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文档简介
1、Hotline: 400-820-3792Inhibitors Agonists Screening Librarieswww.MedChemECilomilastCat. No.: HY-10790CAS No.: 153259-65-5Synonyms: SB-207499分式: CHNO分量: 343.42作靶点: Phosphodiesterase (PDE)作通路: Metabolic Enzyme/Protease储存式: Powder -20C 3 years4C 2 yearsIn solvent -80C 6 months-20C 1 month溶解性数据体外实验 DMSO
2、: 100 mg/mL (291.19 mM)* means soluble, but saturation unknown.Mass Solvent1 mg 5 mg 10 mg Concentration制备储备液1 mM 2.9119 mL 14.5594 mL 29.1189 mL5 mM 0.5824 mL 2.9119 mL 5.8238 mL10 mM 0.2912 mL 1.4559 mL 2.9119 mL请根据产品在不同溶剂中的溶解度,选择合适的溶剂配制储备液,并请注意储备液的保存式和期限。体内实验请根据您的实验动物和给药式选择适当的溶解案,配制前请先配制澄清的储备液,再依
3、次添加助溶剂(为保证实验结果的可靠性,体内实验的作液,建议您现现配,当天使;澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;以下溶剂前的百分 指该溶剂在您配制终溶液中的体积占):1. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% salineSolubility: 2.5 mg/mL (7.28 mM); Clear solution2. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90% (20% SBE-CD in saline)Solubility: 2.5 mg/mL (7.28 mM); Clear solution1/2 Master of Sm
4、all Molecules 您边的抑制剂师www.MedChemE3. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90% corn oilSolubility: 2.5 mg/mL (7.28 mM); Clear solutionBIOLOGICAL ACTIVITY物活性 Cilomilast(SB 207499; Ariflo)是PDE4抑制剂,IC50为110 nM,有抗炎活性。REFERENCES1. MARY S. BARNETTE et al. SB 207499 (Ariflo), a Potent and Selective Second-Generation Phosphod
5、iesterase 4 Inhibitor: In Vitro Anti-inflammatory Actions JPET 284:420 -426, 19982. Munisso MC, Kang JH, Tsurufuji M, Yamaoka T.Cilomilast enhances osteoblast differentiation of mesenchymal stem cells and boneformation induced by bone morphogenetic protein 2.Biochimie. 2012 Jun 15.3. Sadrai Z, Steve
6、nson W, Okanobo A, Chen Y, Dohlman TH, Hua J, Amparo F, Chauhan SK, Dana R.PDE4 inhibition suppresses IL-17-associated immunity in dry eye disease.Invest Ophthalmol Vis Sci. 2012 Jun 14;53(7):3584-91. Print 2012 Jun.4. Pace E, Ferraro M, Uasuf CG, Giarratano A, La Grutta S, Liotta G, Johnson M, Gjom
7、arkaj M.Cilomilast counteracts the effects ofcigarette smoke in airway epithelial cells.Cell Immunol. 2011;268(1):47-53. Epub 2011 Feb 20.5. Barton AK, Niedorf F, Gruber AD, Kietzmann M, Ohnesorge B.Pharmacological studies of bronchial constriction inhibited byparasympatholytics and cilomilast using equine precision-cut lung slices.Berl Munch Tierarztl Wochenschr. 2010 May-Jun;123(5-6):229-35McePdfHeightCaution: Product has not been fully validated for medical applications.For resea
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