药物化学试题试卷及答案

1、试题试卷及答案药物化学模拟试题及解答（一）一、 a 型题（最佳选择题）。共15题，每题 1 分。每题的备选答案中只有一个最佳答案。下列哪种药物不溶于碳酸氢钠溶液（ ）扑热息痛吲哚美辛布洛芬萘普生芬布芬盐酸普鲁卡因可与nano2液反应后，再与碱性B 一蔡酚偶合成猩红染料，具依据为 （ ）因为生成 nacl第三胺的氧化酯基水解因有芳伯胺基苯环上的亚硝化抗组胺药物苯海拉明，其化学结构属于哪一类（ ）a. 氨基醚乙二胺哌嗪丙胺三环类咖啡因化学结构的母核是（ ）喹啉喹诺啉喋呤黄嘌呤异喹啉用氟原子置换尿嘧啶5 位上的氢原子，其设计思想是（ ）生物电子等排置换起生物烷化剂作用立体位阻增大改变药物的理化性质，

2、有利于进入肿瘤细胞供电子效应土霉素结构中不稳定的部位为 （ ）a.2 位一 conh2b.3 位烯醇一 oh c.5 位一 ohd.6 位一 oh e.10 位酚一 oh芳基丙酸类药物最主要的临床作用是（ ）中枢兴奋抗癫痫降血脂抗病毒消炎镇痛在具有较强抗炎作用的甾体药物的化学结构中， 哪个位置上具有双键可使抗炎作用增加，副作用减少（ ）a.5 位b.7 位c.11 位d.1 位e.15 位睾丸素在17a位增加一个甲基，其设计的主要考虑是 （）可以口服雄激素作用增强雄激素作用降低蛋白同化作用增强增强脂溶性，有利吸收10. 能引起骨髓造血系统抑制和再生障碍性贫血的药物是氨苄青霉素甲氧苄啶利多卡因氯

3、霉素哌替啶.化学结构为n c 的药物是： （ ）山莨菪碱东莨菪碱阿托品泮库溴铵氯唑沙宗. 盐酸克仑特罗用于 （ ）防治支气管哮喘和喘息型支气管炎循环功能不全时，低血压状态的急救支气管哮喘性心搏骤停抗心律不齐抗高血压.血管紧张素转化酶（ace）抑制剂卡托普利的化学结构为（）新伐他汀主要用于治疗（ ）高甘油三酯血症高胆固醇血症高磷脂血症心绞痛心律不齐在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，这类药物的必要基团是下列哪点 （ ）a.1 位氮原子无取代b.5 位有氨基c.3 位上有羧基和 4 位是羰基d.8 位氟原子取代e.7 位无取代解答题号： 1 答案： a解答：本题所列药物均为酸性药物，含有羧基或酚羟基。羧

4、基酸性强于碳酸，可与碳酸氢钠反应生成钠盐而溶解。 酚羟基酸性弱于碳酸不和碳酸氢钠反应生成钠盐。在本题所列五个化合物中，仅扑热息痛含有酚羟基，同时，扑热息痛本身又不溶于水，故正确答案是a.题号： 2 答案： d是盐酸普鲁解答：与nano2液反应后，再与碱性B 一蔡酚偶合生成猩红色染料，卡因的鉴别反应。凡芳伯胺盐酸盐均有类似反应，故正确答案是d题号： 3 答案： a解答：苯海拉明具有氨基烷基醚结构部分，属于氨基醚类。故正确答案是a.题号： 4 答案： d解答：咖啡因是黄嘌呤类化合物，其化学结构的母核是黄嘌呤。故正确答案是 d.题号： 5 答案： a解答：5氟尿嘧啶属抗代谢抗肿瘤药。用氟原子置换尿嘧

5、啶5 位上的氢原子，是经典的由卤素取代h 型的生物电子等排体，故正确答案是a.题号： 6 答案： d解答： 土霉素结构中 6 位羟基在酸催化下， 可和邻近氢发生反式消去反应； 在碱性条件下， 可和 11 位羰基发生亲核进攻， 进而开环生成具有内酯结构的异构体。故正确答案是d.题号： 7 答案： ee.解答：芳基烷酸类是非甾体抗炎药中重要的结构类型。故正确答案是题号： 8 答案： d解答： 在对可的松和氢化可的松结构改造以期增加其抗炎活性的过程中， 发现在9 a位引入氟原子和Cl (2)引入双键，抗炎活性都有较大提高，故按题意其正 确答案是 d.题号： 9 答案： a解答：在对睾丸素进行结构改造

6、中，发现在17位羟基的a面引入甲基，通过空间位阻可使17 位羟基代谢比较困难，口服吸收稳定。故本题正确答案是a.题号： 10 答案： d解答： 氯霉素长期使用和多次应用可损害骨髓的造血功能， 引起再生障碍性贫血。故本题正确答案是d.题号： 11 答案： a解答：山莨菪碱结构与所列结构相符。故正确答案为 a.题号： 12 答案： a解答：盐酸克仑特罗是苯乙胺类拟肾上腺素药，为B 2受体激动剂。其松弛支气 管平滑肌作用强而持久，用于防治支气管哮喘、喘息型支气管炎及支气管痉挛。故正确答案是a.题号： 13 答案： d解答：卡托普利化学名为1（3巯基一2甲基一1氧代丙基） l 脯氨酸，故正确答案为 d

7、.题号： 14 答案： b解答： 新伐他汀是羟甲戊二酰辅酶a 还原酶抑制剂， 是较新型的降血脂药， 能阻 TOC o 1-5 h z 止内源性胆固醇合成，选择性强，疗效确切，故本题正确答案是b.题号： 15 答案： c解答：在目前上市的喹诺酮类抗菌药中，从结构上分类，有喹啉羧酸类、萘啶羧酸类、吡啶并嘧啶羧酸类和噌啉羧酸类。其结构中都具有 3 位羧基和 4 位羧基，故本题正确答案是c.药物化学模拟试题及解答（二）二、b 型题（配伍选择题）共20 题，每题 0.5 分。备选答案在前，试题在后。每组5 题。每组题均对应同一组备选答案， 每题只有一个正确答案。 每个备选答案可重复选用，也可不选用。试题

8、：16 20（ ）吗啡美沙酮哌替啶盐酸溴已新羧甲司坦具有六氢吡啶单环的镇痛药具有苯甲胺结构的祛痰药具有五环吗啡结构的镇痛药具有氨基酸结构的祛痰药具有氨基酮结构的镇痛药21 25（ ）盐酸地尔硫卓硝苯吡啶盐酸普萘洛尔硝酸异山梨醇酯盐酸哌唑嗪具有二氢吡啶结构的钙通道拮抗剂具有硫氮杂卓结构的治心绞痛药具有氨基醇结构的B受体阻滞剂具有酯类结构的抗心绞痛药具有苯并嘧啶结构的降压药26 30（ ）a.3 （ 4联苯羰基）丙酸b. 对乙酰氨基酚C.3 一苯甲酰基一a 一甲基苯乙酸d.基一甲基一4一 （2一甲基丙基）苯乙酸e.2 （2， 3二甲苯基）氨基苯甲酸酮洛芬的化学名布洛芬的化学名芬布芬的化学名扑热息痛

9、的化学名甲芬那酸的化学名31-35a. 磺胺嘧啶b,头抱氨苇c. 甲氧苄啶d. 青霉素钠e. 氯霉素杀菌作用较强，口服易吸收的B内酰胺类抗生素一种广谱抗生素，是控制伤寒、斑疹伤寒、副伤寒的首选药物与硝酸银反应生成银盐，用于烧伤、烫伤创面的抗感染与碘胺甲恶唑合用能使后者作用增强是一种天然的抗菌药，对酸不稳定，不可口服解答题号：（16 20）答案： 16.c 17.d 18.a 19.e 20.b解答： 本题用意在于熟记镇痛药及镇咳祛痰药的结构。 所列五个药物均是临床上有效的常用药。 吗啡是最早应用的生物碱类镇痛药， 具有五环吗啡结构， 哌替啶是哌啶类合成镇痛药中第一个药物， 美沙酮是氨基酮类合成

10、镇痛药中杀重要的代表药物， 盐酸溴己新和羧甲司坦是属于粘液调节剂的祛痰药， 分别具有苯甲胺结构和氨基酸结构。答案： 21.b 22.a 23.c 24.d 25.e解答： 本题用意在于熟记一些心血管疾病药物的结构和药理作用。 盐酸地尔硫卓和硝苯吡啶是具有不同结构的钙通道拮抗剂， 前者具有硫氮杂卓结构， 后者具有二氢叱噬结构。普蔡洛尔是较早的具有氨基醇结构的B受体阻滞剂，硝酸异山梨醇酯是硝酸酯类扩张血管药， 用于抗心绞痛， 而盐酸哌唑嗪系具有苯并嘧啶结构的降压药。题号：（26 30）答案： 26.c 27.d 28.a 29.b 30.e解答：酮洛芬结构为：其化学名为3苯甲酰基一a一甲基苯乙酸；

11、布洛芬结构为其化学名为a 甲基一 4一 （2一甲基丙基）苯乙酸；芬布芬的结构为化学名是3（4联苯羰基）丙酸；扑热息痛结构是化学名是对乙酰氨基酚；甲芬那酸的结构是化学名是 2 （2，3二甲苯基）氨基 苯甲酸。题号：（ 31 一 35）答案： 31.b 32.e 33.a 34.c 35.d解答： 本题用意在于熟悉各种常用抗生素和磺胺药的作用特点。 磺胺嘧啶银盐是常用于烧伤、 烫伤创面的抗感染药； 头孢氨苄是口服易吸收的、 杀菌作用较强的B 一内酰胺类抗生素；甲氧苇噬是抗菌增效剂；青霉素钠是第一个B 内酰胺类抗生素，系从发酵获得的天然抗菌药，不能口服给药，对酸不稳定；氯霉素是控制伤寒、斑疹伤寒、副

12、伤寒的首选药物，也是一种广谱抗生素。物化学模拟试题及解答（三）三、 c 型题（比较选择题）共20 题，每题 0.5 分。备选答案在前，试题在后。每组 5 题。每组题均对应同一组备选答案， 每题只有一个正确答案。 每个备选答案可重复选用，也可不选用。试题：36 40（ ）c.a 和 b 都是d.a和b都不是0内酰胺类抗生素大环内酯类抗生素可以口服的抗生素只能注射给药广谱抗生素41 45（ ）左旋咪唑阿苯达唑c.a 和 b 均为d.a和b均非能提高机体免疫力的药物具有驱肠虫作用结构中含咪唑环具酸性的药物具有旋光异构体46 50（ ）重酒石酸去甲肾上腺素盐酸克仑特罗c.a和b均为d.a和b均非具有手

13、性碳原子其盐基呈左旋性其盐基是消旋体具有酚羟基结构具有芳伯胺基结构51 55（ ）咖啡因氢氯噻嗪c.a和b均为d.a和b均非中枢兴奋药平滑肌兴奋药可被碱液分解或水解兴奋心肌利尿降压药解答题号：（ 36一 40）答案： 36.c 37.d 38.b 39.a 40.b解答：化学结构中含有B 内酰胺结构部分的抗生素统称为B 内酰胺类抗生素。试题的a、b两个药物结构中均含有B 内酰胺的结构部分.大环内酯类抗生素的结构中通常含有一个十四元或十六元的环状内酯结构部分。 试题中的 a 和 b均不含有这样的结构，因此37 题正确答案应为d. 结构 a 为青霉素，其化学性质不稳定，遇酸、碱均易分解而失效，不能

14、口服且仅对革兰阳性菌有效。结构b为头孢氨苄， 对酸较稳定， 且对革兰阳性菌及革兰阴性菌均有抑制作用， 为可以口服的广谱抗生素题号：（ 41 45）答案： 41.a 42.c 43.c 44.d 45.a解答： 左旋咪唑和阿苯达唑两者均为广谱驱肠虫药。 左旋咪唑是四咪唑的左旋体。除具有驱肠虫作用外，还是一种免疫调节剂，可使机体免疫力低下者得到恢复。左旋咪唑及阿苯达唑的分子结构中均含有咪唑环的结构部分， 且均不含有酸性基团（左旋咪唑若为盐酸盐则为酸性，但此处并非盐酸盐）。题号：（46 50）答案： 46.c 47.a 48.b 49.a 50.b解答：重洒石酸去甲肾上腺素（i）和盐酸克仑特罗（ii

15、）的结构式为:结构中 c* 为手性碳原子，去甲肾上腺素在化学合成中经旋光体拆分后得左旋体（因右旋体的生理作用很弱） 应用于临床。 而克仑特罗在化学合成中不进行旋光异构体的拆分，故临床应用为消旋体。题号：（ 5l 55）答案： 51.a 52.d 53.c 54.d 55.b解答： 咖啡因为中枢兴奋药， 仅具有弱的利尿作用和平滑肌舒张作用， 可被热碱分解为咖啡亭。 氢氯噻嗪为中效利尿药并具有降压作用， 在碱性溶液中可被水解为 4氯一6氨基一间苯二磺酰胺和甲醛。咖啡因和氢氯噻嗪均不具平滑肌兴奋作用和兴奋心肌的作用。药物化学模拟试题及解答（四）四、 x 型题（多项选择题）共15 题，每题 1 分。每

16、题的备选答案中有2 个或 2个以上正确答案。少选或多选均不得分。试题：下列哪些药物可用于抗结核病（ ）异烟肼呋喃妥因乙胺丁醇克霉唑甲硝唑指出下列叙述中哪些是正确的 （ ）吗啡是两性化合物吗啡的氧化产物为双吗啡吗啡结构中有甲氧基天然吗啡为左旋性吗啡结构中含哌嗪环下列哪几点与利血平有关（ ）在光作用下易发生氧化而失效遇酸或碱易分解成利血平酸而失效可与亚硝酸加成，生成黄色产物遇生物碱沉淀试剂能产生显色反应其降压作用主要归因子钙拮抗作用机理影响巴比妥类药物镇静催眠作用强弱和快慢的因素 （ ）a.pkab. 脂溶性c.5 取代基d.5 取代基碳数目超过10 个e. 直链酰脲下列哪种药物可被水解（ ）青霉

17、素钠环磷酰胺氢氯噻嗪吡哌酸布洛芬中枢兴奋药按其结构分类有（ ）黄嘌呤类酰胺类吩噻嗪类吲哚乙酸类丁酰苯类下列哪些抗肿瘤药物是烷化剂 （ ）顺铂氟尿嘧啶环磷酰胺氮甲甲氨喋呤下列药物中无茚三酮显色反应的是（ ）巯嘌呤氯胺酮氨苄西林钠氮甲e. 甲基多巴青霉素钠具有下列哪些特点 （ ）a. 在酸性介质中稳定b.遇碱使B内酰胺环破裂c. 溶于水不溶于有机溶剂d.具有a 氨基茱基侧链e. 对革兰阳性菌、阴性菌均有效B内酰胺酶抑制剂有 （）氨苄青霉素克拉维酸头孢氨苄舒巴坦（青霉烷砜酸）阿莫西林下列药物属于肌肉松弛药的有（ ）氯唑沙宗泮库溴铵维库溴铵氯贝丁酯利多卡因模型（先导）化合物的寻找途径包括a. 随机筛选

18、偶然发现由药物活性代谢物中发现由抗代谢物中发现天然产物中获得下列哪几点与维生素d 类相符 （ ）都是甾醇衍生物其主要成员是d2、 d3是水溶性维生素临床主要用于抗佝偻病不能口服下列药物中局部麻醉药有（ ）盐酸氯胺酮氟烷利多卡因丫一经基丁酸钠普鲁卡因下列哪些药物含有儿茶酚的结构 （ ）盐酸甲氧明盐酸克仑特罗异丙肾上腺素d. 去甲肾上腺素e. 盐酸麻黄碱解答题号： 56 答案： a、 c解答： 异烟阱、 乙胺丁醇为抗结核药， 呋喃妥因虽为抗菌药但不具抗结核菌作用，克霉唑为抗真菌药， 甲硝唑虽对厌氧性细菌有抗菌作用， 但临床主要用于治疗阴道滴虫病。a 和 c.题号： 57 答案：a、 b、 d解答：

19、吗啡的结构如下，分子中含五个手性碳原子，呈左旋光性。铁氰化钾可将其氧化为双吗啡。 在吗啡的化学结构中酚经基具弱酸性， 叔胺的结构具碱性。 由结构式可知吗啡的结构中不含甲氧基和哌嗪环， 因此本题的正确答 案为 a、 b、 d.题号： 58 答案： a、 b、 c、 d解答： 利血平是自萝芙木中提取分离出的一种生物碱， 具有降压及镇静作用， 其作用机制为耗竭周围及中枢神经的神经递质儿茶酚胺和5羟色胺。利血平见光易氧化变质而失效。 利血平结构中的两个酯结构在酸碱催化下可水解而生成利血平酸。 利血平的吡咯环中氮原子上的氢可以和亚硝酸中的亚硝基反应生成黄色的n亚硝基化合物。因其为生物碱故与生物碱沉淀试剂

20、可发生反应。故本题的正确答案为 a、 b、 c、 d.题号： 59 答案： a、 b、 c解答： 巴比妥类药物为作用于中枢神经的镇静催眠药。 药物作用于中枢需有较大的脂溶性才易于透过血脑屏障达到中枢神经系统。5位上两个取代基应为亲脂性基团，其碳原子总数在4 8 之间，使药物具有适当的脂溶性。此外巴比妥类药物必须有适宜的解离度才易于透过生物膜，穿过血脑屏障，因此5位上必须有两个取代基。因为5位上若只有一个取代基（剩余一个未被取代的氢）或5一位上没有取代基时，酸性强，pka值低，在生理条件（ph=7.4）下易解离而不易透过生物膜， 中枢镇静作用很弱或没有作用。 巴比妥类为环状双酰脲类， 若 开环为

21、直链酰脲则镇静催眠作用弱， 在临床上已不再使用。 故本题正确答案为 a、 b、 c.题号： 60 答案： a、 b、 c解答：青霉素钠的B内酰胺环很不稳定，易于水解，同时6取代酰氨基也可被水解。 环磷酰胺具有环状的磷酰胺结构。 在水溶液中不稳定， 易发生水解脱氨的反应。氢氯噻嗪在碱性溶液中可水解为4氯一6氨基一间苯二磺酰胺和甲醛。 吡哌酸和布洛芬的分子结构中均不含有可被水解的部分。 故本题的正确答案为 a、 b、 c.题号： 6l 答案：a、 b解答：中枢兴奋药按化学结构可分为黄嘌呤类、酰胺类、吡乙酰胺类、美解眠类及生物碱类等。 吩噻嗪类和丁酰苯类药物具有中枢抑制作用， 用作抗精神失常药，而吲

22、哚乙酸类药物具有消炎镇痛作用。本题正确答案应为 a、 b.题号： 62 答案：c、 d解答： 烷化剂类抗肿瘤药为一类可以形成碳正离子或亲电性碳原子活性基团的化合物。这种活性基团可以与dna 中的碱基（主要是嘌呤环的7位氮原子）形成题号： 70 答案： c、 d题号： 66 答案：a、 b、 c共价键，影响 dna 的复制或转录达到抗肿瘤的目的。顺铂虽然也是作用于 dna的单链或双链，影响其复制或转录，但它不是以碳正离子或亲电性碳原子与dna反应的， 不属于烷化剂， 氟尿嘧啶及甲氨喋呤的抗肿瘤作用为抗代谢的机理。 环磷酰胺和氮甲可以形成具有烷化能力的活性基团， 属烷化剂类， 因此本题正确答案为

23、c 、 d.题号： 63 答案：a、 b、 d解答：可三酮可a氨基酸类化合物形成紫色至蓝紫色的反应，本题中的五个药物分子结构中含a 氨基酸类结构部分的药物只有氨苇西林钠及甲基多巴。其余三个药物均不含有这种结构，不能与茚三酮反应，因此正确答案为a、 b、 d. TOC o 1-5 h z 题号： 64 答案：b、 c解答：青霉素钠为B 内酰胺类抗生素，其B 内酰胺环在酸、碱性介质中均易水解开环而失效。因其为钠盐，故可溶于水，不溶于有机溶剂。其6氨基被苯乙酰基酰化不具有a 氨基茱基的结构部分。青霉素钠仅对革兰附性菌所引起的疾病有效。故本题正确答案为b、 c.题号： 65 答案：b、 d解答：本题所

24、列的五个药物的分子结构中均含有B 内酰胺的结构部分，属于B内酰胺类化合物。 但它们的作用机制不同。 氨苄青青素、 头孢氨苄和阿莫西林的作用机制为干扰细菌的细胞壁的合成达到杀菌的目的。 克拉维酸与舒巴坦可与细菌产生的B 内酰胺酶（此酶可作用于B 内酰胺环， 使一些B 内酰胺类抗 生素失效，产生这种酶的细菌便具有耐药性）结合，可克服细菌的耐药性，属B内酰胺酶抑制刘。因此本题正确答案为b、 d.解答： 肌肉松弛药是指对骨骼肌具松弛作用的药， 分为外周性及中枢性两种作用类型。 外周性肌肉松弛药主要为季铵类化合物， 泮库溴铵和维库溴铵属于外周性肌肉松弛药。 中枢性肌肉松弛药主要是阻滞中枢内中间神经元冲动的传递， 作用机制与外周性的不同， 在化学结构上也不是季铵类。 氯唑沙宗属中枢性肌肉松弛药。利多卡因为局部麻醉药又具有抗心律失常作用。氯贝丁酯的作用为降血脂。故本题正确答案为 a、 b、 c.题号： 67 答案：a、 b、 c、 d、 e解答：模型（先导）化合物的寻找是药物设计的一个非常重要的内容，可以从多种途径获得模型（