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1、Hotline: 400-820-3792Inhibitors Agonists Screening Librarieswww.MedChemEV-9302Cat. No.: HY-112683CAS No.: 1855871-76-9分式: CHNO分量: 538.68作靶点: Others作通路: Others储存式: Powder -20C 3 years4C 2 yearsIn solvent -80C 6 months-20C 1 month溶解性数据体外实验 DMSO : 125 mg/mL (232.05 mM; Need ultrasonic)H2O : 40% PEG300
2、5% Tween-80 45% salineSolubility: 2.08 mg/mL (3.86 mM); Clear solution2. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90% corn oilSolubility: 2.08 mg/mL (3.86 mM); Clear solution1/2 Master of Small Molecules 您边的抑制剂师www.MedChemEBIOLOGICAL ACTIVITY物活性 V-9302跨膜氨酰胺通量的竞争性拮抗剂,有效选择性的靶向氨基酸转运体 ASCT2 (SLC1A5)。V-9302 抑制了 HEK-293 细胞中由
3、ASCT2 介导的氨酰胺摄取 (IC50=9.6 M) 1。IC50 & Target ASCT2 1体外研究 V-9302 inhibits ASCT2-mediated glutamine uptake in human cells in a concentration-dependent fashion andexhibits a 100-fold improvement in potency over gamma-L-glutamyl-p-nitroanilide 1.体内研究 Pharmacological blockade of ASCT2 with V-9302 results
4、in attenuated cancer cell growth and proliferation,increases cell death, and increases oxidative stress, which collectively, contributes to anti-tumor responses invitro and in murine models 1.REFERENCES1. Schulte ML, et al. Pharmacological blockade of ASCT2-dependent glutamine transport leads to antitumor efficacyin preclinical models.Nat Med. 2018 Feb;24(2):194-202.McePdfHeightCaution: Product has not been fully validated for medical applications.For research use only.Tel: 400-820-3792;F
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