拟肾上腺素药教案课件

1、拟肾上腺素药 定义：产生与交感N兴奋时相似效应的药物。一、拟肾上腺素药的分类1、兴奋受体：NA、间羟胺。2、兴奋受体：ISO、舒喘灵。3、兴奋、受体：Adr、DA、麻黄碱。2020/11/31拟肾上腺素药 定义：产生与交感N兴奋时相似效应的药物。202 二、构效关系 5 6 位 位 HO 4 - CH CH-NH 3 2 HO 儿茶酚胺核 侧链2020/11/32 二、构效关系2020/11/32作用的强弱、时间长短、对受体的选择性等与下列因素有关：1 儿茶酚胺核 （3、4位有羟基）有：外周作用强 ,中枢作用弱，维持时间短，口服无效；如:NA、Adr、ISO、DA 无 ：外周作用弱，中枢作用强

2、，维持时间长 , 口服有效 。如: 麻黄碱。位碳原子上的一个氢被甲基取代，稳定性增加，作用时间延长，如：麻黄碱；如下表（1）： 2020/11/33作用的强弱、时间长短、对受体的选择性等与下列因素有关：202 拟肾上腺素药的构效关系（1） 位置 NA Adr ISO EP 3 OH OH OH 4 OH OH OH OH OH OH OH H H H CH3 作用强度 + + + + 中枢作用 + + + + 作用时间 短 短 中 长 口 服 无效 无效 含服有效 有效 2020/11/34 拟肾上腺素药的构效关系（1）2020/11 对受体兴奋作用的选择性则与侧链氨基上的一个氢原子被取代的基

3、团有关，由甲基到叔丁基，其对受体的兴奋作用逐渐减弱，而对受体的兴奋作用则逐渐加强。如下表（2）： 2020/11/35 对受体兴奋作用的选择性则与侧链氨基上的 拟肾上腺素药的构效关系（2） 药 名 （-NH） NA H + + Adr CH3 + + ISO CH（CH3）2 + 舒喘灵 C（CH3）3 + 麻黄碱 CH3 + +2020/11/36 拟肾上腺素药的构效关系（2）2020/11/36 肾上腺素受体兴奋的效应 效 应 器 受 体 1 2血 皮肤.粘膜 收缩 腹腔内脏 收缩 舒张管 骨骼肌 舒张 冠状血管 舒张 舒张心 心 肌 力 加强 心 率 加快脏 传 导 加快2020/11/

4、37 肾上腺素受体兴奋的效应2020/11/37 支气管 舒张 胃肠道 舒张 舒张胃肠和膀胱括约肌 收缩胆囊与胆道 舒张子 宫 收缩 抑制眼: 虹膜 收缩 睫状肌 舒张 (远视)腺 汗腺.唾液腺 分泌体 胃肠道.呼吸道 分泌代谢:糖、脂肪 加快 加快2020/11/38 支气管 去甲肾上腺素 一、药动学 1.吸收：在胃内因强烈收缩血管影响吸收；在肠内易被碱性肠液破坏，故不能口服。皮下注射或肌肉注射可使血管强烈收缩，而吸收很少。一般作静脉滴注。 2. 分布：多分布于受去甲肾上腺素能神经支配的心脏及血管等部位。脑脊液分布很少。 2020/11/39去甲肾上腺素 一、药动学2020/11/393.

5、代谢：在突触间隙的NA重新摄取；在末梢内囊泡外的NA由MAO破坏；在组织内的NA由COMT破坏。二、作用 原理：兴奋受体，1弱，无2作用。1收缩血管-强。对皮肤、粘膜血管作用最强。2兴奋心脏-弱 心肌力，心率则可因BP心率 3升高血压-/ 原因：外周血管收缩，回心血增加。 2020/11/3103. 代谢：在突触间隙的NA重新摄取；在末梢内囊泡外的三、用途1、高排低阻型休克：通过收缩血管,增加回心血量，提高灌注压，改善循环，改善休克症状。2、药物中毒性低血压：如中枢抑制药，特别是氯丙嗪中毒。3、上消化道出血：口服给药,能收缩胃粘膜血管。 2020/11/311三、用途2020/11/311四、

6、不良反应1局部组织缺血性坏死 防治方法： （1）更换注射部位 （2）热敷 （3）局部封闭-可选用受体阻断药酚妥拉明或普鲁卡因 2急性肾功能衰竭3停药反应：突然停药，引起低血压。 2020/11/312四、不良反应2020/11/312间羟胺（阿拉明）一、作用原理： 1、 兴奋受体 2、 促进肾上腺素能N释放递质二、作用特点：（与NA比较） 1作用缓慢、温和而持久 2对心率影响不明显 3不良反应比较少 4给药方便 5可产生快速耐受性三、用途： 作为NA的代用品，用于各种休克早期 2020/11/313间羟胺（阿拉明）2020/11/313肾上腺素 一、作用原理：直接兴奋和受体。1兴奋心脏（兴奋1

7、） 心率、心肌力、传导加快、心输出量、耗氧量,过量可引起心率失常。2收缩或舒张血管 兴奋受体血管收缩(皮肤和粘膜) 兴奋2受体血管扩张(骨骼肌) 敏感性22020/11/314肾上腺素 一、作用2020/11/3143. 升高血压: 不同剂量对血管、血压的影响 剂量 2 外周阻力 BP 小剂量 + + 下降 / 治疗量 + + 不变 / 大剂量 + + 增高 /肾上腺素的翻转作用： 用受体阻断药（酚妥拉明）后, 再用肾上腺素, 出现降压作用。 2020/11/3153. 升高血压:2020/11/3152020/11/3162020/11/3164舒张支气管平滑肌 原理：兴奋2及抑制肥大细胞释

8、放过敏物质。1 促进代谢：可使血糖升高。 原理：1）激动；2）减少外周组织对糖的摄取利用；3）抑制胰岛素的释放。二、用途 1心脏骤停 2过敏性休克首选 1） 过敏性休克的生理病理变化2020/11/3174舒张支气管平滑肌2020/11/317 过敏性休克气管痉挛 血管张力 心脏抑制 喉头水肿 回心血量 呼吸困难 BP 过敏性休克病理变化及肾上腺素治疗后的情况2020/11/318 过敏性休克20202) 首选原理：兴奋和受体收缩血管,兴奋心脏, 回心血量，心输出量；血管通透性；舒张支气管平滑肌；从而消除了过敏性休克时因血管扩张、心脏抑制所致的BP下降及喉头水肿、气管痉挛所致的呼吸困难等症状。

9、3支气管哮喘。4局部止血-用于鼻粘膜、牙龈出血。5与局麻药合用于小手术。 合用的目的：（1）减少局部出血（2）延长麻醉时间（3）减少麻药吸收中毒 2020/11/3192) 首选原理：兴奋和受体收缩血管,兴奋心脏, 回心三、不良反应心悸、头痛、激动不安,心律失常等;器质性心脏病、高血压、糖尿病及甲亢等禁用。 2020/11/320三、不良反应2020/11/320麻黄碱一、作用原理： （1）直接兴奋和受体。 （2）促进交感N释放递质。二、作用特点（肾上腺素比较） 1口服有效 2作用缓慢、温和、持久 具有兴奋心脏、收缩血管、升高血压和舒张支气管平滑肌等作用。 3有明显的中枢兴奋作用 4有快速耐受

10、性现象 2020/11/321麻黄碱2020/11/3212020/11/3222020/11/322三、用途： 1支气管哮喘 2低血压 3鼻塞 4.荨麻疹、血管N性水肿。 四、不良反应: 中枢兴奋可选用小剂量镇静催眠药对抗。如选用：苯巴比妥钠2020/11/323三、用途：2020/11/323多巴胺 一、作用原理： 兴奋DA、和受体。二、作用1兴奋心脏（弱）心肌力，输出量，心率影响较少。2舒张血管（肾、肠系膜）3升高血压4改善肾功能，增加尿量。 2020/11/324多巴胺 一、作用原理：2020/11/324二、用途1休克可用于各种休克。与其它拟肾上腺素药比较有如下特点： （1）心律失常少； （2）不影响肾功能； （3）增加心输出量 NA；而NA；而 阻滞受体作用其特点是：对心脏无抑制作用。 2020/11/341、受体阻滞药拉贝洛尔（柳胺苄心定） 一、作用2020/2、降血压作用 临床对各型高血压患者也有降压效果。 特点：降低外周血管阻力，但不减少心排出量及每次心搏量，且对卧位心率无影响，但可减慢立位和运动时的心率。 对高血压的疗效比单纯受体阻滞剂好。2020/11/3422、降血压作用2020/11/342二、用途：1、原发型高血压： 轻、中度高血压，有效率为88%，对重度高血压的有效