中药药理学第解表药

1、中药药理学第解表药第1页，共113页，2022年，5月20日，5点42分，星期日目的要求了解解表药的含义、分类；熟悉解表药的药理作用。掌握麻黄、柴胡的主要有效成分、功效、药理和临床应用；熟悉桂枝、葛根的主要药理作用。第2页，共113页，2022年，5月20日，5点42分，星期日概述 定义: 以发散表邪、解除表证为主要作用的药物。第3页，共113页，2022年，5月20日，5点42分，星期日 功效主：发汗解表兼：利水消肿 止咳平喘 透发疹毒 缓解疼痛主治外感表证水肿咳喘麻疹、风疹风湿痹痛第4页，共113页，2022年，5月20日，5点42分，星期日分类解表药药性主治代表药物辛温解表药（发散风寒药

2、）辛温风寒表证麻黄、桂枝 细辛、荆芥辛凉解表药（发散风热药）辛凉风热表证柴胡、葛根 薄荷、菊花 第5页，共113页，2022年，5月20日，5点42分，星期日表证由于外邪侵犯人体的浅表部位所致的一类证候-病在浅表相当于现代医学的上呼吸道感染（感冒、流感等） 及急性传染病初期的症状第6页，共113页，2022年，5月20日，5点42分，星期日临床表现： 恶寒（或恶风）、发热、全身酸痛、 头痛、鼻塞、喷嚏、无汗或有汗、流鼻涕、 咳嗽、咽喉痒痛、舌苔薄白、脉浮数等其中恶寒是诊断表证的重要依据：有一分恶寒，便有一分表证第7页，共113页，2022年，5月20日，5点42分，星期日药理作用发汗 解热 镇

3、静、镇痛抗炎抗过敏 抗病原微生物镇咳、祛痰、平喘 第8页，共113页，2022年，5月20日，5点42分，星期日1、发汗作用 这类药物大多有发汗或促进发汗的作用，通过发汗使表邪从汗而解 内经曰：“其在皮者汗而发之”，“体若燔炭，汗出而散” ，可见发汗是中医治疗表证的重要治法之一 其中以发散风寒类药的发汗作用较强，以麻黄配桂枝的作用尤为显著。如麻黄汤就是一发汗方剂第9页，共113页，2022年，5月20日，5点42分，星期日 解表药所引起的发汗多属温热性发汗 其依据是辛温解表药服后一般都有温热感；麻黄碱能使处于高温下的人出汗快而多;古人用麻黄汤、桂枝汤很强调“温服”、“温覆”第10页，共113页

4、，2022年，5月20日，5点42分，星期日 实验证明，麻黄水煎液、麻黄挥发油、麻黄碱及其复方麻黄汤等能促使实验动物发汗，其发汗作用与中枢状态和外周神经有关 生姜的挥发油和辛辣成分(姜酚和姜烯酚)能使血管扩张，促进血液循环；桂枝和葛根因能扩张末梢血管，促进体表血液循环而加强麻黄的发汗作用第11页，共113页，2022年，5月20日，5点42分，星期日发汗作用机制直接影响汗腺功能，增加汗腺分泌通过促进或改善血液循环而促进发汗兴奋外周受体而促进汗液分泌 (受体：手掌等少数区域)第12页，共113页，2022年，5月20日，5点42分，星期日发汗作用实验 以足跖汗点法或汗液收集法，在感染动物或正常动

5、物(大鼠、小鼠)上，观察所试药物对汗腺分泌的促进作用第13页，共113页，2022年，5月20日，5点42分，星期日1）汗液着色法 利用碘淀粉接触后呈紫色反应，以观察解表药对单个汗腺发汗的影响。2）汗液定量测定法第14页，共113页，2022年，5月20日，5点42分，星期日2、解热作用 本类药物均能使实验动物的体温下降，辛凉解表药的解热作用更加显著，以柴胡作用最显著。 部分药物（如葛根）能降低正常体温。第15页，共113页，2022年，5月20日，5点42分，星期日解热机制通过发汗或促进发汗通过扩张皮肤黏膜血管增加散热通过降低脑内cAMP通过影响中枢PGE的合成通过抗炎、抗病原微生物等作用消

6、除病因而促使体温下降第16页，共113页，2022年，5月20日，5点42分，星期日解热作用环节 病原体 内毒素抗原抗体复合物（外热原）白细胞脱颗粒释放致热原（内热原）下丘脑前部PG合成和释放 （ ） 下丘脑后部 体温调定点 （370.5）（ ）肌肉收缩代谢血管收缩，出汗血管扩张，出汗产热 散热 （ ）卵磷酯花生四烯酸 环加氧酶（PG合成酶）磷脂酶A2解热镇痛药（一）刺激第17页，共113页，2022年，5月20日，5点42分，星期日解热作用实验对菌苗或酵母等所致发热家兔或大鼠的退热作用。对其他致热原(如内毒素)所致发热家兔的退热作用。第18页，共113页，2022年，5月20日，5点42分，

7、星期日3、镇静、镇痛作用 头身痛、肌肉关节酸痛是表证的常见症状。本类药物对实验性疼痛模型动物有明显的镇痛作用。 镇痛作用部位多数在外周，部分药物（如细辛）在中枢。 本类药物还可使动物自主活动减少或加强中枢抑制药的作用，具有程度不等的镇静作用。第19页，共113页，2022年，5月20日，5点42分，星期日4、抗炎作用 咳、痰是由呼吸道炎症所致。实验证明荆芥、生姜、薄荷、柴胡等对二甲苯、蛋清等引起的多种炎症均有抑制作用。 第20页，共113页，2022年，5月20日，5点42分，星期日抗炎作用机制抑制花生四烯酸代谢抑制组胺或其他炎症介质生成或释放增强肾上腺皮质内分泌轴功能清除自由基第21页，共1

8、13页，2022年，5月20日，5点42分，星期日抗炎作用实验以毛细血管通透性、肿胀为指标的实验方法。第22页，共113页，2022年，5月20日，5点42分，星期日5、抗变态反应 解表剂麻黄汤、桂枝汤、小青龙汤、银翘散、麻杏甘石汤、葛根汤等对多种致敏剂所引起的变态反应均有不同程度的抑制作用，其抗过敏作用机理与其抑制肥大细胞脱颗粒、抑制抗体生成、抑制过敏介质释放、抗组胺、拮抗细胞因子等有关。 第23页，共113页，2022年，5月20日，5点42分，星期日6、抗病原微生物作用 表证是外邪客表所致。细菌、病毒、低温、高温等可视为外邪。 体外实验证明，柴胡、桂枝、防风等对G+、G-、流感病毒、结核

9、杆菌、真菌均有一定的抑制作用。第24页，共113页，2022年，5月20日，5点42分，星期日抗菌实验体内实验:注射一定量菌液，感染易感动物(小鼠)，在感染前或后给药，观察动物的行为表现、死亡数和死亡时间。体外实验:平皿法或试管法等，进行抑菌试验。前者观察抑菌圈的大小，后者观察最小抑菌浓度(MIC)和最小杀菌浓度(MBC)。 (细菌：金葡菌、肺炎球菌、链球菌、流感杆菌、大肠杆菌等) 第25页，共113页，2022年，5月20日，5点42分，星期日抗病毒实验 在动物体内或鸡胚或组织培养中，观察药物的抗病毒(如鼻病毒、流感病毒或副流感病毒)作用。第26页，共113页，2022年，5月20日，5点4

10、2分，星期日(1)体内抗病毒实验 以动物8090的病毒量，感染易感动物(小鼠)，在感染前或后给药，观察动物的行为表现、死亡数和死亡时间。 以适当病毒感染动物，记录给药后对病毒引起器官病变程度或病毒的增殖量，观察所试药物对病毒致死的保护作用或对病毒的抑制作用。第27页，共113页，2022年，5月20日，5点42分，星期日(2)体外抗病毒实验 用组织培养法、鸡胚法等，通过感染前、或感染时、或感染后给于所试药物，观察药物对病毒增殖的抑制作用。第28页，共113页，2022年，5月20日，5点42分，星期日7、镇咳、祛痰、平喘作用 咳、痰、喘是机体感染“表邪”后常出现的症状。 麻黄汤、小青龙汤等可减

11、少咳嗽次数或促进气管排泌，对抗致痉物质，有的还可直接作用于受体而达到镇咳、祛痰、平喘的作用。第29页，共113页，2022年，5月20日，5点42分，星期日综上所述 抗菌、抗病毒、扩张外周血管、发汗、诱生干扰素、提高机体抗病能力是其发散表邪的依据 发汗、解热、镇痛、镇静、抗炎、抗过敏、祛痰等是其解除表证的药理学基础 第30页，共113页，2022年，5月20日，5点42分，星期日第一节 常用药物第31页，共113页，2022年，5月20日，5点42分，星期日麻黄为麻黄科植物草麻黄Ephedra sinica Stapf、中麻黄E.intermedia Schrenk et C.A.Mey.或木

12、贼麻黄E.equisetina Bge.的干燥草质茎主要成分：生物碱，其中80%85%为麻黄碱（ephedrine），其次为伪麻黄碱等生物碱，尚含少量挥发油及鞣质第32页，共113页，2022年，5月20日，5点42分，星期日麻黄味辛、微苦，性温，归肺、膀胱经 功效发汗散寒宣肺平喘利水消肿 主治风寒感冒胸闷喘咳风水浮肿第33页，共113页，2022年，5月20日，5点42分，星期日药理作用发汗平喘正性肌力及升高血压中枢兴奋抗炎、抗过敏作用 6、其他 （1）利尿 （2）解热、抗病原微生物 第34页，共113页，2022年，5月20日，5点42分，星期日1、发汗作用麻黄为辛温解表之峻品发汗特点 口

13、服或注射给药均有效；作用强；起效快；作用时间长其发汗作用与中枢神经系统机能状态有关，在麻醉状态下，发汗作用明显减弱，而M受体兴奋药毛果芸香碱的发汗作用则不受影响 说明两者发汗机制有所不同第35页，共113页，2022年，5月20日，5点42分，星期日发汗机制阻碍了汗腺导管对钠离子的重吸收；兴奋外周受体，而导致汗液分泌增加；兴奋中枢的有关部位第36页，共113页，2022年，5月20日，5点42分，星期日影响麻黄发汗因素温服助其发汗人体处于温热环境，麻黄碱促进汗腺分泌作用更强配伍桂枝发汗作用明显增强麻醉状态、局部神经损伤，发汗作用减弱入药部位，麻黄根有止汗作用第37页，共113页，2022年，5

14、月20日，5点42分，星期日2、平喘作用 麻黄平喘沿用千年。但其作用及作用机理的研究，直至本世纪二十年代才开始进行。 支气管哮喘是一种发作性的肺部过敏性疾病。呼吸道肾上腺素2 受体功能低下或副交感神经功能亢进是其发病的主要原因之一。平喘特点 化学性质稳定，口服有效，起效慢，作用温和，维持时间持久。平喘成分 麻黄碱、伪麻黄碱及麻黄挥发油等。第38页，共113页，2022年，5月20日，5点42分，星期日平喘机制直接兴奋支气管平滑肌的2受体，激活腺苷酸环化酶（AC ），升高cAMP。直接兴奋受体，使粘膜血管收缩，充血减轻。促进去甲肾上腺素能神经和肾上腺髓质释放NA、Adr ，间接发挥拟肾上腺素的作

15、用。阻止过敏介质(5-HT、His、SAS-A)的释放。促进肺部PGE的释放，直接激活AC或抑制该酶的分解抑制抗体的产生。第39页，共113页，2022年，5月20日，5点42分，星期日3.正性肌力及升高血压 间接和直接兴奋心肌1受体，而表现为正性肌力、 正性频率作用；兴奋血管平滑肌1受体，使血管收缩，血压升高。升压特点为缓慢、温和、持久，但易产生耐受性。一般认为是受体逐渐饱和以有递质逐渐耗竭之故。第40页，共113页，2022年，5月20日，5点42分，星期日 4.中枢兴奋 麻黄碱脂溶性高，易通过血脑屏障第41页，共113页，2022年，5月20日，5点42分，星期日5.抗炎、抗过敏作用 麻

16、黄挥发油对多种实验性发热模型动物有解热作用，也能降低正常小鼠体温。 能对抗致炎剂的致炎作用，减轻炎症反应。其抗炎作用，以伪麻黄碱最强。抗炎作用可被酚妥拉明、心得安所阻断。实验发现，麻黄碱能抑制过敏介质的释放。在免疫试验中发现，麻黄水提物和醇提物能使溶血素明显减少，呈现抗补体作用。第42页，共113页，2022年，5月20日，5点42分，星期日抗炎机制抑制炎症早期的血管通透性增加。抑制炎症后期肉芽组织的形成。对抗致炎物质。抑制花生四烯酸的释放和代谢。第43页，共113页，2022年，5月20日，5点42分，星期日6、其他作用 （1）利尿作用麻黄各种成分均有利尿作用，以D-伪麻黄碱作用最显著。利尿

17、特点 静脉注射利尿作用明显，口服较弱。静脉给药后，作用出现快，一次给药作用可维持0.51小时。但强度有限，超过一定剂量作用反而减弱。利尿机理 扩张肾血管、增加肾血流量；阻碍肾小管对钠离子重吸收。第44页，共113页，2022年，5月20日，5点42分，星期日（2）解热、抗病原微生物 麻黄挥发油对实验性发热模型动物有解热作用；麻黄煎剂、麻黄挥发油在体外有一定的抗菌、抗病毒作用。第45页，共113页，2022年，5月20日，5点42分，星期日此外：1.镇咳、祛痰萜品烯醇是镇咳的有效成分之一麻黄挥发油尚有一定的祛痰作用，促进气管排泌酚红2.抑制肠平滑肌收缩，与兴奋1受体有关 第46页，共113页，2

18、022年，5月20日，5点42分，星期日综上所述 麻黄发汗解表、宣肺平喘、利水消肿的功效与现代研究资料一致通过发汗、解热、抗病原微生物、抗炎抗过敏发散风寒 缓解支气管平滑肌的痉挛、减轻黏膜水肿、抗炎、抗过敏、解热、镇痛、镇咳、祛痰等作用达到宣肺平喘通过利尿、发汗达到消除水肿第47页，共113页，2022年，5月20日，5点42分，星期日现代应用 感冒支气管哮喘 预防和治疗低血压状态 麻黄碱皮下或肌内注射可防治硬膜外麻醉引起的低血压，口服可治疗多种原因所致的低血压鼻塞 减轻鼻黏膜充血肾炎 改善肾炎所致全身浮肿等症状第48页，共113页，2022年，5月20日，5点42分，星期日不良反应 麻黄毒性

19、较小，其中麻黄碱毒性较伪麻黄碱大，能引起小鼠眼球突出、举尾反应和紫绀。麻黄碱致中枢兴奋。 人口服过量麻黄碱可引起中毒，出现头晕、耳鸣、烦躁不安、心悸、血压升高、瞳孔散大、呼吸困难等，甚至心肌梗死或死亡。心脏病、精神病患者、孕妇应避免应用麻黄碱麻黄碱不得与咖啡因配伍使用。第49页，共113页，2022年，5月20日，5点42分，星期日 作为与155例死亡案例相关的药物，美国食品和药品管理局(FDA)宣布禁售此类药物 这也是美国政府首次宣布禁售某类营养药物。2004Y本芬芬胶囊 第50页，共113页，2022年，5月20日，5点42分，星期日桂枝为樟科植物肉桂的干燥嫩枝有效成分 挥发油( 桂皮油)

20、，其主要含桂皮醛，另有桂皮酸等第51页，共113页，2022年，5月20日，5点42分，星期日性温，味辛、甘，归心、肺、膀胱经 功效 发汗解肌 温通经脉 主治 风寒感冒 脘腹冷痛 血寒经闭 关节痹痛 痰饮水肿 心悸、奔豚第52页，共113页，2022年，5月20日，5点42分，星期日药理作用1. 扩张血管、促进发汗2. 镇痛、镇静 3. 抗炎、抗过敏4. 抗病原微生物第53页，共113页，2022年，5月20日，5点42分，星期日1、扩张血管、促进发汗桂枝单用，发汗力弱，与麻黄配伍(麻黄汤)，发汗力强；与生姜配伍，发汗力弱。发汗作用并非是其主要功效，其主要作用是温经通脉、调和营卫，而达到散寒解

21、肌的目的。 作用机制 桂皮油能使血管扩张、改善血液循环、使血液流向体表，有利于发汗和解热。与祖国医学温经通络、透发热气的功效相一致。第54页，共113页，2022年，5月20日，5点42分，星期日2.镇痛、镇静 桂枝及所含桂皮醛有镇痛作用，并能减少小鼠自主活动，延长巴比妥类药物作用时间，对抗苯丙胺的中枢兴奋，表现出明显的镇静作用。 第55页，共113页，2022年，5月20日，5点42分，星期日3. 抗炎、抗过敏 对多种致炎物质所致的急性炎症具有抑制作用，明显降低血管通透性，挥发油能抑制小鼠棉球肉芽肿，抑制大鼠佐剂性关节炎抗炎机制 抑制His生成，抑制PGE的合成释放，清除自由基等有关抗过敏机

22、制 与抑制IgE所致的肥大细胞脱颗粒释放介质，并能抑制补体活性有关第56页，共113页，2022年，5月20日，5点42分，星期日4. 抗病原微生物 桂枝水提物、挥发油在体外有一定的抗菌、抗病毒作用。 第57页，共113页，2022年，5月20日，5点42分，星期日5、对心血管系统作用增加冠脉血流量降低大鼠离体心脏缺血再灌注所致的室颤发生率减少心肌乳酸脱氢酶和磷酸肌酸激酶的释放，减少LPO生成，提高SOD活性扩张外周血管，改善微循环，并可加速体温的恢复体外抑制血小板聚集，并有抗凝血酶作用第58页，共113页，2022年，5月20日，5点42分，星期日其他作用镇静、抗惊厥利尿抗肿瘤促进胃肠平滑肌

23、蠕动利胆第59页，共113页，2022年，5月20日，5点42分，星期日综上所述 桂枝促发汗、解热、镇痛、抗炎、抗过敏、抗病原微生物等作用是其发汗解肌的药理学基础，而对心血管系统的影响是其温通经脉功效的体现。桂枝主要有效成分是挥发油。第60页，共113页，2022年，5月20日，5点42分，星期日现代应用1. 预防流行性感冒2. 风湿性关节炎第61页，共113页，2022年，5月20日，5点42分，星期日荆 芥唇形科植物荆芥Schizonepeta tenuifolia Briq.的干燥地上部分。有效成分荆芥挥发油含量约1.8%，油中主要成分为右旋薄荷酮（denthone）、消旋薄荷酮和少量右

24、旋柠檬烯（dlimonene）等。第62页，共113页，2022年，5月20日，5点42分，星期日药理作用1、抗炎作用 2、抗过敏作用 3、其他作用：解热、镇静、镇痛等作用 第63页，共113页，2022年，5月20日，5点42分，星期日1、抗炎作用 (1) 通过降低PLA2活性抑制花生四烯酸的代谢，抑制炎症介质PGE的生成释放，并抑制急性炎症反应介质组织胺的释放而达到抗炎作用； 第64页，共113页，2022年，5月20日，5点42分，星期日(2) 通过降低炎症模型动物细胞因子样炎性介质IL-1和TNF的异常升高，调节IL-2的活性达到抗炎作用； 第65页，共113页，2022年，5月20日

25、，5点42分，星期日 (3) 含荆芥挥发油的血清体外抑制TNF-刺激引起的内皮细胞ICAM-1的表达，提示其能抑制炎症反应过程中白细胞的粘附，减少白细胞的渗透与聚集； 第66页，共113页，2022年，5月20日，5点42分，星期日(4) 通过提高抗过氧化酶的活性，降低体内和局部炎症组织中脂质过氧化代谢产物的含量，抑制、清除自由基，产生抗炎作用；(5) 抑制组胺释放及调节体内自身抗炎机制。 第67页，共113页，2022年，5月20日，5点42分，星期日2、抗过敏作用 荆芥挥发油能抑制致敏豚鼠平滑肌SRS-A的释放，抑制大鼠被动皮肤过敏反应，荆芥穗有抗补体作用。 第68页，共113页，2022

26、年，5月20日，5点42分，星期日3、其他 荆芥还有较温和的解热、镇静、镇痛等作用。第69页，共113页，2022年，5月20日，5点42分，星期日现代应用1.急性上呼吸道感染、流行性感冒 荆芥、防风制成的荆防合剂或荆防饮治疗急性上呼吸道感染，对流感亦有控制作用。第70页，共113页，2022年，5月20日，5点42分，星期日2. 空气消毒 荆芥与苍术合用，采用蒸发药液的办法作空气消毒，在70室内有人情况下，按240mg/hr速度蒸发药液60分钟，杀灭空气中自然菌69.73。第71页，共113页，2022年，5月20日，5点42分，星期日白 芷 本品为伞形科植物白芷Angelica dahur

27、ica (Fischex Hoffm) Benthet Hookf或杭白芷Angelica dahurica (Fischex Hoffm) Benthet HookF varformosana (Boiss) Shan et Yuan的干燥根。第72页，共113页，2022年，5月20日，5点42分，星期日化学成分 白芷含有呋喃香豆素，如： 欧前胡素（imperatorin）、 异欧前胡素（isoimperatorin）、 氧化前胡素（oxypeuccdanin）等， 挥发油含量0.5左右， 第73页，共113页，2022年，5月20日，5点42分，星期日药理作用 1. 镇痛作用 白芷挥发油

28、镇痛作用明显，认为其镇痛作用主要部位在中枢，且与阿片受体中的和受体关系密切，同时对外周致痛因子5-HT、NE等也有一定的抑制作用，研究没有发现此挥发油存在躯体依耐性。 第74页，共113页，2022年，5月20日，5点42分，星期日2. 解热、抗炎作用3. 光敏作用 白芷中所含佛手柑内酯、花椒毒素、异欧前胡素等呋喃香豆素类化合物为“光活性物质”，可用于治疗白癜风。 口服白芷加体外黑光照射，对人淋巴细胞的DNA合成有显著抑制作用； 第75页，共113页，2022年，5月20日，5点42分，星期日4.其他 芷中所含佛手柑内酯、花椒毒素、异欧前胡素乙有解痉作用，异欧前胡素能增加兔子宫的收缩力。川白芷

29、水煎剂有体外抑菌作用。第76页，共113页，2022年，5月20日，5点42分，星期日现代应用1.顽固性头痛 用于顽固性头痛、血管神经性头痛等。2.银屑病 用川白芷制剂有效。第77页，共113页，2022年，5月20日，5点42分，星期日辛 夷为唇形科植物荆芥Schizonepeta tenuifolia Briq.的干燥地上部分。 主要成分 挥发油，右旋薄荷酮 （dmenthone）、消旋薄荷酮和少量右旋柠檬烯（dlimonene）等 。第78页，共113页，2022年，5月20日，5点42分，星期日 辛夷辛，性温。归肺、胃经。具有散风寒，通鼻窍之功效。化学成分 含量较高的成分主要有桉叶素、

30、樟脑、1-松油醇、芳樟醇等 第79页，共113页，2022年，5月20日，5点42分，星期日1.抗炎 辛夷挥发油有抗炎作用，通过降低磷脂酶A2的活性，从而抑制花生四烯酸代谢，减少酸性脂类炎性介质如PGF2的生成和释放。2. 抗过敏 辛夷挥发油对豚鼠过敏性鼻炎有治疗作用，能缓解局部症状，改善局部粘膜的充血水肿，减少酸性粒细胞和肥大细胞在炎症局部的浸润。 第80页，共113页，2022年，5月20日，5点42分，星期日现代应用 鼻炎、鼻窦炎 辛夷制剂鼻部给药对肥厚性鼻炎、急性鼻炎、鼻窦炎有效。第81页，共113页，2022年，5月20日，5点42分，星期日柴胡伞形科植物柴胡、狭叶柴胡等的干燥根(大

31、叶柴胡的根有毒, 不可药用)。有效成分主要含有柴胡皂苷、甾醇、挥发油等第82页，共113页，2022年，5月20日，5点42分，星期日性微寒，味苦、辛功效和解表里疏肝升阳主治感冒发热寒热往来胸胁胀痛月经不调第83页，共113页，2022年，5月20日，5点42分，星期日药理作用解热抗炎保肝、利胆和降血脂镇静、镇痛、镇咳作用 5. 其他 （1）抗病原微生物 （2）抗消化道溃疡 第84页，共113页，2022年，5月20日，5点42分，星期日1、解热中医临床常用柴胡治寒热往来的半表半里之热有确实疗效。寒热往来 指恶寒时不发热、发热时不恶寒，二者交替出现的症状。这种热象大致相当于现代医学的风湿热、化

32、脓性感染及疟疾等。柴胡能降低发热体温、正常体温。解热的主要成分是柴胡皂苷和挥发油。作为解热，国内多用总挥发油，由于挥发油毒性低、解热效果好，已作为注射液广泛用于临床。第85页，共113页，2022年，5月20日，5点42分，星期日解热机制 柴胡挥发油可能抑制下丘脑体温调节中枢，使cAMP产生或释放减少，从而抑制体温调定点上移，使体温下降。第86页，共113页，2022年，5月20日，5点42分，星期日2、抗炎 对正常和去肾上腺的大鼠对致炎剂均有明显的抗炎作用。 能降低毛细血管通透性，抑制白细胞游走，抑制肉芽组织增生。 皂苷口服，抗炎作用弱，仅为肌内注射的1/10，说明皂苷可能在消化道难吸收或易

33、被消化道破坏。第87页，共113页，2022年，5月20日，5点42分，星期日抗炎机制柴胡皂苷能 *兴奋下丘脑-垂体-肾上腺皮质内分泌轴，促进垂体前叶分泌ACTH，刺激肾上腺引起皮质激素的合成和分泌； *增强皮质激素的抗炎作用。现已证明，其抗炎作用与皂苷结构有关，苷元结构中的环氧齐墩果烯骨架及4位碳原子上的侧链CH2OH是抗炎的基本结构。第88页，共113页，2022年，5月20日，5点42分，星期日3、保肝、利胆、降血脂 保肝 对实验性肝损伤也有一定的保护作用，能使ALT、AST降低，减轻肝细胞损伤，促进肝功能恢复。其中以复方更佳：逍遥散、小柴胡汤、甘柴合剂等。 保肝机制 皂苷对生物膜的直接

34、保护作用；促进脑垂体分泌ACTH，进而提高血浆皮质醇，拮抗外源性甾体激素对肾上腺萎缩，提高机体非特异性刺激的抵抗能力；促进肝细胞DNA合成，抑制细胞外基质合成。第89页，共113页，2022年，5月20日，5点42分，星期日利胆使实验动物的胆汁排出量增加，降低胆汁中胆酸、胆色素和胆固醇的浓度醋制柴胡作用最强黄酮可能是其利胆成分第90页，共113页，2022年，5月20日，5点42分，星期日降血脂 对高脂血症的动物能降低胆固醇、甘油三酯和磷脂水平，其中以甘油三酯的降低尤为明显第91页，共113页，2022年，5月20日，5点42分，星期日4、镇静、镇痛、镇咳对中枢神经系统有明显抑制作用 -可使动

35、物的自发活动减少，条件反射抑制，延长巴比妥类药物的睡眠时间，拮抗中枢兴奋剂的作用。正常人服用柴胡粗制剂后可出现嗜睡等中枢抑制现象。镇痛作用可部分被纳络酮对抗。第92页，共113页，2022年，5月20日，5点42分，星期日5、其他 （1）抗病原微生物 柴胡制剂在体外对溶血性链球菌、金黄色葡萄球菌、霍乱弧菌、结核杆菌和钩端螺旋体有一定的抑制作用；对流感病毒、肝炎病毒、牛痘病毒等也有抑制作用，并能抑制I型脊髓灰白质炎病毒引起细胞病变。 第93页，共113页，2022年，5月20日，5点42分，星期日（2）抗消化道溃疡 柴胡粗皂甙对动物应激型、幽门结扎型、醋酸型、组织胺溃疡均有防治效果；柴胡多糖对乙

36、醇、吲哚美辛、盐酸-乙醇所致实验性胃粘膜损伤也有保护作用。第94页，共113页，2022年，5月20日，5点42分，星期日综上所述解热、抗炎、镇痛、保肝、利胆和降血脂作用 、促进免疫功能是和解表里的药理学基础。保肝、利胆、降脂、镇痛、镇静是其疏肝解郁的重要依据。对内脏平滑肌的兴奋作用与其升举阳气功效有关。第95页，共113页，2022年，5月20日，5点42分，星期日现代应用发热肝炎第96页，共113页，2022年，5月20日，5点42分，星期日不良反应 柴胡皂苷（注射给药）有溶血作用，这是由于其干扰生物膜的结果，可能是通过影响细胞膜负电荷的变化而引起。第97页，共113页，2022年，5月2

37、0日，5点42分，星期日葛根 豆科植物野葛或甘葛藤的干燥根 。成分 黄酮类:大豆苷、大豆素、葛根素等，还含尿囊素、-谷甾醇等。 药动学 葛根素口服吸收差，静脉注射分布快而广，消除也快。第98页，共113页，2022年，5月20日，5点42分，星期日性凉，味甘、辛，归脾、胃经功效升阳解肌透疹止泻 除烦止渴主治外感发热头痛项背强痛麻疹不透热痢泄泻口渴、消渴第99页，共113页，2022年，5月20日，5点42分，星期日药理作用解热降血糖对心血管系统的作用第100页，共113页，2022年，5月20日，5点42分，星期日解热 解热机制 能使皮肤血管扩张、促进散热，并使呼吸运动加强、增加水份排出，也可

38、通过阻断中枢受体而cAMP使生成减少而使体温下降。第101页，共113页，2022年，5月20日，5点42分，星期日（2）降血糖 葛根素能使实验性高血糖小鼠血糖降低，对抗四氧嘧啶和肾上腺素所致的小鼠血糖升高，并能明显改善四氧嘧啶小鼠的糖耐量。第102页，共113页，2022年，5月20日，5点42分，星期日3、对心血管系统的作用 （1）降血压 葛根煎剂、浸剂和总黄酮都有一定的降压作用。另外实验还观察到葛根醇浸剂、葛根素能减弱去甲肾上腺素和乙酰胆碱对高血压犬的升压或降压效果，即具有减弱体内降压和升压物质的反应可能是治头痛的原因之一。第103页，共113页，2022年，5月20日，5点42分，星期日（2）扩张血管葛根素及葛根总黄酮能明显扩张冠状血管，能使正常和痉挛状态的冠脉扩张。伤寒论记载本品可治“项背强几几，无汗恶风