常用激素比较课件

1、常用糖皮质激素的比较HO1120O36191617OHC=OCH2OH219CH3CH3CH3F糖皮质激素的结构特点HO1120O36191617OHC=OCH2OH219CH3CH3糖皮质激素的结构特点 糖皮质激素作用 盐皮质激素作用C1=C2的双键结构：加强抗炎活性HO1120O36191617OHC=OCH2OH219CH3CH3F糖皮质激素的结构特点C9氟化：同时增加疗效和副作用 抗炎活性 对HPA轴的抑制 肌肉毒性HO1120O36191617OHC=OCH2OH219CH3CH3糖皮质激素的结构特点C11羟基化的糖皮质激素才具有抗炎作用肝脏转化 HO1120O36191617OHC

2、=OCH2OH219CH3CH3氢化可的松HO1120O36191617OHC=OCH2OH219CH3CH3强的松龙强的松 O1120O36191617OHC=OCH2OH219CH3CH3FHO1120O36191617OHC=OCH2OH219CH3CH3地塞米松甲基强的松龙CH3HO1120O36191617OHC=OCH2OH219CH3CH3皮质激素抗炎作用比较激素 等效抗炎剂量 抗炎强度 无氟激素 氢化可的松 20 1 强的松 5 4 强的松龙 5 4 甲泼尼龙 4 5 含氟激素 去炎松 4 5 地塞米松 0.75 25*Data from PNU file皮质激素水钠潴留作用盐

3、皮质激素活性2210000潴钠 高血压 水肿 心衰排钾 肌无力 代谢性碱中毒GCS氢化可的松强的松强的松龙甲泼尼龙去炎松地塞米松倍他米松*Data from PNU file亲水头部疏水尾部- 细胞膜琥珀酸钠盐电活性较弱溶易附着或穿透细胞膜磷酸盐 带有较强的负电荷限制了与细胞膜的相互作用电活性电活性较弱、亲脂性较强糖皮质激素必须进入细胞核，才能发挥基因作用甲基强的松龙对细胞膜有高亲和力，能轻易而迅速穿透磷脂层：确保迅速起效经注射，糖皮质激素可迅速到达炎症部位：甲基强的松龙可迅速穿透任何脂肪组织举例可以预测下面的糖皮质激素穿透血脑屏障的能力是依次递减的 甲基强的松龙地塞米松30 to 6 h24

4、 - 72 hChen, 1996皮质激素和肺部受体的亲和力氢化考的松100强的松5强的松龙220甲强龙1190地塞米松540Baxter Rousseau - Human ftal lung糖皮质激素受体亲和力受体亲和力不同GCS的嗜脂性平行。甲基强的松龙比其他GCS多一个甲基基团，增加了它的嗜脂性。地塞米松，增加了一个氟基，与甲基基团相比，嗜脂性降低。.药代动力学半衰期生物半衰期(小时)8-1212-3612-3612-3624-4836-5436-54GCS 氢化可的松 强的松 强的松龙 甲泼尼龙 去炎松 倍他米松 地塞米松 血浆半衰期(分钟) 90 60 200 180 300 100-300 100-300 Data from PNU file皮质激素对HPA 轴的抑制作用HPA 轴抑制时间(天)氢化考的松11.25 1.50强的松41.25 1.50强的松龙41.25 1.50甲强龙51.25 1.50氟羟强的松龙52.25贝他米松503.25地塞米松502.75对HPA轴的抑制8 AM4 PM12 Mid8 AM