3-半固体制剂-简化版

1、第三章 半固体制剂1主要教学内容（1学时） 第一节 软膏剂和乳膏剂 第二节 凝胶剂 第三节 栓剂 第四节 眼膏剂2 掌握软膏剂、乳膏剂、凝胶剂、栓剂和眼膏剂等半固体制剂的基本概念和特点； 掌握软膏剂乳膏剂、凝胶剂、栓剂和眼膏剂等半固体制剂的的基本处方组成，熟悉其制备工艺； 了解卡波姆（Carbomer）的特点和主要应用； 熟悉软膏剂乳膏剂、凝胶剂、栓剂和眼膏剂等半固体制剂的质量要求。本章学习要求3 软膏剂（ointments）：系指药物与适宜基质混合制成的具有一定稠度的半固体外用制剂。包括溶液型软膏剂（药物溶解在基质中）和混悬型软膏剂（药物混悬分散在基质中）。 乳膏剂（creams）：系指药物

2、溶解或分散于乳剂型基质中制成的半固体外用制剂。根据基质不同，分为O/W型乳膏剂和W/O型乳膏剂。 特点： (1)稳定性好，使用、携带方便； (2)生产工艺简单，生产成本低； (3)适合于外用。第一节 软膏剂和乳膏剂1. 概念、特点和基本处方组成4 活性成分（主药） 软膏剂 乳膏剂 基质（油脂性、乳剂型和水溶性） 添加剂添加剂（如防腐剂、助溶剂、乳化剂、抗氧剂、增稠剂、皮肤渗透促进剂等），添加剂含量相对较少，需要根据不同主药的性质和适应症而定。基本处方组成5 油脂性基质 烃类基质 包括凡士林、固体石蜡和液体石蜡。这类基质可在皮肤表面形成一层细腻的油膜，防止水分的蒸发，有利于角质层的水化。 类脂类

3、基质（1）羊毛脂：具有吸水性，此类基质，能吸收其本身2倍量的水分，能起W/O乳剂型乳化剂的作用；（2）蜂蜡与鲸蜡；（3）硅酮：最重要的化合物是二甲基硅油（或称二甲基聚硅氧烷)，硅酮的稠度范围较宽，主要用作制备保护性软膏来保护皮肤免受水溶性刺激物的侵袭。6 水溶性基质 聚乙二醇（PEG）的混合物 此类基质具有易于水洗、易与皮肤的渗出物混合、不堵塞毛孔、不污染衣物、不易水解、不易变质、不易滋生霉菌、不刺激皮肤等优点。 混合水溶性基质处方举例 PEG 400 40 ml PEG 4000 60 g 鲸蜡醇 3 g 成品熔点：4145，适宜配制水杨酸盐或水杨酸酯的水溶性软膏。7 乳剂型基质类型：包括油

4、包水型（W/O)基质和水包油型（O/W）基质组成：非均相体系，由水相、油相和乳化剂组成常用的W/O型乳化剂：脂肪酸山梨坦、脂肪酸钙盐常用的O/W型乳化剂：硬脂酸钠盐、三乙醇胺、月桂醇硫酸钠、聚山梨脂类、聚氧乙烯醚的衍生物类（平平加OH和乳化剂OP）辅助乳化剂（稳定剂）：十六醇、十八醇，硬脂酸甘油酯82. 软膏剂和乳膏剂的主要制备方法研磨法熔融法乳化法93. 质量检查（1）物理性质的检测（熔程、粘度和流变性）（2）皮肤刺激性（3）稳定性试验（4）药物释放度（5）药物透皮吸收性10第二节 凝胶剂 凝胶剂(Gels)是指药物分散于适宜的凝胶基质中制成的均匀或混悬的透明或半透明的半固体制剂 凝胶剂包括

5、内服或外用制剂 凝胶剂基质主要为水溶性凝胶基质（水溶性基质），具体包括： 天然植物胶：西黄耆胶、明胶、海藻酸、黄原胶、瓜尔胶、琼脂； 天然物质的衍生物：甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、羟丙基甲基纤维素（HPMC） 合成的聚合物：卡波姆（Carbomer）、交联聚丙烯酸钠等11栓剂（suppository）系指药物与适宜基质制成的具有一定形状的供人体腔道给药的制剂。栓剂在常温下为固体，塞入人体腔道后，在体温下能迅速软化、熔融或溶解于分泌液， 逐渐释放药物而产生局部或全身作用。局部作用：如起润滑、收敛、抗菌、杀虫、局麻等作用全身性作用：治疗各种疾病，如起镇痛、镇静、兴奋、扩张支气管和血管、抗菌等作用，

6、可使药物免于肝首过作用第三节 栓 剂12栓剂的基本处方组成 药物 栓剂中药物加入后可溶于基质中，也可混悬于基质中。供制栓剂用的固体药物,除另有规定外，应预先用适宜方法制成细粉，并全部通过六号筛。根据施用腔道和使用目的的不同，制成各种适宜的形状。 基质 油脂性基质、水溶性基质 添加剂 (1)硬化剂（成型剂）；(2)增稠剂；(3)乳化剂；(4)吸收促进剂；(5)着色剂；(6)抗氧剂；(7)防腐剂 13栓剂的基本制备方法栓剂的制备方法有二种，即冷压法与热熔法。可以按照基质的种类和制备的数量选择制法。一般用油脂性基质制备栓剂可采用任何一种方法，水溶性基质多采用热熔法，此外还有一种搓捏法，可用于临时搓制。冷压法：采用制栓机制备，是将药物与基质的粉末置于冷却的容器内混合均匀，然后装入制栓模型机内压成一定形状的栓剂，即得。机压模型成型者较一致、美观。14栓剂的质量评价 重量差异 融变时限 药物溶出速度和吸收试验 稳定性和刺激性试验15第四节 眼膏剂眼膏剂（Eye ointments）系指供眼用的灭菌半固体制剂，制备工艺与一般的软膏剂基本相同。 常用基质 油脂性基质 凡士林：液体石蜡：羊毛脂（8：1：1） 水溶性基质 凝胶基质16