussystemcandidiasis.AntimicrobialAgentsandChemotherapy(2011),55(7),3491-3497.McePdfHeight关注MCE中国公众号,
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