最新中药药剂学dayin

1、精品文档一、绪论掌握中药药剂学含义；中药药剂学：是以中医药理论为指导，运用现代科学技术，研究中药药剂的配制理论、生产技术、质量控制与合理应用等内容的综合性应用技术科学。剂型选择原则；根据防治疾病的需要选择剂型根据药物本身及其成分的性质选择剂型根据不同剂型的生物药剂学与药物动力学特性选择剂型根据生产条件与五方便的要求选择剂型根据患者的个体情况选择剂型一般原则：急症用速效剂型；慢性病用作用持久、缓和的剂型；局部疾患应选择局部给药的剂型。三小：剂量小，毒性小，副作用小；三效：高效速效长效；五方便：服用携带生产运输储藏中国药典版次；中药药剂学常用的术语（剂型、成药等）。剂型：将原料药加工制成适合于医疗

2、或预防应用的形式，称为药物剂型，简称剂型。制剂：根据中国药典、国家药品标准等标准规定的处方，将药物加工制成具有一定规格，可直接用于临床的药品，称为制剂。研究制剂的生产工艺和理论的学科，称为制剂学。调剂：按照医师处方专为某一病人配制，注明用法用量的药剂调配操作。调剂学、药剂学药物：凡用于预防、治疗和诊断疾病的物质称为药物，包括原料药与药品。药品：一般指以原料药经过加工制成具有一定剂型，可直接应用的成品。中成药：在中医药理论的指导下，选择疗效确切，应用广泛的处方，选定适宜的剂型，制定合理的制备工艺，确定质量控制标准，通过药效学、毒理学与临床研究经药品管理部门批准由药厂成批大量生产，可以在市场以商品

3、出售的中药制成品，称为中成药。处方：是医疗和药剂配制的中药书面文件。包括：法定处方、协议处方、医师处方、经方、古方、时方、单方、验方、秘方等，应包括组成与用量。处方药：是必须凭医师或执业助理医师处方才可调配、购买，在医师、药师或其它医疗专业人员监督或指导下方可使用的药品。非处方药：是指不需要凭执业医师或执业助理医师处方即可自行判断、购买和使用的药品，新药（2007药品注册管理办法）：是指未曾在中国境内上市销售的药品。唐代：新修本草一一世界上最早的“药典”宋元时期：太平惠民和剂局方一一我国最早的“制剂规范”，也可以说是“药典”二、药剂卫生药剂卫生标准中国药典2005年版一部附录XIIIA热原检查

4、中国药典2005年版一部附录XIIIB无菌检查法中国药典2005年版一部附录XIIIC微生物限度检查法中国药典2005年版一部附录XIIID细菌内毒素检查致病菌：均按一次检出结果为准，不再另行复验口服药物不得检出大肠菌群、大肠埃希菌动物药不得检出沙门菌外用药不得检出绿脓杆菌、金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌阴道、创伤、溃疡用制剂不得检出破伤风杆菌活螨：用于口服、创伤、粘膜和腔道的药品，不得检出活螨。掌握物理灭菌法（干热、湿热、紫外线）的特点、基本原理、方法和应用。干热灭菌法：利用火焰或干热空气进行灭菌的方法1、火焰灭菌法精品文档适用于耐火焰灼烧的金属、玻璃、或搪瓷器具的灭菌2、干热空气灭菌法设备一

5、一烘箱，烘房适用于一一研钵，活性炭，滑石粉，凡士林，液体石蜡，油时间温度细菌（芽胞）160C2hr180C1hr,热原250C30min或200C45min缺点一一穿透力弱，不均匀湿热灭菌法：是利用饱和水蒸气或沸水进行灭菌的方法，包括热压灭菌法、流通蒸汽灭菌法、煮沸灭菌法和低温间歇灭菌法等。特点：湿热灭菌时，水蒸气的比热大，穿透力大，容易使蛋白质凝固或变性。灭菌效果可靠，操作简便。热压灭菌法：在高压容器内，利用高压水蒸气杀灭微生物的方法。是公认的最可靠的湿热灭菌方法。115操作注意事项：高压设备，使用前需注意设备主要部件是否完好灭菌时，必须首先将灭菌器内的冷空气排出灭菌时间必须从全部待灭菌物品

6、达到预定温度时算起灭菌完毕应注意降压、冷却流通蒸汽灭菌法：在不密闭的容器内，用蒸汽加热100C进行灭菌煮沸灭菌法：安瓿等物品在水中煮沸灭菌特点：不能保证杀灭所有细菌芽孢适用于不耐高温的药品和小容量注射剂制备过程尽量避免染菌或添加适量抑菌剂低温间歇灭菌法：是将待灭菌物品于60-80C加热1小时，杀灭其中细菌的繁殖体，然后在室温或37C恒温箱中放置24小时，让其中的芽孢继续发育成繁殖体，再进行第二次加热，将其杀灭。循环操作三次以上，直至杀灭全部细菌繁殖体和芽孢。特点：用于必须用加热灭菌法灭菌，又不耐高温的药品操作繁琐，杀灭芽孢不够完全，样品中通常须添加抑菌剂影响湿热灭菌的因素微生物的种类和数量药物

7、与介质的性质：是否含营养成分、pH蒸汽的性质：饱和蒸汽、湿饱和蒸汽、过热蒸汽灭菌时间紫外线灭菌法：一般用于灭菌的紫外线波长是220-290nm,灭菌力最强的是254-257nm的紫外线特点：广泛用于空气灭菌与表面灭菌紫外灯管需保证清洁，寿命通常3000小时对酵母菌和霉菌杀灭力较弱不能用于玻璃容器中物品的灭菌防腐剂：是指能够抑制微生物生长繁殖的化学物品，也称抑菌剂。苯甲酸pH4效果较好0.1%-0.25%山梨酸pHv4.5效果较三、粉碎与筛析掌握粉碎的基本原理和方法。尤其注意特殊药物的粉碎方法粉碎的基本原理：破坏物体分子间内聚力，机械能转变为表面能的过程干法粉碎：药材含水量小于5%。吸湿性，爆炸

8、性成分不易研磨法混合精品文档混合粉碎：性质与硬度相似的药物混合后粉碎串料粉碎：适用于富含糖、树脂、树胶等的药材：其他粉碎后再与之混合粉碎串油粉碎：适用于富含油脂的药材：其他粉碎后再与之混合粉碎蒸罐粉碎：动物类药材、熟地、红参等：蒸后烘干再粉碎单独粉碎：贵重药材、毒性大、刺激性强的中药、氧化性与还原性强的中药、质地坚硬的药材湿法粉碎：加入适量水或其它液体研磨粉碎避免挥发性药物挥发（樟脑、冰片）避免粉尘飞扬（毒剧药物）提高粉碎细度一水飞（朱砂）低温粉碎适用于熔点或软化点低，以及热塑性物料的粉碎适用于富含糖分等粘性物料的粉碎可获得更细的粉末避免挥发性成分的损失超细粉体：纳米粉体（1-100nm）、亚

9、微米粉体（0.1-1卩m）、微米粉体（1卩m）设备：流能磨：冷却效应、自动分级振动磨：可用于干法与湿法粉碎2.药筛的种类与规格110;224;350;465;580;6100;7120;8150;9200四、散剂掌握散剂的含义、特点和质量要求；散剂：系指中药或中药提取物经粉碎、均匀混合制成的粉末状制剂。特点：散剂表面积大，易分散，奏效快制法简单，剂量可随意增减，运输携带方便比表面积大，臭味、刺激性、吸湿性、化学活性增加为制备多种剂型奠定基础散剂的基本要求：干燥、疏松、均匀、色泽一致；内服：56号筛；消化道溃疡：7号筛；儿科和外用：7号筛；眼用：9号筛含水量不超过9%工艺流程：粉碎一一过筛一一混

10、合一一分剂量一一质量检验一一包装药粉的混合打底套色法等量递增法（配研法）：密度小或色深的组分先置于研钵中一般散剂和特殊散剂的制备方法，尤其注意倍散。含毒性药物的散剂特点：毒性药物药效强，服用剂量小0.01g0.01g常在毒性药物中添加一定比例的辅料制成稀释散（倍散），剂量在的，可配制10倍散；剂量在以下的，则配制100倍或1000倍散稀释散剂常用着色剂：胭脂红、苋菜红、靛蓝、柠檬黄毒性成分定量含低共熔混合物的散剂低共熔现象：两种或多种药物混合后出现润湿或液化的现象。一一薄荷脑冰片樟脑特点：一般共熔现象的发生与药物品种及所用比例量有关含低共熔混合物的散剂制备方法形成低共熔混合物后药理作用增强时，

11、应采用低共熔法混合，但应通过试验减少剂量。药理作用减弱时，应分别用其它成分稀释后混合。形成低共熔混合物后药理作用无变化时其他组分量大可吸收共溶物可先形成共溶物，用其他药物吸收。其他组分量小不能吸收共溶物分别与其他药物先混，在混在一起。处方中如有能溶解低共熔混合物的液体组分时，应将低共熔混合物溶解后通过喷雾与其它固体粉末混匀。五、浸提、分离与浓缩、干燥精品文档掌握浸提常用方法（煎煮法、浸渍法、渗漉法、回流法、水蒸气蒸馏法）及其特点；常用方法：煎煮法：适用于有效成分能溶解于水，对湿热较稳定的中药。回流法：分为回流热浸法和回流冷浸法常用乙醇等挥发性有机溶剂为浸提溶剂浸提液受热时间长，不适于热敏性药物

12、的提取水蒸气蒸馏法：分为共水蒸馏法、通水蒸气蒸馏法和水上蒸馏法道尔顿分压定律适用于具有挥发性，能随水蒸气蒸馏而不被破坏，与水不发生反应，又难溶或不溶于水的成分多功能提取罐：水提、醇提、提取挥发油、回收药渣中溶剂、蒸制浸渍法：按提取温度和浸渍次数可分为冷浸渍法、热浸渍法与重浸渍法。常用不同浓度的乙醇或白酒为溶剂适用于粘性药物，无组织结构的中药，新鲜及易膨胀的中药，价廉的芳香性中药。不适用于贵重中药、毒性中药及高浓度的制剂渗漉法：分单渗漉法、重渗漉法、加压渗漉法与逆流渗漉法单渗漉法：粉碎一一润湿一一装筒一一排气浸渍一一渗漉常用不同浓度的乙醇或白酒为溶剂中药需进行适当粉碎并用浸提溶剂润湿膨胀后进行渗

13、漉溶剂利用率高，适用于贵重中药、毒性中药，高浓度制剂和有效成分含量低的中药不适用于新鲜、易膨胀的中药和无组织结构的中药常用浓缩方法（常压浓缩、减压浓缩、薄膜浓缩、多效浓缩）的特点与选用；浓缩方法：根据药液的性质与蒸发浓缩的程度要求选择常压浓缩减压浓缩薄膜浓缩多效浓缩薄膜浓缩：药液蒸发时形成薄膜，增加气化表面特点：蒸发效率高、速度快受热时间短，成分不易破坏不受药液静压和过热影响可在常压或减压下连续操作方式：在药液剧烈沸腾产生的大量泡沫内外表面进行蒸发使液膜快速通过加热面进行蒸发薄膜浓缩设备：升膜式蒸发器：适用于蒸发量较大、热敏性、低粘度、易产生泡沫的药液，不适于高粘度、易结晶或结垢的药液。降膜式

14、蒸发器：适用于浓度高、粘度大、蒸发量小的药液，更适于热敏性药液，不适于易结晶或结垢的药液。刮板式薄膜蒸发器：高效，适用于较稀的药液。离心式薄膜蒸发器：高效，适用于高热敏性药液。常用干燥方法（常压干燥、减压干燥、沸腾干燥、喷雾干燥、冷冻干燥）的特点与选用。尤其注意药物的耐热性问题。烘干法：烘箱烘房减压干燥法喷雾干燥法：压力式气流式离心式沸腾干燥法冷冻干燥法红外线干燥法：振动式远红外干燥机隧道式红外线烘箱微波干燥法三、影响干燥的因素被干燥物料的性质：形状、大小、厚薄、水分的结合方式干燥介质的温度、湿度与流速；干燥速度与干燥方法；压力常用的分离方法（沉降、离心、滤过）、纯化精制方法以及水提醇沉不同醇

15、沉浓度对应的杂质。常用的纯化方法：水提醇沉淀法醇提水沉淀法超滤法盐析法酸碱法澄清剂法透析法精品文档萃取法大孔吸附树脂法50%-70%乙醇浸提生物碱；大于90%军发油，叶绿素，树脂提取。醇含量50%-60%寸候可除去蛋白质；大于75%寸候淀粉，鞣质水溶性色素可沉淀除去浸提的过程及影响因素。浸提过程：浸润与渗透，解吸与溶解，扩散二、影响浸提的因素中药粒度：主要影响渗透与扩散阶段中药成分：分子半径、溶解度浸提温度浸提时间浓度梯度：搅拌、更换新溶剂、强制循环、流动渗漉溶剂pH浸提压力：加速浸润与渗透过程汤剂中特殊药物的煎煮方法先煎，后下，另煎，包煎，烊化物料中所含水分的性质，干燥过程的两个阶段及其原理

16、，各阶段影响干燥的因素。物料中所含水分的性质结晶水：化学结合水。结合水：存在于细小毛细管中的水分和渗透到物料细胞中的水分。非结合水：存在于物料表面的润湿水分，粗大毛细管中的水分和物料孔隙中的水分。平衡水分：物料中的水分与空气中水分处于动态平衡时物料中所含的水分。自由水分：干燥过程中可以去除的水分（包括全部非结合水与部分结合水）。干燥速率曲线：等速阶段：干燥介质的温度、湿度、流动情况降速阶段：物料的厚度、干燥的温度六、浸出药剂掌握各类浸出药剂（酒剂、酊剂、糖浆剂、煎膏剂、中药合剂、流浸膏剂与浸膏剂）的含义、特点、制备方法与质量要求。各剂型概念及其区别，如酊剂与酒剂、流浸膏剂与浸膏剂含水量等等。酒

17、剂，系指中药用蒸馏酒（食用酒）浸提有效成分制得的澄清液体剂型。多供内服，可加糖或蜂蜜矫味和着色。酊剂：药品用规定浓度的乙醇浸出或溶解而制得的澄清液体剂型多供内服，不加糖或蜂蜜矫味和着色。除另有规定，含有毒性药品的酊剂，每100ml应相当于药物10g;其它药物酊剂，一般每100ml，相当于原药物20g流浸膏剂：系指中药用适宜的溶剂浸出有效成分，蒸去部分溶剂，并调整浓度至规定标准（1g/ml）浸膏剂：系指中药用适宜的溶剂浸出有效成分，蒸去全部溶剂，并调整浓度至规定标准（2-5g/ml）而制成的剂型。可分为干浸膏剂（含水量约5%与稠浸膏剂（含水量约15%-20%。特点：、流浸膏剂至少含20%A上的乙

18、醇。煎膏剂中炒糖的目的，返砂问题。返砂问题：煎膏剂在储藏一段时间后，常有糖的结晶析出总糖含量不宜超过单糖浆浓度（85%g/ml）64.71%（g/g）糖的转化程度应适当（40%-50%为防止蔗糖的进一步转化和果糖的损失，可降低温度，调高pH值可用加入饴糖或高果糖浆替代部分蔗糖生产煎膏剂蜂蜜：炼蜜蔗糖：炼糖目的：去除水分；除去杂质、杀死微生物；控制糖的转化率，防止煎膏剂“返砂”为促进糖的转化，可加入枸橼酸或酒石酸单糖浆：含糖85%（g/ml）或64.71%（g/g）茶剂：系指茶叶或不含茶叶的中药或中药提取物用沸水泡服或煎服的制剂总称。可分为茶块、袋装茶、煎煮茶。含水12%内七、液体药剂精品文档掌

19、握表面活性剂的基本特征及其在药剂中的主要用途；表面活性剂的性质，如HLB起昙、胶束及临界角团浓度等。含义：凡能够显著降低两相间表面张力（或界面张力）的物质，称为表面活性剂。表面活性剂在药剂学中的应用增溶剂孚L化剂润湿剂起泡剂和消泡剂杀菌剂去污剂临界胶束浓度（CriticalMiceliConcentration，CMC）：表面活性剂分子在溶剂中缔合形成胶束的最低浓度即为临界胶束浓度。krafft点是离子型表面活性剂的特征值，它表示表面活性剂应用时的温度下限，只有当温度高于krafft点时，表面活性剂才能更大程度地发挥作用。Krafft点越高，CMC越小起昙与昙点：通常表面活性剂的溶解度随温度升

20、高而加大，但某些含聚氧乙烯基的非离子型（吐温类、聚氧乙烯脂肪醇醚/酸脂）表面活性剂的溶解度开始随温度升高而加大，当达到某一温度时，其溶解度急剧下降，使溶液出现混浊或分层，但冷却后又恢复澄明。这种由澄清变成混浊或分层的现象称为起昙（CloudingFormation）。该转变温度称为昙点（CloudPoint）。起昙的原因：由于含聚氧乙烯基的表面活性剂与水所形成的氢键在温度升高到昙点后断裂，从而导致溶解度急剧下降，出现混浊或分层。HLB:亲水亲油平衡值HLB=7+11.7log（Mw/Mo）混合乳化剂：HLBab=（HLBa*Wa+HLBb*Wb）/（Wa+Wb）WaWb指AB占总乳化剂的重量百

21、分比常用表面活性剂一阴离子型：十二烷基硫酸钠；十二烷基磺酸钠；肥皂类。去污力强常用表面活性剂一阳离子型：洁尔灭（苯扎氯胺）、新洁尔灭（苯扎溴胺）。较强的杀菌常用表面活性剂一两性离子型：卵磷脂：用于制备注射用乳剂常用表面活性剂一非离子型：脂肪酸山梨坦类：司盘-80;聚山梨酯类：吐温-80聚氧乙烯脂肪酸酯类：卖泽类、聚氧乙烯蓖麻油聚氧乙烯脂肪醇醚类：苄泽类、平平加O聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物：PlurounicF68增加药物溶解度的药剂学方法。助溶：难溶于水的药物由于加入第二种物质而增加其在水中溶解度的现象。形成可溶性络合物形成有机分子复合物通过复分解反应形成可溶性盐类制成盐类使用潜溶剂：难溶药物在

22、混合溶剂易溶其它：提高溶解温度、微粉化、包合技术等增溶剂：药物在水中因加入表面活性剂而溶解度增加的现象增溶与溶解的区别：增溶不改变溶质的依数性影响增溶的因素：增溶剂的性质药物的性质加入顺序胶体溶液的类型及其特点，两种胶体稳定性高分子溶液：高分子化合物以单分子形式分散于溶剂中构成的溶液，称为高分子溶液，又称亲水胶体。凝胶：分散介质水被全部包含在高分子形成的网状结构中形成的不流动的半固体物，称为凝胶。形成凝胶的过程称为胶凝。触变胶：胶体溶液在一定温度下静置时逐渐变为半固体状溶液，当振摇时，又恢复成胶体溶液。常用于混悬型滴眼液或注射液。溶胶：分散相质点以多分子聚集体（胶体微粒）分散于溶剂中的称为溶胶

23、，又称疏水胶体。热力学不稳定，动力学稳定乳剂的构成（油相、水相、乳化剂），吐温：O/W司盘:W/O分别为何种类型的乳齐購乳剂的不稳定现象包括那几种类型。乳析：放置过程中分散相粒子上浮或下沉的现象称乳析（又称分层）。振摇后，能很快分散均匀。原因：精品文档密度不同；液滴大；外相粘度小；破裂：分散相液滴合并进而分成油水两相的现象。原因：过冷过热使乳化剂发生物理变化；加入相反类型的乳化剂；电解质；微生物。絮凝：分散相液滴发生可逆的聚集成团的现象。转相：O/WW/O原因：乳化剂；两相比例败坏变质原因：光、热、空气；微生物混悬液稳定剂的种类。混悬型液体药剂：热力学不稳定，动力学不稳定三、混悬液的稳定剂润湿

24、剂：HLB值79适合助悬剂低分子物质高分子物质硅酸类触变胶絮凝剂与反絮凝剂：适当电解质（可使E-电位降低，利于微粒聚集）可以成为絮凝剂或反絮凝剂（形成絮状物，震摇后分散均匀，有利于稳定）注射剂1、掌握注射剂的含义、特点；热原的含义、组成与特性；污染热原的途径、热原除去方法及检查法；注射用水的质量要求和制备方法（蒸馏法等）；制备中药注射剂的工艺流程。注射剂：俗称针剂，系指药物制成的供注入人体的灭菌或无菌制剂，包括真溶液、乳浊液和混悬液，以及临用前配制成溶液或混悬液的灭菌粉末或浓缩液。皮内注射0.2ml以下；皮下注射1-2ml;肌肉注射5ml以下；静脉推注50ml以下；脊柱腔注射10ml以下热原：

25、是一种能引起恒温动物体温异常升高的致热物质，是微生物的代谢产物。组成：由磷脂、脂多糖和蛋白质组成的高分子复合物，多存在于细菌的细胞膜与固体膜之间。其中脂多糖（LPS）是热原活性的主要成分，其分子量越大致热作用越强。二、热原的基本性质水溶性、耐热性：180C34h;250C3045min；650C1min滤过性：15nm、不挥发性其它性质：热原能被强酸、强碱、氧化剂、超声波等所破坏。热原在水溶液中带有负电荷，可被碱性阴离子交换树脂吸附。三、注射剂污染热原的途径由溶剂带入、由原辅料带入、由容器或用具带入、由制备过程带入、由使用过程带入。除去药液或溶剂中的热原：吸附法：0.1%-0.5%活性炭；离子

26、交换法：碱性阴离子交换树脂凝胶过滤法：分子筛过滤，适用于药物分子明显大于或小于热原分子；反渗透法除去容器上的热原：高温法：180C加热2小时；250C加热30min酸碱法：重铬酸钾硫酸洗液、硝酸硫酸洗液、稀氢氧化钠溶液五、热原与细菌内毒素的检查方法家兔致热实验法、鲎实验法一革兰阴性菌引入热源不敏感注射用水的制备：原水处理：吸附法：石英砂、粒状活性炭纯水的制备：（1）、离子交换法（2）、电渗析法蒸馏法制备注射用水：常用塔式蒸馏水器或多效蒸馏水器反渗透法制备注射用水陶制砂滤棒，垂熔玻璃漏斗初滤；微孔滤膜精滤（超滤）注射用水的贮存：用优质不锈钢容器贮存，并于制备后12小时内使用，或采用80C以上保温

27、、65C以上循环或210C冷藏贮放24小时内使用。2、熟悉注射剂的一般质量要求；注射剂的附加剂种类与应用；注射用油的质量要求与精制方法。注射用油的质量要求：皂化价：表示结合脂肪酸的分子量大小，游离脂肪酸的多少。185-200碘价：油中脂肪酸不饱和键的多少。79-128酸价游离脂肪酸的多少。小于0.56注射用油的精制方法中和植物油中的游离脂肪酸除臭：通蒸汽3-6h脱水：无水氯化钙或无水硫酸钠精品文档脱色：酸性陶土（可加入活性陶土或活性炭）灭菌：150C-160C干热灭菌1-2h注射用油的贮存：避光、密闭避光、密闭，避免接触日光、空气，以及铁、铜等金属。必要时可加入抗氧剂没食子酸丙酯、生育酚等三、

28、注射剂的附加剂为确保注射剂的安全、有效与稳定，注射剂中除主药外加入的适宜物质，统称为附加剂。增加主药溶解度的附加剂：吐温-80、去氧胆酸、F-68、甘油帮助主药助悬或乳化的附加剂：吐温-80、卵磷脂、大豆磷脂、F-68防止主药氧化的附加剂：抗氧剂（亚硫酸氢钠、维生素C、维生素E）、惰性气体、金属络合剂（EDTA-Na2）抑制微生物增殖的附加剂：三氯叔丁醇、苯甲醇调整pH值的附加剂：盐酸、氢氧化钠、枸橼酸、磷酸二氢钠、磷酸氢二钠、醋酸钠减轻疼痛的附加剂：苯甲醇、盐酸普鲁卡因、盐酸利多卡因、三氯叔丁醇调整渗透压的附加剂：氯化钠、葡萄糖、甘油3、了解注射剂的分类；注射用其他溶剂的种类；注射齐熔器的种

29、类和质量要求；中药注射剂质量检查项目；输液剂的含义、种类和制法；粉针剂的含义、特点与制法；眼用溶液的含义、质量要求、附加剂种类和制法。乙醇：可供肌肉注射和静脉注射甘油：可供肌肉注射和静脉注射丙二醇：可供肌肉注射和静脉注射聚乙二醇：最大浓度30%。超过40%有溶血作用其它：油酸乙酯、二甲基乙酰胺、乳酰胺、肉豆蔻异丙基酯、乳酸乙酯二、注射剂的分类溶液型注射剂：水溶液、油溶液混悬液型注射剂：肌肉注射，99%以上的微粒粒度应在2um以下乳浊液型注射剂：静脉注射分散相粒径应控制在110um左右固体粉末型注射剂输液剂是指由静脉滴注输入人体的大剂量注射剂。无菌、无热原、无毒性：热压灭菌、不得添加任何抑菌剂，

30、灌封后4小时内完成灭菌血浆代用液：指与血浆等渗而无毒的胶体溶液。静脉注射血浆代用液能暂时维持血压或增加血容量，不能代替全血。粉针剂为注射用无菌粉末的简称。凡对热不稳定或在水溶液中易分解失效的药物，均需用无菌操作法制成粉针剂。制备方法：无菌粉末直接分装法灭菌水溶液冷冻干燥法：混悬液型注射剂：将不溶性固体药物分散于液体分散介质中制成的，可供肌肉注射或静脉注射的药剂称为混悬液型注射剂。眼用溶液剂：是直接用于眼部的外用液体药剂，以澄明的水溶液为主，也有少数为胶体溶液或水性混悬液。眼用溶液齐炮括滴眼剂和洗眼剂。pH调节剂：磷酸盐缓冲液、硼酸缓冲液、硼酸盐缓冲液渗透压相当于0.8%1.2%氯化钠外用膏剂1

31、、掌握软膏剂和黑膏药的含义与特点；软膏剂：系指药物、中药细粉、中药提取物与适宜基质混合制成的半固体外用剂型。膏药：系指中药、食用植物油与红丹（Pb3O4）或宫粉（2PbCO3Pb（OH）2）炼制成膏料，滩涂于裱褙材料上制成的供皮肤贴敷的外用制剂。前者为黑膏药，后者为白膏药。软膏剂常用的基质油脂性基质：润滑、细腻、无刺激性；涂于皮肤能形成封闭性油膜，促进皮肤的水合作用，对皮肤的保护及软化作精品文档用强。吸水性差，与分泌液不易混合，对药物的释放穿透作用差，不宜用于急性且有多量渗出液的皮肤病。油脂类：动物油、植物油、氢化植物油类脂类：羊毛脂、蜂蜡、鲸蜡、虫白蜡烃类：凡士林、固体石蜡（不宜做眼膏）、液

32、体石蜡硅酮类：不宜用作眼膏基质乳剂型基质：0/W型（雪花膏）、W/0型（冷霜）特点：对油与水均有亲和力；药物释放穿透性好；能吸收创面渗出液；较油脂性基质易涂布、清洗，对皮肤有保护作用。可用于亚急性、慢性、无渗出的皮肤疾病和皮肤瘙痒征，忌用于糜烂、溃疡、水泡及化脓性创面。遇水不稳定的药物不宜制成乳剂型软膏。乳剂型基质中常用的乳化剂及稳定剂0/W型一价皂脂肪醇硫酸（酯）钠类聚山梨酯类聚氧乙烯醚的衍生物类W/0型多价皂脂肪酸山梨坦类蜂蜡、胆甾醇、硬脂醇等水溶性基质：易于涂展，能吸收组织渗出液，释放药物较快，无油腻性，易洗除。对皮肤粘膜无刺激性，可用于糜烂创面及腔道粘膜。缺点是润滑性较差。基质：聚乙二

33、醇类、凝胶基质（卡波普、纤维素衍生物）软膏剂的制法。药物加入的方法：不溶性药物粉碎成最细粉（过6号筛）后加入可溶性药物用基质或处方中组分溶解后加入（水溶性药物加入油溶性基质：药物加水，与羊毛脂混合后加入基质）流浸膏等浓缩后与基质混合；浸膏粉加溶剂调成糊状后加入共熔组分先共熔后再与基质混合易挥发、升华的药物，以及树脂类药物待基质适当冷却后（40C左右）加入制法：混合法、乳化法、融合法一油溶性基质加热80、水溶性基质加热80混合搅拌一乳化至冷眼膏剂：系指药物与适宜基质制成供眼用的灭菌软膏剂。2、熟悉黑膏药的基质与制法。基质：植物油（麻油）与红丹经过高温炼制的铅硬膏制备：药物处理、植物油选择一炸料一

34、炼油一下丹一去火毒一滩涂一质检包装3、了解橡皮膏的含义和外用膏剂的种类；黑膏药的质量要求；外用膏剂药物的透皮吸收机理；含药橡皮膏的基质与制法。典型品种：徐长卿软膏。贴膏剂：系指中药提取物、中药或化学药物与适宜的基质和基材制成的供皮肤贴敷，可产生局部或全身性作用的一类片状外用制剂。分类：橡胶膏剂、凝胶膏剂（巴布膏剂）和贴剂。橡胶膏剂：系指中药提取物或（和）化学药物与橡胶等基质混匀后，涂布于背衬材料上制成的贴膏剂。特点：粘附力强，使用方便；可保护伤口，防止皮肤皲裂。容纳药物少，维持时间短。橡胶膏剂的组成：膏料层：生橡胶、增粘剂（松香）、软化剂、填充剂（氧化锌）背衬材料膏面覆盖物凝胶膏剂：系指中药提

35、取物、中药或化学药物与适宜的亲水性基质混匀后，涂布于裱褙材料上制得的外用制剂。特点：载药量大与皮肤生物相容性好，透气、耐汗、无致敏性、刺激性药物释放性能好使用方便，可反复贴敷凝胶膏剂的组成：背衬层防粘层：聚丙烯及聚乙烯薄膜膏体：粘合剂：聚丙烯酸类、马来酸-乙烯基甲醚共聚物保湿剂：聚乙二醇、丙二醇、丙三醇渗透促进剂：氮酮、二甲基亚砜、冰片贴剂：系指中药提取物或（和）化学药物与适宜的高分子材料制成的一种薄片状贴膏剂。主要由背衬层、药物贮库层、粘胶层以及防粘层组成。栓剂1、掌握栓剂的含义、特点与制法；栓剂基质的要求和常用基质种类。栓剂：系指中药提取物或细粉与适宜基质制成的供腔道给药的固体制剂。精品文

36、档特点：常温下为固体，给药后在体温下迅速软化熔融或溶解于分泌液，释放药物产生局部作用或全身作用。局部治疗作用：润滑、抗菌、消炎、杀虫、收敛、止痛、止痒等全身治疗作用：止咳平喘、抗风湿、解热镇痛等栓剂基质的一般要求：室温下具有适宜的硬度，置入腔道时不变形、破裂。遇体温易软化、融化或溶解。对粘膜无刺激性、无毒性、无过敏性。释药速度符合治疗要求。性质稳定，不与主药或其它辅料起反应，不影响主药的作用与测定。具有润湿或乳化能力，能混入较多的水分。栓剂基质的分类：油脂性基质水溶性基质油脂性基质：天然油脂：可可豆脂：3晶形较稳定，熔点34C香果脂乌柏脂半合成或全合成脂肪酸甘油酯：半合成椰油酯半合成山苍子油脂

37、半合成棕榈油脂硬脂酸丙二醇酯氢化油类：氢化棉籽油、氢化椰子油、氢化花生油水溶性基质：甘油明胶：与蛋白质能产生配伍变化的药物均不能使用其为基质聚乙二醇类：吸湿性较强，对粘膜有一定刺激性聚氧乙烯（40）单硬脂酸酯：S-40泊洛沙姆：Poloxamer-188二、栓剂的附加剂吸收促进剂：非离子表面活性剂、发泡剂、氮酮类、胆酸盐吸收阻滞剂：海藻酸、HPMC、硬脂酸、蜂蜡、磷脂等WG-(M-W)WG-(M-W)增塑剂：吐温-80、脂肪酸甘油酯、蓖麻油、甘油或丙二醇抗氧剂：没食子酸、鞣酸、抗坏血酸2、熟悉栓剂的作用机理及栓剂的包装与贮存。置换价：系指药物的重量与同体积基质的重量之比值。M-W:含药栓中基F

38、:置换价；G:纯基质栓的平均重量；M:含药栓的平均重量；W:含药栓中药物的平均重量;质的平均重量；G-（M-W）：两种栓剂中基质的重量之差，即与药物同体积的基质的重量3、了解栓剂的种类。典型品种：蛇黄栓。分类：按作用部位：直肠栓、阴道栓、尿道栓、耳用栓、鼻用栓。直肠栓为鱼雷形、圆锥形或圆柱形等；阴道栓为鸭嘴形、球形或卵形等；尿道栓一般为棒状。按释药特点：分为普通栓和持续释放的缓释栓。按制备工艺：双层栓、中空栓、微囊栓、骨架控释栓、渗透泵栓、凝胶缓释栓、泡腾栓按功效：清热解毒类、清热燥湿类、活血通淋类、收敛止血类、止咳平喘类、抗风湿类等胶剂1、掌握胶剂的含义与特点；系指动物皮、骨、甲或角用水煎取

39、胶质，浓缩成稠胶状，经干燥后制成的固体块状内服制剂。特点：主要成分为动物胶原蛋白及其水解产物，尚含有多种微量元素。胶剂的原辅料选择与制备方法：皮类：张大、毛黑、质地肥厚：冬板优，春秋板夏板角类：砍角脱角（自动脱落）霜脱角（野外自动脱落者，风化质差）龟甲与鳖甲：血板汉板（血片）骨：质地坚硬、质润色黄辅料：冰糖：增加胶剂的透明度和硬度，矫味。油类：花生油、豆油、麻油；降低胶的粘度，便于切胶；浓缩收胶时，便于气泡的逸散。酒类：黄酒；矫味矫臭；便于气泡的逸散。明矶：沉淀胶液中的泥沙杂质。阿胶：增加粘度，使易于凝固成型，在药理上也可发挥相加作用。精品文档原辅料的选择与处理一煎取胶汁一滤过澄清一浓缩收胶一

40、凝胶与切胶一干燥一自量检查一包装2、了解胶剂的分类。皮胶类：阿胶、黄原胶角胶类：鹿角胶骨胶类：虎骨胶、豹骨胶、狗骨胶甲胶类：龟甲胶、鳖甲胶其它胶类：霞天胶、龟鹿二仙胶3、典型品种：阿胶。胶囊剂1、掌握胶囊剂的含义、特点、制备方法、质量要求与贮存胶囊剂：系指将中药用适宜的方法加工后，加入适宜辅料填充于空胶囊或密封于软质胶囊中制成的固体制剂。胶囊剂的特点含水量不超过9%可掩盖药物不适的苦味及臭味，使其整洁、美观、容易吞服。药物的生物利用度较高。制备时可不加粘合剂和压力，故崩解较快，一般310min即可崩解释药。可提高药物稳定性。对光、湿热敏感的药物，装入不透光胶囊，可提高其稳定性。能弥补其他固体剂

41、型的不足。如含油量高的药物，难溶性、消化道内不易吸收的药物，可制成软胶囊剂（如牡荆油胶丸）。可定时定位释放药物。如将药物先制成颗粒，然后用不同释放速度的包衣材料进行包衣（CAP邻苯二甲酸醋酸纤维素），按所需比例混合均匀，装入空胶囊中即可达到延效的目的。若需在肠道中显效者，可制成肠溶性胶囊。也可制成直肠用胶囊供直肠给药。硬胶囊的制备：空心胶囊的制备、大小选择、药物处理一药物填充一胶囊封口一除粉打光一质量检查一包装软胶囊的制备：囊材选择与明胶液制备、软胶囊大小选择、药材处理一成型一整丸干燥一质量检查一包装囊材组成：胶料、增塑剂（附加剂）和水特点：可塑性强，弹性大配制囊材胶浆（胶料：增塑剂：水=1:

42、1）软胶囊内填充物的要求：各种油类或对明胶无溶解作用的液体药物或混悬液，也可填充固体药物。药物含水量3-5%，固体药物应粉碎过5号筛辅料：PEG-400、PEG-4000、PEG-6000、蜂蜡、植物油pH值：4.5-7.5制备方法：压制法、滴制法2、熟悉胶囊剂的规格、囊材的组成和附加剂的要求空心胶囊的制备：原料：明胶（含铁量不超过15PPM，避免与药物作用；A型明胶等电点89）,褐藻胶，甲基纤维素，海洋生物胶制备空心胶囊的辅料：增塑剂（甘油、CMC-Na、山梨醇、HPC等）胶冻剂（琼脂增加胶冻力）遮光剂（TiO2）着色剂（食用色素）防腐剂（对羟基苯甲酸酯类）矫味剂空心胶囊的制备工艺流程：套合

43、方式平口和锁扣空心胶囊号码与装量的关系：000:1.42;00:0.95;0:0.67;1:0.48;2:0.37;3:0.27;4:0.2;5:0.133、了解胶囊剂的分类胶囊剂可分为硬胶囊剂、软胶囊剂和肠溶胶囊剂。丸剂1、掌握各种丸剂的含义和特点；水丸：系指药材细粉用水或按处方规定的酒、醋、药汁等为赋形剂制成的丸剂。工艺：原料药准备t起模t成形t盖面t干燥t选丸t包衣t打光t质量检查t包装蜜丸：系指药材细粉以炼制过的蜂蜜为黏合剂制成的丸水蜜丸：药材细粉用蜜水为粘合剂而制成的小球形丸剂炼蜜与水的比例1:2.53.0塑制法：系指药材细粉加入适量粘合剂，混合均匀，制成软硬适宜，可塑性较大的丸块，

44、再依次制丸条、分粒、搓精品文档圆而成丸粒的一种制丸方法。炼蜜温度：嫩蜜：105115，含水1720%中蜜：116118，含水1416%;老蜜：119122,含水10%炼制的目的：除去杂质，破坏酶类，杀死微生物，降低水分含量，增加粘合力浓缩丸：部分药材提取的浸膏与处方中其余药材细粉或浸膏加适宜赋形剂制成的丸剂。糊丸：药材细粉用米糊或面糊等为粘合剂制成的丸剂蜡丸：指药材细粉用蜂蜡为粘合剂制成的丸。滴丸剂：就是由滴制法制备的小丸状制剂。滴制法：系指药物或药材提取物与水溶性基质或脂溶性基质用适宜方法混匀后，制成溶液或混悬液，滴入一种不相混溶的液体冷凝液中，收缩冷凝而成丸粒的一种制丸方法。丸剂的质量检查

45、；大小蜜丸含水量15%水蜜丸含水量低于12%水丸浓缩丸糊丸不超过9%滴丸的制备方法及基质、冷却剂的要求与选用。滴丸基质要求：不与主药发生反应，不影响测定合适的熔点：滴丸剂基质要求熔点较低，并在一定温度下能熔化成液体，遇骤冷又能凝结成固体，在室温下保持固体状态，且与主药混合后仍能保持以上物理状态。对人体无害常用的基质：水溶性的有：聚乙二醇、硬脂酸钠、甘油、水等。水不溶性的基质有：硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、虫蜡、蜂蜡、氢化油冷却剂的要求：制备滴丸剂的冷凝液要求安全无害，不溶解主药和基质，也不与主药和基质发生化学作用；冷凝液的密度应与液滴密度相近，但不能相等。常用的冷却剂：水溶性基质：用液体石蜡、植物

46、油；脂溶性基质：用水或者乙醇等作为冷却剂滴丸丸重的影响因素：滴口口径，基质形成溶液后的表面张力，温度、滴管口与冷凝液的液面距离滴丸圆整度的影响因素：液滴在冷凝剂中的移动速度；表面积；冷凝剂的性质；料温；冷凝剂的温度；丸重；基质的选择；药液与基质的配比2、熟悉制备水丸对药粉的要求和赋形剂种类；赋形剂的种类（粘性大小：酒水醋药汁）酒：白酒或黄酒水醋药汁汁类鲜药纤维丰富、质地坚硬、树脂、浸膏、胶类、可溶性盐可将其制成药汁。药粉的要求：起模药粉过五号筛，黏性适中盖面过六号筛水蜜丸、浓缩丸的制法；制备水丸、蜜丸和滴丸等的常用设备。水蜜丸用蜜量：粘性大的粉，用蜜量为1015%粘性中等的粉，用蜜量为40%粘

47、性小的粉，用蜜量为50%泛制法：起模时用水，增大时先用低浓度蜜水，再用高浓度蜜水，后用低浓度蜜水。浓缩丸的制法泛制法：水丸型：煎液/稠膏与药材细粉混合一干燥一粉碎一水或不同浓度的乙醇泛丸塑制法：蜜丸型3、了解糊丸、蜡丸的制法；水丸包衣的目的、材料和方法；蜜丸的包装。典型品种：防风通圣丸、万氏牛黄清心丸、苏冰滴丸。包衣的目的：掩盖不良嗅味，美观；增加稳定性；达到医疗需要；衣的种类：药物衣、保护衣颗粒剂1、掌握颗粒剂的含义、特点和质量要求；颗粒剂的制备方法。颗粒剂：系指中药提取物与适宜的辅料或药材细粉制成干燥的颗粒状制剂。颗粒剂的特点：保持了汤剂吸收快，显效迅速的特色。克服了汤剂煎煮麻烦、味道苦、

48、制备不便、服用量大、容易霉败变质的缺点。载药量大，符合中医特点。运输、携带、服用方便，适于工业生产。精品文档【外观性状】颗粒剂应干燥、颗粒均匀，色泽一致，无吸潮、结块、潮解等现象。【溶化性】取供试品1袋（多剂量包装取10g），加热水200ml，搅拌5分钟；立即观察，应全部溶化或呈混悬状。可溶性颗粒应全部溶化，允许有轻微浑浊；混悬性颗粒应能混悬均匀；泡腾性颗粒取供试品1袋，置盛有200ml水的烧杯中，水温为15-25C,应能迅速产生气体而呈泡腾状，5分钟内颗粒应完全分散或溶解在水中。颗粒剂按上述方法检查，均不得有焦屑等异物。【水分】照中国药典2005年版一部附录IXH水分测定法测定，除另有规定外

49、，不得过6.0%【粒度】不能通过一号筛和能通过五号筛的颗粒和粉末总和，不得过15%一、制粒的方法与设备挤出制粒：摇摆式制粒机、旋转式制粒机高速搅拌制粒：高速搅拌制粒机流化喷雾制粒：底喷或侧喷（喷出固体粉末，与喷出粘合剂相遇）流化床或沸腾床喷雾干燥制粒：顶喷流化床或沸腾床滚转法制粒：包衣锅滚压法制粒：干法制粒机重压法制粒：压片机2、熟悉颗粒剂的赋形剂与质量检查的项目和方法。挥发性成分的处理：3环糊精包结（三）、颗粒齐孵甫料辅料用量一般不超过清膏的5倍稀释剂和吸收剂乳糖、糊精、糖粉、可溶性淀粉、甘露醇、山梨醇、木糖醇、药材细粉、枸橼酸、酒石酸、碳酸钠、碳酸氢钠润湿剂和粘合剂一一乙醇、水、糖浆、PV

50、P3、了解颗粒剂的分类。可溶性颗粒：水溶性颗粒剂、酒溶性颗粒剂（很少）混悬性颗粒泡腾性颗粒片剂1、掌握片剂的含义、特点；片剂辅料（稀释剂与吸收剂、润湿齐U与粘合剂、崩解剂、润滑剂等）的作用和种类；片剂的制备方法（湿颗粒法压片、干颗粒法压片）；片剂包糖衣的方法；片剂质量检查的项目和方法。片剂：中药片剂系指中药提取物、中药提取物加中药细粉或中药细粉与适宜的辅料混匀压制而成的圆片状或异形片状的剂型。主要供内服，也有外用。优点：剂量准确，含量差异小服用、携带、运输等较方便生产机械化、自动化程度高、产量大、成本低质量稳定，某些易氧化变质或潮解的药物，可借助包衣加以保护溶出度和生物利用度较好缺点：儿童和昏

51、迷病人不易吞服含挥发性成分的片剂，久贮量其成分含量下降片剂中需加入若干赋形剂，并经过压缩成型，有时会影响其生物利度提纯片：中药材提取得到单体或有效部位后制成的片剂。全粉末片：全部中药材粉碎成细粉后制成的片剂。湿法制颗粒压片全浸膏片：全部中药材经提取后制成的片剂。半浸膏片：部分中药材经提取后与其余中药材细粉混合制成的片剂。包糖衣的工序：隔离层t粉衣层t糖衣层t有色糖衣层t打光一、稀释剂与吸收剂：稀释剂和吸收剂统称为填充剂。主药剂量小于0.1g，或含浸膏量多，或浸膏粘性太大而制片困难者需加稀释剂。#原料药中含有较多挥发油、脂肪油或其他液体，而需制片者需要加入吸收剂。1、淀粉2、糊精3、糖粉4、乳糖

52、5、硫酸钙、磷酸氢钙、氧化镁、碳酸钙、碳酸镁6、甘露醇、山梨醇7、微晶纤维素精品文档二、润湿剂与黏合剂：润湿剂本身无粘性，但能润湿并诱发药粉粘性的液体。（中药浸膏粉或含有黏性成分的药材细粉等本身具有黏性，可采用不同浓度的乙醇或水进行润湿，诱发其自身的黏性。）当药物自身没有黏性或黏性不足时，需加黏合剂。粘合剂可以是液体或固体。液体粘合作用大，容易混匀；固体常常兼有稀释剂和崩解剂的作用。粘合齐怵身具有粘性，能增加药粉间的粘合作用，以利于制粒和压片的辅料。1、水2、乙醇3、淀粉浆（糊）4、糖浆、液状葡萄糖、饴糖、炼蜜5、阿拉伯胶浆、明胶浆6、纤维素衍生物、聚维酮三、崩解剂：一般认为，崩解剂应有良好的

53、吸水性能，吸水后能膨胀。片剂中除口含片、咀嚼片、长效片、植入片外，一般片剂均需加崩解剂以迅速崩解。中药片剂大多含有药材细粉和浸膏，其本身遇水后能缓缓崩解，故一般不需另加崩解剂。1、干燥淀粉2、羧甲基淀粉钠（CMS-Na）3、低取代羟丙基纤维素（L-HPC）4、泡腾崩解剂（碳酸氢钠、酒石酸、枸橼酸）5、交联聚维酮、交联羧甲基纤维素钠6、表面活性剂（二）崩解剂的作用机制1、毛细管作用片剂具有许多毛细管和孔隙，与水接触后水即从这些亲水性通道进入片剂内部，促使片剂崩解。淀粉及其衍生物、纤维素类衍生物2、膨胀作用吸水后充分膨胀，自身体积显著增大，使片剂的粘结力瓦解而崩散。羧甲基淀粉钠、低取代羟丙基纤维素3、产气作用：泡腾崩解剂遇水产生气体，借气体的膨胀而使片剂崩解；碳酸氢钠与枸橼酸或酒石酸组成4、酶解作用：对片剂中的某些辅料有作用，当它们配制在同一片剂中时，遇水即能崩解。淀粉酶；纤维素酶；半纤维素酶（三）崩解剂的加入方法1、内加法2、外加法3、内外加法4、特殊加入法：泡腾崩解剂表面活性剂四、润滑剂1、用于增加颗粒流动性，改善颗粒填充状态的，称为助流剂2、用于减轻原料对冲模的粘附的，称为抗粘附剂3、用于降低颗粒