肾上腺素受体知识归纳总结

1、文档编码 : CA10D6A5N4A2 HL6D1S2R8X3 ZH1I4O6Y10B1肾上腺素受体学问归纳总结第一章 一、血管上的受体高 、 肾上腺素受体 所在位置及影响 注 : 缩血管反应使收缩压与舒张压均升一兴奋血管上的1 受体血管收缩,主要就是小动脉与小静脉收缩 : 1、皮肤粘膜血管收缩最明显,其次就是肾脏血管; 2、此外脑、肝、肠系膜、骨骼肌的血管也都呈收缩反应 二兴奋血管平滑肌上的 受体血管收缩；1、小动脉及毛细血管前括约肌血管壁的 受体密度高 ,血管 收缩较明显 ; 2、皮肤、 粘膜、 肾与胃肠道等的血管平滑肌 受体数量多 , 收缩最猛烈 ; 3、对脑与肺血管作用特别脆弱 动地舒

2、张 ; ,有时由血压上升而被4、静脉与大动脉的 受体密度低收缩作用较弱；5、使三角肌与括约肌收缩；三兴奋血管平滑肌上的2 受体血管舒张降压；1、骨骼肌与肝脏的血管平滑肌上 2 受体占优势血管 舒张 ; 2、兴奋冠脉 2 受体舒张血管；3、兴奋 受体三角肌与括约肌收缩；4、兴奋 受体膀胱逼尿肌舒张；四兴奋支气管平滑肌的2 受体强大的舒张作用；原理 :2 受体兴奋药的主要作用就是放松支气管平滑肌；它与平滑肌细胞膜上的2 受体结合后 ,引起受体构型转变,兴奋1 肾上腺素受体学问归纳总结兴奋性 G 蛋白 Gs, 从而活化腺苷酸环化酶 ,催化细胞内 ATP 转变为 cAMP ,引起细胞内 cAMP 水平

3、增加 ,转而激活 cAMP 依靠性蛋白激酶 PKA, 通过 Ca2+i细胞内游离钙浓度 的下降、肌球蛋白轻链失活、钾通道开放三个途径 应；,最终引起平滑肌放松反1、人气道中主要就是 2 受体；它广泛分布于气道的不同效应细胞上 ,当兴奋 2 受体时 ,气道平滑肌放松、抑制肥大细胞 与中性粒细胞释放炎症介质与过敏介质、增强气道纤毛无能运动、促进气道分泌、降低血管通透性、减轻气道粘膜下水肿等 , 均有利于缓解或排除喘息；2、兴奋骨骼肌慢收缩纤维的2 受体 ,引起肌肉震颤；五兴奋 受体与 2 受体可能致肝糖原分解；六 兴奋 2 受体抑制去甲肾上腺素能神经末梢释放 去甲肾上腺素； 2 受体位于去甲肾上腺

4、素能神经末梢突触前膜上 ,在介导交感神经系统反应中起重要作用 七 兴奋 1 受体 : ,包括中枢与外周；1、肾小球旁器细胞分泌肾素 ; 2、胃肠平滑肌张力降低；二、心脏一兴奋心脏上的1 受体 心肌收缩性加强,心率加快,传导加速 ,心排出量增加；二兴奋心肌、传导系统与窦房结的1 及 2 受体 加强心肌收缩性 ,加速传导 ,加快心率 ,提高心肌的兴奋性；三人心室肌 1 与 2 受体 比率为 74:26, 心房为 86:14 ；其次章 多巴胺受体所在位置及影响2 肾上腺素受体学问归纳总结心血管兴奋多巴胺受体D1 肾脏、肠系膜与冠脉血管舒张；肾血管舒张肾血流量增加 ,肾小球的滤过率增加；第三章 受体兴

5、奋剂与拮抗剂一、 1、 2 受体兴奋剂一去甲肾上腺素NA 、NE :就是哺乳类动物去甲肾上腺素能神经末梢释放的主要递质 ,也可由肾上腺髓质少量分泌；药用的就是人工合成的 ,酸性溶液中较稳固 ,常用重酒石酸盐；特殊不良反应 :局部组织缺血坏死 ,可用普鲁卡因或酚妥拉明作局部浸润麻醉；禁忌证 :高血压、 动脉硬化症、 器质性心脏病及少尿、无尿、严肃微循环障碍的病人禁用；二间羟胺1、 1 受体兴奋剂 :去氧肾上腺素、甲氧明2、 2 受体兴奋剂可乐定 仍有中枢抑制作用,镇痛、冷静；降压机制:1 主要就是通过兴奋延髓背侧孤束核突触后膜的2 受体 ,抑制交感神经中枢的传出冲动 ,使外周血管扩张 ,血压下降

6、 ;2 它也作用于延髓嘴端腹外侧区 RVLM 的咪唑啉受体 I1 受体 ,使交感神经张力下降 ,外周血管阻力降低 ,从而产生降压作用； 二、 、 受体兴奋剂1 肾上腺素 AD 、AE 就是肾上腺髓质的主要激素 ,其生物合成第一形成去甲肾上腺素,然后甲基化形成肾上腺素；过敏性休克的首选药；口服无效；可延缓局麻药的吸取 ,它在局麻药中的浓度为 1:250000 ；一次用量不超过 0、3mg ；禁忌证 :高血压、脑动脉硬化、器质性心脏病、糖尿病与甲3 肾上腺素受体学问归纳总结状腺功能亢进症等禁用；2 多巴胺 DA 就是去甲肾上腺素生物合成的前体 , 药用人工合成品；3 麻黄碱 就是从中药麻黄中提取的

7、生物碱；禁忌证 :高血压、脑动脉硬化、器质性心脏病、糖尿病与甲 状腺功能亢进症等禁用；三、 1、 2 受体兴奋剂异丙肾上腺素 :就是人工合成品,就是经典的 1、 2 受体激动剂；但由于它的 1 受体兴奋作用 ,可引起严肃的心脏反应 ,因 此,已逐步被选择性 2 受体兴奋剂取代 ,临床主要用于把握哮喘 急性症状；禁忌证 :冠心病、心肌炎与甲状腺功能亢进症等；一1 受体兴奋剂 :多巴酚丁胺 消旋 、普瑞特罗 二2 受体兴奋剂1、中效 2 受体兴奋剂 : 沙丁胺醇 舒喘灵 特布她林 博利康尼 ,间羟舒喘灵 ,叔丁喘宁 为间羟酚类代表药；克仑特罗 氨哮素 ,克喘素 2、长效 2 受体兴奋剂 :主要用于

8、慢性哮喘与慢性堵塞性肺病的缓解症状；福莫特罗 :为苯乙醇胺衍生物；沙美特罗 :为沙丁胺醇衍生物班布特罗 :就是特布她林的前体药,必需在体内经胆碱酯酶水解而释出特布她林 ,才发挥平喘作用； 就是目前唯独的口服长效 2 受体兴奋剂；4 肾上腺素受体学问归纳总结第四章 肾上腺素受体阻断药 一、 肾上腺素受体阻断药 含义 : 受体阻断药能选择性地与 肾上腺素受体结合 ,其本身不兴奋或较弱兴奋肾上腺素受体,却能防碍去甲肾上腺素能神经递质及肾上腺素受体兴奋药与 受体结合 ,从而产生抗肾上腺素作用；肾上腺素作用的翻转:它们能将肾上腺素的升压作用翻转为降压作用的现象；可说明为 受体阻断药选择性地阻断了与血管收

9、缩有关的 受体,与血管舒张有关的 受体未被阻断,所以肾上腺素的血管收缩作用被取消 ,而血管舒张作用得以充分表现出来；去甲肾上腺素 :主要作用于血管 受体, 受体阻断药只取消或减弱其升压效应而无“ 翻转作用”；异丙肾上腺素 :主要作用于血管 受体 压作用就无影响；二、 受体阻断药分类, 受体阻断药的降依据这类药物对 1、 2 受体的选择性不同可分为三类 : 一非选择性 受体阻断药 : 短效类 :酚妥拉明、妥拉唑啉长效类 :酚苄明 苯苄胺 二选择性 1 受体阻断药 :哌唑嗪三选择性 2 受体阻断药 阻断2 受体可促进去甲肾上腺素能神经末梢释放去甲肾上腺素 ,增加交感神经张力 ,血压上升 ,心率加快

10、 ；剂；育亨宾 :主要用做科研的工具药；它也就是 5-HT 的拮抗肾上腺素受体学问归纳总结三、 肾上腺素受体阻断药 含义 : 肾上腺素受体阻断药能与去甲肾上腺素能神经递质或肾上腺素受体裁兴奋药竞争 受体,从而拮抗其 型拟肾上腺素作用；它们与兴奋药呈典型的竞争性拮抗；禁忌证 :禁用于严肃左室心功能不全、窦性心动过缓、重 度房室传导阻滞与支气管哮喘的病人；心肌梗死病人及肝功能不良者应慎用；四、依据 肾上腺素受体阻断药选择性不同可分为两 类: 一非选择性的 受体阻断药 1、普萘洛尔 心得安 :仅左旋体有阻断 受体的作用；可用于治疗心律失常、心绞痛、高血压、甲状腺功能亢进等 2、纳多洛尔 可增加肾血流量 体阻断药者可首选 ,在肾功能不全且需用 受3、噻不洛尔 噻不心安 :就是已知作用最强的 受体阻断 药；常用滴眼剂降低眼内压治