第二篇 临床篇 第十九章 放射性核素治疗概论

1、 作者 : 李林单位 : 四川大学华西医院第十九章放射性核素治疗概论第一节 放射性核素治疗原理其次节 常用的治疗用放射性核素第三节 放射性核素治疗存在的 问题及可能的解决方法重点难点熟悉了解掌握放射性核素靶向治疗原理及其放射性核素选择与评价放射性核素内照射治疗特点常用的治疗用放射性核素核医学第9版核医学最主要的组成局部之一。放射性核素内照射治疗已成为临床主要的治疗手段之一。是近年来最活泼和进展最快的领域之一。131I治疗甲状腺疾病。骨转移瘤治疗。敷贴治疗。放射免疫治疗。受体介导靶向治疗。放射反义治疗。基因转染介导靶向治疗。放射源植入治疗。放射性核素治疗原理第一节核医学第9版一、放射性核素靶向治

2、疗原理放射性核素治疗是利用荷载放射性核素的放射性药物能高度集中在病变组织中的特性高度靶向性，以放射性核素衰变过程中发出的射线近距离照射病变组织，使之产生电离辐射生物效应从而治疗疾病。放射性核素衰变发出射线直接作用于生物大分子，如核酸和蛋白质等，使其化学键断裂，导致分子构造和功能的转变，起到抑制或杀伤病变细胞的作用。核医学第9版一、放射性核素靶向治疗原理近距离放射治疗原理是通过肯定的方法将放射源植入病灶，使其长期滞留病灶内，利用放射性核素不断衰变放射射线、核衰变中电子俘获以特征X线和俄歇电子等形式释放能量，属于低剂量持续照射。放射性粒子radioactive seed植入治疗肿瘤、放射性支架植入

3、防止血管再狭窄等都属于近距离放射治疗brachytherapy。核医学第9版二、放射性核素内照射治疗特点一靶向性放射性核素内照射治疗是以病变组织能高度特异性浓聚荷载放射性核素的放射性药物为根底，放射性药物具有高度靶向性，所以疗效好，毒副作用小。二持续性低剂量率照射浓聚于病灶的放射性核素在衰变过程中发出射线对病灶进展持续的低剂量率照射。与外照射治疗相比，连续照射使病灶受到相当于低剂量超分割放射治疗，病变组织无时间进展修复，所以疗效好。三高吸取剂量内照射治疗的吸取剂量打算于病灶摄取放射性核素的量和放射性核素在病灶内的有效半衰期，由于放射性药物能高度集中在病变组织中，正常组织受照量小，故可提高病变组

4、织受照剂量。如131I治疗甲亢，甲状腺的吸取剂量可高达200300Gy，这是内照射治疗疗效好的主要缘由之一。常用治疗用放射性核素其次节核医学第9版选择或评价治疗用放射性核素主要依据核素和其放射射线的生物物理学特性，目前常用的几项指标为：1传能线密度linear energy transfer，LET是最常用和最重要的指标。其定义是指直接电离粒子在其单位长度径迹上消耗的平均能量，常用单位为keV/m。2相对生物效应relative biological effectiveness，RBE常用低LET X射线或射线外照射为参照，测定放射性核素的生物效应，使不同核素或射线之间有可比性。RBE主要打算

5、于LET、肿瘤细胞生长状态和病灶大小等。3半衰期T1/2放射性药物在体内的有效T1/2必需足够长，使病灶能浓聚足够的放射性药物，也使尽可能多的放射性核素在特定靶部位衰变。核素的物理T1/2直接影响放射性药物的有效T1/2，故物理T1/2过短的核素不适用于内照射治疗。一、选择或评价治疗用放射性核素的主要指标核医学第9版4作用容积volume of interactionLET仅是由粒子携带能量和组织内射程来描述射线的作用特性。实际状况是核素衰变可向4空间的任一角度发送射线，射线粒子所携带的能量确定是释放在以射线粒子最大射程为半径的球形空间内作用容积。5肿瘤大小与治疗用放射性核素的选择目前临床上用

6、于治疗的主要是放射射线的放射性核素，对放射射线的核素进展争论觉察，由于粒子的能量和射程不同，要获最正确疗效，应依据肿瘤的大小选择不同的核素。一、选择或评价治疗用放射性核素的主要指标核医学第9版二、治疗常用的放射性核素依据衰变发出射线的不同，可将治疗用放射性核素分为三类第一类：放射射线的核素。其次类：粒子放射体。第三类：通过电子俘获或内转换放射俄歇电子或内转换电子。核医学第9版三、治疗剂量估算与辐射评估吸取剂量是核素内照射治疗治疗评估的一个重要方面。估算患者的治疗剂量需首先准确计算放射性药物在体内造成的吸取剂量，依据脏器吸取剂量限值可估算得到治疗剂量。内照射剂量估算和核素衰变种类、衰变释放能量、

7、人体器官的质量、在器官内的分布及器官的相对位置有关。剂量估算方法：体积元S值法，剂量点核法、蒙特卡罗计算法。放射性核素治疗存在的问题及可能的解决方法第三节核医学第9版一、放射性核素治疗存在的问题1由于核素载体的特异性和结合力等问题，造成靶组织/非靶组织的比值低，如放免治疗，仅低于1%ID能到达靶组织。2常用核素多是射线放射体，射线是低LET，对细胞的杀伤力较弱。3射线在生物组织内的射程为110mm，假设核素治疗主要定位于微小病灶和非实体瘤，则病灶或细胞的直径远远小于射线的射程，所以粒子的大量能量释放到四周正常组织，可产生毒副作用。4肿瘤组织中的乏氧细胞对射线敏感性低，细胞周期不同阶段的细胞对射

8、线的敏感性不同。核医学第9版二、可能的解决方法1改进载体的生物学性能，或研制新的载体，使其具备更抱负的特异性、结合力、穿透力和运载力量如一分子载体能运送更多的核素。2改进标记方法，使核素与载体结合后，不转变或少转变载体的生物学特性，使核素-载体复合物在体内外均有较高的稳定性。3选择放射短射程、高LET射线的核素用于治疗，可提高疗效，降低毒副作用，如放射俄歇电子或射线的核素。4使用药物提高肿瘤细胞对射线的敏感性，如辐射增敏剂甲硝唑类药物的争论和应用均已取得进展。本章简要、系统地介绍了放射性核素靶向治疗原理、放射性核素内照射治疗特点及常用的治疗用放射性核素。通过本章的学习，学生应把握放射性核素靶向治疗原理，即：放射性核素治疗是利用荷载放射性核素的放射性药物能高度集中在病变组织