遵义医学院药理学课件第31章 作用于呼吸系统的药物

1、 第31章 作用于呼吸系统的药物 呼吸系统疾病是常见病、多发病。常见症状：咳、痰、喘。 平喘、镇咳、祛痰药属于对症治疗药，只能缓解症状，必要时要合用对因治疗药。 第一节 平喘药 (Drugs used in the treatment of asthma)平喘药可缓解支气管哮喘（由过敏或非过敏引起）表现：炎症介质（组胺、肝素、白三烯B4、血栓素A2 等）释放，炎症细胞侵润，粘膜下水肿，平滑肌增生，上皮脱落，气道变窄，呼吸困难，反应亢进。 外因性（吸入性）: 吸入特异性抗原，引起型变态反应。 内因性:非特异性刺激（冷空气、烟尘、异味等）。一、肾上腺素受体激动药 (-Adrenergic Rece

2、ptor Agonists) 1. 激动、受体药物 肾上腺素 起效快，强大，皮下几分钟起效，维持12h。激动2受体平喘；激动受体收缩粘膜血管，缓解粘膜水肿， 收缩支气管弱。激动1受体兴奋心脏（心率，心耗氧，异位 自律性）。应用：控制急性发作 麻黄碱（ephedrine） 激动，受体（较弱） 平喘：缓慢、温和、持久（维持3h） 应用：治疗轻症哮喘；预防发作。 不良反应：兴奋中枢，易产生快速耐受性。2. 激动 受体药物 异丙肾上腺素 ( 激动1，2受体) 平喘：强大、迅速；气雾剂1min见效，舌下起 效快；口服无效。 应用：控制急性发作，舌下治疗或预防，易产 生耐受性 （疗效）；可引起心律失常。3

3、. 2受体激动药 沙丁胺醇（salbutamol，舒喘灵选择性激动2受体受体强，对1受体弱，对心脏影响小;为异丙肾上腺素的1/10。过量可引起心悸，手指震颤等 特点：1） 可口服，30min 起效，维持4-6h。 气雾剂：5min起效，维持3-4h，药量小。 2）平喘作用强（相当异丙肾上腺素）， 对心脏影响小。应用：控制急性发作，包括急症抢救。 克伦特罗 平喘作用是沙丁胺醇100倍，口服: 30min 见效，维持4-6h。 气雾剂：5-10min见效，维持4-6h。 特布他林 作用与沙丁胺醇相似，可口服；皮下注射： 5 -15min见效，维持1.5-5h。 福莫长效药物，作用强而持久，兼有抗炎

4、作用，并抑制炎症介质释放。气雾剂：2min起效，2h达高峰，维持12h。 应用：慢性哮喘、慢性阻塞性肺病（尤适于夜间发作）。 二、茶碱类 茶碱能兴奋中枢、兴奋心脏、利尿、抑制平滑肌 ，对支气管作用突出。 氨茶碱 （aminophylline） 【作用】 1. 平喘： 短期使用促进AD释放； 阻断腺苷受体（腺苷收缩支气管） 抑制IL-5介导嗜酸性粒细胞积聚，产 生抗炎作用。 高浓度抑制磷酸二酯酶，cAMP, 临床难达此浓度。 2强心、扩血管、利尿、兴奋中枢。 【应用】：治疗支气管哮喘；心源性哮喘。 平喘：对急症不如AD，但AD无效，该药常有效。 合用小剂量激素比单用大 剂量激素吸入效果好。 静脉

5、：重症哮喘，稀释后缓慢给药10min 口服：治疗轻症哮喘；预防发作。【不良反应】口服：碱性大刺激胃肠，宜饭后。静脉：给药缓慢，以免血压，心律失常。兴奋中枢：失眠、烦躁、惊厥。 三、M受体阻断药Ach在哮喘的发病中起重要作用，哮喘病人对Ach的敏感性比正常人大100倍。阿托品副作用多，不适合用于哮喘。 异丙基阿托品 (ipratropine) 气雾剂用量小，5min起效，维持5-6h.松弛支气管强（相当异丙肾上腺素），对腺体、心脏影响小（1/10阿托品），不良反应少。应用：喘息型支气管炎（疗效相当沙丁胺醇） 支气管哮喘（不如沙丁胺醇）。 四、肥大细胞膜稳定药 色甘酸钠（咽泰）口服基本不吸收（1%

6、），粉末吸入。作用：稳定肥大细胞膜，阻滞过敏介质释放。 可预防I型变态反应、其他刺激的哮喘。应用： 1. 预防哮喘（外因性好），起效慢，提前1周给药，药后2-3 天支气管反应性；无治疗作用。 2. 其他过敏性疾病：过敏性鼻炎、溃疡性结肠炎。不良反应：毒性低，少数人可致呛咳、诱发 哮喘， 合用少量异丙肾上腺素预防。 奈多罗米1. 作用：抑制支气管粘摸释放炎症介质，比色甘酸钠强。2. 应用：预防支气管哮喘；喘息型支气管炎。 五、肾上腺皮质激素 （Glucocorticoids） 糖皮质激素：如氢化可的松、泼尼松等。特点：1. 具有强大的抗炎、抗过敏作用，是治疗哮喘最有效的药物之一，是抢救重症、哮喘

7、持续状态的重要药物。2. 激素全身给药易产生依赖性，气雾剂用量小，可避免。【作用】 1. 抗过敏：减少过敏介质（组胺、白三烯、前列腺 素等）释放。 2. 抗炎：减少炎症渗出，缓解症状。 3. 提高受体激动药松弛支气管作用。【适用症】 1. 危重病人、哮喘的持续状态，其他药物无效者， 可静脉给药。 2. 反复发作的顽固哮喘。 倍氯米松 为地塞米松的衍生物，抗炎强于地塞米松500倍。 特点： （1）治疗中、重度哮喘，但起效慢，不宜急症的 抢救。 （2）吸入药量小全身不良反应少，对皮质功能无 抑制作用，可长期低剂量或短期高剂量使用。 （3）长期使用可致霉菌感染（抑制免疫）。 平喘药的临床使用 1.

8、中、重度急症发作： 吸入2受体激动药，可合用异丙基阿托品（协同） 无效改用口服或注射剂； 再无效激素全身给药。 2. 慢性：预防为主减少发作次数。 轻症：间歇吸入2受体激动药。 中度：吸入小剂量激素或色甘酸钠（明确抗原）， 又有症状加用2激动药；效果不好加大 激素吸用量，或用氨茶碱。 重度：吸入高剂量激素+口服长效扩支气管药+长效 2 激动药。 第二节 镇咳药 分为中枢性镇咳药；外周性镇咳药。 可待因 (codeine) 是阿片中含生物碱，又称甲基吗啡。 【作用】：相似吗啡，弱于吗啡。 1. 镇咳：抑制咳嗽中枢，1/4吗啡，维持4-6h。 2. 镇痛：1 / 7-10 吗啡，成瘾性吗啡。 【应

9、用】：1. 激烈干咳，如胸膜炎干咳、胸痛。 2. 镇痛（中度疼痛）【不良反应】：久用成瘾。 右美沙芬（右甲吗南） 1. 作用：中枢镇咳，强度相当可待因，不镇痛. 2. 应用：干咳，无成瘾性。 喷托维林（咳必清） 1. 作用 1. 中枢镇咳，强度1/3可待因，无成瘾性。 2. 轻度阿托品样解痉作用（支气管） 3. 局麻作用（减少刺激） 2. 应用：少痰干咳 3. 不良反应：口干，青光眼禁用（阿托品样作用） 苯丙哌林 作用 1. 中枢镇咳 2. 抑制外周牵张感受器 3. 松弛支气管平滑肌。 特点： 强可待因2-4倍；起效快（口服10-20min ） 维持4 -7h，不成瘾。 应用：各种原因的干咳。

10、 苯佐钠酯（退嗽露） 局麻药的衍生物，有局麻作用。 作用：抑制肺牵张感受器，外周镇咳，弱于可待因 应用：干咳、阵咳。 不良反应：嗜睡，恶心等。 第三节 祛痰药 祛痰药能稀释粘痰，易于排痰。 氯化铵 为恶心性祛痰药 作用： 口服刺激胃粘摸，反射兴奋迷走促进支气管分泌 使痰变稀。 应用：用于粘痰不易咳出，复方使用。 乙酰半胱氨酸（痰易净） 为粘痰溶解药 作用：药物含游离巯基（-SH）,能打断痰粘蛋白的 二硫键（-S-S-）,稀释粘痰。 应用：用于粘痰（栓塞），呼吸困难。 使用：雾化吸入法，用于粘痰多，呼吸困难。 气管滴入法，用于痰栓塞危急病人，但需有吸 痰器以防窒息。 注意 1. 合用异丙肾上腺素以防呛咳、支气管痉挛。 2. 用玻璃、塑料（非金属、橡胶）喷雾装置。 3. 禁与青霉素、头孢菌素类、四环素混合。 溴乙新（溴乙胺） 作用 1. 溶解粘痰（裂解粘多糖）。 2. 抑制粘痰合成（抑制粘多糖合