缓慢而持久增加毛细血管通透性课件

Chapter30

影响自体活性物质的药物Chapter30影响自体活性物质的药物1

组胺和抗组胺药

histamineandantihistamineDrugs组胺和抗组胺药histamineandantihis2组胺（histamine）组胺的生物效应组胺广泛存在于生物体内，哺乳动物几乎所有组织都有，而以心肌、皮肤、胃肠道和肺脏的含量为多。组胺（histamine）组胺的生物效应3组织中的组胺则主要存在于肥大细胞和嗜碱粒细胞的颗粒中。

组胺在生理功能调节、炎症和变态反应等病理过程中均有重要作用，是体内非常重要的自体活性物质。组织中的组胺则主要存在于肥大细胞和嗜碱粒细胞的颗粒中。

4【药理作用】1．促进腺体分泌：作用于H2R胃酸分泌2．兴奋平滑肌：作用于H1R支气管平滑肌收缩3．心血管系统（1）扩张血管（2）对心脏的作用：H1R，H2R（3）对血压的影响：小剂量－血压短暂下降大剂量－强而进行性的血压降低扩张阻力血管作用：H1R——快而短暂H2R——缓慢而持久增加毛细血管通透性：H1R【药理作用】1．促进腺体分泌：作用于H2R胃酸分泌扩张阻5组胺激活H1受体兴奋支气管及胃肠道平滑肌

毛细血管通透性增加

部分血管扩张作用。组胺激活H2受体胃酸分泌、部分血管扩张和心脏的正性频率作用组胺激活H3受体参与组胺合成与释放的负反馈调节。组胺激活H1受体兴奋支气管及胃肠道平滑肌6【临床应用】主要用于鉴别真假胃酸缺乏症。【临床应用】主要用于鉴别真假胃酸缺乏症。7培他司汀

H1受体激动剂，临床用于内耳眩晕病，慢性缺血性脑血管病和多种原因引起头痛的治疗。英普咪定选择性H2受体激动剂，用于胃功能的检查。

培他司汀8抗组胺药AntihistamineDrugs抗组胺药9H1受体阻断药HistamineH1receptorblockers

H1受体阻断药10【药理作用】抗H1受体作用中枢抑制作用【药理作用】抗H1受体作用11【临床应用】皮肤粘膜变态反应性疾病防晕止吐镇静催眠【临床应用】皮肤粘膜变态反应性疾病12【不良反应】《加拿大药物不良反应通讯》报道：第１代抗组胺药扑尔敏、苯海拉明、非尼拉敏引起癫痫或惊厥已有报道，而新一代抗组胺药阿司咪唑、西替利嗪、去羧氯雷他定、氯雷他定和特非那定也有同样的不良反应。【不良反应】《加拿大药物不良反应通讯》报道：13

国家药品监督管理局公布了第二批药品不良反应信息通报，有关阿司咪唑的可疑不良反应以过敏反应和心血管系统反应为主，严重过敏性休克７例，心律失常５例，心律失常者中４例为尖端扭转性室性心动过速。

国家药品监督管理局公布了第二批药品不良反应信息通报，有关阿14阿司咪唑有严重的药物相互作用：1、应禁忌与酮康唑、依曲康唑、红霉素、克拉霉素、醋竹桃霉素、美贝地尔、奎宁共同使用。2、与氟康唑、咪康唑、甲硝唑等共同使用时应谨慎。3、肝功能严重异常、ＱＴ间期延长或服用延长ＱＴ间期药物、电解质异常及使用导致电解质异常利尿药的病人应避免使用。

阿司咪唑有严重的药物相互作用：15H2受体阻断药HistamineH2receptorblockersH2受体阻断药16抑制胃酸分泌用于治疗胃和十二指肠溃疡抑制胃酸分泌17H3受体阻断药

HistamineH3receptorblockers

H3受体阻断药

HistamineH3receptor18Chapter30

影响自体活性物质的药物Chapter30影响自体活性物质的药物19

组胺和抗组胺药

histamineandantihistamineDrugs组胺和抗组胺药histamineandantihis20组胺（histamine）组胺的生物效应组胺广泛存在于生物体内，哺乳动物几乎所有组织都有，而以心肌、皮肤、胃肠道和肺脏的含量为多。组胺（histamine）组胺的生物效应21组织中的组胺则主要存在于肥大细胞和嗜碱粒细胞的颗粒中。

组胺在生理功能调节、炎症和变态反应等病理过程中均有重要作用，是体内非常重要的自体活性物质。组织中的组胺则主要存在于肥大细胞和嗜碱粒细胞的颗粒中。

22【药理作用】1．促进腺体分泌：作用于H2R胃酸分泌2．兴奋平滑肌：作用于H1R支气管平滑肌收缩3．心血管系统（1）扩张血管（2）对心脏的作用：H1R，H2R（3）对血压的影响：小剂量－血压短暂下降大剂量－强而进行性的血压降低扩张阻力血管作用：H1R——快而短暂H2R——缓慢而持久增加毛细血管通透性：H1R【药理作用】1．促进腺体分泌：作用于H2R胃酸分泌扩张阻23组胺激活H1受体兴奋支气管及胃肠道平滑肌

毛细血管通透性增加

部分血管扩张作用。组胺激活H2受体胃酸分泌、部分血管扩张和心脏的正性频率作用组胺激活H3受体参与组胺合成与释放的负反馈调节。组胺激活H1受体兴奋支气管及胃肠道平滑肌24【临床应用】主要用于鉴别真假胃酸缺乏症。【临床应用】主要用于鉴别真假胃酸缺乏症。25培他司汀

H1受体激动剂，临床用于内耳眩晕病，慢性缺血性脑血管病和多种原因引起头痛的治疗。英普咪定选择性H2受体激动剂，用于胃功能的检查。

培他司汀26抗组胺药AntihistamineDrugs抗组胺药27H1受体阻断药HistamineH1receptorblockers

H1受体阻断药28【药理作用】抗H1受体作用中枢抑制作用【药理作用】抗H1受体作用29【临床应用】皮肤粘膜变态反应性疾病防晕止吐镇静催眠【临床应用】皮肤粘膜变态反应性疾病30【不良反应】《加拿大药物不良反应通讯》报道：第１代抗组胺药扑尔敏、苯海拉明、非尼拉敏引起癫痫或惊厥已有报道，而新一代抗组胺药阿司咪唑、西替利嗪、去羧氯雷他定、氯雷他定和特非那定也有同样的不良反应。【不良反应】《加拿大药物不良反应通讯》报道：31

国家药品监督管理局公布了第二批药品不良反应信息通报，有关阿司咪唑的可疑不良反应以过敏反应和心血管系统反应为主，严重过敏性休克７例，心律失常５例，心律失常者中４例为尖端扭转性室性心动过速。

国家药品监督管理局公布了第二批药品不良反应信息通报，有关阿32阿司咪唑有严重的药物相互作用：1、应禁忌与酮康唑、依曲康唑、红霉素、克拉霉素、醋竹桃霉素、美贝地尔、奎宁共同使用。2、与氟康唑、咪康唑、甲硝唑等共同使用时应谨慎。3、肝功能严重异常、ＱＴ间期延长或服用延长ＱＴ间期药物、电解质异常及使用导致电解质异常利尿药的病人应避免使用。

阿司咪唑有严重的药物相互作用：