药物化学讲义和练习

1、第一章抗生素一、最佳选择题1、下列药物中哪个不具酸、碱两性 A、四环素B、诺氟沙星 C、青霉素 G D、多西环素 E、美他环素2、青霉素 G 化学结构中有 3 个手性碳原子，它们的A、2R，5R，6R B、2S，5S，6S C、2S，5R，6R D、2S，5S，6R E、2S，5R，6S3、具有下列化学结构的是哪种药物构型是A、氨曲南B、克拉维酸 C、替林D、西林E、青霉素 G4、下列各药物中哪个属于碳青霉烯类抗生素 A、B、亚胺培南 C、克拉维酸D、硫酸庆大霉素 E、乙酰螺旋霉素5、哌拉西林属于哪一类抗菌药 A、大环内酯类B、氨基糖苷类C、-内酰胺类D、四环素类E、其他类6、阿星的临床应用是

2、A、抗高血压药 B、抗菌药C、抗疟药 D、E、利尿药7、下列各项哪一项符合头孢羟氨苄的特点 A、易溶于水B、在体内可迅速代谢C、不能口服D、为口服的半头孢菌素E、对耐药金黄色葡萄球菌无作用 8、下列哪项与青霉素 G 性质不符 A、易产生耐药性B、易发生过敏反应C、可以口服给药D、对阳性菌效果好E、为天然抗生素9、罗红霉素的化学结构与下列哪个药物相类似 A、盐酸四环素B、硫酸卡那霉素C、红霉素D、阿星E、多西环素10、下列药物中哪个是 -内酰胺酶抑制剂A、阿B、阿林星C、克拉维酸 D、头孢羟氨苄 E、多西环素11、青霉素 G 在酸性溶液中加热生成A、青霉素 G 钠B、青霉二酸钠盐C、生成 6-氨

3、基青霉烷酸（6-APA） D、发生分子重排生成青霉二酸E、青霉醛和D-青霉胺12、下列几种说法中，何者不能正确叙述 -内酰胺类抗生素的结构及其性质 A、青霉噻唑基是青霉素类过敏原的主要决定簇B、青霉素类、头孢菌素类的酰胺侧链对抗菌活性甚为重要，影响抗菌谱和作用强度及特点C、在青霉素类化合物的 6 位引入甲氧基对某些菌产生的 -内酰胺酶有高度稳定性D、青霉素遇酸分子重排，加热后生成青霉醛和 D-青霉胺E、-内酰胺酶抑制剂，通过抑制 -内酰胺酶而与 -内酰胺类抗生素产生协同作用其本身不具有抗菌活性 13、以下哪个不符合头孢曲松的特点A、其结构的 3 位是氯原子取代B、其结构的 3 位取代基含有硫C

4、、其 7 位是 2-氨基噻唑肟 D、其 2 位是羧基E、可以治疗单纯性14、以下哪个说法不正确A、头孢的药代动力学性质稳定B、头孢克肟对 -内酰胺酶不稳定C、头孢哌酮 3 位以硫代杂环取代，显示良好的药代动力学性质D、头孢噻肟对 -内酰胺酶稳定E、头孢噻酚钠的代谢发生在 3 位，生成没有活性的内酯化合物15、具有下列化学结构的是哪一个药物A、头孢羟氨苄 B、头孢C、头孢哌酮钠 D、头孢噻肟 E、头孢噻吩16、哪个抗生素的 3 位上有氯取代A、头孢美唑 B、头孢噻吩钠 C、头孢羟氨苄 D、头孢E、头孢哌酮17、哪个是在胃酸中易被破坏的抗生素 A、罗红霉素B、霉素C、红霉素D、克拉霉素E、琥乙红霉

5、素18、头孢羟氨苄的结构是A、 B、 C、 D、 E、19、引起青霉素过敏的主要原因是 A、青霉素本身为过敏源B、青霉素的水解物C、青霉素与蛋白质反应物D、青霉素的侧链部分结构所致E、生产过程中引入的杂质青霉噻唑等高聚物20、在体内水解为红霉素而起作用的大环内酯类抗生素是A、克拉霉素B、霉素C、罗红霉素D、琥乙红霉素E、霉素21、十五元环并且环内含氮的大环内酯类抗生素是 A、罗红霉素B、克拉霉素C、琥乙红霉素D、霉素E、红霉素22、青霉素 G 钠在室温酸性条件下可发生A、分解生成青霉醛和D-青霉胺 B、13-内酰胺环的水解开环C、6-氨基上酰基侧链的水解 D、发生分子重排生成青霉二酸 E、钠盐

6、被酸中和生成游离的酸23、土霉素结构中不稳定的部位是 A、2 位酰胺基B、3 位烯醇羟基C、5 位羟基D、6 位羟基E、10 位酚羟基24、在酸中不稳定，易被分解破坏的抗生素是 A、罗红霉素B、红霉素C、霉素D、琥乙红霉素 E、克拉霉素25、属于单环 -内酰胺类抗生素的药物是 A、西司他丁B、氨曲南C、克拉维酸 D、亚胺培南E、霉素26、属于四环素类抗生素的药物是 A、多西环素B、氨曲南C、红霉素 D、头孢哌酮E、盐酸霉素27、对于青霉素，下列描述正确的是 A、可以口服B、易产生过敏C、对菌效果较好D、不易产生耐药性E、属于人工抗菌药28、下列与氨苄西林的性质不相符的是 A、对酸稳定B、水溶液

7、不稳定 C、可以口服D、与茚三酮溶液呈颜色反应 E、耐青霉素酶29、-内酰胺类抗生素的作用机制是A、二氢叶酸酶抑制剂B、二氢叶酸还原酶抑制剂 C、抑制细菌蛋白质的D、抑制细菌细胞膜的通透性E、细菌细胞壁的二、配伍选择题1、A、 B、 C、 D、 E、A、 B、 C、 D、 E、头孢、氨苄西林、哌拉西林A、 B、 C、 D、 E、2、A.盐酸多西环素B.头孢C.阿星D.青霉素 GE.克拉霉素A、 B、 C、 D、 E、A、 B、 C、 D、 E、A、 B、 C、 D、 E、A、 B、 C、 D、E、对听觉神经及肾脏性、具有过敏反应，不能耐酸，注射给药、儿童服用可发生牙齿变色、为卡那霉素结构改造产

8、物3、A.哌拉西林 B.青霉素 GC.亚胺培南D.阿E.林 、为氨苄西林侧链 -氨基取代的衍生物 A、B、C、 D、 E、A、 B、 C、 D、 E、A、 B、 C、 D、E、为 -内酰胺酶抑制剂青霉素，-氨基上无取代、可以口服的广谱的半4、A.哌拉西林B.阿星C.红霉素 D.多西环素E.磷霉素A、 B、 C、 D、 E、A、 B、 C、 D、 E、A、 B、 C、 D、 E、A、 B、 C、氨基糖苷类抗生素、四环素类抗生素、大环内酯类抗生素、-内酰胺类抗生素D、 E、5、A.琥乙红霉素B.多西环素C.钠D.头孢美唑E.四环素A、 B、 C、 D、 E、A、 B、 C、 D、 E、A、 B、

9、C、 D、 E、其 7 位为甲氧基，7 位侧链有 基、在酸性条件下可生成无活性的橙黄色脱水物、是红霉素 5 位氨基糖 2”羟基与琥珀酸单乙酯所成的酯，在胃中稳定6、A、 B、 C、 D、 E、A、 B、 C、 D、 E、亚胺培南的结构、多西环素的结构A、 B、 C、 D、 E、A、 B、 C、 D、E、钠的结构、克拉维酸的结构7、A氯霉素B头孢噻肟钠C霉素D克拉维酸钾E阿星A、 B、 C、 D、 E、A、 B、 C、 D、 E、A、 B、 C、 D、 E、A、 B、 C、 D、 E、单独使用无效，常与其他抗生素联合使用的是、可引起再生性贫血的药物、需避光保存，注射液需在用前配制立即使用的是、对

10、肾脏性的药物、对第八对脑神经有损坏，可引起耳聋的是A、 B、 C、 D、 E、 、能抑制蛋白质A、氯霉素B、头孢噻肟钠、骨髓炎的首选治疗药物C、霉素D、克拉维酸钾E、阿星8、A.红霉素 B.琥乙红霉素C.克拉霉素D.霉素E.罗红霉素A、 B、 C、 D、 E、A、 B、 C、 D、 E、A、 B、 C、 D、 E、A、 B、 C、 D、E、在胃酸中稳定且无味的抗生素是、在胃酸中不稳定，易被破坏的抗生素是、在肺组织中浓度较高的抗生素是、在组织中浓度较高，半衰期较长的抗生素是9、A.他唑B.氨曲南C.亚胺培南D.克拉维酸钾E.A、 B、 C、 D、 E、A、 B、 C、 D、 E、A、 B、 C、

11、 D、E、霉素、为青霉烷砜类药物、为单环 -内酰胺类药物、为氧青霉烷类的药物10、A.结构中含有四氮唑环 B.结构中含有 基C.在氨苄西林侧链上引入哌嗪酮酸基团 D.结构中含有甲氧肟E.结构中含有氯A、 B、 C、 D、 E、A、 B、 C、 D、 E、A、 B、 C、头孢哌酮钠、哌拉西林、头孢呋辛D、 E、 、头孢A、 B、 C、 D、 E、11、A.氨曲南B.头孢羟氨苄 C.多西环素D.盐酸环素E.A、 B、 C、 D、 E、A、 B、 C、 D、 E、A、 B、 C、 D、 E、A、 B、 C、 D、E、霉素、含有对羟基氨苄结构的是、含有磺酸基、大环结构上含有 N 原子的是、环上不含甲基

12、的四环素类抗生素12、A.磺胺嘧啶 B.哌拉西林C.甲氧苄啶 D.庆大霉素E.亚胺培南A、 B、 C、 D、 E、A、 B、 C、 D、 E、A、 B、 C、 D、 E、A、 B、 C、 D、E、对铜绿假单胞菌有效的的半-内酰胺类抗生素、属于碳青霉烯类抗生素的药物是、与磺胺甲噁唑合用可使后者作用增强、属于氨基糖苷类抗生素的是三、多项选择题1、含有氢化噻唑环的药物有 A、氨苄西林B、阿林C、头孢哌酮 D、头孢E、哌拉西林2、作用机制属于抑制细菌蛋白质 A、青霉素B、红霉素C、氨曲南 D、氨苄西林的是E、霉素3、红霉素的理化性质及临床应用特点是 A、为大环内酯类抗生素B、为碱性化合物 C、对酸不稳

13、定D、为广谱抗生素E、有水合物和无水物两种形式 4、多西环素具有下列哪些特点A、为酸、碱两性药物，其药用制剂为盐酸盐B、抗菌谱范围很窄C、为半的四环素类D、也可用于斑疹伤寒、霍乱的治疗E、因 6-位上除去羟基，所以在酸、碱性溶液中更不稳定 5、哌拉西林具有下列哪些特点A、为广谱长效的半青霉素B、为氨苄西林 6 位侧链 -氨基上的一个氢原子用 4-乙基-2，3-二氧哌嗪甲酰基取代的产物C、对绿脓杆菌作用较强D、是由青霉菌经生物得到的E、在强酸及碱性条件下均不稳定6、下列药物中哪些属于四环素类抗生素 A、多西环素B、阿星C、美他环素D、霉素E、乙酰螺旋霉素7、下列药物中哪些是 -内酰胺类抗生素 A

14、、盐酸美他环素B、替林C、头孢曲松D、阿星E、头孢克肟8、下列药物中哪些是 -内酰胺酶抑制剂 A、头孢噻吩钠B、头孢噻肟钠 C、哌拉西林 D、克拉维酸 E、9、下列哪些说法不正确A、氨苄西林和头孢羟氨苄均不易发生聚合反应B、多西环素为半四环素类抗生素C、红霉素因苷元含有内酯结构，对酸不稳定D、克拉维酸为 -内酰胺酶抑制剂，没有抗菌活性E、阿星是卡那霉素引入L（-）4-氨基-2-羟基丁酰基酰化而成10、以下哪个符合对氨苄西林的描述 A、作用机理是抑制细菌细胞壁的B、不易产生耐药性C、属于半青霉素类抗生素D、与茚三酮作用显紫色E、4 个手性碳，临床用右旋体11、以下哪些说法是正确的A、阿 B、阿

15、C、阿 D、阿E、阿星结构所引入的 -羟基酰胺结构含手性碳 星结构所引入的 -羟基酰胺结构不含手性碳星结构所引入的 -羟基酰胺结构，L-（-）构型活性最强星结构所引入的 -羟基酰胺结构，D-（+）构型活性最强星结构所引入的 -羟基酰胺结构，DL-（）构型活性降低一半12、在水溶液中不稳定，放置后可发生，-内酰胺开环，生成无抗菌活性聚合物的药物有 A、氨苄西林B、头孢噻肟钠C、阿林D、头孢哌酮钠 E、哌拉西林13、有一 6 岁儿童患上呼吸道A、哌拉西林 B、环丙沙星 C、罗红霉素 D、左氧氟沙星E、盐酸多西环素，可选用的药物有14、四环素类药物主要不稳定的部位是 A、2 位酰胺B、3 位烯醇羟基

16、 C、4 位二甲氨基 D、6 位羟基E、10 位酚羟基15、可损害第八对脑神经，引起耳聋的药物有A、硫酸阿星B、硫酸链霉素 C、硫酸妥布霉素 D、硫酸庆大霉素 E、硫酸卡那霉素16、不属于氨基糖苷类的抗生素是 A、B、克拉霉素 C、妥布霉素 D、盐酸土霉素 E、依替17、某女患者青霉素皮试呈阳性，可以使用以下哪些药物 A、氨苄西林B、头孢C、阿林D、头孢哌酮E、替林18、头孢哌酮具有哪些结构特点A、其母核是由 -内酰胺环和氢化噻嗪拼合而成 B、含有氧哌嗪的结构C、含有四氮唑的结构D、含有 2-氨基噻唑的结构 E、含有噻吩的结构19、下列性质中哪些符合阿 A、为广谱的半抗生素 B、口服吸收良好C

17、、对 -内酰胺酶不稳定D、会发生降解反应林E、室温放置会发生分子间的聚合反应 20、下列药物中，哪些可以口服给药 A、红霉素B、卡那霉素 C、氨苄西林 D、青霉素钠 E、头孢21、哪些药物属于红霉素的衍生物A、霉素B、克拉霉素 C、琥乙红霉素 D、罗红霉素 E、柔红霉素22、关于青霉素钠说法正确的是 A、在酸性介质中稳定B、遇碱使 -内酰胺环破裂 C、溶于水而不溶于D、具有氢化噻嗪环的结构E、对阳性菌、菌效果部分一、最佳选择题1、2、【正确【】 C】 青霉索的母核结构中有 3 个手性碳原子，其构型为 2S，5R，6R。【正确】 C【】 青霉素 G 显酸性，不是酸碱两性的药物。3、【正确【】C参

18、见356 页原图。4、5、6、7、【正确【】D头孢羟氨苄和头孢氨苄为口服的半头孢菌素。8、【正确【】C不可口服，临使用其粉针剂9、10、11、【正确】 E【正确】 C【】 -内酰胺酶抑制剂中氧青霉烷的典型药物为克拉维酸，克拉维酸钾是克拉维酸的钾盐。【正确】 C【】 罗红霉素是红霉素 C-9 肟的衍生物。【该题针对“抗生素-单元测试”知识点进行考核】【正确】 B【】 阿星不仅对卡那霉素敏感菌有效，对卡那霉素有耐药的绿脓杆菌、大肠杆菌和金葡菌均有显著作用。【该题针对“氨基糖苷类抗生素”知识点进行考核】【正确】 C【】 哌拉西林为 -内酰胺类抗生素，为氨苄西林的衍生物，在 -氨基上引入极性较大的基团

19、后，改变其抗菌谱，具有抗假单胞菌活性。对绿脓杆菌、变形杆菌、杆菌等作用强，用于上述细菌引起的。【正确】 B【】 亚胺培南属于碳青霉烯类抗生素。【该题针对“青霉素 G 化学结构”知识点进行考核】12、13、14、【正确】 B【】 头孢克肟为第三代头孢菌素，临用于链球菌、大肠杆菌引起的、支气管炎、，胆囊炎等，其特点为对 -内酰胺酶稳定。泌炎、15、【正确【】C359 页原图。16、17、18、19、【正确】 E【】 研究已经发现青霉素本身并不是过敏原，引起患者过敏的是、生产过程中引入的杂质青霉噻唑等高聚物，而控制杂质含量就可以控制过敏反应发生率。【正确】 D【】 A. 头孢噻吩钠头孢头孢美唑头孢羟

20、氨苄氨苄西林【正确】 C【】 红霉素水溶性较小，只能口服，但在酸中不稳定，易被胃酸破坏。【正确】 D【】 头孢为 3 位氯原子取代的头孢菌素，并将优秀的氨苄西林侧链引入其分子中，得到可口服的头孢菌素。【正确】 A【】 3 位为氯原子取代的抗生素是头孢。【正确】 E【】 -_内酰胺酶是细菌产生的保护性酶，使某些 -内酰胺类抗生素在未到达细菌作用部位之前水解失活，这是细菌产生耐药性的主要机制。【】 青霉素在酸性条件下发生的反应比较复杂。在强酸加热或在氯化 存在条件下，发生裂饵，生成青霉酸和青霉醛酸。而青霉酸不稳定，可青霉醛和青霉胺。20、21、22、23、24、25、26、27、28、【正确】 E

21、【】 氨苄西林属于广谱青霉素，耐酸，不耐酶；【正确】 B【】 青霉素属于天然的抗生素类抗菌药，遇酸不稳定，所以不能口服，容易产生耐药性，主要对阳性菌效果好。【正确】 A【】 C 为大环内脂类抗生素，B、D 为 -内酰胺类抗生素，E 为其他类抗生素。【正确】 B【】 氨曲南属于单环的 内酰胺类抗生素。【正确】 B【】【正确】 D【】【正确】 D【】【该题针对“抗生素-单元测试”知识点进行考核】【正确】 D【】 其他的都是十四元环，而且环内不含氮。所以此题应该选择霉素。霉素氮原子引入到大环内酯骨架中制得环内含氮的 15 元环大环内酯抗生素【该题针对“抗生素-单元测试”知识点进行考核】【正确】 D【

22、】 琥乙红霉素为在红霉素 5 位氨基糖 2-羟基与琥珀酸单乙酯所成的酯，在体内可水解出红霉素而起抗菌作用。29、二、配伍选择题1、【正确【】DA.哌拉西林 B.氨苄西林C.替林D.头孢E.头孢羟氨苄、【正确【】BA.哌拉西林 B.氨苄西林C.替林D.头孢E.头孢羟氨苄、【正确【】AA.哌拉西林 B.氨苄西林C.替林D.头孢E.头孢羟氨苄2、3、【正确】 C【】 阿星在卡那霉索分子的链霉胺部分引入氨基羟丁酰基侧链得到的衍生物，又称丁胺卡那霉素。【该题针对“四环类抗生素”知识点进行考核】【正确】 A【】 盐酸多西环素属于四环素类抗生素，会导致四环素牙即牙齿变黄。由于四环素类药物饱和钙离子形成螯合物

23、，在体内该螯合物呈黄色，可沉积在骨骼和牙齿上，小儿服用会发生牙齿变黄用会发生牙齿变黄色，孕妇服用后其产儿可能发生牙齿变色、骨骼生长抑制。【该题针对“四环类抗生素”知识点进行考核】【正确】 D【】 青霉素在酸性条件下发生的反应比较复杂。在强酸加热或在氯化 存在条件下，发生裂饵，生成青霉酸和青霉醛酸。而青霉酸不稳定，可青霉醛和青霉胺。青霉素 G 在临只能注射给药，这缘于青霉素 G 口服给药时，在胃中遇胃酸会导致侧链酰胺键的水解和-内酰胺环开环，使之失去括性。【该题针对“四环类抗生素”知识点进行考核】【正确】 C【】 C. 阿星属于氨基糖苷类抗生素，具有耳毒性。【该题针对“四环类抗生素”知识点进行考

24、核】【正确】 E【】 考查 -内酰胺抗生素的作用机制。、4、5、【正确】 A【】 A.哌拉西林（-内酰胺类抗生素）B. 阿星（氨基糖苷类抗生素）C. 红霉素（大环内酯类抗生素）D. 多西环素（四环素类抗生素）E. 磷霉素（其他类抗生素）【正确】 C【】 A.哌拉西林（-内酰胺类抗生素）B. 阿星（氨基糖苷类抗生素）C. 红霉素（大环内酯类抗生素）D. 多西环素（四环素类抗生素）E. 磷霉素（其他类抗生素）【正确】 D【】 A.哌拉西林（-内酰胺类抗生素）B. 阿星（氨基糖苷类抗生素）C. 红霉素（大环内酯类抗生素）D. 多西环素（四环素类抗生素）E. 磷霉素（其他类抗生素）【正确】 B【】 A

25、.哌拉西林（-内酰胺类抗生素）B. 阿星（氨基糖苷类抗生素）C. 红霉素（大环内酯类抗生素）D. 多西环素（四环素类抗生素）E. 磷霉素（其他类抗生素）【正确】 D【】【正确】 E【】 -内酰胺酶抑制剂： 1.氧青霉烷类：克拉维酸2.青霉烷砜类：【正确】 A【】 哌拉西林为氨苄西林的衍生物，在 -氨基上引入极性较大的基团后，改变其抗菌谱，具有抗假单胞菌活性。、6、DA.【正确【】钠 B.克拉维酸C.多西环素 D.亚胺培南 E.氨曲南、CA.【正确【】钠 B.克拉维酸C.多西环素 D.亚胺培南 E.氨曲南、AA.【正确【】钠 B.克拉维酸C.多西环素 D.亚胺培南 E.氨曲南、【正确【】BA.钠

26、 B.克拉维酸C.多西环素 D.亚胺培南 E.氨曲南7、【正确】 A【正确 】 D【 】 克拉维酸仅有微弱的抗菌活性，但可与多数争内酰胺酶牢固结合，生成不可逆的结合物，是有效的 -内酰胺酶抑制剂，无论是对 阳性菌或 菌产生的争内酰胺酶均有效。本品单独使用无效，常与 -内酰胺抗生素联合应用以提高疗效。【正确】 A【】 琥乙红霉素为在红霉素 5 位氨基糖 2”羟基与琥珀酸单乙酯所成的酯，在体内可水解出红霉素而起抗菌作用。本品在胃酸中稳定，且无味，这些特点使其在临被广泛使用，成为口服红霉素的替代品种。【正确】 E【】 在酸性条件下，四环素类抗生素C-6 上羟基和C-5 上氢发生消除反应，生成无活性橙

27、黄色脱水物。【正确】 D【】、】 C【正确【】 霉素抑制蛋白质的，对大多数阳性菌和某些厌氧的菌有抗菌作用。临胆道及败血症、心内膜炎等。霉素是金黄色葡萄球菌骨髓炎的首选治疗药物。8、【正确 】 A【 】 本组题考查红霉素及其衍生物的稳定性和作用特点。由于红霉素可产生耐药性，其化学稳定性较差，尤其是酸性条件下，6 位羟基与 9 位羰基形成半缩酮化合物而失效，所以在胃酸中不稳定；琥乙红霉素在红霉素 6 位的氨基糖、2-氧原子与琥珀酸乙酯形成的酯在胃酸中稳定，而且无味；克拉霉素是对红【正确】 B【】 本组题考查红霉素及其衍生物的稳定性和作用特点。由于红霉素可产生耐药性，其化学稳定性较差，尤其是酸性条件

28、下，6 位羟基与 9 位羰基形成半缩酮化合物而失效，所以在胃酸中不稳定；琥乙红霉素在红霉素 6 位的氨基糖、2-氧原子与琥珀酸乙酯形成的酯在胃酸中稳定，而且无味；克拉霉素是对红霉素 6 位羟基甲基化的产物，使稳定性增加；罗红霉素是红霉素 C9 肟的衍生物，化学稳定性较好，在组织中分布广，尤其在肺组织中浓度比较高，适用于肺部性疾病；霉素为扩环含氮的 15 元环的大环内酯抗生素，在组织中浓度较高，体内半衰期比较长，用于多种病原微生物所致的，特别是传染性疾病，如等的。故选 BAED。用于厌氧菌引起的腹腔和妇科。也可用于敏感阳性菌引起的呼吸道、关节和软组织、骨组织、【正确】 E【】 氨基糖苷类抗生素与

29、蛋白结合率低，绝大多数在体内不代谢失活，以原药形式经肾小球滤过排出，对肾脏产生毒性。氨基糖苷类抗生素的另一个较大毒性为对第八对颅脑神经有损害作用，可引 起不可逆耳聋，尤其对儿童毒性更大。氨基糖苷类抗生素主要有阿霉素、卡那霉素、庆大霉素、新霉素、巴龙霉素和核糖霉素等。【正确】 E【】 氨基糖苷类抗生素与蛋白结合率低，绝大多数在体内不代谢失活，以原药形式经肾小球滤过排出，对肾脏产生毒性。氨基糖苷类抗生素的另一个较大毒性为对第八对颅脑神经有损害作用，可引 起不可逆耳聋，尤其对儿童毒性更大。氨基糖苷类抗生素主要有阿霉素、卡那霉素、庆大霉素、新霉素、巴龙霉素和核糖霉素等。【正确】 B【】 头孢噻肟结构中

30、的甲氧肟基通常是顺式构型，顺式异构体的抗菌活性是反式异构体的 40 100 倍。在光照情况下，顺式异构体会向反式异构体转化，其钠盐水溶液在紫外光照射下 45 分钟。有 50转化为反式异构体，4 小时后，可达到 95的转化率。因此本品通常需避光保存，在临用前加注射用水溶解后立即使用。【】 氯霉索对及阳性细菌都有抑制作用，但对前者的效力强于后者。临主要用以治疗伤寒、副伤寒、斑疹伤寒等。其他如对百日咳、沙眼、细菌性痢疾及等也有疗效。但若长期和多次应用可损害骨髓的造血功能，引起再生性贫血。、9、【正确【】 D】 本题 内酰胺酶抑制剂和非庆典 内酰胺类抗生素的结构分类。10、【正确】 C【】【正确】 A

31、【】【正确】 B【】【正确】 A【】【正确】 D【】 本组题考查红霉素及其衍生物的稳定性和作用特点。由于红霉素可产生耐药性，其化学稳定性较差，尤其是酸性条件下，6 位羟基与 9 位羰基形成半缩酮化合物而失效，所以在胃酸中不稳定；琥乙红霉素在红霉素 6 位的氨基糖、2-氧原子与琥珀酸乙酯形成的酯在胃酸中稳定，而且无味；克拉霉素是对红霉素 6 位羟基甲基化的产物，使稳定性增加；罗红霉素是红霉素 C9 肟的衍生物，化学稳定性较好，在组织中分布广，尤其在肺组织中浓度比较高，适用于肺部性疾病；霉素为扩环含氮的 15 元环的大环内酯抗生素，在组织中浓度较高，体内半衰期比较长，用于多种病原微生物所致的，特别

32、是传染性疾病，如等的。故选 BAED。【正确】 E【】 本组题考查红霉素及其衍生物的稳定性和作用特点。由于红霉素可产生耐药性，其化学稳定性较差，尤其是酸性条件下，6 位羟基与 9 位羰基形成半缩酮化合物而失效，所以在胃酸中不稳定；琥乙红霉素在红霉素 6 位的氨基糖、2-氧原子与琥珀酸乙酯形成的酯在胃酸中稳定，而且无味；克拉霉素是对红霉素 6 位羟基甲基化的产物，使稳定性增加；罗红霉素是红霉素 C9 肟的衍生物，化学稳定性较好，在组织中分布广，尤其在肺组织中浓度比较高，适用于肺部性疾病；霉素为扩环含氮的 15 元环的大环内酯抗生素，在组织中浓度较高，体内半衰期比较长，用于多种病原微生物所致的，特

33、别是传染性疾病，如等的。故选 BAED。霉素 6 位羟基甲基化的产物，使稳定性增加；罗红霉素是红霉素 C9 肟的衍生物，化学稳定性较好，在组织中分布广，尤其在肺组织中浓度比较高，适用于肺部性疾病；霉素为扩环含氮的 15 元环的大环内酯抗生素，在组织中浓度较高，体内半衰期比较长，用于多种病原微生物所致的，特别是传染性疾病，如等的。故选 BAED。、11、12、三、多项选择题1、【正确】 ABE【】 青霉素为 -内酰胺环与四氢噻唑环并合的结构，而头孢菌素则为 -内酰胺环和氢化噻嗪环并合的结构。ABE 为青霉素类的药物。【正确】 D【】【正确】 C【】【正确】 E【】【正确】 B【】【正确】 D【】

34、【正确】 E【】【正确】 A【】【正确】 B【】【正确】 E【】 考查 -内酰胺类药物的结构特点及差别。【正确】 D【】2、【正确【】 BE】 大环内酯类抗生素的主要作用机制为抑制细菌蛋白质的，红霉素与霉素都属于大环内酯类抗生素3、4、5、6、AC阿【正确【】星为氨基糖苷类；霉素为大环内酯类；乙酰螺旋霉素为大环内酯类7、8、【正确】 DE【】 多种 -内酰胺类化合物是 -内酰胺酶抑制剂，如邻氯西林（青霉烷）、和他唑（青霉烷砜）、棒酸（氧青霉烷）、BRL-42715（青霉烯）、亚胺培南（碳青霉烯）和氨曲南（单环 -内酰胺）等，亦有非内酰胺型的抑制剂。【正确】 BCE【】【正确】 ABCE【】 哌拉西林是广谱半青霉素，为氨苄西林的衍生物，在 -氨基上引入极性较大的基团后，改变其抗菌谱，对绿脓杆菌作用强，由此可知 A, B, C, E 为正确选项；在选项 D 中由青霉素菌生物的是天然青霉素，临使用的是青霉素 G 和青霉素 V,，所以 D