传出神经系统(NA)课件

肾上腺素能药物

adrenergicdrugs1包括拟肾上腺素药(肾上腺素受体激动药)抗肾上腺素药(肾上腺素受体阻断药)主要作用于肾上腺素受体或合并其他作用

肾上腺素能药物2第十章肾上腺素受体激动药

AdrenoceptorAgonists

3肾上腺素受体激动药概念：是一类化学结构及药理作用和肾上腺素、去甲肾上腺素相似的药物，与肾上腺素受体结合并激动受体，产生肾上腺素样作用，又称拟肾上腺素药（adrenomimeticdrugs）。都是胺类，作用亦与兴奋交感神经的效应相似，故又称拟交感胺类（sympathomimeticamines）。

5第一节分类

6第一节分类

非选择性：去甲肾上腺素α受体激动药选择性α1：去氧肾上腺素

α、β受体激动药：肾上腺素多巴胺

非选择性：异丙肾上腺素β受体激动药选择性β1：多巴酚丁胺选择性β2：沙丁胺醇等7第二节α肾上腺素受体激动药

非选择性：去甲肾上腺素、间羟胺——升压药上，稀释后消化道止血选择性α1：去氧肾上腺素——快速短效扩瞳药，不升眼内压，不调节麻痹。8第三节α、β肾上腺素受体激动药【药理作用】直接激动α、β受体

1.心脏：兴奋心脏β1受体。特点：作用快、强。缺点：心肌耗氧量明显增加，易引起心律失常。2.血管因体内不同部位血管平滑肌细胞上α、β受体分布密度不同，故作用复杂。

α收缩，β扩张（内脏收缩、骨骼肌扩张）

肾上腺素（adrenaline）10第三节α、β肾上腺素受体激动药【临床应用】心脏停搏:心室内注射过敏性休克首选药物支气管哮喘有效药物，常用于控制急性发作减少局麻药吸收与局麻药合用减少吸收中毒局部止血牙龈出血或鼻出血12第三节α、β肾上腺素受体激动药

【不良反应及禁忌症】

1.量大可致心律失常，血压升高，头痛等2.禁用于：高血压、脑动脉硬化、心脏病、糖尿病和甲亢等。肾上腺素（adrenaline）14第三节α、β肾上腺素受体激动药

【体内过程】

1.口服无效，一般采用静脉注射。2.在体内迅速被酶破坏，作用时间短。3.不易透过血脑屏障，几无中枢作用。多巴胺（dopanine,DA）15第三节α、β肾上腺素受体激动药

【药理作用】

可激动外周多巴胺受体（D1受体）、β1、α受体

1.心脏：心力↑,加快心率不明显，不易心律失常。(1)2.血管小剂量：肾血管、肠系膜及冠状血管扩张（D1）大剂量：皮肤粘膜血管收缩（α1）

注意：剂量较大通过激动α受体引起血管收缩作用超过血管舒张作用。

多巴胺（dopanine,DA）16第三节α、β肾上腺素受体激动药

3.血压

小剂量：收缩压上升；舒张压变化不大大剂量：血压4.肾脏低浓度：激动肾血管D1受体，使血管扩张；排钠利尿。高浓度：兴奋α受体，收缩肾血管

多巴胺（dopanine,DA）17第三节α、β肾上腺素受体激动药

【临床应用】（1）抗休克：心源性休克、感染中毒性休克、出血性休克以尿少、心收缩力，补足血容量者最好（2）急性肾功能衰竭：

与利尿剂合用疗效较好【不良反应】：轻微恶心、呕吐心动过速、心律失常肾功能下降多巴胺（dopanine,DA）18第三节α、β肾上腺素受体激动药

是麻黄碱的立体异构物，口服易吸收作用与麻黄碱相似，但升压作用和中枢作用较弱。复方感冒药中用其作鼻充血减轻剂伪麻黄碱（pseudoephedrine）20第四节β肾上腺素受体激动药

异丙肾上腺素（isoprenaline）【药理作用】

心血管系统：β1：心脏兴奋β2：骨骼肌血管舒张血压：收缩压↑，舒张压↓,脉压差加大支气管平滑肌β2：舒张

21第四节β肾上腺素受体激动药

选择性β1：多巴酚丁胺（dobutamine）1.主要激动β1受体。2.心肌收缩力增加，对心率影响较小。3.应用用于急性心肌梗死并发心功能不全。选择性β2：沙丁胺醇

主要用于支气管哮喘23思考题1.肾上腺素为什么是治疗过敏性休克的首选药？2.多巴胺的药理作用有哪些？主要临床用途有哪些？25第十一章肾上腺素受体阻断药AdrenoceptorBlockingDrugs

26肾上腺素受体阻断药

又称肾上腺素受体拮抗剂（adrenoceptorantagonists）能阻断肾上腺素受体从而拮抗去甲肾上腺素能神经递质或肾上腺素受体激动药的作用

27第一节α肾上腺素受体阻断药分为三类：1.非选择性α受体阻断药短效类：酚妥拉明、妥拉唑林长效类：酚苄明2.选择性α1受体阻断药哌唑嗪3.选择性α2受体阻断药育亨宾28第一节α肾上腺素受体阻断药【临床应用】1.外周血管痉挛性疾病：

（1）肢端动脉痉挛性疾病（雷诺氏病）。（2）血栓闭塞性脉管炎。（3）NA静滴外漏引起的局部组织缺血坏死。2.肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断，

此病引起的高血压危象。酚妥拉明可使血压下降。

3.抗休克

补充血容量前提下，扩张血管、兴奋心脏、改善微循环。

4.急性心肌梗塞和顽固性充血性心衰

扩张小A和小V，减轻心脏前后负荷，适当的兴奋心脏。

30第一节α肾上腺素受体阻断药【不良反应】1.低血压。2.恶心，呕吐，腹痛，腹泻等（拟胆碱作用）。3.诱发溃疡病（组胺样作用）。4.胃炎，溃疡病，冠心病慎用（静脉给药可引起心率加快，心律失常，心绞痛）。

31第一节α肾上腺素受体阻断药

酚苄明（phenaxybenzamine）长效非竞争性α受体阻断药

1.一般采用静脉给药：口服吸收差，局部刺激性强。2.作用慢，持久，一次用药可维持3-4天。3.阻断α受体作用强。4.用途及不良反应和酚妥啦明相似,5.有中枢抑制作用,可用于前列腺增生的治疗。32哌唑嗪多拉唑嗪特拉唑嗪选择性阻断α1受体不影响突触前α2受体降血压良性前列腺肥大第一节α肾上腺素受体阻断药33非选择性β受体阻断药普萘洛尔选择性β1受体阻断药阿替洛尔和美托洛尔第二节β肾上腺素受体阻断药34第二节β肾上腺素受体阻断药【药理作用】

1.β受体阻断作用

（1）心血管系统：抑制心脏

（2）收缩血管:阻断β２受体，反射兴奋交感神经。（3）支气管：阻断支气管平滑肌β2受体，支气管收缩

（4）代谢：抑制糖原分解及脂肪代谢

（5）抑制肾素释放：可阻断肾小球旁器上的β受体，使肾素分泌下降，血压下降。35第二节β肾上腺素受体阻断药2.内在拟交感活性部分的（微弱的）β受体激动作用，称为内在拟交感活性。3.膜稳定作用降低细胞膜对离子的通透性过量下，与β阻断作用无关4.其它：

降低眼压（与抑制房水形成有关）普萘洛尔有抗血小板聚集作用36第二节β肾上腺素受体阻断药【临床应用】1.心律失常2.心绞痛，心肌梗死3.高血压4.充血性心力衰竭5.其他：偏头痛；青光眼；甲亢等37第二节β肾上腺素受体阻断药【不良反应及禁忌证】

1.心血管反应：过量可致心力衰竭，心动过缓，房室传导阻滞，心脏停博等。2.诱发支气管哮喘。

3.反跳现象：长期应用，β受体上调，突然停药，使原病加重。4.其他：少数人可出现低血糖，这是加强降血糖作用，掩盖低血糖而出现严重后果。禁忌证：严重心功能不全、窦性心动过缓、重度房室传导阻滞、支气管哮喘、心肌梗死、肝功能不良。38第二节β肾上腺素受体阻断药普萘洛尔（propranolol，心得安）

β受体阻断药代表药【体内过程】

口服易吸收有首关效应，生物利用度不高90％与血浆蛋白结合易透过血脑屏障肝脏代谢代谢产物从肾排出个体差异大39第二节β肾上腺素受体阻断药【药理作用】

1.具有较强的β受体阻断作用

阻断β1：心脏抑制（心率最明显）；肾素释放↓阻断β2：骨骼肌、冠状血管收缩（四肢发冷，冠脉流量↓）支气管平滑肌收缩；糖代谢↓2.无内在拟交感活性3.膜稳定作用

细胞膜对离子的通透性↑,过量下4.其他

抗血小板聚集作用【临床应用】

心律失常、心绞痛、高血压、甲状腺机能亢进。

40第二节β肾上腺素受体阻断药【不良反应及禁忌证】1.心血管反应：

过量可致心力衰竭，心动过缓，房室传导阻滞，心脏停博等。2.诱发支气管哮喘3.反跳现象：

长期应用突然停药，引起病情恶化。原因：与受体向上调节有关（β受体数目增加，受体对递质敏感性增加。4.低血糖加强降血糖作用，

禁忌证：禁用于严重左室心功能不全、窦性心动过缓、重度房室传导阻滞和支气管哮喘的病人。心肌梗死病人及肝功能不良者应慎用41第二节β肾上腺素受体阻断药

纳多洛尔：在肾功能不全且需用β受体阻断药者可首选此药。噻吗洛尔：是目前已知的β受体阻断剂作用最强者，主要用于治疗青光眼（抑制房水形成）。

阿替洛尔和美托洛尔：1.对β1受体有选择性阻断作用。2.主要用于高血压。42第三节α、β肾上腺素受体阻断药

拉贝洛尔（labetalol）

1.阻断α、β受体阻断β受体作用比阻断α受体作用强。（1）阻断心β1受体，使心排血量减少。（2）阻断血管α1受体，引起血管扩张。2.主要用于：中度和重度高血压、心绞痛，静脉注射可用于高血压危象。3.哮喘病人不用。43

拟