《药理学与药物学治疗基础(中职药剂)》第4章：镇静催眠和抗焦虑药课件

第四章

镇静催眠与抗焦虑药镇静催眠药和抗焦虑药是一类对中枢神经系统具有广泛抑制作用的药物，一般小剂量产生镇静、抗焦虑作用，抑制患者烦躁不安、兴奋激动的症状，改善焦虑、紧张、失眠等症状；中等剂量克产生催眠作用，大剂量产生抗惊厥和抗癫痫作用。使用本类药物可有效改善失眠和焦虑症状，提供患者的生活质量。同时长期使用会出现药物依赖性等不良反应，注意合理用药。第一节苯二氮卓类根据作用时间的长短分为三类：长效类：地西泮（diazepam，安定valium)、氟西泮、氯氮卓中效类：硝西泮、氟西泮短效类：三唑仑、艾司唑仑、奥沙西泮1.吸收：口服吸收完全，以三唑仑最快；2.分布：与血浆蛋白结合率高，分布容积大；3.代谢：主要经肝药酶代谢，代谢产物仍具活性半衰期也较长。

【体内过程】4.排泄：本类药物及代谢产物均与葡糖醛酸结合失活，经肾排出。少部分经肝胆排泄，有肝肠循环现象，连续用药易蓄积。也可通过胎盘屏障，随乳汁分泌。【作用与用途】1.抗焦虑：小剂量的本类药物具有显著抗焦虑作用，本药是焦虑症的首选治疗药。2.镇静催眠：常用剂量出现镇静催眠作用。特点：A治疗指数高，安全范围大，对呼吸循环系统抑制作用轻，加大剂量不引起麻醉。B镇静作用快而确定，可产生短暂性记忆丧失，缓解患者术后恐惧情绪。C对快动眼睡眠时相影响小，停药后很少出现“反跳”多梦现象。D依赖性戒断症较轻；

3.抗惊厥抗癫痫：抗惊厥作用较强，其中地西泮和三唑仑作用明显，静脉注射地西泮是目前治疗癫痫持续状态首选。4.中枢性肌肉松弛作用【作用机制】：与苯二氮卓受体结合，发挥激动效应，促进GABA与GABA受体结合，使Cl-通道开放,Cl-内流,神经细胞超极化,增强GABA的中枢抑制作用。【不良反应】：1.中枢神经系统反应2.耐受性、依赖性3.呼吸和循环抑制4.致畸作用【用药指导】第二节巴比妥类【作用和用途】：随着剂量增加对中枢抑制作用逐渐增强，相继出现镇静，催眠，抗惊厥和麻醉作用，过量引起呼吸中枢抑制，麻痹，导致死亡。本类药物肌内注射给药有较强的抗惊厥作用，临床用药小儿高热，破伤风，子痫，脑膜炎，脑炎等引起的惊厥。对于高危状态，选用静脉注射戊巴比妥或异戊巴比妥，迅速奏效。另外，苯巴比妥可用于治疗癫痫大发作和癫痫持续状态；4.过敏反应【用药指导】第三节其他类水合氯醛作用特点：1.不影响快动眼睡眠时相，停药后无反跳现象；2.大剂量有抗惊厥作用；3.对胃肠道有强刺激作用；4.久服也可引起耐受性、成瘾性；5.大剂量对心脏有抑制作用。第四节抗焦虑药第五章抗癫痫药和抗惊厥药第一节抗癫痫药一、癫痫分类二、常用抗癫痫药苯妥英钠【作用和用途】1.抗癫痫作用：对强直阵挛性发作（大发作）和单纯局限性发作有较好疗效，作为首选。2.治疗中枢性疼痛综合征：对三叉神经痛疗效好。3.抗心律失常作用：对强心苷中毒所至室性心律失常疗效好。扑米酮对大发作和单纯局限性发作疗效优于苯巴比妥，对复合性局限性发作疗效不及卡马西平和苯妥英钠。丙戊酸钠本品广谱抗癫痫药，临床治疗各种类型的癫痫发作。癫痫大发作合并小发作的首选。乙琥胺癫痫小发作首选。苯二氮卓类此类药物中，地西泮缓慢静脉推注是控制癫痫持续状态的首选之一。卡马西平精神运动性发作首选。【用药指导】一、明确抗癫痫药的用药原则1.正确合理选择药物2.给药方案个体化3.长期用药4.密切注意不良反应二、注意长期用药