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1、药理学 课程考核大纲一、适应对象修读完本课程规定内容的制药工程专业的学生;提出并获准免修本课程、申请进行课程水平考核的制药工程专业的学生;二、考核目的通过本课程的学习,让学生掌握药理学基础理论、基础知识和基本技能,为从事药学工作,合理制药用药,保证用药安全,充分发挥药效,研究探讨新剂型和新品种等方面打下良好基础。三、考核形式与方法闭卷考试四、课程考核成绩构成平时作业占10,课堂考勤占20,期末考试占70五、考核内容与要求第 一 四 章 总论考核要求:第一章 绪言1药理学的任务是研究药物对机体的作用与作用机制(药效学)以及机体对药物的影响(药动学)。了解药物的基本概念。2 临床合理用药、新药开发
2、与研究、发掘和提高祖国医学遗产提供理论基础。3 我国本草的贡献、药理学的发展史及国内外药理学的新进展。第二章 药物代谢动力学1药物的跨膜转运:药物跨膜转运的方式及其影响因素。2药物的吸收、分布、生物转化与排泄。3基本参数及概念:生物利用度、血药峰值浓度与稳定浓度、血浆半衰期、表观分布容积、房室模型、曲线下面积、清除率和消除速率常数等。4消除动力学:零级动力学、一级动力学与药物半衰期(t1/2)的理论与实际意义。连续多次给药的血药浓度变化:经5个t1/2血药浓度达稳态坪值;靶浓度、负荷量、维持量及个体化治疗的概念与意义。第三章 药物效应动力学1药物的基本作用:作用的基本表现、作用的选择性、治疗作
3、用和不良反应。2药物的量效关系:量效曲线的理论与实际意义;效能、效价强度及治疗指数、安全范围的概念和意义。3药物的作用机制:作用于受体及其它生理生化过程;受体理论,亲和力、内在活性与药物作用强度、效能、激动药、拮抗药和部分激动药的关系;亲和力参数pD2和拮抗参数pA2的概念;受体类型、受体的调节及第二信使在受体效应之间的作用。第四章 影响药物效应的因素1.药物方面的因素:药物剂型、给药途径、联合用药、配伍禁忌。2.机体方面的因素:年龄、性别、遗传、疾病状态、心理因素以及机体对药物反应的变化。第五章 传出神经系统药理概论 考核要求:1传出神经药物的解剖分类及生理功能:突触、递质、受体和效应器的概
4、念;递质的生物合成、贮存、释放和代谢。2受体的分类:及肾上腺素受体,M及N胆碱受体;各种受体的分布、递质与受体结合产生的效应;双重受体支配的优势现象;受体与离子通道偶联和受体与酶偶联的意义。3传出神经药物的作用机制:作用于受体、影响递质的生物合成、转化与转运及传出神经药物的作用环节与分类。第六章 胆碱受体激动药 考核要求:1乙酰胆碱的M及N样作用,氨甲胆碱的应用。2毛果芸香碱兴奋眼虹膜刮约肌和睫状肌M胆碱受体,对瞳孔及眼内压的影响及用途。第七章 抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药 考核要求:1胆碱酯酶的分类,水解乙酰胆碱的步骤。2新斯的明的作用机制、临床应用和不良反应;毒扁豆碱、他克林及加兰他敏的作
5、用特点和用途。3有机磷酸酯的中毒机理,急性中毒的表现(M、N样作用及中枢症状)。4碘解磷定解救有机磷农药中毒的机制,阿托品解毒的效应,二药合用的理由。第八章 M胆碱受体阻断药考核要求:1阿托品的药理作用:对腺体分泌、眼(眼压、瞳孔、视力调节)、平滑肌(对不同部位的平滑肌的作用特点)、心率、血压和中枢神经系统的影响。2阿托品的临床用途:解除平滑肌痉挛、抑制腺体分泌、眼科的应用、抗心律失常、抗休克、解救有机磷酸酯类中毒。3山莨菪碱、东莨菪碱的作用特点,临床用途,不良反应及禁忌症。4阿托品的合成代用品:后马托品、托吡卡胺、溴丙胺太林、贝那替秦(胃复康)(自学)。5选择性M1受体阻断药:哌仑西平(自学
6、)。第九章 N胆碱受体阻断药考核要求:1N胆碱受体阻断药:美卡拉明、咪噻吩等降压机制、药理作用特点、不良反应。2除极化型松弛药:琥珀胆碱致肌松弛的机制、药理作用及其特点、体内过程临床用途,不良反应,应用时的注意事项。3非除极化型肌松弛药:筒箭毒碱的作用特点、临床用途、不良反应、中毒解救、禁忌证。第十章 肾上腺素受体激动药考核要求:1受体激动药:去甲肾上腺素的体内过程;去甲肾上腺素、间羟胺、去氧肾上腺素、甲氧明对受体的作用及对血流动力学的影响,临床用途,不良反应。2、受体激动药:肾上腺素、多巴胺、麻黄碱对和受体的选择性、药理作用、对血流动力的影响、临床用途、不良反应、注意事项。 3受体激动药:异
7、丙肾上腺素、多巴酚丁胺对受体的选择性、对血流动力学的影响、临床应用及不良反应。第十一章 肾上腺素受体阻断药考核要求:1受体阻断药:对受体的选择性阻断作用、对血流动力学的影响,临床用途、不良反应。讲授药物有:酚妥拉明、妥拉唑啉、酚苄明、哌唑嗪、特拉唑嗪、育亨宾。2受体阻断药:对1、2受体的选择性阻断作用、对血管、心脏、肾素活性、支气管的影响,膜稳定作用,内在拟交感活性,临床用途,不良反应。常用药物有:普萘洛尔、阿普洛尔、氧烯洛尔、吲哚洛尔、美托洛尔、醋丁洛尔、拉贝洛尔。第十二章 中枢神经系统药理学概论考核要求:1中枢神经系统药物的细胞学基础:神经元、神经胶质细胞、神经环路、突触与信息传递。2中枢
8、神经地递质与其受体:乙酰胆碱、多巴胺等。3中枢神经系统药理学特点。第十三章 全身麻醉药考核要求:1全麻药的概念、分类及其体内过程。2全麻药的作用机制、麻醉分期及各期特征。3乙醚、氟烷类和硫贲妥钠、氯胺酮等的作用特点及临床应用,麻醉意外的主要预防措施。4几种主要复合麻醉方法的药理基础、临床应用和注意事项。第十四章 局部麻醉药 考核要求:1局麻药的概念、局麻作用及其机制、中枢神经及心血管吸收作用。2普鲁卡因、丁卡因和利多卡因的作用特点及临床用途。3局麻药应用方法、影响因素、主要不良反应与防治。第十五章 镇静催眠药考核要求:1 苯二氮卓类药理作用、作用机制、药动学特点、临床应用及主要不良反应。2.
9、巴比妥类药物的构效关系及量效关系、临床应用、不良反应。3. 其他镇静催眠药:水合氯醛、羟嗪、甲丙氨酯、丁螺环酮、甲喹酮及褪黑素等。第十六章 抗癫痫药和抗惊厥药考核要求:1 癫痫的临床类型及其相应症候群、癫痫的发病机制与抗癫痫药的作用方式。2 苯妥英钠的药代力学特点及其临床意义,药理作用及临床适应证,主要不良反应及防治措施。3 乙琥胺、苯二氮卓类、卡马西平、丙戊酸钠、氟桂利嗪的作用特点与临床用途。4 抗癫痫药的合理选用及用药注意事项。第十七章 治疗中枢神经系统退行性疾病药 考核要求:1 帕金森病的发病机制与抗帕金森病药的作用机制。2 左旋多巴的体内过程、药理作用及其特点、临床应用与主要不良反应、
10、药物相互作用。3 卡比多巴、金刚烷胺、溴隐亭作用机制与特点。4 抗胆碱药抗震颤麻痹作用的特点与临床应用。5 其它运动障碍疾病的药物治疗(自学)。第十八章 抗精神失常药考核要求:1抗精神病药:药物分类,对多巴胺受体的作用,对中枢神经系统、植物神经系统及内分泌系统的影响,临床用途及常见不良反应。氯丙嗪、奋乃静、氟奋乃静、三氟拉嗪、氯普噻吨、氟哌啶醇、五氟利多、氯氮平、利培酮。2 躁狂症药:碳酸锂的作用及原理,适应证及注意事项。3抗抑郁症药:三环类、NA、5-HT再摄取抑制药和MAO抑制药的抗抑郁作用及机制, 药物相互作用。代表药物有:米帕明、地昔帕明、苯乙肼和氟西汀。第十九章 镇痛药考核要求:1阿
11、片生物碱类:阿片的来源及构效关系,内源性阿片肽和阿片受体的分型及意义;吗啡的作用及其机制,临床应用及不良反应,中毒抢救及禁忌证;可待因的作用特点及用途。 2人工合成镇痛药:作用特点、临床应用及成瘾性。代表药物有:哌替定、芬太尼、美沙酮、喷他佐辛。3其他镇痛药:曲马朵、布桂嗪、二氢埃托啡和布托啡诺的作用特点及应用。4阿片受体拮抗药:纳洛酮、纳曲酮、烯丙吗啡。第二十章 解热镇痛抗炎药考核要求:1解热、镇痛、抗炎的作用机制。2水杨酸类:阿司匹林的吸收与代谢特点,临床用途,常见不良反应及预防措施。3其它类:对乙酰氨基酚作用特点及应用注意;保泰松的代谢、作用特点及适应证,不良反应与禁忌证;吲哚美辛的适应
12、证及禁忌证。4解热镇痛抗炎药的配伍应用。5治疗类风湿关节炎的药物与抗痛风药(自学)第二十一章 离子通道概论及钙通道阻滞药考核要求:1钙离子的生理作用、钙通道的类型与分子结构。2钙拮抗药的分类、药理作用与临床应用。3常用钙拮抗药的作用特点及用途。如:维拉帕米、地尔硫卓、硝苯地平、氟桂利嗪、尼莫地平。第二十二章 抗心律失常药考核要求:1. 正常心肌电生理及心律失常的发生机制。2. 抗心律失常药的基本电生理作用及药物分类。3. 常用抗心律失常药:奎尼丁、普鲁卡因胺、利多卡因、苯妥英钠、普罗帕酮、普萘洛尔、胺碘酮、维拉帕米等的作用、用途与不良反应。 4. 快速型心律失常的药物治疗原则。第二十三章 肾素
13、-血管紧张素系统药理考核要求:1ACEI的药理作用、临床应用及不良反应。2常用ACEI和血管紧张素II受体拮抗药的特点。第二十四章 利尿药和脱水药考核要求:1. 复习泌尿生理过程,肾小管再吸收、分泌功能,髓袢升支粗段髓质部与尿液稀释和浓缩的关系。2. 高效利尿药:呋塞米、依他尼酸和布美他尼作用部位及机制,对Na+、Cl-、Ca2+、Mg2+、K+等在肾小管再吸收的影响,主要临床用途,不良反应及药物的相互作用。3. 中效利尿药:噻嗪类的药理作用、作用机制、临床用途和不良反应。 4. 低效利尿药:螺内酯、氨苯蝶啶、阿米洛利、乙酰唑胺的作用机制、临床用途、不良反应。 脱水药:甘露醇、山梨醇、高渗葡萄
14、糖的作用机制、临床用途、禁忌症。第二十五章 抗高血压药考核要求:1抗高血压药物的分类。2利尿药(重点为噻嗪类利尿药)的降压机制、主要不良反应。3钙通道阻滞药(硝苯地平等)的抗高血压机制,不同钙拮抗药的作用特点、临床用途和主要不良反应。4-受体阻断药的降压机制及临床应用特点,临床应用时的注意事项。5血管紧张素转化酶抑制药及AT1受体阻断药的抗高血压机制,临床用途,主要不良反应。6中枢性降压药可乐定的降压机制、临床用途及主要不良反应。71受体阻断药哌唑嗪的抗高血压机制,临床用途、不良反应。8作用于血管平滑肌的抗高血压药:硝普钠的降压作用特点、临床应用、主要不良反应,久用降压作用减弱的原因以及与利尿
15、药、-受体阻断药合用增加疗效的机制。9通道开放药及其他新型抗高血压作用特点与应用10高血压的药物治疗原则。第二十六章 治疗充血性心力衰竭的药物考核要求:1强心苷的药理作用、临床应用、毒性反应及防治措施。2血管扩张药在心力衰竭治疗中的作用。3. 强心苷的来源、药动学及用法。第二十七章 抗心绞痛药考核要求:1硝酸甘油、普萘洛尔及钙拮抗药抗心绞痛的作用与临床应用。2硝酸甘油抗心绞痛的作用机制,硝酸甘油与普萘洛尔合用的优点与不足。 第二十八章 调血脂药和抗动脉粥样硬化药 考核要求: 1. 调血脂药(HMG-COA还原酶抑制药、考来烯胺、烟酸、苯氧酸类)和抗氧化剂(普罗布考)的抗动脉粥样硬化机制及临床用
16、途。 2. 多烯脂肪酸类及多糖类的降脂和抗动脉粥样硬化作用(自学)第二十九章 作用于血液及造血器官的药物考核要求:1. 肝素、香豆素类、铁剂、维生素K的药理作用、作用机制和应用。2. 叶酸、维生素B12、链激酶、尿激酶及组织型纤溶酶原激活物的作用机制、特点及应用。3. 其他作用于血液和造血器官的药物。第三十章 影响自体活性物质的药物考核要求:1H1、H2受体阻断药的概念、药理作用、应用及不良反应。2组胺受体的分类,自体活性物质的一般知识。第三十一章 作用于呼吸系统的药物考核要求:1选择性2受体激动剂和肾上腺皮质激素的平喘作用特点、临床应用和主要不良反应。2茶碱、异丙阿托品和色甘酸钠的作用特点和
17、应用。第三十二章 作用于消化系统的药物考核要求:1 抗消化性溃疡药物的作用、分类及各类所包括的药物。2 抗酸药、哌仑西平、西咪替丁、奥美拉唑、米索前列醇的药理作用与机制、临床应用。3 消化功能调节药的分类及各类所包括的药物。第三十三章 子宫平滑肌兴奋药和抑制药考核要求:1子宫兴奋药的药理作用与机制、临床应用、不良反应与注意事项。2子宫平滑肌抑制药。第三十四章 性激素类药及避孕药 考核要求:1性激素的作用、应用和不良反应,避孕药的分类及用途。2抗性激素药的作用和用途。第三十五章 肾上腺皮质激素类药物考核要求:1肾上腺糖皮质激素的生理效应及其构效关系。2糖皮质激素的药理作用及其机制、体内过程、临床
18、应用、主要不良反应及其防治措施,重要的禁忌症、滥用药危害。3常用糖皮质激素类药物:可的松、氢化可的松、泼尼松、泼尼松龙、地塞米松、倍他米松、氟轻松。4ACTH与盐皮质激素的作用,皮质激素抑制药(自学)。第三十六章 甲状腺激素及抗甲状腺药考核要求:1甲状腺激素的合成、分泌与调节,药理作用和临床应用。2抗甲状腺药的作用机制、临床应用及其主要不良反应,常用药物:丙硫氧嘧啶、甲巯咪唑、卡比马唑、碘及碘化物、放射性碘、放射性碘、-受体阻断药。第三十七章 胰鸟素及口服降血糖药考核要求:1胰岛素的药理作用及其机制,体内过程与临床用应,不良反应及其防治。2口服降血糖药的药理作用特点、临床应用、不良反应。常用药
19、物:甲苯磺丁脲、格列本脲、甲福明、阿卡波糖及罗格列酮。第三十八章 抗菌药物概论考核要求:1抗菌药物常用术语:化学治疗的定义、抗菌谱、抗菌活性、抑菌药、杀菌药、耐药性和化疗指数的概念及意义。2细菌的结构与功能的基础上,简述抗细菌药物的作用机理:(1)抗叶酸代谢,(2)抑制细菌细胞壁的合成,(3)影响胞浆膜的通透性,(4)抑制细菌蛋白质的合成,(5)抑制核酸的代谢。3 细菌对抗菌药耐药性的产生机制。4 抗菌药物的合理应用。第三十九章 -内酰胺类抗生素考核要求:1-内酰胺类抗生素的抗菌机制及细菌耐药性产生机制。2青霉素类:(1)青霉素化学结构与抗菌活性及半合成类药物的关系;(2)青霉素的体内过程及其
20、长效制剂的理化特性,抗菌谱及抗菌作用特点、临床用途、过敏反应及其防治;(3)半合成类: 以6-APA 为母核改变侧链而成。耐酸青霉素类,耐酶青霉素类,广谱青霉素类,抗铜绿假单胞菌广谱青霉素类。3头孢菌素类: 以7-ACA为母核,化学结构及抗菌谱与青霉素相似点及特点.抗菌作用及临床应用。4非典型-内酰胺类的特点.第四十章 大环内酯类、林可霉素类及多肽类抗生素考核要求:1大环内酯类抗生素: 红霉素, 乙酰螺旋霉素,罗红霉素,克拉霉素,阿齐霉素、交沙霉素的抗菌作用、临床应用和不良反应。2林可霉素、克林霉素、万古霉素、多粘菌素的抗菌作用,临床作用和不良反应。第四十一章 氨基糖苷类抗生素考核要求:1氨基
21、糖苷类抗生素的共性: 化学结构,抗菌机制,体内过程,对第八对脑神经和对肾脏等的不良反应。2链霉素,庆大霉素,卡那霉素,妥布霉素,阿米卡星,奈替米星,西索米星、异帕米星和新霉素的抗菌特点及应用。 第四十二章 四环素及氯霉素类抗生素考核要求:1天然四环素类:四环素的抗菌作用及其机制,药动学,临床应用及不良反应.(主要为二重感染,肝损害,对小儿牙齿生长的影响)。2半合成四环素类,多西环素,米诺环素的抗菌作用特点,临床应用及不良反应。3氯霉素类:氯霉素的抗菌作用及其机制(与核糖体的50S亚基结合,抑制肽酰基转移酶,阻止肽链延长)。体内过程,严重的不良反应,尤其要区分对造血系统的两种性质不同的损害,二重
22、感染及灰婴综合症等。氯霉素的临床应用。甲砜霉素的特点。第四十三章人工合成抗菌药考核要求:1喹诺酮类:抗菌作用机制,各种喹诺酮类药特点。2磺胺类:磺胺类药物的构效关系与药物的分类,抗菌谱,抗菌作用机制,体内过程,不良反应与防治,临床适应证。各种磺胺药的特点。3其它合成抗菌药:甲氧苄啶的抗菌机制,增强磺胺抗菌作用的机制。硝基呋喃类及硝基咪唑类的临床应用。第四十四章抗病毒药和抗真菌药考核要求:1抗病毒药:核苷类抗病毒药、非核苷类抗病毒药和免疫增强剂。2抗真菌药:嘧啶类抗真菌药、丙烯胺类抗真菌药、唑类抗真菌药。第四十五章抗结核病药及抗麻风病药考核要求:1各类抗结核病药 异烟肼:对结核杆菌选择性杀菌作用
23、及其机制,抗药性,体内过程,不良反应及其防治。 利福平:抗菌谱广,对结核杆菌的作用,抗菌机制作用于细菌的RNA多聚酶,不良反应,临床应用。 利福喷汀,利福定:利福霉素类的新衍生物。抗结核特点。 乙胺丁醇:对结核杆菌的选择作用,作用原理,抑制菌体RNA的合成;与其它抗结核类联合应用。大量长期应用可致视神经炎。 吡嗪酰胺:主要为短程疗法的组分之一,不良反应主要为肝毒性。 链霉素:对结核杆菌的杀菌作用,抗药性,临床应用。2抗结核病药的用药原则:早期,联合,坚持全程规律用药及适宜的剂量。3抗麻风病药:氨苯砜,苯丙砜,利福平,氯法齐明第四十六章 抗寄生虫药考核要求:第一节 抗疟药1主要作用于控制症状的抗
24、疟药。氯喹的抗疟作用快而持久的特点。抗药性问题。氯喹治疗阿米巴病及免疫抑制。体内分布特点、不良反应、用途。青蒿素、奎宁、甲氟喹的抗疟作用特点及用途。2控制复发与传播的药物,伯氨喹的抗疟作用特点、不良反应,用途。3主要用于预防的药物;乙胺嘧啶的抗疟作用特点,不良反应,用途。第二节 抗阿米巴病药及抗滴虫病药 1 阿米巴病药: (1)甲硝唑:对肠内外阿米巴病均有效,对厌氧菌、贾第鞭毛虫的作用,对阴道滴虫有特效。不良反应较轻,但可致神经系统症状,并抑制甲醛代谢,使用时应注意。(2)替硝唑、卤化喹啉类、依米丁、氯喹的作用特点和应用。2 抗滴虫病药:甲硝唑、乙酰胂胺。第三节 抗血吸虫病药和抗丝虫病药 1
25、抗血吸虫病药。吡喹酮:广谱抗虫作用,临床应用,不良反应。2 抗丝虫病药。乙胺嗪及伊维菌素:抗虫作用,临床用途,不良反应(自学)。第四节 抗肠蠕虫药自学第四十七章 抗恶性肿瘤药物考核要求:1药物分类及对细胞增殖动力学的影响。2各类抗癌药的作用原理,适应证及不良反应。(1)影响核酸生物合成的药物:甲氨蝶呤,巯嘌呤,氟尿嘧啶,阿糖胞苷,羟基脲。(2)影响DNA 结构与功能的药物:氮芥,环磷酰胺,噻替派,白消安,博莱霉素,丝裂霉素,顺铂。(3)干扰转录过程、阻止RNA合成的药物:放线菌素D,阿霉素,多柔比星,柔红霉素。(4)抑制蛋白质合成与功能的药物:长春碱类,三尖杉酯碱,紫杉醇类,L-门冬酰胺酶。(
26、5)影响激素平衡的药物:雌激素,雄激素,肾上腺皮质激素,他莫昔芬,氨鲁米特。3抗恶性肿瘤药的联合应用原则,抗恶性肿瘤药的毒性反应。第四十八章 影响免疫功能的药物考核要求:1免疫抑制药:免疫抑制药。2免疫增强药:左旋咪唑、胸腺素、白细胞介素。第四十九章 基因治疗考核要求:1基因工程药物的概念及所包括的药物。2基因治疗的概念、方法及应用。六、样卷一、选择题(每小题2分,共40分)【A型题】(每题只一个选择项是正确答案)1属1肾上腺素受体选择性阻断药的是APhentolamine BTolazoline CPhenoxybenzamine DPrazosin EYohimbine2属H2受体阻断药的
27、是A西米替丁 B哌仑西平 C奥美拉唑 D苯海拉明 E谷丙胺3可用于治疗抑郁症的药物是A氯氮平 B五氟利多 C奋乃静 D舒必利 E碳酸锂4阻滞ATP敏感性钾通道的药物是A格列本脲 B尼可地尔 C二甲双胍 D阿卡波糖 E罗格列酮5下列何药无成瘾性A哌替啶 B水合氯醛 C苯巴比妥 D阿司匹林 E地西泮6下列哪个参数可反映药物的安全性Aminimal effective dose Bminimal toxic dose CLD50 DED50 Etherapeutic index7药物产生副作用是由于A用药剂量过大 B用药时间过长 C药物代谢缓慢 D药物作用选择性低 E病人对药物敏感性增高 8毛果芸香
28、碱对眼的作用是A缩瞳、降低眼压、远视力障碍 B缩瞳、降低眼压、近视力障碍 C扩瞳、升高眼压、近视力障碍 D扩瞳、降低眼压、近视力障碍 E缩瞳、升高眼压、远视力障碍9治疗肾绞痛宜用AMorphine BAtropine CFentanyl DAspirin EPethidine + Atropine10抢救过敏性休克的首选药物是APhenylephrine BNoradrenaline CDopamine DIsoprenaline EAdrenaline11主要选择性作用于脑血管的钙拮抗药ANifedipine BNitrendipine CVerapamil DNimodipine EDil
29、tiazem12强心苷对下列哪种心衰疗效最好A心肌炎所致心衰 B甲亢所致心衰 C高血压所致心衰 D肺源性心脏病所致心衰E缩窄性心包炎所致心衰13治疗左心衰竭引起的急性肺水肿首选A呋塞米 B氢氯噻嗪 C螺内酯 D乙酰唑胺 E甘露醇14硫脲类药可抑制以下何种酶活性A胆碱酯酶 B过氧化物酶 C单胺氧化酶 D转肽酶 E环加氧酶15主要通过阻滞钠通道发挥抗心律失常作用的药物是A利多卡因 B胺碘酮 C普萘洛尔 D地高辛 E维拉帕米【B型题】(每题有多个选择项是正确答案)16影响核酸生物合成的抗恶性肿瘤药物是A甲氨蝶呤 B氟尿嘧啶 C紫杉醇 D环磷酰胺 E阿糖胞苷17地西泮可用于A抗焦虑 B催眠 C抗癫痫和
30、抗惊厥 D麻醉前给药 E松弛骨骼肌18氯丙嗪能阻断多种受体,包括ADA受体 BGABA受体 C5-HT受体 D受体 EM受体19苯妥英钠可用于治疗A快速型心律失常 B癫痫大发作 C三叉神经痛 D癫痫小发作 E舌咽神经痛20可用于治疗急性淋病的药物是A青霉素 B头孢他定 C异烟肼 D诺氟沙星 ESMZ-TMP二、填空题(每空1分,共10分)1抗高血压药物的应用原则包括:( )、( )、( )和( )。2氨基糖苷类抗生素的主要不良反应为( )、( )、( )和( )。3心律失常发生的电生理学机制包括( )障碍和( )障碍。三、解释题(每小题4分,共20分)1.生物利用度2.耐药性3.阿托品与碘解磷
31、定合用治疗有机磷酸酯类中毒4.首关消除5.卡比多巴与左旋多巴合用治疗帕金森病四、问答题(每题10分,共30分)1分别叙述普萘洛尔和硝酸甘油抗心绞痛的机制以及它们合用的优点。2简述第一、二、三、四代头孢菌素类的特点。3简述吗啡治疗心源性哮喘的作用机制。制定人:刘立超 审核人:钟明 药理学 课程考核大纲一、适应对象修读完本课程规定内容的制药工程专业的学生;提出并获准免修本课程、申请进行课程水平考核的制药工程专业的学生;二、考核目的通过本课程的学习,让学生掌握药理学基础理论、基础知识和基本技能,为从事药学工作,合理制药用药,保证用药安全,充分发挥药效,研究探讨新剂型和新品种等方面打下良好基础。三、考
32、核形式与方法闭卷考试四、课程考核成绩构成平时作业占10,课堂考勤占10,期末考试占80五、考核内容与要求第 一 四 章 总论考核要求:第一章 绪言1药理学的任务是研究药物对机体的作用与作用机制(药效学)以及机体对药物的影响(药动学)。了解药物的基本概念。2 临床合理用药、新药开发与研究、发掘和提高祖国医学遗产提供理论基础。3 我国本草的贡献、药理学的发展史及国内外药理学的新进展。第二章 药物代谢动力学1药物的跨膜转运:药物跨膜转运的方式及其影响因素。2药物的吸收、分布、生物转化与排泄。3基本参数及概念:生物利用度、血药峰值浓度与稳定浓度、血浆半衰期、表观分布容积、房室模型、曲线下面积、清除率和
33、消除速率常数等。4消除动力学:零级动力学、一级动力学与药物半衰期(t1/2)的理论与实际意义。连续多次给药的血药浓度变化:经5个t1/2血药浓度达稳态坪值;靶浓度、负荷量、维持量及个体化治疗的概念与意义。第三章 药物效应动力学1药物的基本作用:作用的基本表现、作用的选择性、治疗作用和不良反应。2药物的量效关系:量效曲线的理论与实际意义;效能、效价强度及治疗指数、安全范围的概念和意义。3药物的作用机制:作用于受体及其它生理生化过程;受体理论,亲和力、内在活性与药物作用强度、效能、激动药、拮抗药和部分激动药的关系;亲和力参数pD2和拮抗参数pA2的概念;受体类型、受体的调节及第二信使在受体效应之间
34、的作用。第四章 影响药物效应的因素1.药物方面的因素:药物剂型、给药途径、联合用药、配伍禁忌。2.机体方面的因素:年龄、性别、遗传、疾病状态、心理因素以及机体对药物反应的变化。第五章 传出神经系统药理概论 考核要求:1传出神经药物的解剖分类及生理功能:突触、递质、受体和效应器的概念;递质的生物合成、贮存、释放和代谢。2受体的分类:及肾上腺素受体,M及N胆碱受体;各种受体的分布、递质与受体结合产生的效应;双重受体支配的优势现象;受体与离子通道偶联和受体与酶偶联的意义。3传出神经药物的作用机制:作用于受体、影响递质的生物合成、转化与转运及传出神经药物的作用环节与分类。第六章 胆碱受体激动药 考核要
35、求:1乙酰胆碱的M及N样作用,氨甲胆碱的应用。2毛果芸香碱兴奋眼虹膜刮约肌和睫状肌M胆碱受体,对瞳孔及眼内压的影响及用途。第七章 抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药 考核要求:1胆碱酯酶的分类,水解乙酰胆碱的步骤。2新斯的明的作用机制、临床应用和不良反应;毒扁豆碱、他克林及加兰他敏的作用特点和用途。3有机磷酸酯的中毒机理,急性中毒的表现(M、N样作用及中枢症状)。4碘解磷定解救有机磷农药中毒的机制,阿托品解毒的效应,二药合用的理由。第八章 M胆碱受体阻断药考核要求:1阿托品的药理作用:对腺体分泌、眼(眼压、瞳孔、视力调节)、平滑肌(对不同部位的平滑肌的作用特点)、心率、血压和中枢神经系统的影响。2阿
36、托品的临床用途:解除平滑肌痉挛、抑制腺体分泌、眼科的应用、抗心律失常、抗休克、解救有机磷酸酯类中毒。3山莨菪碱、东莨菪碱的作用特点,临床用途,不良反应及禁忌症。4阿托品的合成代用品:后马托品、托吡卡胺、溴丙胺太林、贝那替秦(胃复康)(自学)。5选择性M1受体阻断药:哌仑西平(自学)。第九章 N胆碱受体阻断药考核要求:1N胆碱受体阻断药:美卡拉明、咪噻吩等降压机制、药理作用特点、不良反应。2除极化型松弛药:琥珀胆碱致肌松弛的机制、药理作用及其特点、体内过程临床用途,不良反应,应用时的注意事项。3非除极化型肌松弛药:筒箭毒碱的作用特点、临床用途、不良反应、中毒解救、禁忌证。第十章 肾上腺素受体激动
37、药考核要求:1受体激动药:去甲肾上腺素的体内过程;去甲肾上腺素、间羟胺、去氧肾上腺素、甲氧明对受体的作用及对血流动力学的影响,临床用途,不良反应。2、受体激动药:肾上腺素、多巴胺、麻黄碱对和受体的选择性、药理作用、对血流动力的影响、临床用途、不良反应、注意事项。 3受体激动药:异丙肾上腺素、多巴酚丁胺对受体的选择性、对血流动力学的影响、临床应用及不良反应。第十一章 肾上腺素受体阻断药考核要求:1受体阻断药:对受体的选择性阻断作用、对血流动力学的影响,临床用途、不良反应。讲授药物有:酚妥拉明、妥拉唑啉、酚苄明、哌唑嗪、特拉唑嗪、育亨宾。2受体阻断药:对1、2受体的选择性阻断作用、对血管、心脏、肾
38、素活性、支气管的影响,膜稳定作用,内在拟交感活性,临床用途,不良反应。常用药物有:普萘洛尔、阿普洛尔、氧烯洛尔、吲哚洛尔、美托洛尔、醋丁洛尔、拉贝洛尔。第十二章 中枢神经系统药理学概论考核要求:1中枢神经系统药物的细胞学基础:神经元、神经胶质细胞、神经环路、突触与信息传递。2中枢神经地递质与其受体:乙酰胆碱、多巴胺等。3中枢神经系统药理学特点。第十三章 全身麻醉药考核要求:1全麻药的概念、分类及其体内过程。2全麻药的作用机制、麻醉分期及各期特征。3乙醚、氟烷类和硫贲妥钠、氯胺酮等的作用特点及临床应用,麻醉意外的主要预防措施。4几种主要复合麻醉方法的药理基础、临床应用和注意事项。第十四章 局部麻
39、醉药 考核要求:1局麻药的概念、局麻作用及其机制、中枢神经及心血管吸收作用。2普鲁卡因、丁卡因和利多卡因的作用特点及临床用途。3局麻药应用方法、影响因素、主要不良反应与防治。第十五章 镇静催眠药考核要求:1 苯二氮卓类药理作用、作用机制、药动学特点、临床应用及主要不良反应。2. 巴比妥类药物的构效关系及量效关系、临床应用、不良反应。3. 其他镇静催眠药:水合氯醛、羟嗪、甲丙氨酯、丁螺环酮、甲喹酮及褪黑素等。第十六章 抗癫痫药和抗惊厥药考核要求:1 癫痫的临床类型及其相应症候群、癫痫的发病机制与抗癫痫药的作用方式。2 苯妥英钠的药代力学特点及其临床意义,药理作用及临床适应证,主要不良反应及防治措
40、施。3 乙琥胺、苯二氮卓类、卡马西平、丙戊酸钠、氟桂利嗪的作用特点与临床用途。4 抗癫痫药的合理选用及用药注意事项。第十七章 治疗中枢神经系统退行性疾病药 考核要求:1 帕金森病的发病机制与抗帕金森病药的作用机制。2 左旋多巴的体内过程、药理作用及其特点、临床应用与主要不良反应、药物相互作用。3 卡比多巴、金刚烷胺、溴隐亭作用机制与特点。4 抗胆碱药抗震颤麻痹作用的特点与临床应用。5 其它运动障碍疾病的药物治疗(自学)。第十八章 抗精神失常药考核要求:1抗精神病药:药物分类,对多巴胺受体的作用,对中枢神经系统、植物神经系统及内分泌系统的影响,临床用途及常见不良反应。氯丙嗪、奋乃静、氟奋乃静、三
41、氟拉嗪、氯普噻吨、氟哌啶醇、五氟利多、氯氮平、利培酮。2 躁狂症药:碳酸锂的作用及原理,适应证及注意事项。3抗抑郁症药:三环类、NA、5-HT再摄取抑制药和MAO抑制药的抗抑郁作用及机制, 药物相互作用。代表药物有:米帕明、地昔帕明、苯乙肼和氟西汀。第十九章 镇痛药考核要求:1阿片生物碱类:阿片的来源及构效关系,内源性阿片肽和阿片受体的分型及意义;吗啡的作用及其机制,临床应用及不良反应,中毒抢救及禁忌证;可待因的作用特点及用途。 2人工合成镇痛药:作用特点、临床应用及成瘾性。代表药物有:哌替定、芬太尼、美沙酮、喷他佐辛。3其他镇痛药:曲马朵、布桂嗪、二氢埃托啡和布托啡诺的作用特点及应用。4阿片
42、受体拮抗药:纳洛酮、纳曲酮、烯丙吗啡。第二十章 解热镇痛抗炎药考核要求:1解热、镇痛、抗炎的作用机制。2水杨酸类:阿司匹林的吸收与代谢特点,临床用途,常见不良反应及预防措施。3其它类:对乙酰氨基酚作用特点及应用注意;保泰松的代谢、作用特点及适应证,不良反应与禁忌证;吲哚美辛的适应证及禁忌证。4解热镇痛抗炎药的配伍应用。5治疗类风湿关节炎的药物与抗痛风药(自学)第二十一章 离子通道概论及钙通道阻滞药考核要求:1钙离子的生理作用、钙通道的类型与分子结构。2钙拮抗药的分类、药理作用与临床应用。3常用钙拮抗药的作用特点及用途。如:维拉帕米、地尔硫卓、硝苯地平、氟桂利嗪、尼莫地平。第二十二章 抗心律失常
43、药考核要求:1. 正常心肌电生理及心律失常的发生机制。2. 抗心律失常药的基本电生理作用及药物分类。3. 常用抗心律失常药:奎尼丁、普鲁卡因胺、利多卡因、苯妥英钠、普罗帕酮、普萘洛尔、胺碘酮、维拉帕米等的作用、用途与不良反应。 4. 快速型心律失常的药物治疗原则。第二十三章 肾素-血管紧张素系统药理考核要求:1ACEI的药理作用、临床应用及不良反应。2常用ACEI和血管紧张素II受体拮抗药的特点。第二十四章 利尿药和脱水药考核要求:1. 复习泌尿生理过程,肾小管再吸收、分泌功能,髓袢升支粗段髓质部与尿液稀释和浓缩的关系。2. 高效利尿药:呋塞米、依他尼酸和布美他尼作用部位及机制,对Na+、Cl
44、-、Ca2+、Mg2+、K+等在肾小管再吸收的影响,主要临床用途,不良反应及药物的相互作用。3. 中效利尿药:噻嗪类的药理作用、作用机制、临床用途和不良反应。 4. 低效利尿药:螺内酯、氨苯蝶啶、阿米洛利、乙酰唑胺的作用机制、临床用途、不良反应。 脱水药:甘露醇、山梨醇、高渗葡萄糖的作用机制、临床用途、禁忌症。第二十五章 抗高血压药考核要求:1抗高血压药物的分类。2利尿药(重点为噻嗪类利尿药)的降压机制、主要不良反应。3钙通道阻滞药(硝苯地平等)的抗高血压机制,不同钙拮抗药的作用特点、临床用途和主要不良反应。4-受体阻断药的降压机制及临床应用特点,临床应用时的注意事项。5血管紧张素转化酶抑制药
45、及AT1受体阻断药的抗高血压机制,临床用途,主要不良反应。6中枢性降压药可乐定的降压机制、临床用途及主要不良反应。71受体阻断药哌唑嗪的抗高血压机制,临床用途、不良反应。8作用于血管平滑肌的抗高血压药:硝普钠的降压作用特点、临床应用、主要不良反应,久用降压作用减弱的原因以及与利尿药、-受体阻断药合用增加疗效的机制。9通道开放药及其他新型抗高血压作用特点与应用10高血压的药物治疗原则。第二十六章 治疗充血性心力衰竭的药物考核要求:1强心苷的药理作用、临床应用、毒性反应及防治措施。2血管扩张药在心力衰竭治疗中的作用。3. 强心苷的来源、药动学及用法。第二十七章 抗心绞痛药考核要求:1硝酸甘油、普萘
46、洛尔及钙拮抗药抗心绞痛的作用与临床应用。2硝酸甘油抗心绞痛的作用机制,硝酸甘油与普萘洛尔合用的优点与不足。 第二十八章 调血脂药和抗动脉粥样硬化药 考核要求: 1. 调血脂药(HMG-COA还原酶抑制药、考来烯胺、烟酸、苯氧酸类)和抗氧化剂(普罗布考)的抗动脉粥样硬化机制及临床用途。 2. 多烯脂肪酸类及多糖类的降脂和抗动脉粥样硬化作用(自学)第二十九章 作用于血液及造血器官的药物考核要求:1. 肝素、香豆素类、铁剂、维生素K的药理作用、作用机制和应用。2. 叶酸、维生素B12、链激酶、尿激酶及组织型纤溶酶原激活物的作用机制、特点及应用。3. 其他作用于血液和造血器官的药物。第三十章 影响自体
47、活性物质的药物考核要求:1H1、H2受体阻断药的概念、药理作用、应用及不良反应。2组胺受体的分类,自体活性物质的一般知识。第三十一章 作用于呼吸系统的药物考核要求:1选择性2受体激动剂和肾上腺皮质激素的平喘作用特点、临床应用和主要不良反应。2茶碱、异丙阿托品和色甘酸钠的作用特点和应用。第三十二章 作用于消化系统的药物考核要求:1 抗消化性溃疡药物的作用、分类及各类所包括的药物。2 抗酸药、哌仑西平、西咪替丁、奥美拉唑、米索前列醇的药理作用与机制、临床应用。3 消化功能调节药的分类及各类所包括的药物。第三十三章 子宫平滑肌兴奋药和抑制药考核要求:1子宫兴奋药的药理作用与机制、临床应用、不良反应与
48、注意事项。2子宫平滑肌抑制药。第三十四章 性激素类药及避孕药 考核要求:1性激素的作用、应用和不良反应,避孕药的分类及用途。2抗性激素药的作用和用途。第三十五章 肾上腺皮质激素类药物考核要求:1肾上腺糖皮质激素的生理效应及其构效关系。2糖皮质激素的药理作用及其机制、体内过程、临床应用、主要不良反应及其防治措施,重要的禁忌症、滥用药危害。3常用糖皮质激素类药物:可的松、氢化可的松、泼尼松、泼尼松龙、地塞米松、倍他米松、氟轻松。4ACTH与盐皮质激素的作用,皮质激素抑制药(自学)。第三十六章 甲状腺激素及抗甲状腺药考核要求:1甲状腺激素的合成、分泌与调节,药理作用和临床应用。2抗甲状腺药的作用机制
49、、临床应用及其主要不良反应,常用药物:丙硫氧嘧啶、甲巯咪唑、卡比马唑、碘及碘化物、放射性碘、放射性碘、-受体阻断药。第三十七章 胰鸟素及口服降血糖药考核要求:1胰岛素的药理作用及其机制,体内过程与临床用应,不良反应及其防治。2口服降血糖药的药理作用特点、临床应用、不良反应。常用药物:甲苯磺丁脲、格列本脲、甲福明、阿卡波糖及罗格列酮。第三十八章 抗菌药物概论考核要求:1抗菌药物常用术语:化学治疗的定义、抗菌谱、抗菌活性、抑菌药、杀菌药、耐药性和化疗指数的概念及意义。2细菌的结构与功能的基础上,简述抗细菌药物的作用机理:(1)抗叶酸代谢,(2)抑制细菌细胞壁的合成,(3)影响胞浆膜的通透性,(4)
50、抑制细菌蛋白质的合成,(5)抑制核酸的代谢。3 细菌对抗菌药耐药性的产生机制。4 抗菌药物的合理应用。第三十九章 -内酰胺类抗生素考核要求:1-内酰胺类抗生素的抗菌机制及细菌耐药性产生机制。2青霉素类:(1)青霉素化学结构与抗菌活性及半合成类药物的关系;(2)青霉素的体内过程及其长效制剂的理化特性,抗菌谱及抗菌作用特点、临床用途、过敏反应及其防治;(3)半合成类: 以6-APA 为母核改变侧链而成。耐酸青霉素类,耐酶青霉素类,广谱青霉素类,抗铜绿假单胞菌广谱青霉素类。3头孢菌素类: 以7-ACA为母核,化学结构及抗菌谱与青霉素相似点及特点.抗菌作用及临床应用。4非典型-内酰胺类的特点.第四十章
51、 大环内酯类、林可霉素类及多肽类抗生素考核要求:1大环内酯类抗生素: 红霉素, 乙酰螺旋霉素,罗红霉素,克拉霉素,阿齐霉素、交沙霉素的抗菌作用、临床应用和不良反应。2林可霉素、克林霉素、万古霉素、多粘菌素的抗菌作用,临床作用和不良反应。第四十一章 氨基糖苷类抗生素考核要求:1氨基糖苷类抗生素的共性: 化学结构,抗菌机制,体内过程,对第八对脑神经和对肾脏等的不良反应。2链霉素,庆大霉素,卡那霉素,妥布霉素,阿米卡星,奈替米星,西索米星、异帕米星和新霉素的抗菌特点及应用。 第四十二章 四环素及氯霉素类抗生素考核要求:1天然四环素类:四环素的抗菌作用及其机制,药动学,临床应用及不良反应.(主要为二重
52、感染,肝损害,对小儿牙齿生长的影响)。2半合成四环素类,多西环素,米诺环素的抗菌作用特点,临床应用及不良反应。3氯霉素类:氯霉素的抗菌作用及其机制(与核糖体的50S亚基结合,抑制肽酰基转移酶,阻止肽链延长)。体内过程,严重的不良反应,尤其要区分对造血系统的两种性质不同的损害,二重感染及灰婴综合症等。氯霉素的临床应用。甲砜霉素的特点。第四十三章人工合成抗菌药考核要求:1喹诺酮类:抗菌作用机制,各种喹诺酮类药特点。2磺胺类:磺胺类药物的构效关系与药物的分类,抗菌谱,抗菌作用机制,体内过程,不良反应与防治,临床适应证。各种磺胺药的特点。3其它合成抗菌药:甲氧苄啶的抗菌机制,增强磺胺抗菌作用的机制。硝
53、基呋喃类及硝基咪唑类的临床应用。第四十四章抗病毒药和抗真菌药考核要求:1抗病毒药:核苷类抗病毒药、非核苷类抗病毒药和免疫增强剂。2抗真菌药:嘧啶类抗真菌药、丙烯胺类抗真菌药、唑类抗真菌药。第四十五章抗结核病药及抗麻风病药考核要求:1各类抗结核病药 异烟肼:对结核杆菌选择性杀菌作用及其机制,抗药性,体内过程,不良反应及其防治。 利福平:抗菌谱广,对结核杆菌的作用,抗菌机制作用于细菌的RNA多聚酶,不良反应,临床应用。 利福喷汀,利福定:利福霉素类的新衍生物。抗结核特点。 乙胺丁醇:对结核杆菌的选择作用,作用原理,抑制菌体RNA的合成;与其它抗结核类联合应用。大量长期应用可致视神经炎。 吡嗪酰胺:
54、主要为短程疗法的组分之一,不良反应主要为肝毒性。 链霉素:对结核杆菌的杀菌作用,抗药性,临床应用。2抗结核病药的用药原则:早期,联合,坚持全程规律用药及适宜的剂量。3抗麻风病药:氨苯砜,苯丙砜,利福平,氯法齐明第四十六章 抗寄生虫药考核要求:第一节 抗疟药1主要作用于控制症状的抗疟药。氯喹的抗疟作用快而持久的特点。抗药性问题。氯喹治疗阿米巴病及免疫抑制。体内分布特点、不良反应、用途。青蒿素、奎宁、甲氟喹的抗疟作用特点及用途。2控制复发与传播的药物,伯氨喹的抗疟作用特点、不良反应,用途。3主要用于预防的药物;乙胺嘧啶的抗疟作用特点,不良反应,用途。第二节 抗阿米巴病药及抗滴虫病药 1 阿米巴病药: (1)甲硝唑:对肠内外阿米巴病均有效,对厌氧菌、贾第鞭毛虫的作用,对阴道滴虫有特效。不良反应较轻,但可致神经系统症状,并抑制甲醛代谢,使用时应注意。(2)替硝唑、卤化喹啉类、依米丁、氯喹的作用特点和应用。2 抗滴虫病药:甲硝唑、乙酰胂胺。第三节 抗血吸虫病药和抗丝虫病药 1 抗血吸虫病药。吡喹酮:广谱抗虫作用,临床应用,不良反应。2 抗丝虫病药。乙胺嗪及伊维菌素:抗虫作用,临床用途,不良反应(自学)。第四节 抗肠蠕虫药自学第四十七章 抗恶性肿瘤药物考核要求:1药物分类及
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