药物分析课程教学大纲

1、PAGE PAGE 12药物分析课程教学大纲学分：3 周学时 3 学分 4.5课程学时数：理论课48学时面向对象： 药学、药物制剂专业本科生 课程性质：必修课、学位课预修课程要求：分析化学、有机化学、药物化学一、课程介绍（一）中文简介药物分析是在有机化学、分析化学、药物化学、药剂学有关知识基础上进行教学的一门药学专业课程。课程主要针对化学药（API 及其制剂、抗生素、放射性药品和诊断药品）、中药与天然药（中药材、中药饮片、中成药）、生物制品（生化药品、血清、疫苗、血液制品、生物技术药物），应用化学、物理学、生物学和工学原理和技术，建立药物成分分析和药物活性分析方法，解决药物学和药理学的科学和技

2、术问题，加速新药研究，保证药品质量和用药安全。（二）英文简介Pharmaceutical analysis is a professional course and degree program for undergraduate students in pharmacy and pharmaceutical sciences. It includes establishment of analyzing and detecting pharmaceuticals and drug activity for solving the issues of pharmaceutical and ph

3、armacologic science and technology to accelerate new drug research and to ensure drug quality and safety by applying the principles and techniques of chemistry, physics, biology and engineering for the chemical medicine, Chinese medicine and natural medicine, biological products.二、教学目标(一)学习目标以药物分析学的

4、技术和方法原理及其在药物研发、药物生产过程和药物使用过程中的实际应用为重点，强调药物分析学的共性与特点，并与现行的国际和我国的各种规范接轨。对于八大类药物，重点叙述药物结构（官能团）、理化性质与分析方法的逻辑相关性。将鉴别、检查和含量测定方法系统考虑，由药物结构（官能团）分析导出其理化性质，再由理化性质（反应原理）引出分析方法，强调对药物结构与分析方法的关系的理解。以掌握原理为主，以引导学生思路为目的，强调分析问题和解决问题的能力，以其更好地培养学生的创新能力和实践能力。（二）可测量结果 1掌握药品质量控制过程中的分析方法所依据的有关理论、化学反应的原理及基本规律; 2掌握药物化学变化中的质量

5、关系; 3掌握药物的化学结构、理化性质、存在状态与分析方法选择之间的相互关系; 4熟悉药物及其杂质或代谢物的分离提取方法的原理;5了解制药过程分析理论等。以上结果可以通过课堂讨论、课程作业以及考试等环节测量。三、课程要求（一）授课方式与要求1授课方式药物分析是一门研究和发展药品全面质量控制的方法学科。其主要运用化学、物理化学或生物学的方法和技术，研究化学结构已经明确的合成药物或天然药物及其制剂，以及代表性的中药制剂和生化药物及其制剂的质量控制方法。理论课内容分为三大方面的知识模块：即（1）药物分析总论部分，以教师授课为主。包括药典的基本组成与正确使用；药物的鉴别、检查和含量测定的基本规律与基本

6、方法；药物制剂分析的特点和基本方法；药品质量标准制订的基本原则、内容与方法。（2）药物分析各论部分，以学生自学讨论为主，难点由教师授课。以八大类药物为例，围绕药品质量的全面控制，讨论如何运用化学的、物理化学的以及其他必要的技术与方法进行药品质量控制的基本原理与分析方法。（3）其他相关内容，以学生主题演讲为主。包括生化药物和基因工程药物的分析概论、中药及其制剂分析概论、药品质量控制中的现代分析方法与技术。老师讲课39h（81.25%）,学生讨论交流6h（12.5%），学生主题发言3h（6.25%）。2课程要求：课程要求：熟悉基本知识、培养思维和表达能力及合作精神、提高中外文科学文献的阅读能力，形

7、成对药物分析研究的兴趣。考试评分与建议 上机考35%,大考45%,自主学习20%四、教学安排总论第一章 药物分析学导论(Introduction to Pharmaceutical Analysis)掌握药物分析学的概念与学习要求；熟悉药物分析学在药物研究与开发、生产和药品使用中的应用；熟悉获取药物分析学文献资料和信息的途径；了解药物分析学的进展。第二章 药品质量控制与药物分析方法验证（Drug Quality Control and Analytical Procedure Validation）掌握药典的性质，中国药典的结构与内容；误差产生的原因与减免方法；有效数字的修约规则；分析方法验证

8、的内容；药品质量标准采用的计量单位、符号与专业术语。熟悉主要外国药典的基本结构与主要内容；药品质量管理规范与标准操作规程；误差及偏差的表示与计算方法，可疑数据的取舍方法；生物样品定量分析方法验证的内容与要求。了解中国药典的沿革及主要外国药典的概况；ICH的协调内容。第三章 样品前处理和药物提取技术（Sample Preparation and Extraction Techniques of Drugs）掌握样品制备的目的，生物样品预处理一般流程；常用生物样品的制备方法；去除蛋白质的常用方法；结合物的水解方法；样品预处理应考虑的因素；影响液-液萃取操作过程中的因素；固相萃取技术的原理和特点；

9、熟悉衍生化常用技术，柱切换技术及应用，膜技术，微透析技术及其湍流色谱技术。了解各方法的发展方向。第四章 药物的鉴别试验(Identification Tests of Drugs) 掌握药物各种物理常数的定义及测定意义；掌握化学、色谱学和光谱学方法鉴别药物的原理和应用原则；熟悉晶型分析方法的原理；熟悉药物鉴别试验的分析方法学验证；了解X射线粉末衍射鉴别药物晶型的原理。第五章 药物的杂质分析（Analysis of Impurities in Drugs）掌握药物杂质限量的定义与计算方法。掌握药物杂质检查的依据与方法。熟悉药物杂质的来源与分类。熟悉氯化物、重金属、砷盐和溶剂残留的检查原理、方法和

10、注意事项。熟悉杂质分析方法认证的项目。了解杂质鉴定的方法。药物的含量测定(Assay of Drugs) 掌握药典对药物及其制剂的含量限度的规定和表示方法。掌握容量分析的特点；常用滴定剂、相应的基准物质和指示剂；含量计算方法；各类滴定反应的原理与应用。掌握HPLC法和GC法测定药物含量的原理、特点、系统适用性试验、计算方法和应用范围。熟悉常用HPLC、GC色谱柱、检测器、色谱条件的选择，HPLC流动相和GC进样方式。掌握紫外-可见分光光度法测定药物含量的原理、特点、计算方法与应用。熟悉紫外-可见分光光度仪的检定方法；熟悉荧光分光光度法和原子吸收分光光度法测定药物含量的原理、计算与应用。掌握药物

11、含量测定分析方法的验证实验。药物制剂分析（Analysis of Pharmaceutical Preparations） 掌握药物制剂分析的特点；溶出度、释放度和含量均匀度的概念以及影响药物溶出的因素；片剂、胶囊剂、注射剂和软膏剂的常规检查项目以及含量测定结果的表示和计算方法。熟悉溶出度和释放度测定法、含量均匀度检查法、影响溶出度试验结果的因素、以及常用辅料对含量测定的干扰和排除方法。了解溶出度与生物利用度的体内外相关性。药品质量标准制订与药物稳定性研究（Drug Quality Standards Planning and Drug Stability Testing）掌握药品质量标准的种

12、类；制订药品质量标准的原则；药品稳定性研究的原则与方法；稳定性试验的目的、基本要求；稳定性试验的具体内容。熟悉药品质量标准制订的思路与策略；原料药、制剂质量标准研究；药物降解的几个主要途径；辅料、原料药、制剂的稳定性研究。了解药品标准物质；药品质量标准起草说明。第九章 制药过程分析概论(Introduction to Pharmaceutical Process Analysis)掌握全面质量控制、过程分析、过程分析方法等的概念及特点；熟悉制药过程分析的一般方法；了解各类方法在具体药物中的应用。生化药物与生物制品分析概论（Introduction to Analysis of Biopharm

13、aceutical Drugs）掌握生化药物的种类、鉴别、检查和含量测定方法。熟悉生物制品的分类、理化检定与生物学检定。了解生化药物分析和生物制品分析的实例。第十一章 中药分析概论(Introduction to Analysis of Traditional Chinese Medicine) 掌握中药分析的特点、样品前处理和纯化方法、中药鉴别试验和主要的含量测定方法，中药指纹图谱及其建立的方法、步骤；中药指纹图谱数据的处理及其评价方法。熟悉中药主要检查项目及浸出物的测定、HPLC色谱指纹图谱及相似度评价的技术流程。了解红外及近红外光谱指纹图谱，农药残留量的测定方法、了解常用的中药指纹图谱模

14、式识别算法。第十二章 药物分析前沿技术（Advanced Techniques for Pharmaceutical Analysis）熟悉手性色谱法分离对映体的三种方法和饱和分析法的原理； 了解毛细管电色谱、HPLC-MS、HPLC-NMR、CE-MS和MTT比色法的原理；了解生物芯片技术、成像分析和药物高通量筛选分析技术的发展。各论第一章 羧酸及其酯类药物的分析（Analysis of Carboxyl Acid Drugs and Their Esters ）掌握水杨酸类、苯甲酸类、洛芬类、普利类、他汀类和苯氧基烷酸类药物的基本结构、结构特征和理化性质；结构特征、理化性质与鉴别、含量测定

15、方法的关系；阿司匹林及其制剂、对氨基水杨酸钠、卡托普利、辛伐他汀和氯贝丁酯的鉴别、特殊杂质检查和含量测定的原理及方法。熟悉苯甲酸钠、丙磺舒、布洛芬的鉴别和含量测定方法。了解其它羧酸及其酯类药物的分析方法。第二章 含氮类药物分析(Analysis of Nitrogenous Drugs) 掌握分析方法（包括鉴别、检查及含量测定）的原理及应用特点； 熟悉药物性状、特征官能团与分析方法三者之间的关系；了解特殊杂质的来源，了解分析方法（包括鉴别、检查及含量测定）的选择依据。第三章 含羰基药物的分析（Analysis of the drugs containing carbonyl）掌握酰胺类、磺酰胺

16、类药物的结构、性质以及它们与分析方法间的关系。掌握芳香第一胺的鉴别反应原理和方法。掌握亚硝酸钠滴定法的原理、测定的主要条件、终点指示方法及注意事项。掌握双波长分光光度法测定磺胺类药物的原理和方法。熟悉对乙酰胺基酚、醋氨苯砜中特殊杂质的来源及检查方法。了解磺酰胺类药物中特殊杂质的来源及检查方法。了解分光光度法、非水溶液滴定法、比色法、高效液相色谱法、提取容量法测定本类药物的原理和方法。第四章 生物碱类药物的分析（Analysis of alkaloids drugs) 掌握生物碱类药物的结构特征、理化性质及其与分析方法之间的关系；掌握非水酸碱滴定法、提取酸碱滴定法、酸性染料比色法的基本原理、方法

17、与应用；熟悉生物碱类药物的鉴别及特殊杂质的检查方法原理与应用；了解其他定量方法和色谱法在生物碱类药物分析中的应用。第五章 抗菌药物与抗生素类的分析（Analysis of Antimicrobial and Antibiotic Drugs）掌握各类抗菌与抗生素类药物的基本结构、结构与理化性质及分析方法间的关系；喹诺酮类抗菌药常用的鉴别与含量测定方法；-内酰胺类抗生素常用的鉴别和含量测定方法的原理与特点；氨基糖苷类抗生素的颜色反应在本类药物鉴别中的应用；影响四环素类抗生素稳定性的条件与降解反应及其产物的关系。熟悉四环素类抗生素常用的鉴别方法；环丙沙星、青霉素钠、头孢呋辛酯、氨基糖苷类与四环素类

18、抗生素的特殊杂质及其检查方法。了解核磁共振光谱法在头孢氨苄鉴别中的应用；氨基糖苷类与四环素类抗生素的含量测定方法；各类抗菌与抗生素类药物的其他分析项目与方法。第六章 维生素类药物分析(Analysis of Vitamins) 掌握维生素类药物的结构特征与性质及分析方法之间的关系。 熟悉维生素类药物的鉴别试验、杂质检查和含量测定的方法原理与结果计算。了解维生素类药物分析方法的操作要点。第七章 甾体激素类药物的分析（Analysis of Steroid Hormones Drugs）掌握甾体激素类药物的分类、结构特征与分析方法之间的关系。 掌握甾体激素类药物的化学鉴别法、有关物质的色谱检查法、

19、含量测定的HPLC法和UV法。熟悉甾体激素类药物的光谱鉴别法、比色法测定含量的原理。了解甾体激素类药物的其他分析方法。第八章 巴比妥类药物的分析（Analysis of Barbital Drugs）掌握巴比妥类药物的基本结构及主要的理化性质。掌握其结构、性质与分析方法间的关系。掌握巴比妥类药物常用的鉴别方法。掌握银量法测定巴比妥类药物含量的原理、方法及注意事项。熟悉酸量法、溴量法、紫外分光光度法测定该类药物的原理及优缺点。了解苯巴比妥、司可巴比妥钠中特殊杂质的检查原理和方法。了解巴比妥类生物样品分析的特点。春学期周次1理论课内容(学时)导论、药品质量控制与方法验证(3h)2样品前处理、药物鉴

20、别(3h)3药物的杂质检查（3h）4药物的杂质检查(3h)567药物含量测定(3h)药物含量测定(3h)制剂分析(3h)8夏学期周次中药分析和制药过程分析(3h)123药品质量标准制订(3h)羧酸及其脂类、含氮药物的分析(3h)含氮药物、生物碱类药物的分析（3h）4含羰基药物、甾体激素类药物分析（学生自主学习3h）567维生素类药物分析（学生自主学习3h）抗生素类药物分析（3h）巴比妥类药物分析(3h)8生物制品分析概论（学生主题发言3h）9考试五、参考教材及相关资料曾苏，药物分析学，高等教育出版社，2008中国药典委员会，中国药典（2010年版），中国医药科技出版社，2010刘文英，药物分析

21、（第六版），人民卫生出版社，2007姚彤炜：药物分析，浙江大学出版社，2011 姚彤炜：药物分析习题与考试指南，浙江大学出版社，2011David G. Watson, Pharmaceutical Analysis, Second Edition, Elsevier, 2005USP，BP，日本药局方六、课程教学网站： HYPERLINK /k/222/ /k/222/ywfx/details?uuid=8a83399b-19cc4aab-0119-cc4aacdc-0139&courseID=C070064药物分析实验教学药物分析是药学专业教学计划中设置的一门主要专业课程，是根据药物理化性

22、质及其结构，研究药物及其各种制剂的组成、真伪鉴别、纯度检查、有效成分含量测定的一门综合性应用学科。药品是用于诊断、预防、治疗疾病，增强体质的一种特殊商品，药品质量的好坏直接关系到用药的安全、有效，关系到人民的健康与生命安全。为了确保用药的安全、合理、有效，必须从药品的研制、生产、供应和临床使用等过程全面控制药品质量，药物分析在药品的质量控制中担负着重要任务。通过对药物成品的检验，判断药品是否符合药品质量标准的要求，只有符合药品质量标准的药品才能销售和供临床使用。同时在药品的生产过程中需进行中间体、半成品的质量控制，在贮存过程中需对药物的稳定性进行考察。随着药学事业的发展，药物分析学科还需配合临

23、床医疗需要，进行治疗药物浓度监测和体内内源性物质的测定；配合临床药理学、遗传药理学进行药物动力学、代谢分型等研究；配合药剂学的剂型研究进行生物利用度以及相应的新剂型的质量标准的研究与制定；配合药物化学的化学合成和生产工艺流程的优化等进行质量监控；而天然药物或中药的活性成分的化学结构确定、中成药质量的综合评价、生化药物和基因工程药物的质量分析均需要现代化的分离分析技术，新药研究过程中的各个阶段更离不开药物分析这双“眼睛”。因此，可以说“哪里有药物，哪里就有药物分析”。同时，药物分析又是一门实践性很强的方法学科，从事药物分析的专业人员不仅要掌握药物分析的基本理论、基本知识，还要有扎实的操作技能和实

24、事求是的科学态度，才能精确地分析研究一个药物的质量，并对被分析的药物做出合理、公正和客观的评价。所以，药物分析实验课是药物分析课程教学中不可缺少的组成部分，是整个教学过程中的一个重要环节。通过药物分析实验课教学，旨在培养学生熟练的分析操作技能，理论联系实际的学风，严谨、科学的工作作风和对事业的高度责任心。通过基本操作训练，获得较强的从事药品质量控制工作的能力，正确掌握药物常用法定方法及规范化操作技术，通过设计性实验的训练，模拟科学研究的整个过程，培养学生独立思考和独立工作的能力，以及运用药物分析理论及有关基础与专业知识去解决实际问题的能力，为今后从事药品检验、新药研究和开展临床药物分析工作打下

25、基础。 实验教学大纲一、教学目的和基本要求药物分析实验课是药物分析课程教学中不可缺少的组成部分，是整个教学过程中的一个重要环节。通过药物分析实验课教学，旨在培养学生熟练的分析操作技能，理论联系实际的学风，严谨、科学的工作作风和对事业的高度责任心。通过基本操作训练，获得较强的从事药品质量控制工作的能力，正确掌握药物常用法定方法及规范化操作技术，通过设计性实验的训练，培养学生创新意识、善于思考和独立工作的能力，以及运用药物分析理论及有关基础与专业知识去解决实际问题的能力，为从事药品检验、新药研发和开展临床药学等研究工作打下基础。通过本课程的学习，使学生达到下列要求：1、掌握药物的鉴别、检查、含量测

26、定的常用方法；2、掌握常规容量分析和仪器分析技术、杂质限量和药物含量的计算方法；3、熟悉实验方案的设计和实验条件的选择与药物结构、理化性质的关系；4、了解现代分析仪器的性能与规范的使用操作。实验教学安排药物分析实验教学面向的是大三下的学生，经过半年的专业基础课程的学习具备了一定的专业基础知识和实验技能，同时开课时间又与药剂学、天然药物化学等同步，具备良好的开设综合设计性实验的环境与条件。因此，实验教学以综合设计性实验为主，开设与药剂、天然药物化学或药物化学等课程相互交叉实验或后续实验，要求学生综合各课程理论知识对实验结果进行分析，模拟新药研究过程。并在正常的实验教学以外开设个性化自主创新型实验

27、，以加强学生科研创新能力的培养。药物分析实验总学时48h，分为基础实验和综合设计性实验，实验内容及学时分配如下： 实验内容学时实验类型药物的鉴别与一般杂质检查6基础葡萄糖注射液旋光法测定含量2基础含卤素有机药物的氧瓶燃烧法4基础异烟肼片含量测定4基础片剂的含量均匀度试验4基础血浆中药物的含量测定4基础尿样中药物的含量测定4基础化合物的GC-MS分析4基础HPLC法检查药物中有关杂质6综合设计GC法测定药物中有机溶剂残留量6综合设计维生素C制剂的分析（结合药剂学实验）10综合设计HPLC法测定药物含量（结合药物化学实验，天然药物化学实验）10综合设计设计阿司匹林、对氨基水杨酸钠等药物的含量测定方法10综合设计药物的区别和鉴别10设计色谱法测定药物含量4设计紫外分光光度法测定药物的含量4设计差示光谱法测定药物制剂的含量4设计在上述实验中选做48h实验，其中综合设计性实验约占总时数的7