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PEG化药物简介聚乙二醇(PEG)理化特性分子式：H(CH2CH2O)nOH分子结构：由环氧乙烷聚合而成理化性质：pH中性，水溶性聚合物，高度的亲水性。优点：无毒，无免疫原性，良好的生物相容性，能够与多数蛋白多肽类、小分子药物以及脂质体等制剂通过不同的共价键或非共价键进行偶联，改变药物的分子结构，从而改进了药物的药动学和药效学的性质。是FDA批准的极少数能用作体内注射药用合成聚合物之一。PEG修饰技术

PEG修饰技术即药物的PEG化，是将活化的聚乙二醇(PEG)通过化学方法偶联到蛋白多肽、小分子药物或脂质体上的一种技术方法。药物PEG化的原理蛋白多肽类药物的PEG化主要有氨基修饰(包括N端氨基的酰化修饰、赖氨酸侧链氨基的酰化修饰、N端氨基的烷基化修饰)、羧基修饰、巯基修饰,还有其他如控制pH实现SC-mPEG选择性修饰蛋白质中的组氨酸侧链的咪唑基团和用谷氨酰胺转氨酶将mPEG-NH2转移到蛋白质的谷氨酰胺侧链上,实现对谷氨酰胺的选择性修饰。而有机小分子药物的PEG化主要是将PEG与这些小分子药物上的-OH、-NH2、-COOH相偶联,如待修饰的小分子药物不具备这些功能基团,可通过化学方法引入。药物PEG化技术方法液相修饰法：在溶液中对药物进行PEG修饰。固相修饰法：药物吸附在固相介质上，进行的PEG修饰。表2液相修饰和固相修饰的方法比较图1固相PEG修饰蛋白药物流程图药物PEG化技术研究历程上世纪70年代，美国Rutgers大学Davis教授最先进行PEG修饰蛋白的研究。20世纪80年代，美国Enzon公司最早从事PEG修饰蛋白质药物的研究。期间，美国Shearwaters公司，研究开发了多种型号的PEG修饰剂，推动了药物PEG化的发展。上世纪90年代末，罗氏、先灵葆雅、安进等国际知名制药企业的PEG化药物的产品陆续开始上市：PEG-INF，PEG-G-CSF，PEG-Intron等。21世纪初，更多的PEG化的蛋白多肽类药物开始上市，或进入临床试验。PEG化药物的市场前景据报道，蛋白多肽类药物每年占全球医药市场的份额均超过10%。据美国Frost&Sullivan咨询公司统计，2011年全球蛋白质类药物市场总销售额达1180亿美元。蛋白多肽类药物在制备、使用、发挥疗效过程中，存在着许多技术难点，而PEG对蛋白多肽类药物的修饰则可以解决蛋白类药物的诸多弊端。所以药物的PEG化在蛋白类药物中有着广泛的应用，市场增长空间巨大。另外，PEG修饰在小分子药物中也有着很好的应用前景，可以减小一些小分子抗癌药物的毒性，更好的发回抗肿瘤效果，如PEG化的喜树碱、紫杉醇等

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