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文档简介

1、关于钠钾通道阻滞剂第一张,PPT共二十八页,创作于2022年6月抗心律失常药分类类 钠通道阻滞剂 奎尼丁、利多卡因、普鲁帕酮类 受体阻断剂 普萘洛尔类 延长动作电位时程的药物(钾通道阻滞剂) 盐酸胺碘酮类 钙拮抗剂 盐酸维拉帕米、地尔硫卓第二张,PPT共二十八页,创作于2022年6月一、钠通道阻滞剂膜稳定剂(Membrane-Depressen Drugs)快通道阻滞剂分类a 奎尼丁、普鲁卡因胺b 利多卡因、美西律c 普鲁帕酮、氟卡尼第三张,PPT共二十八页,创作于2022年6月钠通道阻滞剂的作用机制抑制Na+内流 抑制心脏细胞动作电位振幅及超射幅度 使其传导速度减慢,延长有效不应期第四张,P

2、PT共二十八页,创作于2022年6月(一) Ia类钠通道阻滞剂奎尼丁Quinidine 膜稳定作用药物第五张,PPT共二十八页,创作于2022年6月1、光学活性四个手性碳 3,4,8,9与抗疟疾药奎宁为对映异构体 奎尼丁 8R 9S 右旋 奎宁 8S 9R 左旋第六张,PPT共二十八页,创作于2022年6月2、理化性质溶解性鉴别反应第七张,PPT共二十八页,创作于2022年6月1)溶解性显碱性可与酸成盐 硫酸盐 水溶性小 , 做片剂 二盐酸盐 酸性强,刺激性大,不适于注射 葡萄糖酸盐 水溶性大,稳定性好,刺激性小, 适于注射第八张,PPT共二十八页,创作于2022年6月2)鉴别反应硫酸盐在稀水

3、溶液中产生蓝色荧光氯奎宁反应(奎宁生物碱的特征鉴别反应) 奎宁、二氢奎宁也具有该反应p120第九张,PPT共二十八页,创作于2022年6月3、作用抗心律失常 心房纤颤 阵发性心动过速 心房扑动第十张,PPT共二十八页,创作于2022年6月4、同类药物普鲁卡因胺第十一张,PPT共二十八页,创作于2022年6月(二)Ib类钠通道阻滞剂美西律利多卡因妥卡胺缩短复极化 提高颤动阈值第十二张,PPT共二十八页,创作于2022年6月盐酸美西律Mexiletine Hydrochloride慢心律、脉律定 第十三张,PPT共二十八页,创作于2022年6月1、发现局部麻醉药和抗惊厥药1972年发现抗心律失常作

4、用属于Ib抗心律失常药 第十四张,PPT共二十八页,创作于2022年6月2、理化性质-鉴别反应碘试液(烃胺结构)生成棕红色复盐沉淀 与四苯硼钠反应(含氮有机物)生成白色四苯硼烃胺盐沉淀 第十五张,PPT共二十八页,创作于2022年6月3、用途用于各种室性心律失常如过早搏动、心动过速尤其是洋地黄中毒、心肌梗死或心脏手术所引起者。第十六张,PPT共二十八页,创作于2022年6月4、同类药物利多卡因 妥卡胺钠通道阻滞剂 治疗各种室性心律失常 也是局部麻醉药 作用机制相似、作用部位不同 第十七张,PPT共二十八页,创作于2022年6月苯妥英洋地黄中毒而致心律失常的首选药物抑制洋地黄中毒时所出现的触发活

5、动可改善洋地黄中毒时伴发的传导阻滞第十八张,PPT共二十八页,创作于2022年6月(三)Ic类钠通道阻滞剂减慢传导延长复极时间 普罗帕酮 氟卡尼第十九张,PPT共二十八页,创作于2022年6月二、钾通道阻滞剂抑制K+外流,延长心肌细胞动作电位时程 使心律失常消失,恢复窦性心律称为延长动作电位时程药物 又称复极化抑制药 第二十张,PPT共二十八页,创作于2022年6月钾离子通道广泛存在的种类多而最为复杂的一大类离子通道 钾通道抑制剂很多 无机物Cs+(铯),Ba+,阻滞钾通道后,能致人死亡 动物毒素有强大的钾通道抑制作用如蝎毒、蛇毒、蜂毒第二十一张,PPT共二十八页,创作于2022年6月盐酸胺碘

6、酮 Amiodarone Hydrochloride乙胺碘呋酮胺碘达隆第二十二张,PPT共二十八页,创作于2022年6月1、发现1960s,临床上用于治疗心绞痛发现它对钾通道有阻滞作用 对钠、钙通道有一定阻滞作用对、受体有非竟争性阻滞作用 1970s作为抗心律失常药正式用于临床具有广谱抗心律失常作用可用于其它药物治疗无效的严重心律失常 第二十三张,PPT共二十八页,创作于2022年6月2、代谢N-去乙基产物具相似的电生理活性生物利用度低起效极慢一般在一周左右才出现作用 体内半衰期长9.3344天 第二十四张,PPT共二十八页,创作于2022年6月3、作用抗心绞痛、抗心律失常 Amiodarone对、受体也有非竞争性阻断作用 对钠、钙通道均有一定阻滞作用第二十五张,PPT共二十八页,创作于2022年6月4、同类药物溴苄铵N-乙酰普鲁卡因胺第二十六张,PPT共二十八页,创作于2022年6月离子通道药物小结抗心律失常药 钙通道阻滞

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