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1、第11章 抗肾上腺素药 1.受体阻断药 肾上腺素作用的翻转: 选择性地与 受体结合 拮抗 NA 和 Adr 升压作用 使 Adr 的升压作用转为降压 非选择性受体阻断药 酚妥拉明（Phentolamine, rigitine) 妥拉苏林（Tolazoline） 药理作用: 属于短效受体阻断药 1)血管: 舒张，外周阻力，BP 2)心脏: 兴奋 BP 交感神经兴奋； 阻断突触前膜2 受体 取消负反馈 NA释放 3)有拟胆碱作用、组胺样作用及 抑制 5-HT 的作用 应用: 1)外周血管痉挛性疾病, 如雷诺氏综 合征、血栓闭塞性脉管炎和冻伤后 遗症； 2)缓解过量静脉滴注NA 或静脉滴注 NA 外

2、漏时所致的皮肤剧烈疼痛 3)休克: 与 NA 合用4)治疗急性心肌梗塞和顽固性 充血性心力衰竭；5)用于嗜铬细胞瘤的鉴别诊断 和防治手术过程中突然发生 的高血压危象；6)男性勃起障碍。酚苄明（Phenoxybenzamine）作用: 属于长效受体阻断药 扩张血管，外周阻力，BP 其作用强度与血管受去甲肾上腺素 能神经控制的程度有关。1 受体阻断药哌唑嗪（Prazosin）特拉唑嗪（Terazosin） 激动 1 受体 2 受体 降低 BP 增加心率效应较弱 ，因阻断2 受体 的作用很弱，没有取消负反 馈机制2 受体阻断药育亨宾（yohimbine） 阻断外周突触前膜的 2受体; 阻断中枢 2受

3、体2. 受体阻断药 作用: 1) 非选择性阻断受体 心脏: 阻断1 受体 负性肌力作用, 负性频率作用, 心肌耗氧量减少； 血管和 BP: 阻断血管2 受体 正常人: BP 不变 高血压患者: BP 下降 支气管平滑肌: 阻断2 受体 收缩，气道阻力升高, 可诱发或加剧支气管哮喘 代谢: 抑制脂肪分解； 抑制糖元分解: 延缓应用胰岛素 后血糖水平的恢复； 抑制 T4 变为 T3 的转化过程, 治疗 甲亢。 其他： 抑制肾素分泌， 阻断突触前膜2 受体 正反 馈 NA 释放， 阻断中枢 受体外周交感活性2) 内在拟交感活性 (ISA), 即部分激 动作用 3) 奎尼丁样作用； 4) 抗血小板聚集作用。 应用: 1) 心绞痛； 2) 心律失常: 室上性和室性； 3) 高血压； 4) 噻吗洛尔 可降低眼内压，治疗青 光眼。 不良反应: 1) 诱发或加剧支气管哮喘；2) 抑制心脏功能； 3) 外周血管收缩和痉挛；4) 反跳现象； 病情控

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