工业药剂学平其能试卷1及标准答案

1、2. 2.置换价是指题号一二二四五总分得分中国药科大学工业药剂学试卷1专业班级学号姓名评卷人.一. 名词解释（16%）1. Dosage Forms and Formulations2. Passive Targeting and Active Targeting3. Stokes Law and Noyes-Whitney Equation4. GMP and GCP. 二. 填空（20%）. 1 .渗透泵片的基本处方组成包括 : 口_?0栓剂基质分为 口的类。3.热原是微生物产生的一种内毒素，其主要成分是 去除的方法有、和4.药物透皮吸收的途径有 和5.增加药物溶解度的方法有6.注射剂的质

2、量检查项目有 7.溶出度是指 目前中国药典溶出度检查的方法有 ?口。8.为增加混悬剂的物理稳定性，可加入稳定剂，稳定剂包括 ft9.PEG在药剂学中有广泛的应用，如作为 10.固体分散体的速效原理包括 TOC o 1-5 h z _ 口_?c11.硝酸甘油静脉注射液、舌下片、透皮贴剂、颊粘贴片在临床中的作用分别是和12.分散片的主要特点是 分散片与泡腾片处方组成的主要区别是13.乳剂按分散相的大小可分为 :?和,静脉注射乳剂应属 o14.作为脂质体的重要组分，磷脂的主要性质有 15.可以实现溶解控制释放的方法有 口 Ho三.选择题（20%）（一）多项选择题（每题1分）O/W型软膏基质中常用的保

3、湿剂有 A.甘油B.明胶C.丙二醇 D.甘露醇E.山梨醇2.关于散剂的描述是正确有 A.散剂的粉碎方法有干法粉碎、湿法粉碎、单独粉碎、混合粉碎、低温粉碎、流能粉碎等B .散剂为一种药物粉末经粉碎并均匀混合制成的粉末状制剂C.眼膏剂中混悬的药物要求粒度小于极细粉，应能全部通过9号筛D.含低共熔组分时，应避免共熔E.有不良臭味和刺激性药物，如：奎宁、阿司匹林不宜粉碎太细3.可作为乳化剂使用的物质有 A.表面活性剂B.明胶C.固体微粒D.氮酮4.可作除菌滤过的滤器有 A. 0.22 m微孔滤膜B. 0.45卜m微孔滤膜C. 4号垂熔玻璃滤器D. 5号垂熔玻璃滤器E. 6号垂熔玻璃滤器5.可作为注射剂

4、溶剂的有 A.纯化水B.注射用水C.灭菌注射用水D,制药用水6.下列药用辅料中，不具有崩解作用的是 A. PVPB. PVPP C. L-HPC D. CMS-NaE. PEG7.可不做崩解时限检查的片剂剂型有 A.肠溶片B.咀嚼片 C.舌下片 D.控释片 E. 口含片8.8.具有同质多品现象的，在制备中可能导致凝固点降低的辅料有A,可可豆脂 B. PEG C.半合成椰油脂D. poloxamer（二）单项选择题（每题1分）嚷抱霉素钠的等渗当量为0.24,欲配制3%的注射剂500ml,需加氯化钠A. 3.30 B. 1.42 C. 0.9 D. 3.78 E. 0.362.已知某药物水溶液在常

5、温下的降解速度常数为8.36X 10-6/h,则其有效期为 7。A. 4 B. 2 C. 1.44 D. 1 E, 0.723.药物制成以下剂型后那种显效最快 A. 口服片剂 B.硬胶囊剂 C.软胶囊剂D. DPI E.颗粒剂4.表面活性剂中，润湿剂的 HLB值应为A. 38 B. 816C. 79D. 15195.液体粘度随切应力增加不变的流动称为 A.塑性流动B.胀性流动C.触变流动D.牛顿流体E .假塑性流体6.下列关于尼泊金酯类的说法正确的是 A.在碱性溶液中比在酸性溶液中抑菌能力更强B.在酸性溶液中比在碱性溶液中抑菌能力更强C.尼泊金甲酯比丁酯更易被塑料吸附D.尼泊金甲酯和丁酯吸附性

6、一样E.本类防腐剂遇铁不变色7.关于软胶囊的说法不正确的是 A.软胶囊也叫胶丸B.只可填充液体药物C.有滴制法和压制法两种制备方法D.冷凝液有适宜的密度E.冷却液要有适宜的表面张力（二）配伍选择题，共5分，每题0.5分。每组5题，每题只有一个正确答案， 每个备选答案不可重复选用。15可选择的剂型为：A.微球 B.滴丸 C.脂质体 D.软胶囊 E.微丸.常用包衣材料制成具有不同释放速度的小丸 .可用固体分散技术制备，具有疗效迅速、生物利用度高等特点.可用滴制法制备，囊壁由明胶及增塑剂组成 .将药物包封于类脂双分子层内形成的微型囊泡 .采用聚乳酸等高分子聚合物为载体，属被动靶向制剂 610产生下列

7、问题的原因是A.粘冲 B.片重差异超限 C.裂片 D.崩解度不合格E.均匀度不合格.加料斗中颗粒过多或过少.硬脂酸镁用量过多 .环境湿度过大或颗粒不干燥.混合不均匀或不溶性成分迁移.粘合剂选择不当或粘性不足 .处方分析并简述制备过程（14%）Rx1复方乙酰水杨酸片处方分析乙酰水杨酸268g对乙酰氨基酚136g咖啡因33.4g淀粉266g淀粉浆滑石粉25g轻质液体石蜡2.5g酒后酸2.7g制备过程:Rx3雪花膏基质处方处方分析4.8g1.4g2.4g0.4g处方用量硬脂酸单硬脂酸甘油酯液状石蜡白凡士林羊毛脂 三乙醇胺 蒸储水2.0g0.16g加至 40g制备过程:.问答题（30%）说明药物的溶解

8、度和分配系数在药物口服片剂设计中的意义。（8分）2.大部分片剂制备采用制粒压片工艺， 请问制粒方法有那些、各有何特点?制粒过程又有何意义？ （ 6分）3.根据中国药典2000年版，说明缓释制剂与控释制剂的定义以及与胃肠吸 收的相关性。（8分）4 .试设计一条注射用水的制备流程。（8分）中国药科大学工业药剂学试卷1答案三.一.名词解释1. Dosage Forms and Formulations剂型（Dosage forms）:药物制成的适合于患者应用的不同给药形式，简称剂型, 制剂（Formulations ）:将药物制成适合临床需要并符合一定质量标准的药剂称 为制剂。包括药物用量、配制方法

9、及工艺及质量标准等。2. Passive Targeting and Active Targeting被动靶向（passive targeting）：利用载体将药物导向特定部位，药物被人体生理过 程自动吞噬或截留而实现靶向的制剂。主动靶向（active targeting）：药物或载体经修饰后，可将定向运送至靶区浓集而发挥药效的制剂3. Stokes Law and Noyes-Whitney EquationStokes Law,斯托克沉降定律：V=2r2/（您p2）g/9 n其中v为沉降速度，r为球 粒半径，1为微粒密度，区为介质密度，刀为液体粘度，g为重力加速度； Noyes-Whitn

10、ey Equation ,溶出速度方程：dc/dt=KS (Cs-C) , (K= D/V 6 )其中 dc/dt为溶出速率，D为药物扩散系数，V为溶出介质体积，6为扩散层的厚度， S为固体药物与溶出介质间的接触面积，Cs为固体药物的溶解度，C为t时间药 物在溶出介质中的浓度4. GMP and GCPGMP :药品生产质量管理规范(Good Manufacturing Practice ,简称GCP)是指 负责指导药品生产质量控制的人员和生产操作者的素质到厂房、设施、建筑、 设备、仓储、生产过程、质量管理、工艺卫生、包装材料直至成品的储存与销 售的一整套保证药品质量的管理体系；GCP:药品临

11、床试验管理规范(Good Clinical Practice ,简称GCP),是临床试 验全过程的标准规定，包括方案设计、组织、实施、监查、稽查、记录、分析 总结和报告。四.二.填空1.渗透泵片的基本处方组成包括 药物半透膜和、渗透压活性材料、推动剂禾口释药小孔等。2.置换价是指药物重量与同体积基质重量的比值 ,栓剂基质分为油脂性基质? 口水溶性基质两类。3.热原是微生物产生的一种内毒素，其主要成分是 脂多糖_,去除的方法有 高温法、 酸碱法、吸附法、离子交换法等。4.药物透皮吸收的途径有皮肤口收_口_皮肤附属器官吸收 。5.增加药物溶解度的方法有 微粉化、 成盐 、加入表面活性剂、形成复合物

12、。6.注射剂的质量检查项目有澄明、热原、无菌、 pH检杳、 刺激性检杳 、降压物质 、 含量 等。7.溶出度是指 _指药物从片剂或胶囊剂等固体制剂在规定溶剂中溶出一的速度和程度。目前中国药典溶出度检查的方法有小杯法 、转篮法和桨法8.为增加混悬剂的物理稳定性，可加入稳定剂，稳定剂包括 絮凝剂、反絮凝剂、助悬剂和 润湿齐1 等。9.PEG在药剂学中有广泛的应用，如作为注射剂溶媒 、 包衣材料、固体分散体基质 、保湿剂、软膏基质等。10.固体分散体的速效原理包括 药物高度分散、载体材料提高药物润湿性、载体材料对药物的抑晶作用 和载体材料保证药物的高度分散 等。11.硝酸甘油静脉注射液、舌下片、透皮

13、贴剂、颊粘贴片在临床中的作用分别是注射急救、舌下含服可速释、皮肤外用可缓控释 和口腔内黏附可减 少首过作用，增加生物利用度。12.分散片的主要特点是 吸收快，体内生物利用度高；适于剂量较大且口服不宜吞服的制剂，分散片与泡腾片处方组成的主要区别是泡腾片遇水可 产生二氧化碳气体使片剂迅速崩解， 而分散分中多加入高效崩解剂， 遇水迅 速崩解形成均匀混悬液。13.乳剂按分散相的大小可分为 普通乳剂、亚微乳、和纳米乳、静脉注射乳剂应属亚微乳。14.作为脂质体的重要组分，磷脂的主要性质有 脂质双分子层结构、西亲性、生物相容性。15.可以实现溶解控制释放的方法有 骨架控制型：膜控型：渗透泵型和植入等。三.选

14、择题（一）多项选择题1. O/W型软膏基质中常用的保湿剂有A C D EA.甘油 B.明胶 C.丙二醇 D.甘露醇 E.山梨醇2.关于散剂的描述是正确有 A C D E A.散剂的粉碎方法有干法粉碎、湿法粉碎、单独粉碎、混合粉碎、低温粉碎、流能粉碎等B .散剂为一种药物粉末经粉碎并均匀混合制成的粉末状制剂C.眼膏剂中混悬的药物要求粒度小于极细粉，应能全部通过9号筛D.含低共熔组分时，应避免共熔E.有不良臭味和刺激性药物，如：奎宁、阿司匹林不宜粉碎太细3.可作为乳化剂使用的物质有A CA.表面活性剂B.明胶 C.固体微粒D.氮酮4.可作除菌滤过的滤器有A EA. 0.22 m微孔滤膜B. 0.4

15、5卜m微孔滤膜C. 4号垂熔玻璃滤器D. 5号垂熔玻璃滤器E. 6号垂熔玻璃滤器5.可作为注射剂溶剂的有 CA.纯化水 B.注射用水C.灭菌注射用水 D,制药用水6.下列药用辅料中，不具有崩解作用的是 AEA. PVP B. PVPP C. L-HPC D. CMS-Na E. PEG7.可不做崩解时限检查的片剂剂型有A B DA.肠溶片 B.咀嚼片 C.舌下片 D.控释片 E. 口含片8.具有同质多品现象的，在制备中可能导致凝固点降低的辅料有 AA,可可豆脂B. PEG C.半合成椰油脂 D. poloxamer（二）单项选择题1.曝抱霉素钠的等渗当量为 0.24,欲配制3%的注射剂500m

16、l,需加氯化钠A. 3.30 B. 1.42 C. 0.9 D. 3.78 E. 0.362.已知某药物水溶液在常温下的降解速度常数为8.36X 10-6/h,则其有效期为 C 7。A. 4 B. 2 C. 1.44 D. 1 E, 0.723.药物制成以下剂型后那种显效最快 DA. 口服片剂B.硬胶囊剂 C.软胶囊剂 D. DPI E.颗粒剂4 .表面活性剂中，润湿剂的HLB值应为_CA. 38 B. 816C. 79D. 15195.液体粘度随切应力增加不变的流动称为 DA.塑性流动B.胀性流动 C.触变流动D.牛顿流体E .假塑性流体6.下列关于尼泊金酯类的说法正确的是 BA.在碱性溶液

17、中比在酸性溶液中抑菌能力更强B.在酸性溶液中比在碱性溶液中抑菌能力更强C.尼泊金甲酯比丁酯更易被塑料吸附D.尼泊金甲酯和丁酯吸附性一样E.本类防腐剂遇铁不变色7.关于软胶囊的说法不正确的是 BA.软胶囊也叫胶丸B,只可填充液体药物C.有滴制法和压制法两种制备方法D.冷凝液有适宜的密度E.冷却液要有适宜的表面张力（二）配伍选择题，共5分，每题0.5分。每组5题，每题只有一个正确答案, 每个备选答案不可重复选用。15可选择的剂型为：A.微球 B.滴丸 C.脂质体 D.软胶囊 E.微丸.常用包衣材料制成具有不同释放速度的小丸 E.可用固体分散技术制备，具有疗效迅速、生物利用度高等特点 B.可用滴制法

18、制备，囊壁由明胶及增塑剂组成 D.将药物包封于类脂双分子层内形成的微型囊泡 C.采用聚乳酸等高分子聚合物为载体，属被动靶向制剂_A_610产生下列问题的原因是A.粘冲 B.片重差异超限C.裂片 D.崩解度不合格E.均匀度不合格.加料斗中颗粒过多或过少 B.硬脂酸镁用量过多_。.环境湿度过大或颗粒不干燥一A.混合不均匀或不溶性成分迁移 E.粘合剂选择不当或粘性不足C四.处方分析并简述制备过程Rx1复方乙酰水杨酸片处方分析乙酰水杨酸268g主药对乙酰氨基酚136g主药咖啡因33.4g主药淀粉266g填充剂淀粉浆粘合剂滑石粉25g润滑剂轻质液体石蜡2.5g粘附剂酒后酸2.7g稳定剂制备过程：将对乙酰

19、氨基酚、咖啡因分别磨成细粉，与约法1/3的淀粉混匀， 加淀粉浆混匀制成软材，14目或16目筛制粒，70c干燥，干粒过12目筛整粒 将此颗粒与乙酰水杨酸混合，加剩余淀粉（预先在 100-105C干燥）与吸附有液 状石蜡的（滑石粉将轻质液状石蜡喷于滑石粉中混匀），再过12目筛，压片，即Rx21000支用量处方分析硬脂酸4.8gfs分作为软膏基质，另fs分与三乙醇 胺反应生产一价皂作为主乳化剂单硬脂酸甘油酯1.4g辅助乳化剂液状石蜡2.4g油相基质，调节乳膏稠度白凡士林0.4g油相基质，调节乳膏稠度羊毛脂2.0g油相基质，增加凡士林渗透性和吸水性三乙醇胺0.16g与硬脂酸反应生成一价皂作为主乳化剂蒸

20、储水 加至40g水相制备过程：硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、液状石蜡、白凡士林和羊毛脂为油相，置蒸发皿中，于水浴上加热至 80c左右混合熔化。另将三乙醇胺和蒸储水置烧 杯中，于水浴上亦加热至 80c左右。在等温下将水相缓缓倒入油相中，并于水 浴上不断搅拌至呈乳白色半固体状，再在室温下搅拌至近冷凝。五.问答题1.说明药物的溶解度和分配系数在药物口服片剂设计中的意义。（8分）2.大部分片剂制备采用制粒压片工艺， 请问制粒方法有那些、各有何特点? 制粒过程又有何意义？ （ 8分）3.根据中国药典2000年版，说明缓释制剂与控释制剂的定义以及与胃肠吸 收的相关性。（8分）4.试设计一条注射用水的制备流程。（

21、6分）第一题：药物的溶解度：其大小直接与药物是否需要增溶、成盐及其解离有关，以解决 与溶解性差产生的低生物利用度以及剂型设计困难等重要问题，因此对口服固 体制剂的疗效尤为重要。改变药物粒径或溶出表面积、游离药物或成盐、改变 药物品型、与其他药物形成复合物等都可改变药物从制剂中的溶出速度，从而 可以制备成缓释或速释制剂。分配系数：油/水分配系数与药物的PKa为制剂设计必须的参数，其中油/水分配 系数是分子亲脂特性的量度，在药剂学研究中主要用于预见药物对在体组织的 渗透或吸收难易程度。又t于制剂，药物的油 /水分配系数可以看作是药物吸收速 度和程度的指征。因为生物膜具有亲脂性质，所以被动扩散药物的

22、透膜速率直 接与分子的亲脂性有关。亲脂性强的药物，比较容易渗透和吸收，但如果该亲 脂性药物的水溶解度太小则溶解度可能是影响吸收的控制因素而不依赖于分配 系数；水溶性药物不易透过脂性的细胞膜，分配系数是其吸收的限速步骤，但 水溶性药物溶解度大，易于与胃肠道水性粘液层混合，提高吸收的浓度梯度， 也可能很快吸收。当然油/水分配系数并不是反映体内吸收的唯一指标，还有一 些药物不依赖油/水分配系数，也与其浓度梯度无关而是通过特殊转运机制吸收。第二题: 制粒方法与特点：制粒系指将将药物与辅料混合物加工制成一定形状和大小的 粒子，主要有干法制粒和湿法制粒以及沸腾制粒等；湿法制粒：药物混合物中加入黏合剂，借助黏合剂的架桥和粘 结作用使得粉末聚集一起而制成颗粒的方法。包括挤压制粒、转动 制粒、搅拌制粒等，具有粒子大小可调、压缩性、成型性好、适用 范围广等