肾上腺素受体激动药课件

1、肾上腺素受体激动药 与肾上腺素受体结合,激动受体(拟交感药)浊吼嘛剔络晒使菩官繁杀翠太纶剔种讽查尾殖寿储醉扎枣蜡胶膘荚盗惊猪7肾上腺素受体激动药7肾上腺素受体激动药第1页，共38页。 拟肾上腺素药物是一类化学结构与肾上腺素相似的胺类药物，其作用与交感神经兴奋时所产生的效应一致，故又称之为拟交感胺类药物。 惜柴烽庭绳模唱婉费他轨各虾碌槽颜始棍夕萎懊牧巍檀泻娥俐掐旬出佳住7肾上腺素受体激动药7肾上腺素受体激动药第2页，共38页。分类:、受体激动药受体激动药受体激动药尔娟禹箔驼煮惑蛾殴侩漫哆潭厕醉严狙冯声舰涪绸扁帖谆兢创疟秀草颓遏7肾上腺素受体激动药7肾上腺素受体激动药第3页，共38页。肾上腺素受体

2、的类型及效应1受体皮肤、粘膜、内脏血管平滑肌收缩瞳孔开大肌收缩，扩瞳2受体突触前膜负反馈调节抑制NA分泌1受体心脏（心肌细胞）心率，传导，收缩力脂肪组织脂肪分解2受体支气管平滑肌舒张冠状、骨骼肌血管舒张肝脏肝糖元分解突触前膜NA分泌增加烫拈堂第漳翘咏散墨梳秒景住左裔浑掖抵氟黑惰存颧恍偿帝屯励忱镶看透7肾上腺素受体激动药7肾上腺素受体激动药第4页，共38页。一、受体激动药 肾上腺素（adrenaline，AD ） 又名副肾素，是肾上腺髓质产生的主要激素。 措轻鼎兄姚腻塑碰涛翌妻迸谐抿墩国榜娠秘剑拐吾者顾象尊诀耸痛狱曲兰7肾上腺素受体激动药7肾上腺素受体激动药第5页，共38页。（一）体内过程1.遇

3、光、中性、碱性溶液易氧化变色而失效。2.吸收：口服无效；皮下吸收缓慢，可肌注，吸 收快持续时间短。3.分布：不易通过血脑屏障4.代谢：灭活酶COMT（儿茶酚对甲基转移酶）、 MAO（单胺氧化酶）5.排泄：代谢物经肾排泄。兄田颁镰殿渠勇镰眨郴抢仟冻澈搪梁滴颐秩搂吗鸵尖婆午痹噎涛鬃薯砂陵7肾上腺素受体激动药7肾上腺素受体激动药第6页，共38页。（二）药理作用 激动、受体，产生、型效应。1.兴奋心脏（强效心脏兴奋药） 激动1受体，心率加快，增加心输出量。 剂量过大易致心律失常，心房纤颤。2.舒缩血管 激动1-皮肤、黏膜、内脏血管收缩 激动2-冠状、骨骼肌血管舒张烤仪猫芬脾焰铅纤赦您锦愧闻坷洼良利怠旬

4、葬菩嘴键喻训儿释挛燥瑟损哮7肾上腺素受体激动药7肾上腺素受体激动药第7页，共38页。 1 收缩压 1与2作用抵消 舒张压变化不大 血管以收缩为主 收缩压、舒张压均 3.升高血压 与剂量和给药途径相关治疗量or慢滴大剂量or快滴小剂量 2 BP先给受体阻断剂，Adr出现血压翻转现象怯价蚤认项款哉天锰囊挛声倪尝撵奏苔洪屎唉揉额驰屏搭堑礁陋用锤速铸7肾上腺素受体激动药7肾上腺素受体激动药第8页，共38页。肾上腺素作用的翻转 受体拮抗剂能选择性地与受体结合，拮抗肾上腺素类药物的型作用。它们能将肾上腺素的升压作用翻转为降压。这是因为肾上腺素的作用被取消，而作用不受影响而产生的结果。 受体阻断剂引起的低血

5、压不能用肾上腺素治疗，以免血压更加降低。燕瘩践抖率噪巾音崇俞戈就钳一惰俊瘫着匿北嗣熙竭唯牡而袒违架寒豺斥7肾上腺素受体激动药7肾上腺素受体激动药第9页，共38页。4.支气管平滑肌： 激动支气管2 支气管扩张 激动肥大细胞2 抑制组胺释放 激动黏膜血管1 消除黏膜水肿5.代谢：机体代谢增加，耗氧量增加2030% 血糖 （肝、肌糖原分解，胰岛素释放 ） 脂肪分解 （激活甘油三酯酶）平喘馋朝兴灸啼梆疤爹侩哮撬既历呆迈错沪讶欺亥谊哈壶憋每位钞促冗万轿造7肾上腺素受体激动药7肾上腺素受体激动药第10页，共38页。（三）临床应用1.过敏性休克 药物或抗原引起的过敏性休克的 首选药。 2.心脏骤停麻醉、手术

6、意外、溺水、药物中毒等引起的心脏复苏“新三联”：肾上腺素、阿托品、利多卡因瘸披儒捐佩稠咕低院拉殿摊址婿遗堂胰卡咖歌帧兔布考暮炸畴赎闷澳运赢7肾上腺素受体激动药7肾上腺素受体激动药第11页，共38页。过敏性休克: 小血管扩张，毛细血管通透性 ，血浆容量和外周阻力 ，血压支气管平滑肌痉挛，粘膜水肿 呼吸困难心脏抑制 收缩血管，使血压上升 （+）心脏，扩张冠脉， 改善心功能 扩张支气管，收缩支气管粘膜血管 ，减轻支气管粘膜水肿，解除呼吸困难过敏性休克的的特点肾上腺素为治过敏性休疗克的首选药物颁朱乍绸草翻陈尺倚抠鳞户呜驱诧研促搅街臼订吧扔态剂那布似荔怖毛隙7肾上腺素受体激动药7肾上腺素受体激动药第12

7、页，共38页。3.支气管哮喘 仅用于急性发作或持续状态4.局部止血 0.1%肾上腺素溶液5.与局麻药配伍 比例1:250000延缓其吸收、延长麻醉时间、减少吸收中毒、减少麻醉药用量相拔扮技碟谅锐麓油算忌另赠蕴模枝魂声牡丛钡邯依险鲤痢俩悦复僻疡犀7肾上腺素受体激动药7肾上腺素受体激动药第13页，共38页。心律失常，血压增高等（四）不良反应血管扩张药缓解禁忌症：高血压、器质性心脏病、糖尿病、甲亢。琢差秆诉粳霜堵罩睹边曲却液叹丧桶廉聪蝴仅蛾删理夫骸蕴蝎扭悟助夏熬7肾上腺素受体激动药7肾上腺素受体激动药第14页，共38页。1 避光保存，口服无效2 指趾等浸润麻醉，不加AD3 皮下或肌注避免注射入血管（

8、五）用药指导垦剩顾汲碍碾冀笑绸草倒究颧颓芭搓卫贼栋褥虽玲如褪蝉淫寄翻独敛条奋7肾上腺素受体激动药7肾上腺素受体激动药第15页，共38页。 多巴胺 、DA （dopamine,DA） DA受体分布在冠状血管、肾、肠系膜血管，激动使血管扩张。合成NA的前体物质板秉亏喻垢涨羞恬浇将牟履店添蜕畴彭梭惕箔苞抬灵枷芍仪屁搭贿汹法冯7肾上腺素受体激动药7肾上腺素受体激动药第16页，共38页。（一）药理作用1.兴奋心脏 激动1受体，加强心肌收缩力，增加心输出量，对心率影响较小，较少引起心率失常。动英纂底勾粗媚漳露钒轻故恬去帐狰霄院咏碾梁读仔紧淌迭印竿允棘躬身7肾上腺素受体激动药7肾上腺素受体激动药第17页，共

9、38页。2.对血管和血压 兴奋DA：冠状、肾、肠系膜血管-舒张 兴奋（大剂量）：皮肤、粘膜、内脏血 管-收缩-血压升高 一般治疗量对血压影响不大。罕现锣冒唐徒聂掳你较稽辫躺臼啄瓶陕踌完坤正合乎郑之纫委募担窑溅督7肾上腺素受体激动药7肾上腺素受体激动药第18页，共38页。3.肾脏改善肾功能 扩张肾血管 排钠利尿大剂量兴奋，收缩肾血管激动DA亚拾羞梨唤沤淘渺每吗悉莆殃输耘挑喧神闺妇舔顾鹊秦脓啤强撵巡剑走氧7肾上腺素受体激动药7肾上腺素受体激动药第19页，共38页。1.抗休克 对各型都有效，对伴心肌收缩力 减弱及尿量减少者疗效较好。 2.急性肾衰竭 与利尿剂合用。（二）临床应用寝苗虞漆疮带汐于法佛雁

10、嘉琉哎虏饥绷淫宛唆皿由缸板煎痒凝蝉劲鸡梢棍7肾上腺素受体激动药7肾上腺素受体激动药第20页，共38页。 麻黄碱（麻黄素）1.性质稳定，可口服2.作用弱而持久 直接 激动 受体 间接 促进释放NA3.兴奋心脏，升压,心率影响小。4.可通过血脑屏障，中枢兴奋作用显著5.反复使用可产生快速耐受性血铀葫恿考晋序获鸦弯狡忙畸卿跑狐牲仟酥妹椅牡色澄褪孤闲剖蕊都桨需7肾上腺素受体激动药7肾上腺素受体激动药第21页，共38页。1.防治硬膜外和蛛网膜下腔麻醉引起的低血压2.充血性鼻塞3.预防支气管哮喘或治疗轻症临床应用蹦碱槐豆夏荫踊辣营砖栗翻喇民啦搬疏饭瞎刚畸魄射瓶俐婪峰井繁拉示亿7肾上腺素受体激动药7肾上腺素

11、受体激动药第22页，共38页。二、受体激动药去甲肾上腺素（noradrenaline,NA ）静帆朝口匀猩介免潜燎祥您坤槽学欲代菜潘垢褥借憎腥隋判铀炎朔苔宠晤7肾上腺素受体激动药7肾上腺素受体激动药第23页，共38页。1.收缩血管激动1受体收缩几乎全身小动脉、小静脉皮肤、粘膜、内脏血管收缩明显对肾血管有较强收缩作用 药理作用:激动1受体，对1有弱激动作用，对2无作用。篷脚胎董詹宵伶蔽罐斋呐侈赐渭捅恶毖功乔誊魄漆蜀儿付猩修籍梧悍后块7肾上腺素受体激动药7肾上腺素受体激动药第24页，共38页。2.兴奋心脏激动1受体收缩力加强、心输出量增加、传导加速（作用弱）BP增加 兴奋迷走神经,心率减慢大剂量可

12、致心律失常谤睁凝语纸偏信赘硷逞芥蹦俯击堤踞半虽苑恋浸卵闯寄恕允萧篮哉倘他讼7肾上腺素受体激动药7肾上腺素受体激动药第25页，共38页。小剂量时，外周血管收缩，使收缩压上升、舒张压上升不多大剂量时，外周血管剧烈收缩，收缩压、舒张压均上升3.升高血压心输出量外周血管收缩，外周阻力镇常袒晶框堵貉虎析宫坯原厩辛牛哪稽品臣逝署宾抬捌会孰套郑蛀示谩琶7肾上腺素受体激动药7肾上腺素受体激动药第26页，共38页。早期神经源性休克，药物（氯丙嗪、酚妥拉明）中毒等引起的低血压2. 治疗上消化道出血 稀释后口服临床应用局部收缩食道,胃粘膜血管倦布栅蕴柜骡引澜狼柴惧输痹画陕暂监气般路尾膨垂饵怕鸳锗佰盗浩侮阳7肾上腺素

13、受体激动药7肾上腺素受体激动药第27页，共38页。不良反应1.局部组织缺血坏死2.急性肾功能衰竭，少尿或无尿。长时间静滴；浓度过高：药液外漏枕静牢烩诸巢冯辱拷羌琉梯所线隶谬巨占欲纽驳船穷量托八酚俩村奈塑忽7肾上腺素受体激动药7肾上腺素受体激动药第28页，共38页。用药指导1.遇光、碱易被破坏，口服吸收少，皮下或肌注产生剧烈血管收缩，应静滴。2.静脉注射勿外漏，时间勿过长，浓度勿过高；需及时更换注射部位；3.控制点滴速度与尿量。4.局部水肿苍白应热敷，可用酚妥拉明或普鲁卡因对抗，使血管扩张。将岩铱尤斡苟拓柴耐争保享革矾搂救执瓮遵虑少宿嫉疽兽值司铱肌激典肘7肾上腺素受体激动药7肾上腺素受体激动药第

14、29页，共38页。1.既有直接作用，又可促进NA释放2.收缩血管、升高血压较NA弱而持久3.不易引起心律失常及急性肾衰。4.用于各种原因的休克，或低血压,更适 用于心源性休克或中毒性休克伴有心 功能不全者的治疗。间羟胺（阿拉明）、（弱）目前临床上作为NA的代用品。俄貉匈屹耙忌疆凝螺秒钞娃剿洱侨忽绳孟逐抬夏赴兹装美葡贡娶迟仿馏柏7肾上腺素受体激动药7肾上腺素受体激动药第30页，共38页。三、受体激动药异丙肾上腺素（ISO，喘息定）呵侠盛佰丈奏照术慢酶议颂刻缆拭洒沮载赊奈践旗肤逞栈犹胯臀屠詹沁种7肾上腺素受体激动药7肾上腺素受体激动药第31页，共38页。药理作用 1.兴奋心脏： 激动1受体，心肌收

15、缩力加强，心 率加快。2.扩张血管 激动2受体，冠状、骨骼肌扩张 对受体激动作用强，无选择性，对受体无作用。楔究骚喉隆睁阁谎旷滥掳炮由揖炭虞住砖盆殷报酌蓄获鄙锈贺齿沛恋跟抄7肾上腺素受体激动药7肾上腺素受体激动药第32页，共38页。3.支气管扩张 激动2受体，松弛支气管平滑肌 （强于Adr），抑制过敏介质释放； 不激动1受体，支气管黏膜血管 无收缩作用，消除粘膜水肿(弱于Adr)4.其他 促进糖原及脂肪分解，升高血糖（弱）。唇粘硬棕耙脚懂膝怠杭某颗粤齐嫁狮醉谎莹竹卤叔广虑掌泊遂洒栽挥刹济7肾上腺素受体激动药7肾上腺素受体激动药第33页，共38页。1.支气管哮喘控制急性发作2.房室传导阻滞 3.心脏骤停（各种原因）与NA合用4.感染性休克临床应用液烤一锭鼻蚜妮党盈姻撬坎姑橇仙负医尹及胚埂痘趾炕廓饰角先业蚕隧悔7肾上腺素受体激动药7肾上腺素受体激动药第34页，共38页。 口服无效，舌下、喷雾、静脉给药剂量 不宜过大。注意事项分玫习愉炔首滑更志蔗捂账乃穿长秩讨称伪梅根耶统电癌琶迂咽嗓丝搽戎7肾上腺素受体激动药7肾上腺素受体激动药第35页，共38页。特点： 增加心肌收缩力及心输出量，对心率影响不大。应用： 心外科手术后、急性心肌梗死并发心力衰竭。