神秘药学一课件

执业药师药学专业知识（一）聚焦三小时授课老师：李老师【考点】药物的来源与分类★★药品，是指用于预防、治疗、诊断人的疾病，有目的地调节人的生理功能并规定有适应证或者功能主治、用法和用量的物质。药物的分类药物的来源化学合成药物有明确的化学结构与作用机制天然药物天然产物中提取出的有效单体、发酵得到的抗生素以及半合成天然药物和半合成抗生素生物技术药物细胞因子、重组蛋白质药物、抗体、疫苗和寡核苷酸药物可用于防止肿瘤、心血管疾病、糖尿病等多种疾病第一章药物与药学专业知识【考点】制剂和剂型的概念含义剂型—形式便于患者使用的给药形式制剂—内容+形式将原料药物按照某种剂型制成一定规格并具有一定质量标准的具体品种第一章药物与药学专业知识【考点】剂型的分类★★★第一章药物与药学专业知识分类按形态学固体、半固体、液体、气体剂型按给药途径胃肠道、非胃肠道给药剂型按分散体系真溶液、胶体溶液、乳剂、混悬液、气体分散、固体分散、微粒类按制法分类浸出制剂，无菌制剂按作用时间分类速释、普通、缓控释制剂注意：剂型的分类没有按药物种类分类的非胃肠道给药的剂型有A.注射给药剂型B.呼吸道给药剂型C.皮肤给药剂型D.黏膜给药剂型E.直肠给药剂型【答案】ABCDE第一章药物与药学专业知识【考点】剂型的作用与重要性★★★第一章药物与药学专业知识重要性改变药物的作用性质调节药物的作用速度降低（或消除）药物不良反应产生靶向作用提高药物的稳定性影响疗效【考点】药用辅料功能★★★第一章药物与药学专业知识功能赋型使制备过程顺利提高药物的稳定性提高药物疗效降低药物毒副作用调节药物作用增加病人用药的顺应性【考点】药物制剂稳定性★★第一章药物与药学专业知识维生素C注射液中各成分的作用叙述错误的是A.碳酸氢钠为pH调节剂B.亚硫酸氢钠NaHSO3为抗氧剂C.维生素C为主药D.EDTA-2Na为金属螯合剂E.亚硫酸氢钠NaHSO3为pH调节剂E第一章药物与药学专业知识药理学配伍变化不包括A.协同作用B.拮抗作用C.增加毒性D.增加副作用E.无影响【答案】E第一章药物与药学专业知识【考点】注射液的配伍变化的原因及处理方法★★第一章药物与药学专业知识注射液的配伍变化原因（1）溶剂组成改变（2）pH的改变（3）缓冲容量（4）离子作用（5）直接反应（6）盐析作用（7）配合量（8）混合顺序（9）反应时间（10）氧与二氧化碳的影响（11）光敏感性（12）成分的纯度配伍禁忌的处理（1）改变贮存条件（2）改变调配次序（3）改变溶剂或添加助溶剂（4）调整溶液pH（5）改变有效成分或改变剂型第一章药物与药学专业知识【考点】药品存储和养护★★（1）色标管理：合格为绿色，不合格为红色，待定为黄色（2）搬运和堆垛要求（3）药品堆垛距离（4）分类储存管理（5）温、湿度条件：相对湿度均应保持在35%-75%之间第一章药物与药学专业知识【考点】新药研发中临床试验★临床试验分为I、II、III、IV期。【考点】药品有效期药品有效期是指该药品被枇准使用的期限，表示该药品在规定的贮存条件下能够保证质量的期限。对于药物降解，常用降解10%所需的时间，称为十分之一衰期，记t0.9，通常定义为有效期。（考计算）【考点】药物的溶解度、分配系数和渗透性对药效的影响★★★★第二章药物的结构与药物作用药物的脂水分配系数P药物在生物非水相中物质的量浓度与在水相中物质的量浓度之比，P值越大，药物的脂溶性越高。影响因素药物分子结构改变药物溶解性氢键、离子化、水溶性增大；烃基、卤素等非极性结构，脂溶性增大渗透性适宜的亲脂性：保障药物对细胞膜的渗透性生物药剂学分类（1）高水溶性、高渗透性的两亲性分子药（吸收取决于胃排空速率）（2）低水溶性、高渗性的亲脂性分子药（体内吸收取决于溶解速率）（3）高水溶性、低渗透性的水溶性分子药（体内吸收取决于渗透效率）（4）低水溶性、低渗透性的疏水性分子药（体内难吸收）药物活性与药物的脂水分配系数作用于中枢神经系统药物，需要较大的脂溶性；吸入性麻醉药活性与药物的脂水分配系数有关。关于药物的解离度对药效的影响，叙述正确的是A.解离度愈小，活性愈好B.解离度愈大，活性愈好C.解离度愈小，活性愈低D.解离度愈大，活性愈低E.解离度适当，活性为好【答案】E第二章药物的结构与药物作用【考点】药物的酸碱性、解离度和pKa对药效的影响★★★★第二章药物的结构与药物作用药物解离常数（pKa）、体液介质pH与药物在胃和肠道中的吸收关系pKa＞pH，非解离型药物占的比例高，吸收增加；酸性药物在pH低的胃中吸收增加，碱性药物在pH高的小肠中吸收增加酸酸碱碱易吸收；酸碱碱酸易排泄药物的酸碱性、解离度与中枢作用解离度增加，中枢作用减弱A.烃基B.羰基C.羟基D.氨基E.羧基1.使酸性和解离度增加的是2.使碱性增加的是3.使脂溶性明显增加的是【答案】EDA第二章药物的结构与药物作用【考点】药物与作用靶标结合的化学本质：共价键与非共价键结合★★★★第二章药物的结构与药物作用药物与作用靶标结合的化学本质键合反应共价键键合类型不可逆结合，与有机合成反应类似非共价键键合类型氢键、离子-偶极和偶极-偶极相互作用、电荷转移复合物、疏水键相互作用、范德华引力【考点】药物结构与第Ⅰ相生物转化的规律★★★★第二章药物的结构与药物作用分类第Ⅰ相生物转化的规律第Ⅱ相生物转化的规律含芳环、烯烃、炔烃类、饱和烃类氧化与葡萄糖醛酸的结合反应与硫酸的结合反应与氨基酸的结合反应与谷胱甘肽的结合反应乙酰化结合反应甲基化结合反应含卤素的药物氧化脱卤素、还原脱卤素含氮原子的药物胺类：N-脱烷基和脱氨，N-氧化硝基：还原含氧原子的药物醚类：氧化O-脱烷基化醇类和羧酸类：氧化酮类：还原；成芳香氨基含硫原子药物硫醚：S-脱烷基、硫醚S-氧化反应硫羰基化合物：氧化脱硫亚砜类：氧化成砜或还原成硫醚酯和酰胺类药物水解；内代谢成酸、醇或胺第三章药物固体制剂、液体制剂与临床应用【考点】固体制剂的分类、特点与一般要求★★1.固体制剂的分类按剂型分散剂颗粒剂胶囊剂片剂按释放速度分速释固体制剂缓控释固体制剂普通固体制剂3.固体制剂的基本要求散剂粒度外观均匀度干燥失重装量差异装量无菌微生物限度颗粒剂粒度干燥失重2％溶化性装量差异装量微生物限度片剂外观均匀度硬度重量差异(含量均匀度)崩解时限(溶出度或释放度)微生物限度胶囊剂水分装量差异(含量均匀度)崩解时限(溶出度)微生物限度第三章药物固体制剂、液体制剂与临床应用【考点】颗粒剂特点（与散剂比）★★★特点①分散性、附着性、团聚性、引湿性较小②服用方便③包衣，可防潮、缓释、肠溶等④可有效防止散剂各组分由于粒度或密度差异而离析第三章药物固体制剂、液体制剂与临床应用【考点】片剂★★★★（一）特点——片剂优点：（1）以片数为剂量单位，剂量准确、服用方便。（2）受外界空气、水分、光线等影响较小，化学性质更稳定。（3）生产机械化、自动化程度高，生产成本低、产量大，售价较低。（4）种类较多，可满足不同临床医疗需要，应用广泛。（5）运输、使用、携带方便。（一）特点——片剂的缺点：（1）幼儿及昏迷患者等不易吞服。（2）制备工序较其他固体制剂多，技术难度更高。（3）某些含挥发性成分的片剂，贮存期内含量会下降。第三章药物固体制剂、液体制剂与临床应用【考点】片剂★★★★质量要求(1)硬度适中(2)脆碎度小于1%为合格片剂(3)符合片重差异的要求(4)色泽均匀，外观光洁(5)符合崩解度或溶出度的要求(6)小剂量的药物或作用剧烈的药物应符合含量均匀度的要求(7)符合有关卫生学的要求第三章药物固体制剂、液体制剂与临床应用【考点】片剂★★★★：“舌、泡五分，普一刻；薄三十分，可分三；糖衣炮弹一小时；肠溶易（1小时）来胃溶难（2小时）”注释：舌—舌下片；泡—泡腾片；普—普通片；一刻—十五分钟；三十—三十分钟；可—可溶片；散—分散片；搏—薄膜衣片；定位—结肠定位肠溶衣片；常—肠溶片；趟—糖衣片。普通片剂的崩解时限是15分钟;分散片、可溶片为3分钟;舌下片、泡腾片为5分钟;薄膜衣片为30分钟;肠溶衣片要求在盐酸溶液中2小时内不得有裂缝、崩解或软化现象，在pH6.8磷酸盐缓冲液中1小时内全部溶解第三章药物固体制剂、液体制剂与临床应用A.普通片B.舌下片C.糖衣片D.可溶片E.肠溶衣片1.要求在3分钟内崩解或溶化的片剂是2.要求在5分钟内崩解或溶化的片剂是3.要求在15分钟内崩解或溶化的片剂是【答案】DBA第三章药物固体制剂、液体制剂与临床应用【考点】片剂常用辅料★★★★填充剂：淀粉、乳糖、糊精、蔗糖、预胶化淀粉、微晶纤维素(MCC)、无机盐类和甘露醇粉末直接压片辅料：乳糖、可压性淀粉、微晶纤维素。（口诀“乳精是粉”）用来填充片剂的重量或体积润湿剂(水、乙醇)和黏合剂(淀粉浆、甲基纤维素(MC)、羟丙纤维素(HPC)、羟丙甲纤维素(HPMC)、羧甲基纤维素钠(CMC-Na)、乙基纤维素(EC)、聚维酮(PVP)、明胶、聚乙二醇(PEG)等）口诀记忆：“甲乙羟丙纤维素，羟丙羧甲聚粉浆”润湿剂：诱发黏性黏合剂：增加黏性第三章药物固体制剂、液体制剂与临床应用【考点】片剂常用辅料★★★★崩解剂：干淀粉、羧甲淀粉钠（CMS-Na）、低取代羟丙基纤维素（L-HPC）、交联羧甲基纤维素钠（CCMC-Na）、交联聚维酮（PVPP）和泡腾崩解剂等口诀：“崩解干淀、甲基淀，加上低取两交联”使片剂在胃肠液中迅速裂碎成细小颗粒的物质润滑剂：硬脂酸镁（MS）、微粉硅胶、滑石粉、氢化植物油、聚乙二醇类、十二烷基硫酸钠口诀：聚集（聚乙二醇）十二（十二烷基硫酸钠）只（氢化植物油）硬（硬脂酸镁）石（滑石粉）龟（微粉硅胶）助流、抗黏附和润滑三种作用其他：着色剂、芳香剂和甜味剂改善外观及口感第三章药物固体制剂、液体制剂与临床应用糊精属于A.崩解剂B.黏合剂C.矫味剂D.稀释剂E.分散剂【答案】D第三章药物固体制剂、液体制剂与临床应用A.淀粉B.MCCC.CMS-NaD.羟丙甲纤维素HPMCE.微粉硅胶阿西美辛分散片处方中1.崩解剂2.黏合剂3.润滑剂【答案】CDE第三章药物固体制剂、液体制剂与临床应用【考点】片剂的包衣★★★★目的控制药物释放部位（定位）控制药物释放速度（控释）增加药物稳定性掩盖药物苦味或不良气味防止药物配伍变化改善片剂外观片剂包衣的基本类型：糖包衣、薄膜包衣和压制包衣等薄膜包衣又分为胃溶型、肠溶型和水不溶型三种第三章药物固体制剂、液体制剂与临床应用【考点】薄膜包衣材料★★★★薄膜衣高分子材料胃溶型羟丙甲纤维素（HPMC）、羟丙纤维素（HPC）、丙烯酸树脂Ⅳ号、聚乙烯吡咯烷酮（PVP）和聚乙烯缩乙醛二乙氨乙酸（AEA）口诀：“丙甲丙树IV酮，聚四乙”肠溶型虫胶、醋酸纤维素酞酸酯（CAP）、丙烯酸树脂类（I、II、Ⅲ类）、羟丙甲纤维素酞酸酯（HPMCP）口诀：“虫子帽子123，羟丙甲纤素酞酯”水不溶型乙基纤维素（EC）、醋酸纤维素（CA）致孔剂蔗糖、氯化钠、表面活性剂和PEG等遮光剂二氧化钛第三章药物固体制剂、液体制剂与临床应用【考点】胶囊剂★★★分类硬胶囊软胶囊缓释胶囊控释胶囊肠溶胶囊特点(1)掩盖药物的不良嗅味，提高药物稳定性(2)起效快、生物利用度高（3)帮助液态药物固体剂型化(4)药物缓释、控释和定位释放第三章药物固体制剂、液体制剂与临床应用【考点】胶囊剂★★★局限性(1)胶囊壳多以明胶为原料制备，受温度和湿度影响较大(2)生产成本相对较高(3)婴幼儿和老人等特殊群体，口服此剂型的制剂有一定困难(4)对内容物具有一定的要求，一些药物不适宜制备成胶囊剂不宜制成胶囊的药①水溶液或稀乙醇溶液药物②风化性药物;强吸湿性的药物③醛类药物④含有挥发性、小分子有机物的液体药物⑤0/W型乳剂药物第三章药物固体制剂、液体制剂与临床应用【考点】胶囊剂★★★质量要求外观：整洁无异臭中药硬胶囊应做水分检查，不得过9.0%装量差异的检查崩解时限的检查：硬胶囊应在30分钟内全部崩解，

软胶囊应在1小时内全部崩解密封贮存，其存放环境温度不高于30℃，湿度应适宜第三章药物固体制剂、液体制剂与临床应用A.气雾剂B.颗粒剂C.胶囊剂D.软膏剂E.膜剂1.需要进行溶化性检查的剂型是2.需要进行崩解时限检查的剂型是3.干燥失重不得过2.0%的剂型是【答案】BCB第三章药物固体制剂、液体制剂与临床应用【考点】液体制剂的特点与质量要求★★★特点优点分散度大、吸收快，作用迅速给药途径广泛易于分剂量，服用方便减少某些药物的刺激性缺点体积大，携带不便不稳定易霉变，需加防腐剂第三章药物固体制剂、液体制剂与临床应用【考点】液体制剂的溶剂★★★常用溶剂极性溶剂水、甘油、二甲基亚砜半极性溶剂乙醇、丙二醇、聚乙二醇非极性溶剂脂肪油、液状石蜡、油酸乙酯、乙酸乙酯第三章药物固体制剂、液体制剂与临床应用【考点】液体制剂的附加剂★★★分类定义举例增溶剂具有增溶能力的表面活性剂聚山梨酯类、聚氧乙烯脂肪酸酯类助溶剂难溶药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性的络合物苯甲酸、碘化钾、聚乙烯吡咯烷酮潜溶剂能形成氢键以增加难溶性药物溶解度的混合溶剂乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇防腐剂具有抑菌作用，抑制微生物生长繁殖的物质苯甲酸和苯甲酸钠、对羟基苯甲酸酯类、山梨酸与山梨酸钾、苯扎溴铵、其他：乙醇、苯酚、甲酸、三氯叔丁醇、苯甲醇、硫柳汞、甘油、氯仿、桂皮油、薄荷油等第三章药物固体制剂、液体制剂与临床应用A.絮凝B.增溶C.助溶D.潜溶E.盐析1.药物在一定比例混合溶剂中溶解度大于在单一溶剂中溶解度的现象是2.碘酊中碘化钾的作用是3.甲酚皂溶液（来苏）中硬脂酸钠的作用是4.在混悬剂中加人适当电解质，使混悬微粒形成疏松聚集体的过程是【答案】DCBA第三章药物固体制剂、液体制剂与临床应用【考点】表面活性剂★★★★第三章药物固体制剂、液体制剂与临床应用【考点】表面活性剂★★★★分类特点阴离子型肥皂类：硬脂酸、油酸、月桂酸起作用的是阴离子部分，带有负电荷硫酸化物：十二烷基硫酸钠磺酸化物：十二烷基苯磺酸钠阳离子型苯扎溴铵、苯扎氯铵1.水溶性大，在酸性和碱性溶液中较稳定，具有良好的表面活性和杀菌作用2.毒性大，主要用于皮肤、粘膜和手术器械的消毒两性离子卵磷脂碱性水溶液中呈阴离子性质，去污力强；酸性水溶液中呈阳离子性质，杀菌力强氨基酸型和甜菜碱型第三章药物固体制剂、液体制剂与临床应用【考点】表面活性剂★★★★非离子型脂肪酸山梨坦(司盘W/O)聚山梨酯（吐温O/W）蔗糖脂肪酸酯聚氧乙烯脂肪酸酯（卖泽哦、O/W）聚氧乙烯脂肪醇醚(苄泽)聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物（泊洛沙姆、普朗尼克）毒性阳离子＞阴离子＞非离子：Poloxamer188毒性最低可静脉用溶血：吐温20＞吐温60＞吐温40＞吐温80静脉＞口服第三章药物固体制剂、液体制剂与临床应用【考点】表面活性剂的应用★★★★表面活性剂可用作A.稀释剂B.增溶剂C.乳化剂D.润湿剂E.成膜剂【答案】BCD应用增溶剂乳化剂润湿剂起泡和消泡剂去污剂消毒剂及杀菌剂第三章药物固体制剂、液体制剂与临床应用【考点】低分子溶液剂★★药物以分子或离子状态分散在溶剂。包括溶液剂、糖浆剂、芳香水剂、涂剂和醑剂等。外用液体制剂：洗剂、搽剂、灌肠剂、涂剂、涂膜剂第三章药物固体制剂、液体制剂与临床应用【考点】溶胶剂★★★定义特点基本性质指固体药物以多分子聚集体形式分散在水中形成的非均相液体制剂，也称疏水胶体①热力学不稳定②布朗运动③光学性质：丁达尔④电泳现象（电学）双电层结构水化膜添加剂影响第三章药物固体制剂、液体制剂与临床应用【考点】高分子溶液剂★★★定义分类特点基本性质高分子化合物(如胃蛋白酶、聚维酮、羧甲基纤维素钠等)以单分子形式分散于分散介质中形成的均相体，属热力学稳定体系亲水性高分子溶液剂；非亲水性高分子溶剂①荷电性②渗透压较高③黏度大④高分子的聚结特性⑤胶凝性①稳定性②陈化现象第三章药物固体制剂、液体制剂与临床应用【考点】混悬剂（非均相）★★临床应用适用于难溶性药物制成液体制剂，属于粗分散体系，所用分散介质大多数为水，也可用植物油；用前摇匀质量要求1.沉降容积比：F值在0～1之间，F愈大混悬剂就愈稳定2.重新分散性3.微粒大小4.流变学5.絮凝度：β值愈大，絮凝效果愈好，混悬剂的稳定性愈高第三章药物固体制剂、液体制剂与临床应用【考点】混悬剂（非均相）★★稳定剂润湿剂：HLB：7~11吐温、苄泽、磷脂类、泊洛沙姆助悬剂低分子：甘油、糖浆高分子：天然——阿拉伯胶

合成——纤维素类皂土：黏度大触变胶：单硬脂酸铝溶解于植物油中絮凝剂与反絮凝剂电解质、枸橼酸盐、酒石酸盐、磷酸盐第三章药物固体制剂、液体制剂与临床应用【考点】乳剂★★★分类按分散系统组成单乳（O/W、W/O）、复乳按乳滴大小普通乳、亚微乳、纳米乳特点(1)药效发挥快及生物利用度高(2)可掩盖药物的不良气味(3)减少药物的刺激性及毒副作用(4)可增加难溶性药物的溶解度(5)外用乳剂可改善药物对皮肤、黏膜的渗透性(6)静脉注射乳剂，可使药物具有靶向作用，提高疗效第三章药物固体制剂、液体制剂与临床应用【考点】乳剂★★★组成油相水相乳化剂高分子化合物(O/W)：阿拉伯胶、西黄蓍胶、明胶、卵黄表面活性剂：肥皂类、司盘类、吐温类、泊洛沙姆、卖泽、苄泽固体粉末（W/O）:氢氧化钙、氢氧化锌、硬脂酸镁

（O/W）

：氢氧化镁、氢氧化铝、二氧化硅；白陶土；锦囊乳化剂三大类：表面活性得高分；8前8后各不同；油包水来水包油。吐温司盘跑不了；水包油来油包水；高分子显身手：常用阿拉西黄蓍；琼脂海藻纤维素。固体粉末也两类：

“镁铝二硅土”——美女爱归土；“油包水型锌盖脂”第三章药物固体制剂、液体制剂与临床应用【考点】乳剂★★★稳定性分层絮凝合并与破裂转相酸败第三章药物固体制剂、液体制剂与临床应用A.羟苯酯类B.阿拉伯胶C.阿司帕坦D.胡萝卜素E.氯化钠1.用作乳剂的乳化剂是2.用作液体制剂的甜味剂是3.用作液体制剂的防腐剂是4.用作改善制剂外观的着色剂是【答案】BCAD第四章药物灭菌制剂和其他制剂与临床应用【考点】灭菌制剂和无菌制剂的一般质量要求★★★★无菌无热原澄明度合格安全性高渗透压与血浆相等或接近pH与血浆相等或接近稳定降压物质符合规定第四章药物灭菌制剂和其他制剂与临床应用【考点】注射剂的特点及质量要求★★★优点药效迅速、剂量准确、作用可靠适用于不宜口服的药物或者不能口服给药的病人可以产生局部、定向作用。缺点但注射给药不方便，易引起疼痛安全性不如口服制剂；制造过程复杂、成本高第四章药物灭菌制剂和其他制剂与临床应用【考点】注射剂的附加剂★★★附加剂增加药物溶解度增溶剂：吐温80、胆汁——静脉慎用、椎管不用助溶剂：苯甲酸、碘化钾、乙二胺、PVP潜溶剂：丙二醇、甘油、聚乙二醇300-400增加药物稳定性抗氧剂：亚硫酸钠、硫代硫酸钠（偏碱性）；亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠（偏酸性）氢焦（青椒)爱酸惰性气体：氮气、二氧化碳金属离子螯合剂：乙二胺四乙酸（EDTA）调节渗透压氯化钠、葡萄糖抑菌苯酚、甲酚、三氯叔丁醇调节pH一般4~9，大输液应近中性。缓冲剂醋酸/醋酸钠、枸橼酸/枸橼酸钠、乳酸、酒石酸/酒石酸钠第四章药物灭菌制剂和其他制剂与临床应用【考点】热原组成与性质、污染途径与除去方法★★★★组成性质污染途径除去方法磷脂水溶性溶剂吸附法脂多糖*不挥发性原辅料离子交换法蛋白质耐热性容器或器具凝胶过滤法过滤性制备过程超滤法其他使用过程反渗透法高热、强酸强碱第四章药物灭菌制剂和其他制剂与临床应用【考点】溶解度及其影响因素★★★★溶解度影响因素增加溶解度方法药物分子结构与溶剂——相似相溶加入增溶剂温度加入助溶剂晶型：无定形最大使用混合溶剂粒子大小制成盐类加入第三种物质制成共晶第四章药物灭菌制剂和其他制剂与临床应用【考点】输液的质量要求★★质量要求：基本上同注射剂，但更为严格，注意以下几点：1.渗透压与血浆或体液等渗或稍高渗，不能用低渗液静滴；2.不得添加抑菌剂；第四章药物灭菌制剂和其他制剂与临床应用【考点】眼用剂质量要求★★1.pH值：5.0～9.0。2.渗透压：调渗剂：氯化钠、硼酸、葡萄糖等3.无菌：加防腐剂（又称抑菌剂），如硫柳汞4.可见异物（澄明度）：5.黏度：适当增加。

包括甲基纤维素、聚乙二醇、聚维酮、聚乙烯醇等。6.稳定性：第四章药物灭菌制剂和其他制剂与临床应用【考点】眼用剂质量要求★★醋酸可的松滴眼液处方为醋酸可的松5.0g，吐温800.8g，硝酸苯汞0.02g，硼酸20.0g，羧甲基纤维素钠2.0g，蒸馏水加至1000ml1.关于醋酸可的松滴眼液处方的叙述中，下列错误的是A.本品pH为4.5-7.0B.醋酸可的松滴眼液是混悬液C.本品可用于治疗急性、亚急性虹膜炎D.醋酸可的松微晶的粒径应在5-20微米之间E.本滴眼液中可以加入阳离子表面活性剂【答案】E第四章药物灭菌制剂和其他制剂与临床应用【考点】眼用剂质量要求★★2.下列叙述附加剂的作用中，错误的说法是硝酸苯汞为抑菌剂B.羧甲基纤维素钠为助悬剂C.本品可使用氯化钠为等渗调节剂D.羧甲基纤维素钠配液前需精制E.硼酸为pH等渗调节剂【答案】B第四章药物灭菌制剂和其他制剂与临床应用【考点】植入剂的特点★★具有定位给药、用药次数少、给药剂量小、长效恒速作用及可采用立体定位技术等特点，它适用于半衰期短、代谢快，尤其是不能口服的药物。第四章药物灭菌制剂和其他制剂与临床应用【考点】乳膏剂质量要求★★（1）基质应细腻，无刺激性。（2）有适宜的黏稠度。（3）性质稳定。（4）必要时可加入防腐剂、抗氧剂、增稠剂、保湿剂及透皮促进剂。（5）用于烧伤、创面与眼用乳膏剂应无菌。第四章药物灭菌制剂和其他制剂与临床应用【考点】乳膏剂常用的基质与附加剂种类★★基质水相油相硬脂酸、石蜡、蜂蜡、高级脂肪醇、凡士林、液状石蜡、植物油乳化剂O/W型：钠皂、三乙醇胺皂类、脂肪醇硫酸（酯）钠类（十二烷基硫酸钠）、聚山梨酯（吐温）W/O型：钙皂、羊毛脂、单甘油醋、脂肪醇、司盘第四章药物灭菌制剂和其他制剂与临床应用【考点】气雾剂特点★★★★优点起效快稳定性好可避免肝首过效应和胃肠道的破坏，提高生物利用度使用方便可减少刺激性，并伴有凉爽感定量阀控制，剂量准确缺点成本高存在安全性问题；用于受伤皮肤或其他创面，可引起不适与刺激吸入型气雾剂，吸收的干扰因素多抛射剂有一定的毒性，故不适宜心脏病患者使用第四章药物灭菌制剂和其他制剂与临床应用【考点】气雾剂的组成★★★★由抛射剂、药物与辅加剂、耐压系统和阀门系统四部分组成。抛射剂氢氟烷烃四氟乙烷、七氟丙烷碳氢化合物丙烷、正丁烷、异丁烷压缩气体氮气、二氧化碳氟氯烷烃（氟利昂）：有破坏臭氧层的作用及对心脏的致敏作用。第四章药物灭菌制剂和其他制剂与临床应用【考点】栓剂的特点及质量要求★★★特点有适宜的硬度和韧性，无刺激性；局部作用全身作用：可避免肝脏的首过效应基质油脂性基质可可豆脂（具有同质多晶型，β型稳定）半合成脂肪酸甘油酯水溶性基质甘油明胶、聚乙二醇、泊洛沙姆（温敏）第四章药物灭菌制剂和其他制剂与临床应用【考点】栓剂的特点及质量要求★★★附加剂表面活性剂：增加药物亲水性抗氧剂——叔丁基羟基茴香醚（BHA）、2，6-二叔丁基对甲酚（BHT）、没食子酸酯防腐剂：含水性溶液的——对羟基苯甲酸酯类硬化剂：调节硬度——白蜡、鲸蜡、巴西棕榈蜡增稠剂——氢化植物油、单硬脂酸甘油酯、硬脂酸铝吸收促进剂——非离子表面活性剂第五章药物递送系统（DDS）与临床应用包括口服速释片剂（舌下片、分散片、口崩片）、滴丸剂、吸入制剂第一节快速释放制剂【考点】分散片的特点★★★主要适用于要求快速起效的难溶性药物和生物利用度低的药物，不适用于毒副作用较大、安全系数较低和易溶于水的药物。分散片对生产条件无特殊要求、制造工艺同普通片剂、无须特殊包装、生产成本低、服用方法多样，适合于老、幼和吞服困难患者。第五章药物递送系统（DDS）与临床应用第一节快速释放制剂【考点】口崩片的特点★★★口崩片（亦称口腔崩解片）系指在口腔内不需要用水即能迅速崩解或溶解的片剂。（1）吸收快，生物利用度高；（2）服用方便，患者顺应性高；（3）胃肠道反应小，副作用低。（4）避免了肝脏的首过效应第五章药物递送系统（DDS）与临床应用第一节快速释放制剂【考点】速释技术与释药原理★★★★速释技术特点原理固体分散技术优点：1.掩盖药物的不良气味和刺激性2.液态药物固体化3.水溶性载体提高难溶性药物的溶出速度，以提高生物利用度4.采用难溶性载体，可使药物缓释5.采用肠溶材料，可使药物肠溶特性药物在固体分散体中以分子状态、胶体状态、亚稳定态、微晶态以及无定形态存在，同时载体材料对药物的溶出有促进作用，具有可润湿性、分散性和抑晶性，阻止已分散的药物再聚集粗化，有利于药物溶出。缺点：久贮会老化第五章药物递送系统（DDS）与临床应用第一节快速释放制剂【考点】速释技术与释药原理★★★★2.包合技术：指一种分子被包藏于另一种分子的空穴结构内速释技术特点包合技术1.增大溶解度和生物利用度2.掩盖药物不良气味，降低刺激性3.减少挥发性成分损失，液态药物粉末化4.提高稳定性第五章药物递送系统（DDS）与临床应用第二节缓释、控释制剂【考点】缓释、控释制剂特点★★★★缓释制剂：用药后能在较长时间内持续释放药物以达到延长药效目的的制剂；缓慢地非恒速释放药物。控释制剂：恒速或接近恒速释放药物。释放主要是零级速度过程。缓释、控释制剂的特点：（1）减少服药次数，使用方便，提高患者服药的顺应性。（2）使血药浓度平稳，避免或减少峰谷现象，降低毒副作用。（3）减少用药总剂量，可用最小剂量达到最大药效。第五章药物递送系统（DDS）与临床应用第二节缓释、控释制剂【考点7】缓（控）释制剂的辅料★★★★1）阻滞剂①疏水物质：脂肪、蜂蜡、巴西棕榈蜡、氢化植物油、硬脂醇等可延滞水溶性药物的溶解，释放，主要作溶蚀性骨架材料。②肠衣材料：CAP、eudragit、S型、HPMCP、HPMCAS。根据药物的存在状态：缓释、控释制剂可分为骨架型、贮库型及渗透泵型三种。第五章药物递送系统（DDS）与临床应用第二节缓释、控释制剂【考点】缓（控）释制剂的辅料★★★★2）骨架材料①亲水性凝胶骨架材料：遇水膨胀后形成凝胶屏障控制药物的释放。MC、CMC-Na、HPMC、PVP卡波普、海藻酸盐、壳多糖等。②不溶性骨架材料：指不溶于水或水溶性极小的高分子聚合物。EC、聚甲基丙烯酸酯、聚氯乙烯、聚乙烯、EVA、硅橡胶等。③溶蚀性骨架材料：可延滞水溶性药物的溶解、释放过程。第五章药物递送系统（DDS）与临床应用A.溶蚀性骨架材料B.肠溶性包衣材料C.不溶性骨架材料D.亲水凝胶骨架材料E.增黏剂1.羟丙甲纤维素2.醋酸纤维素酞酸酯3.聚甲基丙烯酸酯【答案】DBC第五章药物递送系统（DDS）与临床应用第二节缓释、控释制剂【考点】骨架型片、膜控型片、渗透泵型控释片的剂型特点★★★★骨架型片（1）亲水凝胶骨架片（2）蜡质性骨架片（3）不溶性骨架片（4）骨架型小丸膜控型片（1）微孔膜包衣片（2）膜控释小片（3）肠溶膜控释片（4）膜控释小丸渗透泵型控释片：由药物、半透膜材料、渗透压活性物质和推动剂等组成。半透膜材料：纤维素类。渗透压活性物质：氯化钠、乳糖、果糖、葡萄糖、甘露醇的不同混合物。第五章药物递送系统（DDS）与临床应用第二节缓释、控释制剂【考点】缓释、控制制剂的释药原理★★★★一、溶出原理1.制成溶解度小的盐或酯；2.与高分子化合物生成难溶性盐；3.控制粒子大小4.药物包藏于溶蚀性骨架中二、扩散原理1.水不溶性膜材包衣的制剂2.包衣膜中含有水溶性成分（致孔剂）3.水不溶性骨架片，药物通过孔道扩散释药三、溶蚀与扩散、溶出相结合四、渗透泵原理五、离子交换作用原理：机胺类药物的盐与阳离子交换树脂的氢离子交换第五章药物递送系统（DDS）与临床应用第二节缓释、控释制剂【考点】经皮给药制剂的特点和质量要求★★★特点优点避免药物的肝首过效应与胃肠道对药物的降解，提高疗效维持恒定的血药浓度，减少毒副作用延长作用时间，减少给药次数使用方便，随时给药与终止给药缺点不能灵活调整给药剂量、给药方案、成本高限于剂量小、药理作用强的药物皮肤刺激性与过敏性皮肤的代谢与贮库作用基本结构背衬层、药物贮库层、控释膜、黏胶膜、保护膜按结构不同贮库型、骨架型第五章药物递送系统（DDS）与临床应用第三节靶向制剂【考点】靶向制剂的分类及基本参数★★分类被动靶向：微囊、微球、脂质体经静脉注射后在体内的分布取决于粒径大小，＜100纳米于骨髓；＜3微米于肝脾，＞7微米于肺主动靶向：修饰的药物载体；前体药物物理化学靶向：磁性、热敏、pH敏感、栓塞性制剂第五章药物递送系统（DDS）与临床应用第三节靶向制剂以下为主动靶向制剂的是A.微型胶囊制剂B.脂质体制剂C.环糊精包合制剂D.固体分散体制剂E.前体靶向药物【答案】E第五章药物递送系统（DDS）与临床应用第三节靶向制剂【考点】脂质体的性质、特点与质量要求★★★脂质体是指将药物包封于类脂质双分子层内而形成的微小囊泡，又称类脂小球。特点靶向性和淋巴定向性缓释和长效性细胞亲和性和组织相容性降低药物的毒性提高药物稳定性组成与结构脂质双分子层：磷脂、胆固醇第五章药物递送系统（DDS）与临床应用第三节靶向制剂下列属于被动靶向制剂的是A.糖基修饰脂质体B.修饰微球C.免疫脂质体D.脂质体E.长循环脂质体【答案】D第五章药物递送系统（DDS）与临床应用第三节靶向制剂【考点】微球★★★微球是指药物溶解或者分散在高分子材料基质中形成的微小球状实体，属于基质型骨架微粒。1.根据用途不同微球分为，靶向微球与非靶向微球两类。非靶向微球主要目的是缓释长效。靶向微球：①普通注射微球；②栓塞性微球；③磁性微球④生物靶向微球。2.微球的特性：1）靶向作用；2）缓释长效；3）降低毒副作用。第五章药物递送系统（DDS）与临床应用第三节靶向制剂【考点】微囊的特点★★微囊系指将固态或液态药物（称为囊心物）包裹在天然的或合成的高分子材料（称为囊材）中而形成的微小囊状物，称为微型胶囊，简称微囊。特点提高药物的稳定性掩盖药物的不良臭味减少药物对胃的刺激性控制药物的释放使液态药物固态化减少药物的配伍变化使药物浓集于靶区第五章药物递送系统（DDS）与临床应用第三节靶向制剂【考点】药物微囊化的材料★★★微囊化的材料囊心物主药、附加剂囊材天然高分子明胶、阿拉伯胶、海藻酸盐、壳聚糖半合成高分子羧甲基纤维素钠(CMC-Na)、醋酸纤维素酞酸酯(CAP)、乙基纤维素(EC)、甲基纤维素(MC)、羟丙甲纤维素(HPMC)合成高分子非生物降解：聚酰胺、硅橡胶生物降解：聚碳酯、聚氨基酸、PLA、PLGA药物的释放机制扩散囊壁的消化降解囊壁的破裂或溶解第六章生物药剂学【考点】药物吸收、分布、代谢、排泄、转运、处置、消除★★★★吸收药物从用药部位进入体循环的过程分布药物吸收进入体循环后，通过细胞膜屏障向机体可布及的组织、器官或体液转运的过程代谢又称生物转化，药物在体内酶系统、体液的pH或肠道菌丛的作用下，发生结构转变的过程排泄药物或其代谢物排出体外的过程转运药物的吸收、分布和排泄的过程处置分布、代谢和排泄过程消除代谢和排泄过程第六章生物药剂学【考点】药物的转运方式（被动转运、载体介导转运和膜动转运）★★★★转运方式特点被动转运滤过1.顺浓度梯度转运2.不需要载体3.不消耗能量4.不存在转运饱和现象和同类似物竞争抑制现象简单扩散载体介导转运主动转运1.逆浓度梯度转运2.需要消耗机体能量3.需载体参与4.主动转运的速率及转运量与载体的量及其活性有关5.受代谢抑制剂的影响6.有结构、吸收部位特异性易化扩散不同：顺浓度梯度、不消耗能量膜动转运胞饮作用摄取的药物为液态吞噬作用摄取的药物为大分子或颗粒状物第六章生物药剂学【考点】影响吸收的生理因素★★、药物因素★★★★、剂型因素★★★生理因素药物因素剂型因素胃肠液的成分和性质（pH、酶、黏膜糖蛋白）理化性质：解离度和脂溶性只允许非解离型透过，油水分配系数应适度剂型(口服)溶液剂＞混悬剂＞散剂＞胶囊剂＞片剂＞包衣剂胃肠道运动（排空速率与蠕动）溶出速率粒子大小、多晶型、无定形、溶剂化物、成盐制剂处方循环系统转运药物在胃肠中的稳定性食物等第六章生物药剂学【考点】注射部位的吸收★★★注射剂吸收速度的顺序为：水溶液＞水混悬液＞油溶液＞O/W乳剂＞W/O乳剂＞油混悬液。【考点】肺部吸收★★★1.为被动扩散过程，脂溶性药物易吸收，油水分配系数影响药物吸收。2.与其他吸收部位比较多肽、蛋白质大分子较易吸收。3.可避免肝脏首过效应第六章生物药剂学【考点】眼部给药★★1.角膜的通透性2.制剂角膜前流失3.药物理化性质：脂溶性药物容易经角膜渗透吸收4.制剂的pH和渗透压：pH中性附近吸收都增加【考点】影响药物分布的因素★★★体内循环与血管透过性的影响血浆蛋白结合3.组织结合与蓄积4.微粒给药系统第六章生物药剂学【考点】药物的代谢特点、代谢过程及其影响因素★★★药物的代谢主要在肝脏中进行。代谢过程：一相反应：氧化、还原、水解、异构化等；

二相反应：发生结合。2.肝脏的首过效应。3.药物在肠道时的代谢率很高。4.影响代谢的因素：给药途径、剂量与剂型、酶抑或酶促作用、合并用药及生理因素、基因多态性等。第六章生物药剂学【考点】药物的排泄★★排泄药物及其代谢产物可以通过肾脏、胆汁、消化道、呼吸系统、汗腺、唾液腺、乳汁、泪腺等途径排泄。肾排泄肾排泄是肾小球滤过、肾小管分泌和肾小管重吸收的综合结果胆汁排泄药物首先通过肝细胞摄取，然后经胆管膜转运至胆汁中肝肠循环随胆汁排入十二指肠的药物或其代谢物，在肠道中重新被吸收，经门静脉返回肝脏，重新进入血液循环的现象。第七章药效学【考点】药物的作用与量效关系★★★药物的量效关系是指在一定剂量范围内，药物的剂量（或浓度）增加或减少时，其效应随之增强或减弱，两者间有相关性量效关系曲线以药理效应强度为纵坐标，药物剂量或浓度为横坐标，进行作图，得到曲线量反应药理效应的强弱呈连续性量的变化，可用数或量或最大反应的百分率表示质反应如果药理效应不是随着药物剂量或浓度的增减呈连续性量的变化，而为反应的性质变化，有或无第七章药效学【考点】药物的作用与量效关系★★★效能是指在一定范围内，增加药物剂量或浓度，其效应强度随之增加，但效应增至最大时，继续增加剂量或浓度，效应不能再上升,最大效应。效价是指用于作用性质相同的药物之间的等效剂量或浓度的比较，是指能引起等效反应（一般采用50%效应量）的相对剂量或浓度，其值越小则强度越大ED50是指引起50%阳性反应（质反应）或50%最大效应（量反应）的剂量LD50是指引起50%动物死亡的剂量治疗指数以药物LD50与ED50的比值（LD50/ED50）表示药物的安全性，称为治疗指数，此数值越大越安全第七章药效学【考点】药物的作用机制★★★药物的作用机制作用于受体影响酶的活性影响细胞膜离子通道干扰核酸代谢补充体内物质改变细胞周围环境的理化性质影响生理活性物质及其转运体影响机体免疫功能非特异性作用第七章药效学【考点】药物作用与受体★★★受体性质饱和性特异性可逆性灵敏性多样性受体类型G蛋白偶联受体配体门控的离子通道受体酶活性受体细胞核激素受体第七章药效学【考点】受体的激动药和拮抗药★★★★激动药与受体既有亲和力又有内在活性的药物完全激动药对受体有高的亲和力和内在活性，与受体结合后产生最大效应部分激动药对受体有很高的亲和力，但内在活性不强拮抗药对受体有很高的亲和力，但缺乏内在活性竞争性拮抗药拮抗剂与激动剂相互竞争相同受体，拮抗剂没有内在活性，拮抗作用是可逆的非竞争性拮抗药拮抗剂与激动剂虽不竞争相同受体，但它与受体结合后妨碍激动剂与受体的结合第七章药效学【考点】药动学方面的药物相互作用★★药动学方面吸收pH的影响、离子作用、胃肠运动的影响、肠吸收功能的影响、间接作用分布竞争血浆蛋白结合部分、改变组织分布量结合型药物有以下特性：①不呈现药理活性；②不能通过血脑屏障；③不被肝脏代谢灭活；④不被肾排泄。只游离型药物才能起药物作用代谢酶的诱导、酶的抑制排泄肾小球滤过、肾小管分泌（主动转运，丙磺舒与青霉素）、肾小管重吸收（酸酸易吸收，酸碱易排泄）第七章药效学药物通过血液循环向组织转移过程中相关的因素是解离度 B.血浆蛋白结合C.溶解度 D.给药途径E.制剂类型【答案】B第八章药品不良反应与药物警戒【考点】药品不良反应的定义和分类★★★★定义传统分类指合格药品在正常用法用量下出现的与用药目的无关的或意外的有害反应（ADR）A型：药物药理作用增强而引起。一般容易预测，发生率较髙而死亡率较低。副作用、毒性反应、后遗效应、首剂效应、继发反应和停药反应B型：与常规药理作用无关的异常反应。一般与用药剂量无关，发生率较低但死亡率较高。遗传药理学不良反应和药物变态反应C型：与药品本身药理作用无关的异常反应。一般长期用药后出现，潜伏期较长。致畸、致癌、致突变等性质分类副作用或副反应毒性作用后遗效应首剂效应继发性反应变态反应特异质反应依赖性停药反应特殊毒性第八章药品不良反应与药物警戒【考点】药品不良反应因果关系评定依据★★评价依据时间相关性文献合理性撤药结果再次用药结果影响因素甄别第八章药品不良反应与药物警戒【考点】药物警戒★★定义主要内容与发现、评价、理解和预防药品不良反应或其他任何可能与药物有关问题的科学研究与活动1.早期发现未知药品的不良反应及其相互作用2.发现已知药品的不良反应的增长趋势3.分析药品不良反应的风险因素和可能的机制4.对风险/效益评价进行定量分析，发布相关信息，促进药品监督管理和指导临床用药第八章药品不良反应与药物警戒【考点】药物警戒与药品不良反应监测★★★区别：药物警戒涵盖了药物从研发直到上市使用的整个过程，而药品不良反应监测仅仅是指药品上市后的监测。1.药物警戒不等于药品不良反应监测（1）监测对象不尽相同：（2）工作内容不尽相同：2.药物警戒与药品不良反应监测的工作本质不同不良反应监测工作是一种相对被动的手段。药物警戒则是积极主动地开展药物安全性相关的各项评价工作。药物警戒是对药品不良反应监测的进一步完善，比药品不良反应监测更系统、更全面、更科学。第八章药品不良反应与药物警戒【考点】诱发药源性疾病的因素★★不合理用药不了解患者的用药史，引起变态或其他忽视药物间的相互作用不注意患者原有疾病及机体重要脏器的病理基础无明确治疗目的的用药患者加大剂量或和多种药物同时应用用药时间过长，剂量偏大对老年患者、体弱患者或幼儿未做适当的剂量调整用药方法和剂量选择不当经济利益驱使，处方者用药面较少或过杂，未能考虑用药者利益第八章药品不良反应与药物警戒【考点】药源性疾病★★药源性肝病：四环素类、他汀类、抗肿瘤药等，复方制剂如甲氧苄啶-磺胺甲异噁唑、阿莫西林-克拉维酸、异烟肼-利福平2.药源性肾病：氨基糖苷类抗生素、两性霉素B、造影剂、环孢素、非甾体抗炎药、血管紧张素转换酶抑制剂等3.药源性耳聋与听力障碍：氨基糖苷类抗生素、非甾体抗炎药、高效利尿药、抗疟药和抗肿瘤药第八章药品不良反应与药物警戒【考点】药物流行病学★主要任务上市后药品的不良反应或非预期作用的监测；国家基本药物的遴选；药物利用情况的调查研究；药物经济学研究；药品上市前临床试验的涉及和上市后药品有效性评价主要研究方法描述性研究、分析性研究、实验性研究第八章药品不良反应与药物警戒【考点】致依赖性药物的分类★★★分类麻醉药品阿片类：吗啡、可待因可卡因类：可卡因及古柯叶和古柯糊大麻类：印度大麻、四氢大麻酚精神药品镇静催眠药和抗焦虑药：如巴比妥类和苯二氮草类中枢兴奋药：如苯丙胺致幻药：如麦角二乙胺其他烟草、酒精、挥发性有机溶剂第八章药品不良反应与药物警戒【考点】药物滥用的治疗★★治疗原则控制戒断症状；预防复吸与回归社会阿片类美沙酮替代治疗可乐定治疗东莨菪碱综合戒毒法预防复吸心理干预和其他疗法可卡因和苯丙胺类5-HT3

受体阻断药昂丹司琼或丁螺环酮可用多巴胺D2

受体阻断药氟哌啶醇治疗停药后的抑郁症状可用地昔帕明治疗。镇静催眠药慢弱类镇静催眠药或抗焦虑药递减法逐步脱瘾第九章药物体内动力学过程【考点】单室模型、多室模型及其临床意义★★分类定义单室模型药物进人体循环后，能迅速向体内各组织器官分布，并很快在血液与各组织脏器之间达到动态平衡的都属于这种模型。单室模型药物浓度不一定一样，但变化速率相近多室模型假设身体由两部分组成，即药物分布速率比较大的中央室与分布较慢的周边室。第九章药物体内动力学过程【考点】速率常数、生物半衰期、表观分布容积、清除率的解释及其临床意义★★★参数定义公式临床意义速率常数用来描述这些过程速度与浓度的关系ka—吸收速率常数k—消除速率常数ke—尿排泄速率常数速率常数越大，其体内过程速度越快生物半衰期药物在体内的量或血药浓度降低一半所需要的时间t1/2=0.693/k表示药物从体内消除的快慢表观分布容积体内药量与血药浓度间相互关系的一个比例常数V=X0/C0表示药物分布特征清除率单位时间从体内消除的含药血浆体积Cl=kV=X0/AUC药物消除的快慢，具加和性第二节房室模型一、单室模型——静脉注射公式参数意义药动学方程C0:静脉注射后的血药初始浓度；C：t时刻的血药浓度；k:清除速率常数基本参数求算b：斜率；c:截距半衰期t1/2t1/2=0.693/kk:清除速率常数表观分布容积VV=X0/C0X0:静注剂量药时曲线下面积AUCAUC=C0/k=X0/kVV:表观分布容积清除率ClCl=kV=X0/AUCk:清除速率常数;X0:静注剂量尿药排泄数据法药动学方程

Xu:t时间排泄于尿中原形药物累积量ke:肾排泄速率常数第二节房室模型一、单室模型1）静脉滴注方程参数意义药动学方程k0:滴注速度K:一级消除速率常数稳态血药浓度Cssk0:滴注速度K:一级消除速率常数达坪分数fssK:一级消除速率常数负荷剂量X0静脉滴注开始时，静注一个负荷剂量，可使血药浓度迅速达到或接近Css第二节房室模型一、单室模型2）静脉滴注第二节房室模型一、单室模型3）血管外给药方程参数意义药动学方程F:吸收系数ka:吸收速度常数吸收速度常数斜率=-ka/2.303ka:吸收速度常数残数法斜率=-ka/2.303Cr:残数浓度ka:吸收速度常数k:消除速度常数第二节房室模型二、双室模型方程参数意义静脉注射A、B:经验常数α：分布速度常数β：消除速度常数静脉滴注k10:药物从中央室消除的速率常数第二节房室模型三、多剂量给药多剂量函数rn：给药次数ki：一级速率常数τ:给药间隔时间单室模型静脉注射重复给药Cn:n次给药后的血药浓度蓄积系数R定义

：稳态最小血药浓度

：第一次给药后的最低血药浓度血药浓度波动程度意义设计合理给药方案第二节房室模型四、非线性动力学1）非线性动力学识别现象高剂量给药后，开始药物消除较慢，随着血药浓度的降低，消除加快，药物在体内消除一定时间后，曲线末端血药浓度降低，呈现与曲线平行的具线性动力学特征的血药浓度-时间曲线特点1）药物的消除不呈现一级动力学特征，即消除动力学是非线性的2）当剂量增加时，消除半衰期延长3）AUC和平均稳态血药浓度与剂量不成正比4）其他可能竞争酶或载体系统的药物，影响其动力学过程第九章药物体内动力学过程【考点】非线性药动学方程：米氏方程【考点4】给药方案设计的一般原则★★1.安全范围广的药物不需要严格的给药方案。2.治疗指数小的药物。3.在治疗剂量即非线性动力学特征的药物，剂量小改变导致疗效的显著差异，甚至产生严重毒副作用，需制定个体化给药方案。给药方案个体化方法（1）比例法（2）一点法（3）重复一点法：需要给两个相同的试验剂量。第九章药物体内动力学过程【考点】给药方案设计★★一、给药方案设计——根据半衰期确定给药方案当给药间隔T=t1/2时，按一定剂量多次给药后，体内药物浓度大约经5~7个半衰期达到稳态水平。首剂加倍即当首剂量等于维持剂量的2倍时，血药浓度迅速能够达到稳态血药浓度。二、给药方案设计——根据平均稳态血药浓度制定给药方案一般药物给药间隔为1~2个半衰期。治疗窗非常窄的药物，以小剂量多次给药，或静脉滴注给药。三、给药方案设计——静脉滴注给药方案设计生物半衰期短、治疗指数小的药物，多静滴给药。第九章药物体内动力学过程【考点】治疗药物监测（TDM：需要检测的情况）★★★★需进行血药浓度监测的情况1.个体差异很大的药物，如三环类抗抑郁药2.具非线性动力学特征的药物，在治疗剂量范围内，如苯妥英钠3.治疗指数小、毒性反应强的药物，如强心苷类药4.毒性反应不易识别，用量不当或不足的反应难以识别，如地高辛控制心律失常时，过量也引起心律失常。5.特殊人群用药，患心、肝、肾、胃肠道疾病、婴幼儿及老年人6.常规剂量下没有疗效或出现毒性反应7.合并用药而出现的异常反应8.长期用药9.诊断和处理药物过量或中毒第九章药物体内动力学过程【考点】生物利用度分类定义意义研究方法生物利用度主药成分进入血液循环的速度和程度衡量制剂疗效差异的重要指标血药浓度法尿药数据法药理效应法绝对生物利用度以同一药物的静脉注射剂为参比制剂，试验制剂与参比制剂的AUC之比相对生物利用度以同一药物的非血管内给药制剂为参比制剂，试验制剂与参比制剂的AUC之比生物等效性同一药物的不同制剂在相同试验条件下，给以相同剂量，反映其吸收程度和速度的主要动力学参数无统计学差异同一药物的不同制剂内在质量是否相等第十章药品质量与药品标准【考点】国家药品标准组成《中国药典》、《药品标准》、药品注册标准效力法律效力制定原则针对性、科学性、合理性第十章药品质量与药品标准【考点】美国、英国、欧洲、日本药典外国药典主要内容美国USP-NF两个法定标准。USP中提供关于原料药和制剂的质量标准。NF中提供有关辅料的标准。凡例、通则、正文英国BP第1卷和第2卷收载：原料药、药用辅料；第3卷和第4卷收载：制剂通则、药物制剂、血液制品、免疫制品、放射性、手术用品、植物药和辅助治疗药；第5卷收载：标准红外光谱、附录和指导原则；第6卷为兽药典欧洲EP或Ph.Eur.第一卷收载：凡例、附录方法、制剂通则、指导原则；第二卷为药品标准，收载有原料药日本JP凡例、原料药通则、制剂通则、通用实验方法、正文、红外光谱图集、紫外-可见光谱集、一般信息、附录第十章药品质量与药品标准【考点】中国药典中国药典介绍(ChP)主要内容由一部、二部、三部、四部及增补本组成。一部分为两部分，第一部分收载药材和饮片、植物油脂和提取物，第二部分收载成方制剂和单味制剂;二部也分为两部分，第一部分收载化学药、抗生素、生化药品，第二部分收载放射性药品及其制剂;三部收载生物制品;四部收载凡例、通则（包括:制剂通则、通用方法/检测方法与指导原则）、药用辅料品种正文结构凡例、通则、各部正文凡例内容把正文及与质量检定有关的共性问题的统一规定通则制剂通则、通用的检测方法和指导原则正文的结构与内容品名（包括中文名、汉语拼音与英文名）、有机药物的结构式、分子式与分子量、来源或有机药物的化学名称、含量或效价的规定、处方、制法、性状、鉴别、检查、含量或效价测定、类别、规格、贮藏及制剂第十章药品质量与药品标准【考点】凡例类别药品的主要作用于主要用途或学科的归属划分规格制剂的标示量，系指每一支、片或其他每一单位制剂中含有主药的重量（或效价）或含量（%）或装量贮藏为避免污染和降解而对药品贮存与保管的基本要求检验方法《中国药典》规定的按药典，采用其他的与药典相比。仲裁以药典为准限度如规定上限为100%以上时，系指用药典规定的分析方法测定时可能达到的数值，它为药典规定的限度或允许偏差，并非真实含有量;原料药如未规定上限时，系指不超过101.0%标准品用于生物检定、抗生素或生化药品中含量或效价测定的标准物质，按效价单位（或μg）计，以国际标准品标定对照品除另有规定外，均按干燥品（或无水物）进行计算后使用第十章药品质量与药品标准【考点】凡例阴凉处贮藏处温度不超过20℃;凉暗处系指贮藏处避光并温度不超过20℃冷处系指贮藏处温度为2℃~10℃常温温度为10℃一30℃精密称定指称取重量应准确至所取重量的千分之一称定指称取重量应准确至所取重量的百分之一精密量取指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精密度要求约指该量不得超过规定量的士10%恒重系指供试品经连续两次干燥或炽灼后的重量差异在0.3mg

以下的重量第十章药品质量与药品标准【考点】凡例称取重量（g）可称取重量范围（g）0.10.06~0.1421.5~2.52.01.95~2.052.001.995~2.005第十章药品质量与药品标准【考点】通则（1）制剂通则；（2）通用方法/检测方法（色谱柱、流动相、检测器）；（3）指导原则（不强制），8项：准确度、精密度、专属性、检测限、定量限、线性、范围、耐用性。记忆方法：2度、2限、4性第十章药品质量与药品标准【考点】正文的结构与内容名称中文、汉语拼音、英文有机物的结构式原料药的质量标准需列出药物的化学结构式分子式和分子量组成明确的单一化合物，及主成分已明确的多组分抗生素来源或有机药物的化学名称——动植物的提取物含量或效价1）原料药：用有效物质的重量百分数（％）表示2）抗生素或生化药品：效价单位（国际单位IU）表示3）制剂：用含量占标示量的百分率来表示性状1）外观、臭：一般性的描述2）溶解度：“易溶”系指溶质lg能在溶剂lml至不到10ml中溶解；“溶解”是指溶质lg能在溶剂10ml至不到30ml中溶解；“微溶”是指溶质1g在溶剂100ml至不到1000ml中溶解3）物理常数：主要有相对密度、馏程、熔点、凝点、比旋度、折光率、黏度、吸收系数、碘值、皂化值和酸值第十章药品质量与药品标准【考点】正文的结构与内容7.鉴别鉴别是指用规定的试验方法辨识药品与名称的一致性，已知药物真伪。8.检查安全性：“无菌”、“热原”、“细菌内毒素”有效性：在鉴别、纯度检查和含量测定中不能有效控制的项目。均一性：制剂的均匀度。如“重量差异”、“含量均匀度”限量检查：杂质检查（一般、特殊）9.含量测定用规定的方法测定药物中有效成分的含量。化学分析法、仪器分析法、生物学分析法第十章药品质量与药品标准【考点】药品检验工作的基本程序★★★★项目方法取样真实性、代表性、科学性性状外观、物理常数测定法（熔点、旋光度测定法）鉴别化学鉴别颜色反应、沉淀反应、气体生成反应、焰色反应光谱鉴别紫外-可见分光光度法、红外分光光度法色谱鉴别薄层色谱法、高效液相色谱法检查化学分析用于药物一般杂质的限量检查光谱分析紫外-可见分光光度法、旋光法色谱分析薄层色谱法、高效液相色谱法、气相色谱法含量与效价测定滴定分析、紫外-可见分光光度、高效液相、抗生素微生物检定法微生物限度检查平皿法、薄膜过滤法第十章药品质量与药品标准【考点】药品检验工作的基本程序★★★★第十章药品质量与药品标准【考点】药品检验工作的基本程序★★★★2)性状1.外观2.物理常数测定法（1）熔点测定法（2）旋光度测定法：区别药物或检查药物的纯杂程度，也用来测定含量。第十章药品质量与药品标准【考点】药品检验工作的基本程序★★★★3)鉴别化学鉴别、光谱鉴别、色谱鉴别2.光谱鉴别：200~400nm为紫外区；400~760nm为可见光区；2.5~25µm（4000~400cm-1）为中红外光区。3.色谱鉴别法描述色谱峰的参数①峰位（用保留值表示，用于定性）②峰高或峰面积（用于定量）③峰宽（用于衡量柱效）第十章药品质量与药品标准【考点】药品检验工作的基本程序★★★★5)含量与效价确定——滴定分析法大分类小分类定义酸碱滴定法强酸强碱滴定化学计量点时，pH=7,指示剂：酚酞、甲基红、甲基橙强碱滴定弱酸化学计量点时，pH＞7,碱性指示剂：酚酞、百里酚酞强酸滴定弱碱化学计量点时，pH＜7,酸性指示剂：甲基红、溴甲酚绿非水溶液滴定法非水碱量法通常是以冰醋酸或冰醋酸一醋酐为溶剂，用高氯酸的冰醋酸溶液为滴定液（浓度为0.1mol/L）滴定，以结晶紫或电位法指示滴定终点：地西泮、肾上腺素、盐酸麻黄碱非水酸量法通常是以乙二胺或二甲基甲酰胺为溶剂，用甲醇钠为滴定液，麝香草酚蓝作指示剂的非水溶液滴定法第十章药品质量与药品标准5)含量与效价确定——滴定分析法小分类定义氧化还原滴定碘量法：以碘作为氧化剂，或以碘化物作为还原剂直接碘量法：酸性或中性溶液，淀粉指示剂。维生素C和二巯丙醇间接碘量法置换碘量法：先在供试品（氧化性药物）溶液中加入碘化钾，供试品将碘化氧化，置换出定量的碘，然后用硫代硫酸钠滴定液滴定置换出来的碘，用淀粉指示剂剩余碘量法是在供试品（还原性或生物碱类药物）溶液中先加入定量、过量的碘滴定液，待碘与被测组分反应完全后，再用硫代硫酸钠滴定液回滴定剩余的碘。淀粉指示剂应在近终点时加入。(咖啡因含量测定）铈量法以硫酸铈Ce(S04)2为滴定液，酸性条件下测定还原性物质,邻二氮菲指示剂特别适合片剂、糖浆剂：硫酸亚铁片、葡萄糖酸亚铁及其制剂、富马酸亚铁及其制剂、硝苯地平亚硝酸钠滴定法亚硝酸钠滴定液在盐酸溶液中与芳伯氨基（如盐酸普鲁卡因的含量测定）定量发生重氮化反应，生成重氮盐以测定药物含量的方法,永停法指示终点第十章药品质量与药品标准【考点】药品质量检验★★★1.药品监督检验机构CFDA、中国食品药品检定研究院、各级药检所、药企QA、QC2.药品检验的类别（1）出厂检验、（2）委托检验、（3）抽查检验：1）评价抽验2）监督抽验（4）复核检验、（5）进口药品检验3.药品检验报告书检验者、复核者、部门负责人的签章及检验机构公章。第十章药品质量与药品标准【考点】体内药物检测★★体内样品的种类血样、尿液测定方法免疫分析法、色谱分析法药动学参数的测定体内样品的采集、药动学参数的测定血样1.血样（全血）：采集后加抗凝剂2.血浆：用于血浆的抗凝剂的肝素3.血清：血药凝固后，离心取上清尿液主要用于药物尿液累积排泄量、尿清除率或生物利用度的研究，以及药物代谢物及代谢途径、类型和速率等研究。在临床上，可推断患者是否违反医嘱用药第十一章常用药物的结构特征与作用【考点】镇静与催眠药：苯二氮卓类药物★★★★母核构效关系1，4-苯并二氮杂䓬B环：3位引入羟基降低毒性，并产生手性，光学异构体活性有差别—奥沙西泮A环：7位有吸电子基可增加活性，吸电子越强，作用越强。NO2>Br>CF3>Cl—硝西泮、氯硝西泮C环：5位苯环是产生药效基团之一，5位苯环2，位引入吸电子基如F，Cl活性增强第十一章常用药物的结构特征与作用地西泮化学结构中的母核是A.1，4-二氮杂卓环 B.1，5-苯并二氮卓环C.二苯并氮杂卓环 D.1，4-苯并二氮卓环E.苯并硫氮杂卓环【答案】D【考点】抗癫痫药物：巴比妥类及相关药物★★★★分类