函第九章丸剂与滴丸剂

1、第九章 丸剂(wnj)与滴丸剂(wnj)共六十七页第一节 中药(zhngyo)丸剂共六十七页一、丸剂的含义(hny)与特点含义丸剂，俗称药丸，系指药材细粉或药材提取物加适宜(shy)的黏合剂或其他辅料制成的球形或类球形制剂。丸剂的品种在中国药典现行版中药成方制剂中约占40%，比例最大。共六十七页丸剂(wnj)的特点（1）释药缓慢，作用缓和持久，毒副作用较化学药小；（2）某些新型丸剂可用于急救 ；（3）可缓和某些药物的毒副作用 ；（4）能较多地容纳半固体或液体药物；（5）包衣丸剂可掩盖(yngi)药物的不良臭味，提高药物的稳定性、增加美观；（6）制法简便，所需设备较简单。1.优点共六十七页（1）

2、服用量大、小儿吞服困难、不适合急症用药；（2）生物利用度较低；（3）质量标准不完善，有效成分含量不稳定；（4）制作(zhzu)技术不当时，其溶散时限难以控制，易受微生物污染而生霉变质。2.缺点(qudin)共六十七页二、丸剂(wnj)的分类（1）蜜丸：以蜂蜜为黏合剂制成每丸重量(zhngling)在0.5g（含0.5g）以上的称大蜜丸，每丸重量在0.5g以下的称小蜜丸。（2）水蜜丸：以蜂蜜和水为黏合剂制成。（3）水丸：以水（或黄酒、醋、稀药汁、糖液等）为润湿剂或黏合剂制成。（4）糊丸：以面糊或米糊为黏合剂制成。（5）浓缩丸：药材或部分药材提取物的清膏或浸膏，与适宜的辅料或药物细粉，以水、蜂蜜或

3、水和蜂蜜为黏合剂或润湿剂制成（浓缩水丸、浓缩蜜丸、浓缩水蜜丸）。（6）中药微丸：直径小于2.5mm。1.按所使用的辅料不同分类共六十七页共六十七页（1）泛制丸（2）塑制丸（3）滴制丸2.按制法不同(b tn)分类共六十七页第二节水 丸共六十七页1含义(hny) 水丸又称为水泛丸，是指药材细粉用水或水性(shuxng)液体为赋形剂泛制而成的丸剂。共六十七页2特点(tdin)（1）显效较蜜丸、糊丸、蜡丸快 （2）掩盖药物不良气味，防止挥发性成分损失。 （3）一般体积小，表面致密光滑，易服，不易(b y)吸潮 缺点操作繁琐，主药含量及溶散时限较难控制，易引起微生物污染及丸粒霉变。共六十七页3赋形剂水

4、 新煮沸放冷的水，蒸馏水。 酒 常用黄酒（含醇量约为12%-15%）和白酒（含醇量约为50%-70%）；调解粘合力；助溶；防腐。醋药用以米醋为润湿剂，含醋酸为3%-5%；有利于生物碱的溶出。药汁处方中某些药物不易制粉，可制成液体作赋形剂泛丸共六十七页原辅料的准备(zhnbi)起模成型(chngxng)盖面干燥选丸质量检查包装4制备泛制法共六十七页 水丸的制备(zhbi)方法有手工泛丸和机械泛丸两种。前者用于少量药物的制作，后者为目前成批生产的方法。工具的选择起模手工泛丸成型盖面工具起模用粉量的计算起模方法机械泛丸模子用量计算注意事项与干燥选粒 共六十七页（一）原辅料的准备(zhnbi)药粉过6

5、号筛。（二）起模工具的选择制备基本母核（模子(m zi)或母子）注意： 1.起模用粉应粘性适宜 2.起模常用水做润湿剂共六十七页方法(fngf)： 1.粉末(fnm)直接起模法（三）成型 2.湿粉制粒起模法 手工起模 机械起模特点：丸模结实，但费工时。 改进特点：丸模成型率高，丸模均匀，但模子较松注意：每次加水、加粉量 共六十七页（四）盖面 1.干粉(gnfn)盖面 2.清水(qn shu)盖面 3.清浆盖面 （五）干燥 一般80 含芳香挥发性成分，遇热易破坏的水丸干燥温度不宜超过60。含水 量 9%共六十七页（六）选丸 以保证丸粒圆整、大小均匀(jnyn)、剂量准确。 包衣(bo y)、质检

6、、包装共六十七页第三节蜜 丸共六十七页炼蜜 药材(yoci)细粉 +1含义(hny)蜜丸共六十七页（1）溶散释药缓慢，作用(zuyng)持久 （2）提高(t go)药物稳定性 （3）滋补作用强 （4）表面不硬化，可塑性较大 特点蜜丸共六十七页蜜丸(m wn)蜂蜜(fn m)的选择与炼制蜂蜜的选择：应选乳白色或淡黄色粘稠糖浆状液体或稠如凝脂状的半透明流体，带光泽，味纯甜，有香气，不酸、不涩的一、二等蜂蜜。其规格标准，见下表：共六十七页炼制蜂蜜的目的： （1）除去杂质（2）破坏(phui)酶类（3）杀死微生物（4）降低水分，增加粘合力 共六十七页炼制方法将蜜置锅中，适量水加热煮沸，捞去浮沫，用三号

7、至四号筛滤过或用板框式压滤机滤过，除去死蜂、蜂蜡等杂志及泡沫(pom)，再加入锅继续加热敖炼，并不断捞去浮沫，搅拌，至所需程度。共六十七页炼蜜的规格(gug)：嫩蜜105-115 ，含水量17-20%，密度1.35左右， 色泽无明显变化，稍有粘性。适合于较多油脂、粘液质等的药材。 中蜜116-118，含水量14-16%，密度1.37左右，浅黄色有光泽的均匀细气泡，手拈有粘性，分开无白丝。适合粘性中等(zhngdng)的药材。 老蜜119-122，含水量10%，密度1.40左右，红棕色光泽大气泡，手捻甚粘，分有长白丝，可滴水成珠。适合药材粘性较差者，如矿物质、纤维质等。 共六十七页（一）物料(w

8、 lio)的准备 药物(yow)过6号筛 赋形剂选择适宜炼制程度的蜂蜜 润滑剂使丸粒表面光滑 制备塑制法共六十七页（二）制丸块（和药、合坨） 因素(yn s)： 1.炼蜜程度(chngd) 2.和药蜜温 3.用蜜量 热蜜和药粘性较小 温蜜和药芳香挥发性药 粘性强遇热易软化随意塑形而不开裂，手搓捏而不粘手，不粘附器壁共六十七页用蜜量：一般(ybn)1：11：1.51.糖粘性较强的药粉蜜宜少，纤维质地疏松者宜多 2.夏季少，冬季(dngj)多 3.手工多，机械少共六十七页（3）搓丸条丸块软材制成后必须放置一定时间，是炼蜜渗透到药粉内，诱发丸块的黏性和可塑性，有利于搓条和成丸。丸条一般要求粗细均匀，

9、表面光滑，无裂缝，内面充实而无空隙(kngx)，以便分粒和搓圆。共六十七页切丸板共六十七页（4）成丸小量生产可将丸条等量截切后用搓丸板作圆周运动使丸粒搓圆；或用带沟槽的切丸板分割、搓圆。大量生产滚筒式轧丸机中药自动制丸机：全封闭操作(cozu)，一次成丸无需筛选，无需二次整形。共六十七页中药(zhngyo)自动制丸机共六十七页（四）干燥(gnzo)（不超过15.0%）老蜜或中蜜偏老可不(k b)干燥 嫩蜜或嫩蜜偏嫩需干燥共六十七页水蜜丸共六十七页水蜜丸 含义与特点 1.含义系将药材细粉用蜜水为粘合剂泛制而成的小球形的丸剂。 2.特点比手工塑制法简单，生产(shngchn)效率高，丸粒小，又光滑

10、圆整，易于吞服；采用富有营养成分的蜂蜜，加水炼制为粘合剂，节省蜂蜜，降低成本，易于贮存。 共六十七页药粉与水蜜的比例 泛丸的蜜水浓度与药粉的性质相适应，才能泛制出合格的水蜜丸。一般药材细粉性质适中，每细粉100g，用炼蜜30g，其加水量(shu lin)按13，即蜂蜜炼制后加3倍量的水，搅匀，煮沸过滤即可。含糖、粘液质、胶质类较多的药材细粉，须用低浓度的蜜水为粘合剂，即药粉100g加炼蜜10-15g，加适量水，搅匀，煮沸滤过为粘合剂。 含纤维质的、矿物质较多的药材细粉，则每药粉100g须用炼蜜40-50g，加适量水，搅匀，煮沸滤过为粘合剂。蜜水与药粉的用量与水泛丸基本相同。 共六十七页制法 泛

11、丸方法与水泛丸相同，但起模时须用凉开水，以免粘着，泛成型时先用浓度(nngd)低的蜜水加大，因颗粒小蜜水浓度(nngd)高易粘着，待已成型时用浓度(nngd)高的蜜水，已成型后再改用浓度(nngd)低的蜜水撞光。其经验规律是：蜜水浓度低、高、低，这样交替使用，则泛出的水蜜丸，可以保证丸粒光滑圆整。共六十七页 对泛制成型后的水蜜丸应及时进行干燥，因水蜜丸是用炼蜜加水稀释为粘合剂，所制成的丸粒含水量高，必须(bx)干燥，使含水量不超过12%；否则易发霉变质。 共六十七页注意(zh y)： 塑制法注意用蜜量 泛制法注意： （1）起模需用水，以免粘连 （2）成型时，蜜水浓度由低-高-低。 （3）及时干

12、燥 低于12.0%。 共六十七页 浓缩丸又称药膏丸、浸膏(jn o)丸，是指药材或部分药材提取的清膏或浸膏，与处方中其余药材细粉或适宜的赋形剂制成的丸剂。浓缩(nn su)丸第四节共六十七页糊丸以米糊或面糊(minh)为粘合剂 蜡丸以蜂蜡为粘合剂释药极慢，延长药效，降低毒性(d xn)，适合于毒性(d xn)、刺激性的药物 蜡丸、糊丸第五节共六十七页丸剂(wnj)的包装储存大、小蜜丸及浓缩(nn su)丸常装于塑料球壳内，壳外再用蜡层固封或用蜡纸包裹，装于蜡浸过的纸盒内，盒外再浸蜡，密封防潮。大蜜丸也可选用泡罩式铝塑材料包装。含芳香挥发性或贵重细料药可采用蜡壳固封，再装入金属、帛或纸盒中。除另

13、有规定外，丸剂应密封储存，蜡丸应密封并置阴凉干燥处储存。共六十七页共六十七页第六节 丸剂(wnj)的包衣共六十七页1.目的 （1）增加药物(yow)的稳定性。（2）减少药物的刺激性。（3）改善外观，利于识别。 （4）防止吸潮及虫蛀共六十七页2.种类(zhngli)（1）药物衣：常用的有朱砂衣、黄柏衣、雄黄衣、青黛衣等。（2）保护衣：如糖衣、薄膜衣、滑石衣、明胶衣等。（3）肠溶衣：选取适宜的材料将丸剂包衣后使之在胃液中不崩解而在肠液中崩解。共六十七页3.材料(cilio)用药物包衣时，应先将包衣用药物制成极细粉（过七至八号筛）。 包衣用粘合剂有糖浆、糯米汁、胶汁等。4.方法方法类似于片剂包衣。共

14、六十七页5注意事项粘合剂的用量应第一次多，以后逐渐减少。其浓度开始浓，后来慢慢转稀。如用糯米糊作粘合剂，第一次用量可多到2/3。上衣后的丸粒必须用低温干燥（最好是风干），且不断(bdun)翻动；切忌曝晒和高温烘，否则易使丸剂泛油变色，形成阴阳面或内外两层。共六十七页第七节 丸剂的质量(zhling)要求与检查共六十七页一、外观(wigun) 二、水分(shufn) 大、小蜜丸，浓缩蜜丸 含水量15.0% 水蜜丸，浓缩水蜜丸 含水量12.0% 水丸、糊丸、浓缩水丸 含水量9.0% 微丸丸剂的质量检查共六十七页三、重量(zhngling)差异 水蜜丸、小蜜丸、水丸 1h溶散 五、溶散时限(shxi

15、n)浓缩丸、糊丸 2h溶散 微丸 按所属丸剂类型判断 滴丸 30min (普通) 60min(包衣) 包衣滴丸 1h 四、装量差异蜡丸、大蜜丸共六十七页 应在规定时间内全部通过筛网。如有细小颗粒状物未通过筛网，但已软化无硬心者可作(k zu)合格论。五、溶散时限(shxin)共六十七页第八节 滴丸剂(wnj)共六十七页一、概述(i sh)滴丸剂：是指固体或液体药物与适宜的基质加热熔融后溶解、乳化或混悬在基质中，再滴入互不混溶、互不作用的冷凝液中，由于表面张力的作用使液滴收缩成球状而制成的制剂。主要供口服(kuf)，亦可供外用和眼、耳、鼻、直肠、阴道等局部使用。（一）滴丸剂的概念及发展共六十七页

16、（二）滴丸剂(wnj)的特点药物高度分散在基质中，溶出快，药效迅速，生物利用度高。液体药物可制成固体制剂，便于携带、贮存。药物被基质包裹后，减少与空气的接触，提高稳定性。设备简单、操作(cozu)容易；质量稳定、剂量准确；工艺周期短、生产效率高；车间无粉尘，利于劳动保护。给药途径广泛，制成缓控释。但目前可使用的基质、冷凝液品种很少，每丸含药量少（丸重100mg），仅适于剂量小的药物，使该剂型应用受限。共六十七页二、基质(j zh)与冷凝液（1）与药物不发生化学反应，不影响药物的疗效与检测；（2）熔点较低，在60160条件下能熔化成液体，遇骤冷又能冷凝为固体，与药物混合后仍能保持以上(yshng

17、)物理性状；（3）对人体无害。（一）基质1.要求滴丸剂中除药物以外的赋形剂共六十七页（1）水溶性基质(j zh)2.种类(zhngli)聚乙二醇类、泊洛沙姆、硬脂酸聚烃氧（40）酯、硬脂酸钠、甘油明胶等。（2）非水溶性基质（脂肪性基质）硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、氢化植物油、虫蜡等。共六十七页3.选用(xunyng)原则应根据“相似者相溶”的原则，尽可能选用与药物极性或溶解度相近(xin jn)的基质。在实际应用中，也有采用水溶性与非水溶性基质的混合物作为滴丸的基质，如PEG6000与硬脂酸混合。共六十七页（二）冷凝(lngnng)液1.概述(i sh)不是滴丸剂的组成部分，但参与滴丸剂制备中的一

18、个工艺过程。作用：用于冷却滴出的液滴，使之收缩冷凝成为滴丸的液体。如果处理不当，仍可能产生毒性。共六十七页2.要求(yoqi)（1）安全无害，或虽有毒性，但易于除去；（2）与药物和基质不相混溶、不起化学反应；（3）有适宜(shy)的相对密度，一般应略高于或略低于滴丸的相对密度，使滴丸（液滴）缓缓上浮或下沉，便于充分凝固，丸形圆整。共六十七页3.种类(zhngli)水溶性基质可用液状石蜡、植物油、甲基硅油等。非水溶性基质可用水、不同浓度的乙醇、酸性或碱性水溶液等。新型(xnxng)冷凝液：二甲基硅油、玉米油。共六十七页三、滴丸剂(wnj)的制备（一）工艺流程(n y li chn)、设备及操作1.工艺流程共六十七页2.设备(s