地佐辛骨科仅供参考

CONTENTS产品信息疼痛的定义①疼痛是非愉快的感觉体验和情感体验，通常在发生或引起各种组织损伤乃至继续组织损伤时的一种特殊表现。疼痛体温脉搏呼吸血压五大生命体征②PART.1

镇痛领域研究疼痛的基本信息①世界疼痛研究

(IASP)对疼痛的定义（1986）

②1995年疼痛学会

James

Campbell提出2020/11/13

2020/11/13常见骨科手术的术后疼痛程度疼痛程度骨科手术类型轻度疼痛关节 术，局部软组织手术，内固定取出等中度疼痛关节韧带重建，脊柱融合术，椎板切除术等重度疼痛骨肿瘤手术，关节置换术，骨折内固定术，截肢术等PART.1

常用镇痛药物介绍围术期常用镇痛药物麻醉性镇痛药/阿片类镇痛药阿片受体激动剂哌替啶()

芬太尼

舒芬太尼

阿芬太尼

瑞芬太尼阿片受体激动拮抗剂喷他佐辛布托啡诺

丁丙诺啡

纳布啡

地佐辛非麻醉性镇痛药非甾体抗炎药：塞来昔布氟比洛芬酯注射液帕瑞昔布钠注射液钙通道阻滞剂：加巴喷丁普瑞巴林NMDA受体拮抗剂：右美沙芬α2受体激动剂：右美托咪定局麻药：布比卡因

左旋布比卡因

罗哌卡因阿片类药物的分类阿片受体激动剂主要激动μ受体、哌替啶、苯哌利定、芬太尼阿片受体激动-拮抗剂主要激动κ和δ受体对μ受体有不同程度的拮抗作用以激动为主的药物喷他佐辛、丁丙诺啡、布托啡诺、纳布啡、地佐辛以拮抗为主的药物烯丙阿片受体拮抗剂主要拮抗μ受体对κ和δ受体也有一定的拮抗作用纳洛酮、纳曲酮、纳美芬①①杭等.当代麻醉学[M].第二版.:科学技术,

2013:119PART.1

常用镇痛药物介绍*基本根据对μ受体的作用进行划分阿片受体激动-拮抗剂·地佐辛PART.1

地佐辛介绍类新药独家品种，首仿产品，【名称】通用名：地佐辛注射液商品名：加罗宁英文名：Dezocine

Injection【规格】1ml：5mg/支【药理分类】阿片受体激动-拮抗剂【生产企业】扬子江药业【批准文号】国药准字H20080329地佐辛（1990）（新型桥环氨基四氢萘）喷他佐辛(1967，镇痛新)①杭 等.

当代麻醉学[M].

第二版.:科学技术,

2013:119地佐辛地佐辛作用机制PART.1地佐辛介绍阿片类药物通过激动阿片受体而发挥镇痛效应。经典的阿片受体分为κ、μ、δ三种。1、主要激动κ受体产生脊髓中段镇痛、

。2、轻微激动-拮抗μ受体主要产生脊髓以上镇痛，引起呼吸抑制、胃肠蠕动减少、

、心率减慢和药物依赖性。起效时间：15~30

min平均血药浓度：19ng/ml

（10～38ng/ml）药物半衰期：2.4h（

1.2～7.4小时）平均分布体积

：

10.1L/kg（4.7～20.1L/kg）平均全身清除率：3.3L/hr/kg（1.7～7.2L/hr/kg）新陈代谢:约有所用剂量的2/3是由尿排泄，其中有1%为药，剩余的是葡萄糖苷酸的共轭物。静注10mg本品不影响肝硬化患者的清除率Loniskar

A,Greenblatt

DJ.

Pharmacokinetics

of

Dezocine,

a

NewPharmacol,1986:

30(1):

121-123gesicEffect

ofDoseand

Route

ofAdministration.

EurJClin药代动力学PART.1

地佐辛介绍有效性研究CONTENTS地佐辛·强效缓解中重度疼痛PART.2

镇痛强度比较Pandit

UA,

Kothary

SP,

Pandit

SK.

Intravenous

dezocine

for

postoperative

pain:

a

double-blind,

placebo-controlled

comparison

with

morphine.

J

ClinPharmacol.

1986,

26(4):275-280方法:单支剂量静脉注射地佐辛5mg或5mg结论:单支剂量地佐辛

5mg静注镇痛疗效优于5mg地佐辛·舒适镇痛PART.2

镇痛舒适度介绍100806040200医师评价评价加罗宁安慰剂镇痛效果满意率（%）结论:医生和对地佐辛的镇痛满意率高于。Pandit

UA,

Kothary

SP,

Pandit

SK.

Intravenous

dezocine

for

postoperative

pain:

a

double-blind,

placebo-controlled

comparison

with

morphine.

J

ClinPharmacol.

1986,

26(4):275-280安全性探讨CONTENTS13国外的《贝叶临床麻醉学》教科书上对地佐辛、、喷他佐辛等对心功能、血压、精神异常等方面做了统计和对比。结果显示，地佐辛对血压心功能影响小。对血压、心功能几乎无影响。Randall

C.

New

agonist/antagonistgesics,

Bailliere

Clinical

Anaesthesiology

1995,9:83-92Dezocine-main

clinical

benefits心功能，血压方面PART.3

安全性研究阿片受体激动-拮抗剂中地佐辛更安全PART.3

分数比较绿色镇痛安全性高方法：地佐辛10mg；布托啡诺2mg；安慰剂；肌肉注射

结论：地佐辛

分数低于布托啡诺，

适中，安全性高Stambaugh

JE

Jr,

McAdams

J.Comparison

of

intramuscular

dezocinewith

butorphanol

and

placebo

in

chronic

cancer

pain:

amethod

toevaluategesia

after

both

single

and

repeated

doses.Clin

Pharmacol

Ther.1987,

42(2):210-9阿片受体激动-拮抗剂中地佐辛更安全PART.3

不良反应发生率比较不良反应发生率（%）绿色镇痛安全性高结论：地佐辛不良反应发生率明显低于布托啡诺Stambaugh

JE

Jr,

McAdams

J.Comparison

ofintramuscular

dezocine

with

butorphanol

and

placebo

inchronic

cancer

pain:

a

method

toevaluategesia

after

both

single

andrepeated

doses.

Clin

Pharmacol

Ther.1987,

42(2):210-9阿片受体激动-拮抗剂中地佐辛更安全PART.3

依赖性比较王宇伟申秀萍贺奇刚等，地佐辛身体依赖性和精神依赖性动物试验Mall

jL,Rosenthale

ME

and

GluckmanMI.Animal

pharmacology

ofWy-16225,a

new498,1975.gesicagent.J

Pharmaco

Exper

Ther.194(3):488-3.

PickerMJ.

Discriminative

stimulus

effects

ofthe

mixed-opioid

agonist/antagonist

dezocine:

cross-substitution

bymuand

delta

opioid

agonists.

JPharmaco

Exper

Ther,

283(3):

1009-1017低依赖性临床用法用量CONTENTSPART.4

临床应用相关文献地佐辛复合氟比洛芬酯在脊柱后路手术术后镇痛中的效果60例行脊柱后路内固定手术的患者，随机分成两组；治疗组（DF组）：地佐辛0.4mg/kg+氟比洛芬酯150mg，加生理盐水至100mL；对照组（S组）：舒芬太尼2.5µg/kg加生理盐水至100mL。观察两组患者术后、、、、、、h在安静时及翻身运动时视觉模拟评分（VAS）、程度评分（Rassay）、48h内患者自控镇痛有效按压次数与实际按压次数比、患者镇痛满意度、总体评分及不良反应的发生情况。周斌福，瞿清，陈春丽.地佐辛复合氟比洛芬酯在脊柱后路手术术后镇痛中的效果[J].药物治疗学，2012,17（3）：322-325.相关文献PART.4

临床应用周斌福，瞿清，陈春丽.地佐辛复合氟比洛芬酯在脊柱后路手术术后镇痛中的效果[J].药物治疗学，2012,17（3）：322-325.结果：1、两组配方均能为患者提供良好的术后镇痛，有效按压次数与实际按压次数比两组相近（P>0.05）；2、DF组患者的翻身运动时的VAS评分、镇痛满意度及总体评价显著优于S组（P<0.05），不良反应发生率低（P<0.05）。与S组相比，DF组对制止术后安静痛效果相似，但对运动痛的制止效果似乎更为明显，且镇痛满意度与总体评价

DF组要明显优于对照组。20PART.4临床用法用量地佐辛用法用量总结微量泵使用方法常用50mL微量泵配方：单用地佐辛:4~6支地佐辛，加生理盐水配于50mL微量泵中，

泵滴注速度2~3ml/h，如果连接镇痛泵期间还有突发痛，可以再肌注地佐辛1~2支；（注：微量泵的镇痛效果最好，持续24h镇痛，且不良反应最小，作为首推方式）PART.4临床用法用量地佐辛用法用量总结肌注1~2支，缓慢肌注，需要每3~6小时给药一次，一天最多不要超过24支。（对于比较虚弱的患者，可以预先给予胃复安等止吐药预防）静滴1~2支地佐辛+胃复安（亦可其他司琼类止吐剂）稀释至250ml葡萄糖溶液中，静滴时间控制在60min以上。（注：体重较轻或者

较大患者减半）简明处方信息CONTENTS对于脑损伤、颅内损伤或颅内压高的

，使用本品产生呼吸抑制可能会升高脑脊

力。对此类患者仅在必要时使用，要尤为注意