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文档简介

1、受体拮抗剂概述受体拮抗剂的分类非选择性受体拮抗剂选择性1受体拮抗剂普萘洛尔阿普洛尔氧烯洛尔吲哚洛尔美托洛尔醋丁洛尔艾司洛尔阿替洛尔非选择性受体拮抗剂普萘洛尔药理作用:较强的b受体阻断作用,无内在交感活性,使用后心率减慢心输出量和收缩力降低,心肌耗氧减少应用:心律失常、心绞痛、高血压、甲亢不良反应:恶心、皮疹、腹泻、乏力、失眠肝功能不全、糖尿病、心肌梗死病人慎用作用特点:可口服,首过效应强生物利用度低,可通过血脑屏障和胎盘非选择性受体拮抗剂纳多洛尔药理作用:阻断时间极长,半衰期10-24h,易导致药物在体内蓄积应用:心绞痛和心律失常的预防用药不良反应:与普萘洛尔相似作用特点:在体内部分代谢,大多

2、数以原型排除非选择性受体拮抗剂吲哚洛尔药理作用:较强的b受体阻断作用,较强内在交感活性,使用后心率减慢心输出量和收缩力降低,心肌耗氧减少应用:心律失常、心绞痛、高血压、甲亢不良反应:与普萘洛尔相似,程度较普萘洛尔轻作用特点:口服吸收迅速,生物利用度高达90%,可通过血脑屏障和胎盘选择性1受体拮抗剂美托洛尔药理作用:较强的b1受体阻断作用,无内在交感活性应用:心律失常、心绞痛、高血压不良反应:会引起多梦(可通过血脑屏障)作用特点:肠道吸收迅速,易通过血脑屏障,大部分经肝脏代谢排出体外,可用于肾功能不全患者选择性1受体拮抗剂阿替洛尔药理作用:较强的b1受体阻断作用,无内在交感活性和膜稳定作用,对心肌有选择性作用。应用:心律失常、心绞痛、高血压不良反应:不良反应较低作用特点:肠道吸收迅速,不能通过血脑屏障,大部分以原型排出体外排出体外,可用于肾功能不全患者选择性1受体拮抗剂醋丁洛尔药理作用:b1受体阻断作用,有内在交感活性和膜稳定作用,作用时间长,为长效b1受体阻断剂。应用:高血压,心绞痛预防不良反应:不良反应较低作用特点

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