口服药物的吸收

1、口服药物的吸收一、药物的膜转运.生物膜的结构类脂质（磷脂双分子层）蛋白质-载体糖类.生物膜的性质液晶镶嵌模型（流体膜）膜的不对称性：内外两侧组分和功能有明显差异，膜功能有不对称性和方向性膜的流动性：膜动转运膜的选择透过性：水分子自由透过，脂溶性药物易通过（简单扩散），小分子水溶性药物 经含水性小孔吸收（滤过）3.膜转运的途径跨细胞途径：一些脂溶性药物借助细胞膜的脂溶性、特殊转运机制的药物借助膜蛋白的作用、大分 子或颗粒状物质借助特殊细胞的作用等穿过细胞膜的转运途径。细胞间途径（细胞旁路途径）：一些水溶性小分子物质通过细胞连接处的微孔而进行扩散的转运途径。4.药物的跨膜转运方式小心、一 消耗逆浓

2、 度差借助饱和、竞争部位特药物肾后刀队能量载体抑制异性皮动转运单纯扩散;一一一一一大部分药物促进扩散一一十十氨基酸、D-葡萄糖、D-木糖、季 钱盐类药物动转运十十十十+K、Na、I、单糖、氨基酸、水溶 性维生素（Vb），动转运：胞饮、吞 N、胞吐十十脂溶性维生素、甘油三酯和重金十尸属总结：药物的跨膜转运特点转运途径机制形式膜蛋白消耗能量膜变形细胞间途径被动转运单纯扩散（膜孔转运）一一-白细胞途径被动转运单纯扩散（脂质途径）-一-单纯扩散（通道介导）通道蛋白一-促进扩散转运体一-主动转运主动转运载体蛋白+-膜动转运胞饮作用受体+吞噬作用受体+A:关于促进扩散的错误表述是A.又称易化扩散、中有菰B

3、.不需要细胞膜载体的帮助C.有饱和现象D.存在竞争抑制现象E.转运速度大大超过被动扩散正确答案BA:关于药物通过生物膜转运特点的正确表述是A.被动转运的物质可由高浓度区向低浓度区转运，解离度小，脂溶性大的药物可通过简单扩散吸收B. 一些生命必需物质和有机酸、碱等弱电解质的离子型化合物都能通过被动扩散吸收C.单糖、氨基酸、喀咤及某些维生素主要通过膜动转运吸收，具有结构特异性，都有本身独立的转运 特性D.易化扩散的转运速率低于主动转运E.主动转运对于蛋白质和多肽的吸收非常重要正确答案AA.主动转运B.简单扩散C.易化扩散D.膜动转运E.胞饮.药物借助载体或酶促系统，消耗机体能量，从膜的低浓度向高浓

4、度一侧转运的药物转运方式是.在细胞膜载体的帮助下，由膜的高浓度一侧向低浓度一侧转运，不消耗能量的药物转运方式是.药物扩散速度取决于膜两侧药物的浓度梯度、药物的脂水分配系数及药物在膜内扩散速度的药物转 运方式是正确答案A C BA.膜孔转运.单纯扩散C.主动转运D.促进扩散E.膜动转运.维生素B2在回肠末端部位吸收的方式正确答案C.微粒给药系统通过吞噬作用进入细胞的过程属于 正确答案E二、胃肠道的结构与功能大多数药物吸收部位：小肠备注：部分数值老师按照本科教材进行了调整。三、影响药物吸收的因素1.影响药物吸收的生理因素生理因素主要考点1胃肠液的成分和性质分子型易于吸收，吸收部位的pH和药物本身的

5、pKa决定分子型比例： 酸酸碱碱促吸收胃肠道的运动（蠕动、排 空）大部分药物：排空快，吸收快VB2:载体转运，排空快，吸收饱和，吸收减少食物一般减慢胃排空推迟吸收；消耗体液延迟崩解溶出；妨碍扩散延缓或 减少吸收；灰黄霉素脂多溶多吸收快:盾环系统转运首过效应、血流量（饮酒促进苯巴比妥吸收增加）、淋巴系统转运病理因素影响 胃酸分泌减少影响铁剂吸收、儿童甲减VB2吸收增加_2.影响药物吸收的药物因素药物因素考点脂溶性和解离度脂溶性大、分子型易吸收溶出速率（溶出后效表囿 积、药物的溶解度）粒径：微粉化 K=D/hV润湿性：加入表向活性剂多晶型：无定型亚稳定型稳定型溶剂化物：有机溶剂化物无水物水合物其他

6、：成盐、前体药物、固体分散体、包合技术加入增溶剂使用助溶剂再回首一一相关专业知识：增加药物溶解度的方法!表面活性剂I2+KI、咖啡因十苯甲酸钠，茶碱+乙二胺使用混合溶剂洋地黄毒甘-水+乙醇、苯巴比妥-90%乙醇女变部分化学结构制成盐类：弱酸、弱碱，如乙酰水杨酸-钙盐引进与溶剂有较强亲和力的基团：维生素必亚硫酸氢钠3.影响药物吸收的剂型因素剂型因素考点利型口服剂型生物利用度：溶液剂 混悬剂 胶囊剂 片剂 包衣片卜剂处方液体辅料：增黏剂、表面活性剂、络合、吸附 固体：四大辅料、包衣卜剂工艺混合、制粒、压片总结：影响药物胃肠道吸收的因素生理因素胃肠液的成分和性质、胃排空和胃排空速率、胃肠蠕动、食物、

7、循环系统转运、肝首关效应、病理因 素影响药物因素脂溶性和解离度、溶出速率剂型因素剂型因素、制剂处方、制剂工艺A:药物的剂型对药物的吸收有很大影响，下列剂型中，药物吸收最慢的是A.溶液型B.散剂C.胶囊剂D.包衣片E.混悬液正确答案DA:与药物吸收有关的生理因素是A.制剂工艺B.药物的pKaC.食物中的脂肪量D.药物的粒径E.主药和辅料的理化性质及其相互作用正确答案CA:影响胃排空速率的因素不包括A.食物的理化性质和组成：糖类排空慢B.胃内容物的黏度和渗透压：胃内容物的黏度低、渗透压低时，胃排空速率通常较大C.服用某些药物如抗胆碱药、抗组胺药、止痛药、麻醉药等都可使胃排空速率下降D.右侧卧比左侧卧胃排空快E.精神因素正确答案AA:胃肠道运动对药物吸收可能产生的影响不包括阿托品、溴丙胺太林等能减慢胃空速率与肠内容物的运行速率，从而增加其他药物的吸收氧氯普胺可促进胃排空且增加肠运行速率，减少药物在消化道内的滞留时间，从而减少某些药物的吸收程度服用某些药物如抗胆碱药、抗组胺药、止痛药、麻醉药等都可使胃排空速率下降饭后服用维生素B2 量少，有利于提高生物利用度胃排空速度加快，大量的维生素B2 到达吸收部位十二指肠，