一心制药-注射用单磷酸阿糖腺苷20131215课件

注射用单磷酸阿糖腺苷广谱抗病毒一线药物规格：0.1g/支国药准字：H20067593

（0.1g)一心制药股份有限公司主要内容特点药代动力学药理作用适应症、用药方案单磷酸阿糖腺苷特点

优异的抗病毒作用水溶性高，起效快，血峰值为半小时疗效确切安全性高药代动力学单磷酸阿糖腺苷静滴肌内注射肝、肾、脾脏及呼吸道分布最高骨骼肌、脑内浓度稍低，可通过血-脑屏障静滴0.5小时达到峰值肌内注射3小时达到峰值尿液排出代谢为阿糖次黄嘌呤

半衰期为3.5小时

单磷酸阿糖腺苷药理作用核苷类抗病毒药物主要抗DNA病毒对RNA病毒也有效根据病毒的结构分类

DNA病毒疱疹病毒单纯疱疹水痘、带状孢疹Kaposi水痘样疹幼儿急疹传单痘病毒Kaposi水痘样疹挤奶人结节传染性软疣人乳头瘤样病毒疣（寻常疣、跖疣、扁平疣）鲍温样丘疹病疣状表皮发育不良RNA病毒副粘病毒麻疹风疹柯萨奇病毒手足口病细小病毒传染性红斑其它乙肝病毒小儿丘疹性肢端皮炎单磷酸阿糖腺苷抗DNA病毒机理单磷酸阿糖腺苷(Ara-AMP)阿糖腺苷二磷酸(Ara-ADP)阿糖腺苷三磷酸(Ara-ATP)抑制病毒DNA末端脱氧核苷酰转移酶的活性，使Ara-ATP连接到病毒在DNA链3’-OH位置的末端抑制病毒

DNA的合成与脱氧腺苷三磷酸(dATP)竞争地结合到病毒DNAP上抑制病毒DNA聚合酶（DNAP）活性抑制病毒核苷酸还原酶的活性疱疹病毒(Herpesvirus)

是一类中等大小、结构相似、有包膜的DNA病毒。与人类有关的疱疹病毒称为人类疱疹病毒(Humanherpesvirus,HHV)。根据其生物学特性分为：α疱疹病毒：宿主范围广，复制周期短，引起细胞病变迅速，可在感觉神经节内建立潜伏感染。如单纯疱疹病毒、水痘-带状疱疹病毒；β疱疹病毒：宿主范围较窄，增殖周期较长，引起感染细胞形成巨细胞，可在淋巴-网状内皮细胞、分泌腺细胞、肾脏细胞等组织细胞中建立潜伏感染。如巨细胞病毒、人疱疹病毒6型、人疱疹病毒7型；γ疱疹病毒：病毒宿主范围最窄，感染的靶细胞主要是B细胞，病毒可在细胞内长期潜伏。如EB病毒、人疱疹病毒8型。

疱疹病毒水痘带状疱疹发病率（每10万人）1291373住院率（每10万人）4.54.4平均住院天数311死亡率（每10万人）0.42.5EpidemiologyofherpeszosterEnglandandWales,1991–2000

水痘与带状疱疹发病情况孙金威何成伟医药导报

2011年30卷06期结果显示：在各项症状缓解时间上，治疗组都是优于对照组，并且二者的对比是有显著性差异的表12组水疱停止生产、疼痛缓解、完全结痂及皮损痊愈时间比较组别例数水疱停止产生疼痛缓解完全结痂皮损痊愈治疗组483.48±2.73·14.03±1.64·15.72±2.02·110.48±2.95·2对照组484.69±2.176.67±1.516.93±3.0813.96±4.87与对照组比较，·1P＜0.05，·2P＜0.01

治疗组：单磷酸阿糖腺苷300mg加5%葡萄糖注射液250mL静脉滴注,一日一次;对照组：给予利巴韦林注射液600mg加5%葡萄糖注射液250mL静脉滴注,一日一次,疗程均为7d天。单磷酸阿糖腺苷与病毒唑治疗带状疱疹的比较单磷酸阿糖腺苷与病毒唑治疗带状疱疹的比较孙金威何成伟医药导报

2011年30卷06期痊愈显效有效无效总有效率单磷酸阿糖腺苷治疗带状疱疹的总有效率要显著高于对照组，并且没有出现贫血、乏力等不良反应，值得在临床上大力推广按照体重每次5-10mg/kg静脉滴注或肌肉注射，一日一次，疗程5-7天。肌肉注射：每支加2ml生理盐水溶解静脉滴注：加入10%葡萄糖溶液100-250ml或者生理盐水100-250ml稀释水痘/带状疱疹病毒治疗方案单磷酸阿糖腺苷与更昔洛韦治疗带状疱疹的疗效比较方法将入选的115例带状疱疹患者按入院顺序分为2组，治疗组：予单磷酸阿糖腺苷600mg分3次静滴对照组：予更昔洛韦500mg分2次静滴；同时两组患者均予甲钴胺片每次50mg口服，3次／d，局部再予半导体激光照射，l次／d疗程均为7—14d。单磷酸阿糖腺苷与更昔洛韦治疗带状疱疹的

疗效比较表1两组患者疼痛缓解、水疱停止产生、完全结痂及痊愈时间的比较(x±s，d)组别例数止痛时间止疱时间结痂时间痊愈治疗组603.31±1.343.47±1.014.83±1.058.57±3.28对照组552.79±1.604.21±1.175.35±1.319.60±2.99中国皮肤性病学杂志2013年7月第27卷第7期751结果显示:治疗组的止疱时间和结痂时间明显短于对照组，差异均有统计学意义(t=3．648，2．409；P均>0.05)；但疼痛缓解和痊愈时间及有效率的差异均无统计学意义(t=-1．885，1．761，x2=0．40；P均>0.05)。单磷酸阿糖腺苷有效治疗小儿手足口病组别例数显效有效总有效率无效治疗组126116（92.06）6（4.76）96.824（3.17）对照组12670（55.56）36（28.57)84.1320（15.87）以4岁以下的婴幼儿发病为主，引起的病毒属于小RNA病毒科肠道病毒属（科萨奇病毒、埃可病毒），肠道病毒传染性强，以发热和手、足、口腔等部位的皮疹和疱疹为主要特征易引起爆发或流行，每年的5-7月为高发期。研究表明：用单磷酸阿糖腺苷治疗手足口病起效快、复发率低，极大地缩短了病程，提高了治愈率，临床验证是有效的、成功的，值得临床大力推广。治疗组单磷酸阿糖腺苷与对照组利巴韦林有效率对比(%)刘影.单磷酸阿糖腺苷治疗手足口病126例疗效观察.中国实用医药.2010,5(23).

治疗组采用单磷酸阿糖腺苷治疗,5～10mg/(kg·d)加入5%葡萄糖液或10%葡萄糖液(稀释浓度0.1%)静脉滴注1次/d,治疗5～10d。对照组采用利巴韦林治疗10～15mg/(kg·d)静脉滴注1次/d,治疗5～10d。小儿手足口病治疗方案静滴：取本品5～10mg/kg加入5%葡萄糖溶液或10%葡萄糖溶液250ml中溶解，一天1次，疗程5-10天联合用药治疗Kaposi水痘样疹疗效分析表2两组血常规及CRP比较组别例数

白细胞计数(×109)红细胞计数(×1012)血小板计数(×109)观察组27治疗前10.8±2.53.4±1.1254.7±121.6治疗后5.7±1.3*#3.5±0.9218.1±95.3对照组27治疗前11.2±3.13.3±0.7269.8±134.2

治疗后4.1±1.6*3.4±1.3226.5±106.1与同组治疗前相比，差异具有统计学意义(P<0.05)；#：与对照组治疗后相比，差异具有统计学意义(P<0.05)。联合用药治疗Kaposi水痘样疹疗效分析表3两组不良反应及用药时间比较组别例数皮疹(例）恶心(例）呕吐(例）阿糖腺苷用药时间(天）观察组27128.7对照组

27221112.4常用剂量方法

静滴：取本品按5-10mg/kg/d，加入5%或10%葡萄糖溶液100-250ml或加入100-250ml生理盐水稀释，缓慢静脉静滴，一天1次，疗程为5-10天。肌注：每瓶加2ml灭菌生理盐水溶解后肌肉注射，按5-10mg/kg/d，一天1次，疗程为5-7天。

局部用药冲洗法：取本品5mg/kg/d，加入2mlNS溶解，再加入100—250mlNS，在患者患处反复冲洗。雾化治疗：取本品5mg/kg/d，加入2mlNS,加入雾化机使用。药物的联合协同作用针对鸟嘌呤核苷酸利巴韦林阿昔洛韦更昔洛韦喷昔洛韦针对腺嘌呤核苷酸5磷酸-阿糖腺苷阿德福韦酯（仅用于HBV)根据机制不同，协同增效原则，可以与利巴韦林、更昔洛韦联合治疗,疗效提高的同时，安全性好药物相互作用1、不可与含钙的输液配伍2、不宜与血液、血浆及蛋白质输液剂配伍3、别嘌呤醇可加重本品对神经系统的毒性，不宜与别嘌呤醇并用4、与干扰素同用，可加重不良反应单磷酸阿糖腺苷与同类产品比较药品名称抗病毒谱用法/用量副作用总结

更昔洛韦阿昔洛韦疱疹病毒感染、巨细胞病毒感染10mg/kg/日，分2次静脉滴注，使用不方便偶见药疹，尚可引起精神异常，长期应用毒副作用大，可产生骨髓抑制、白细胞减少等口服利用度低，长期使用，可出现耐药，静脉用法较麻烦炎琥宁适用于病毒性肺炎和病毒性上呼吸道感染静脉滴注一日0.16-0.4g，一日1-2次静脉滴注后多见皮肤过敏反应和小儿泄泻，偶见过敏性休克及肝功能损害等报道中成药，处于国家严控状态喜炎平用于支气管炎，扁桃体炎，细菌性痢疾等静脉滴注：一日250-500mg偶有过敏反应，可见皮肤风团、瘙痒、心慌、腹泻中成药，处于国家严控状态病毒唑上呼吸道炎、流感、副流感、乙脑、腮腺炎、带状疱疹及轮状病毒胃肠炎１０~１５ｍｇ/kg/日，分２次。静滴宜缓慢胃肠不适，食欲减退、腹泻、网织细胞升高甚至贫血专家一致认为病毒唑适用症过于宽泛，其潜在风险不容忽视，尤其是儿童用药