片剂中药药剂学

1、片剂中药药剂学第1页，共78页，2022年，5月20日，15点5分，星期四学习目标能使用设备，生产出合格的片剂能进行片剂合格品的判断能找出生产不合格产品时与制备的关系能力目标知识目标熟悉出现不合格产品时的相关理论知识了解片剂的包衣、包衣类型第2页，共78页，2022年，5月20日，15点5分，星期四适用的岗位片剂的制备，片剂质量检查等岗位第3页，共78页，2022年，5月20日，15点5分，星期四一、概述（熟悉）二、片剂的常用辅料三、片剂的制备工艺四、质量检查（熟悉）五、举例（了解）六、片剂的包衣（了解）第4页，共78页，2022年，5月20日，15点5分，星期四含义药材提取物药材提取物+药材

2、细粉药材细粉+适宜辅料混匀压制圆片状或异形片状固体剂型全浸膏片半浸膏片全粉末片第一节 概 述第5页，共78页，2022年，5月20日，15点5分，星期四优特点 （1）剂量准确，含量均匀（2）利用刻痕可分剂量（3）稳定性好（固体）（4）易于服用，病人可自行服用（5）片剂自动化，机械化成度非常高，成本低（6）根据需要可制成不同类型的制剂（7）片面可作一些标记，也可用色素包衣第6页，共78页，2022年，5月20日，15点5分，星期四 （1）溶出度和生物利用度易出问题 （2）不适儿童、昏迷患者 （3）挥发性成分易损失缺点第7页，共78页，2022年，5月20日，15点5分，星期四按原料特性分类 分类

3、与应用第8页，共78页，2022年，5月20日，15点5分，星期四口服片口腔用片外用片其它普通压制片(compressed tablets)包衣片(coated tablets)多层片(multilayer tablets)咀嚼片(chewable tablets)口含片(buccal tablets)舌下片(sublingual tablets)溶液片(solution tablets)阴道片(vaginal tablets)泡腾片(effervescent tablets)植入片(implant tablets)注射用片(hyperdemic tablets) 按给药途径结合制备与作用分类

4、:第9页，共78页，2022年，5月20日，15点5分，星期四 经胃肠道吸收而发挥作用，也有的片剂中的药物是在胃肠道局部发挥作用。 1普通片：又叫素片。 2包衣片剂：包衣的目的是增加片剂中药物的稳定性，掩盖药物的不良气味，改善片剂的外观等等。 （一）口服片剂第10页，共78页，2022年，5月20日，15点5分，星期四包衣片剂的种类： （1）糖衣片剂 用糖为包衣材料包制而成的片剂； （2）薄膜衣片 指外包高分子材料的薄膜的片剂； （3）肠溶衣片剂是指外包在胃液中不溶解，但在肠液中可溶的衣层的片剂，目的是防止药物在胃液中破坏及药物对胃的刺激性等。第11页，共78页，2022年，5月20日，15点

5、5分，星期四 3 多层片剂：其目的是改善外观或调节作用时间或减少两层中药物的接触，减少配伍变化，调节药物释放（一层速释，一层缓释）等。 第12页，共78页，2022年，5月20日，15点5分，星期四4 咀嚼片：在口中嚼碎后咽下的片剂。此类片剂较适于幼儿。幼儿不会吞服片剂。幼儿用片中需加入糖类及适宜香料以改善口感。此类片剂还适于可压性好、压成之片崩解困难的药物，如铋酸铝、氢氧化铝等的片剂。 第13页，共78页，2022年，5月20日，15点5分，星期四 5 溶液片 临用前加水溶解而成溶液。此种片剂的口服者可达速效目的，如阿司匹林溶液片；又有供其它用途者，例如异汞、季胺类杀菌用药物的片剂，口服有毒

6、，应加鲜明的标帜，注明不得入口。 第14页，共78页，2022年，5月20日，15点5分，星期四 6 泡腾片剂: 遇水可产生气体(一般为二氧化碳)，使片剂快速崩解，多用于可溶性药物的片剂，例如泡腾维生素C片等。 第15页，共78页，2022年，5月20日，15点5分，星期四7 分散片剂 是指置于温水中可以迅速崩解，药物等分散于水中，形成混悬液的片剂。此种片剂适于婴、幼儿(药味不苦等时)及老年人，并有速释的作用。 第16页，共78页，2022年，5月20日，15点5分，星期四1 口含片：多用于口腔及咽喉疾患，可在局部产生较久的疗效，例如消炎、消毒等。常用者如草珊瑚含片等。这种片剂的硬度应较大，不

7、应在口腔中快速崩解。 （二）口腔用片剂第17页，共78页，2022年，5月20日，15点5分，星期四 2 舌下片剂：置于舌下或颊腔中使用的片剂。舌下片剂在口液中徐徐溶解，其中药物通过粘膜而快速吸收并发挥治疗作用，例如硝酸甘油舌下片（是治疗心绞痛的特效药、常用药）；其另一特点是可以防止胃肠液的pH及酶对药物稳定性的影响，并可避免肝脏的首过效应。 第18页，共78页，2022年，5月20日，15点5分，星期四1 阴道用片剂 例如阴道滴虫或其它局部疾患，也用于计划生育等。此种片剂经常制成泡腾片，以增大铺展面积并可延长滞留时间等。2 植入片剂： 有种植入片是嵌入妇女上臂内侧皮肤下面它会放出孕激素进入血

8、液减低成孕的机会。 （三）外用片剂其它用片剂第19页，共78页，2022年，5月20日，15点5分，星期四第20页，共78页，2022年，5月20日，15点5分，星期四第二节 片剂的辅料第21页，共78页，2022年，5月20日，15点5分，星期四 要求 为化学性质稳定的“惰性物”第22页，共78页，2022年，5月20日，15点5分，星期四片剂辅料着色剂矫味剂润滑剂崩解剂润湿剂与粘合剂填充剂辅料第23页，共78页，2022年，5月20日，15点5分，星期四（一）稀释剂与吸收剂用以增加药物重量和体积，利于成型和分剂量的赋形剂。用以吸收原料中多量液体成分的赋形剂。填充剂100mg6mm第24页，

9、共78页，2022年，5月20日，15点5分，星期四稀释剂、吸收剂、崩解剂。注意：（1）遇酸或碱在潮湿或加热情况下会水解；（2）干淀粉粘性低，可压性差，故用量不宜太大；（3）含淀粉较多的中药细粉可粉碎充当赋形剂。淀粉水解产物 还原糖第25页，共78页，2022年，5月20日，15点5分，星期四注意：糊 精（1）可充当稀释剂、粘合剂（2）主药含量极少时对含量测定有干扰第26页，共78页，2022年，5月20日，15点5分，星期四稀释剂、粘合剂、矫味剂注意：（1）粘性强，适合于中药粉打片（2）适用口含片、咀嚼片矫味剂（3）注意引湿（4）易吸水使片剂粘连糖 粉第27页，共78页，2022年，5月20

10、日，15点5分，星期四 稳定 无吸湿性、流动性可压性好、不影响药物溶出、对主药含量测定影响小、可与大多数药物配合使用。乳 糖第28页，共78页，2022年，5月20日，15点5分，星期四典型稀释淀粉（813H2O）糖粉 糊精 来源玉米、土豆、小麦蔗糖淀粉水解产物优点吸湿小、外观好、价格廉、性质稳粘和力强、片硬水溶性好、粘和性好缺点可压性差吸湿性强成型工艺：麻点、水印质控：准确性、重现性配伍糖粉、糊精、乳糖 淀粉、糊精淀粉、糖粉第29页，共78页，2022年，5月20日，15点5分，星期四第30页，共78页，2022年，5月20日，15点5分，星期四第31页，共78页，2022年，5月20日，1

11、5点5分，星期四吸收剂：硫酸钙、磷酸氢钙、氧化镁、碳酸镁等。第32页，共78页，2022年，5月20日，15点5分，星期四（二）润湿剂与粘合剂 1.润湿剂(1).水适宜水中稳定，且不易在水中溶解，遇水可产生一定粘度的药物。不适宜不耐热、遇水易变质或易溶于水的药物。第33页，共78页，2022年，5月20日，15点5分，星期四(2).乙醇（30 % -70%）适宜于（1）药物粘性较大； （2）药物水中溶解度大； （3）颗粒干燥时易变质或干后过硬； （4）以大量淀粉、糊精、糖粉为赋形剂。注意：迅速搅拌、立即制粒、迅速干燥。第34页，共78页，2022年，5月20日，15点5分，星期四2.粘合剂 (

12、1).淀粉浆优点：能均匀地润湿片剂粉料；本身有粘合作用；崩解性能好；对药物溶出的不良影响小；适合于对湿热较稳定的药物。制法：煮浆冲浆8%15%的浓度，10%最常用，最高20第35页，共78页，2022年，5月20日，15点5分，星期四(2).糖浆、饴糖、炼蜜及液状葡萄糖(3).阿拉伯胶浆、明胶浆(4).纤维素衍生物（MC、CMCNa、HPMC）(5).其他（PVP）第36页，共78页，2022年，5月20日，15点5分，星期四常用的崩解剂(三)、崩解剂片剂的崩解机制第37页，共78页，2022年，5月20日，15点5分，星期四4.润湿热1.毛细管的作用2.膨胀作用3.产气作用片剂的崩解机制第3

13、8页，共78页，2022年，5月20日，15点5分，星期四干燥淀粉（最常用）（5-20%）机制：毛细管吸水，本身吸水膨胀作用。适用范围：较适用不溶性或微溶性药物，对易溶性药物的片剂作用较差。注：可压性、流动性差第39页，共78页，2022年，5月20日，15点5分，星期四羧甲基淀粉钠（CMSNa）适用范围：可溶性或不溶性药物机制：强吸水膨胀性。（300倍）其他：低取代羟丙基纤维素等第40页，共78页，2022年，5月20日，15点5分，星期四内 : 外（3：1）第41页，共78页，2022年，5月20日，15点5分，星期四泡腾崩解剂表面活性剂的作用（崩解辅助剂）增加药物的润湿性，促进水分透入。

14、临时加入溶解与粘合剂混合于崩解剂制醇溶液喷洒第42页，共78页，2022年，5月20日，15点5分，星期四疏水性及水不溶性润滑剂（四）、润滑剂1、硬脂酸、硬脂酸钙和硬脂酸镁（最常用）特点：润滑作用最强，抗粘附性好，助流性差。注意：用量不宜大（崩解迟缓或裂片），0.11%；不适合某些药物；润滑性与混合时间有关第43页，共78页，2022年，5月20日，15点5分，星期四2、滑石粉特点：助流性、抗粘附性好，附着性、润滑性差0.1-3%注意：亲水性物质，不妨碍片剂崩解，但用量也不宜大；可与多数药物合用；一般不单独使用常与硬脂酸镁配合使用。亲水性润滑剂第44页，共78页，2022年，5月20日，15点

15、5分，星期四 3、微粉硅胶 它的作用比较多，它是一优良的片剂的助流剂，可作为粉末直接压片的润滑剂。亲水性强。 4、氢化植物油 5、PEG 第45页，共78页，2022年，5月20日，15点5分，星期四直接压片法湿颗粒压片法干颗粒压片法粉末直接压片法半干式颗粒压片法第三节 片剂的制备颗粒压片法第46页，共78页，2022年，5月20日，15点5分，星期四第47页，共78页，2022年，5月20日，15点5分，星期四适用范围：不能直接压片，且遇湿热不 起变化湿颗粒压片法第48页，共78页，2022年，5月20日，15点5分，星期四主药中药材洁净、炮制粉碎、提取全部粉末部分粉末+稠浸膏全浸膏化学药物

16、检验合格粉碎过筛加辅料混合润湿剂或粘合剂制软材制粒干燥整粒润滑剂压片（包衣）质检包装工艺流程：第49页，共78页，2022年，5月20日，15点5分，星期四1、原料的处理2、制颗粒（1）制颗粒的目的增加物料的流动性；减少细粉吸附和容存的空气以减少药片的松裂；避免粉末分层避免细粉飞扬第50页，共78页，2022年，5月20日，15点5分，星期四（2）制颗粒的方法全粉末片制粒简单、快速、经济。适于剂量小的贵重细料药、毒性药及几乎不具备纤维性的药材细粉 。半浸膏片制粒部分药材打粉10-30%其余药材提取得稠膏优点：节约辅料，降低成本。适于多数片剂制备。第51页，共78页，2022年，5月20日，15

17、点5分，星期四制粒技术：挤出制粒法、流化喷雾制粒法、喷雾干燥制粒法、喷雾滚转制粒法、湿法混合制粒等。全浸膏片制粒第52页，共78页，2022年，5月20日，15点5分，星期四（3）湿粒的干燥A、及时干燥B、温度60-80挥发性或热敏性成分温度宜60 以下热稳定成分可提高到80-100 C、含水量3-5%第53页，共78页，2022年，5月20日，15点5分，星期四（4）干颗粒的质量要求（5）干颗粒压片前处理整粒加入挥发油或挥发性的药物加润滑剂与崩解剂含水量:中药 3-5%化学 1-3%第54页，共78页，2022年，5月20日，15点5分，星期四单冲压片机压片流程第55页，共78页，2022年

18、，5月20日，15点5分，星期四旋转压片机的结构第56页，共78页，2022年，5月20日，15点5分，星期四旋转压片机结构第57页，共78页，2022年，5月20日，15点5分，星期四（1）颗粒松紧度、大小、含水量（2）空气湿度与温度（3）压片机压片时可能发生的问题与解决的办法第58页，共78页，2022年，5月20日，15点5分，星期四硬度不符合要求。松片颗粒质地疏松（1）原辅料引起：（原料细粉过多、纤维角质、皮类、矿物类药物较多，油类成分多；润湿剂与粘合剂选择不当）（2）颗粒含水量不当（3）压片机问题（冲头长短不齐，受压不同，小者松片；压力不够或车速过快；下冲下降不灵活等）（4）空气湿度

19、过大第59页，共78页，2022年，5月20日，15点5分，星期四裂片颗粒质地疏松（1）原辅料引起：（原料细粉过多、纤维角质、皮类、矿物类药物较多，油类成分多；润湿剂与粘合剂选择不当或用量不足）（2）颗粒含水量不当（3）颗粒过粗或过细（4）压片机的问题（压力过大或车速过快；冲模不合要求；压力不均等等）第60页，共78页，2022年，5月20日，15点5分，星期四1.颗粒含水量高，润滑剂用量不足或混合不匀；2.室内温度、湿度高3.冲模粗糙或刻字太深粘冲第61页，共78页，2022年，5月20日，15点5分，星期四第62页，共78页，2022年，5月20日，15点5分，星期四第四节 片剂的包衣第6

20、3页，共78页，2022年，5月20日，15点5分，星期四一、目的、种类与要求1.目的（1）增加稳定性（2）掩盖不良气味（3）控制药物的释放部位及释药速度（肠溶片、多层片）（4）美观易于识别第64页，共78页，2022年，5月20日，15点5分，星期四2.种类 糖衣 薄膜衣 肠溶衣3.要求 （1）片心 （2）衣层第65页，共78页，2022年，5月20日，15点5分，星期四二、片剂包衣的方法与设备滚转包衣法流化床包衣法埋管式包衣法压制包衣法第66页，共78页，2022年，5月20日，15点5分，星期四第67页，共78页，2022年，5月20日，15点5分，星期四三、包衣物料及工序（一）糖衣片1

21、.物料糖浆65-75%（g/g）；粉衣层的粘结与糖衣层胶浆15%明胶浆，35%阿拉伯胶浆等。包隔离层滑石粉为修正片子形状而加入白蜡使片面光亮，防潮预处理：过 6号筛除杂质，+2%二甲基硅油，冷却后备用。第68页，共78页，2022年，5月20日，15点5分，星期四2.工序 隔离层粉衣层糖衣层有色糖衣层打光第69页，共78页，2022年，5月20日，15点5分，星期四目的：（1）防止糖衣被破坏;（2）防止药物吸潮变质;（3）增加片剂的硬度。物料：胶浆或胶糖浆，少量滑石粉方法：4-5层注意：（1）温度宜30-50 ；（2）层层干燥。隔离层第70页，共78页，2022年，5月20日，15点5分，星期四目的：令药片失去棱角，为包好糖衣层打基础。物料：糖浆，滑石粉。方法