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文档简介

2.手性药物许多药物都是手性的，且只有一个对映体有效，另一个无效，甚至起相反作用。抗炎剂布络芬仅S-构型有效，R-构型无效，纯S-构型发生作用快。抗高血压药只有S-构型有效，而R-构型有高毒性。镇静妊娠反应药“反应停”(R)-(+)-构型是有效的，而(S)-(-)-构型是使婴儿致残、致畸的异构体。3.酶对反应物的选择酶催化生物反应是先将有关分子通过各种键合力吸附到酶表面的手性环境中。一般酶用三个键合中心选择手性物,发生作用。假如催化甘油醛的酶的三个键合中心如下图排列的，一个适合－H，一个适合－OH，另一个适合－CH2OH。这个酶只能识别(R)-甘油醛，不能识别(S)-甘油醛，即只催化(R)-甘油醛反应，不能催化(S)-甘油醛反应。

②用产物光学纯度OP表示：在实验误差范围内，两种方法结果相等。若ee或OP为90%，则对映体比例为95:5。(3)不对称合成的实施不对称合成常通过三种方法达到合成的目的：利用纯手性物为起始反应物之一；反应物若非手性物，先引一个手性中心进入反应物，再进行合成反应；利用手性试剂、手性溶剂、手性催化剂等促进不对称合成。例如:丙酮酸用硼氢化钠还原成2-羟基丙酸，得到外消旋体。若先在丙酮酸中引入手性的胺，变成酰胺后再用硼氢化钠还原，羰基处于手性环境，硼氢化钠从羰基平面两边进攻的机会不相等，就得到不等量的非对映体混合物，分离后再水解掉引入的手性胺，就能得到需要的对映异构体含量多的产物。这里的关键是选择哪个胺（R-还是L-）才能得到需要的2-羟基丙酸。不对称合成反应，使用合适的手性条件，可使产物光学纯度达到95%以上。不

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