氨基糖苷类抗生素课件

1、执业药师考前培训药理学 重庆医药高等专科学校 执业药师考前培训 重庆医药高等专科学校第八章 氨基糖苷类抗生素第八章 氨基糖苷类抗生素 1.氨基糖苷类的共性氨基糖苷类抗菌作用机制、抗菌谱、临床应用和不良反应2.常用氨基糖苷类抗生素链霉素、庆大霉素、阿米卡星和奈替米星等药物的抗菌作用及其临床应用考试大纲(要点) 1.氨基糖苷类的共性考试大纲(要点)目前，我国有残疾人5000万8000万，其中1/3为听力残疾，其60%80%与使用过氨基糖苷类抗生素尤其是链霉素、庆大霉素、卡那霉素有关。氨基糖苷类抗生素课件天然氨基糖苷类根据来源分类阿米卡星、奈替米星异帕卡星来自链霉菌属来自小单胞菌属链霉素、卡那霉素

2、新霉素、妥布霉素 大观霉素庆大霉素、西索米星 小诺米星半合成氨基糖苷类天然氨基糖苷类根据来源分类阿米卡星、奈替米星来自链霉菌属来自一、氨基糖苷类抗生素的共性（一）化学结构相似（二）体内过程相似（三）抗菌谱相似（四）抗菌机理相似（五）耐药性相似（六）不良反应相似一、氨基糖苷类抗生素的共性（一）化学结构相似（一）化学结构相似 氨基糖 + 氨基环醇（苷元） 氨基糖苷（二）体内过程相似 1. 吸收：为有机强碱，口服难吸收， 仅用于胃肠道感染和胃肠道消毒。 2. 分布：主要分布于细胞外液； 在耳淋巴液和肾皮质中浓度高； 可透过胎盘屏障，不易透过血脑屏障。 3. 消除：不被代谢，主要以原形经肾小球滤过 排

3、泄。 （一）化学结构相似（三）抗菌谱相似 1.对 G-菌：对G-杆菌有强大的杀灭作用；对G-球菌效差。 2.对结核杆菌：链霉素、卡那霉素对结核分枝杆菌有效 3.对铜绿假单胞菌 ：庆大霉素、妥布霉素、奈替米星、阿米卡星等对铜绿假单胞菌有效。 （三）抗菌谱相似（四）抗菌机制相似 抑制蛋白质合成的全过程（起始、延伸、终止）， 属于静止期杀菌药。 （四）抗菌机制相似（五）细菌的耐药机制相似 1. 产生钝化酶 2. 细胞膜通透性下降 3. 修饰靶蛋白（P10蛋白） 如结核杆菌对链霉素的耐药。 4. 缺乏主动转运功能 如厌氧菌对氨基糖苷类的耐药。氨基糖苷类之间有完全交叉耐药或部分交叉耐药（五）细菌的耐药机

4、制相似（六）主要不良反应相似耳毒性 前庭神经损害：眩晕、 头昏、恶心、呕吐。包括： 耳蜗神经损害：耳鸣、听力降低 ，甚至永久性耳聋。 预防： 询问早期症状（眩晕、耳鸣），检查听力。 避免与有耳毒性的药物合用，如万古霉素、高效 利尿药呋噻米、依他尼酸等合用。 H1受体阻断剂可掩盖其耳毒性，避免合用。 （六）主要不良反应相似耳毒性（六）主要不良反应相似 2.肾毒性 表现：蛋白尿、管型尿、血尿、氮质血症等。 预防：避免与具有肾毒性的药物合用， 如第一代头孢菌素、万古霉素等。 3.神经肌肉阻滞 表现：心肌抑制、血压下降、肢体瘫痪和外周性呼吸衰竭 防治： 避免与肌松药合用；一旦发生可采用新斯的明和钙剂抢

5、救。（六）主要不良反应相似 2.肾毒性 3.神经肌肉阻滞 （六）主要不良反应相似 4.过敏反应 表现：皮疹、发热、血管神经性水肿、口周麻木 、过敏性休克等。链霉素引起过敏性休克发生率较青霉素低，但死亡率高。 防治 ：询问过敏史；作皮试；用后应注意观察；一旦发生应立即缓慢静脉注射葡萄糖酸钙和肾上腺素进行抢救。 （六）主要不良反应相似 4.过敏反应 氨基苷类氨基苷类杀菌剂，抑制菌体蛋白质；对抗阴性杆菌灵，链卡还治结核病；耳肾毒性最严重，控制剂量定慎用。 氨基苷类氨基苷类杀菌剂，抑制菌体蛋白质；对抗阴性杆菌氨基糖苷类抗生素课件二、主要氨基糖苷类抗生素庆大霉素1抗菌谱：对G-杆菌包括绿脓杆菌作用强，对

6、金葡菌有效。2临床用途：（1）革兰阴性杆菌 感染 （2）绿脓杆菌感染 （3）敏感菌引起的心包膜炎 （4）口服用于肠道感染及结肠术前准备3不良反应：耳毒性以前庭损害为主，可逆性肾损害也多见。二、主要氨基糖苷类抗生素庆大霉素二、主要氨基糖苷类抗生素 链霉素第一个用于临床的氨基糖苷类抗生素，第一个抗结核药1. 抗菌谱：对结核杆菌、G-杆菌作用强，对铜绿假单胞菌无效2. 耐药性：细菌对链霉素易产生耐药性3. 临床应用：（1）兔热病、鼠疫首选 （2）结核病：链霉素+ 其他抗结核药 （3）细菌性心内膜炎：链霉素+ 青霉素4. 不良反应：耳毒性最常见（前庭损害为主），其次为肌毒性 、过敏性休克，亦有肾毒性，已少用。 二、主要氨基糖苷类抗生素 链霉素 妥布霉素 对绿脓杆菌的作用较庆大霉素强，主要用于绿脓杆菌的严重感染。 阿米卡星 抗菌谱最广，不易产生耐药性。临床用于对氨基糖苷类耐药的革兰阴性杆菌及铜绿假单胞菌、金黄色葡萄球菌所致的感染，结核及其他一些非典型分枝杆菌感染。 奈替米星 对G+球菌的作用强于其他氨基糖苷类 不易产生耐药性，与其他药物无交叉耐药，耳毒性、肾毒性最小。 二、主要氨基糖苷类抗生素 妥布霉素 二、主要氨基糖苷类抗生素X型题： 1.氨基糖苷类抗生素的主要不良反应有 A.灰婴综合征 B.骨髓