肾上腺素受体激动效应介绍和应用

1、肾上腺素受体激动效应介绍和应用复习 第一节 、受体激动药 肾上腺素（AD ）苯乙胺 N甲基转移酶肾上腺素 来 源： 肾上腺髓质的嗜铬细胞分泌，先合成去甲肾上腺素 药用品：家畜肾上腺提取，已人工合成。体内过程：基本同NA，口服无效，但可皮下、肌肉注射 。以皮下注射为主，必要时心室腔注射。 1.心脏：(+) 1 收缩， 传导， 心率心输出量2.血管：皮肤、粘膜、胃肠道、肾受体占优势， 以收缩为主；心、肺变化不明显。骨骼肌和肝脏（2 为主）血管扩张；药作理用强烈激动 和受体3.血压 血压变化与剂量有关 小剂量： 受体占优势，以1兴奋心脏引起收缩压轻度升高， 2兴奋外周阻力下降、舒张压下降。（脉压变大

2、或不变） 大剂量： 受体占优势，血管收缩，血压明显升高。（血管紧张素生成增多，脉压变小）血压的时相变化（双向变化）给药后首先出现明显的升压作用，而后出现微弱的降压效应。AD4.平滑肌 能激动支气管平滑肌2受体，使其舒张 兴奋，支气管黏膜血管收缩，利于消除水肿重点：支气管平滑肌 舒张 治疗哮喘机理：2效应、效应。AD临床应用1.心脏骤停 溺水、麻醉意外、药物中毒、传染病电击：应先除颤，再用肾上腺素2. 支气管哮喘3.过敏性休克：4. 与局麻药配伍延缓局麻药吸收 延长局麻时间减少麻药吸收 减少中毒反应5. 局部止血 首选不良反应 心悸、烦躁、 头痛、血压升高甚至脑出血心律失常心室纤颤禁忌证高血压脑

3、动脉硬化、 器质性心脏病、糖尿病、甲亢等。肾上腺素歌诀： 肾上强心促代谢 缩舒血管扩气管 血压改变随剂量 心衰不用耗氧多 心脏骤停是首选 过敏休克也首选 哮喘止血局麻延 多巴胺（dopamine DA） 体内来源：合成NA的前体物，药用品为人工合成。体内过程：属儿茶酚胺类，口服肝代谢，体内经MAO、COMT代谢，只静脉滴注，不通过血脑屏障。1.兴奋心脏2.收缩和舒张血管 3.治疗量时可使收缩压升高，舒张压不变或稍增加；大剂量则收缩压和舒张压皆升高；4.舒张肾血管（作用最强），且有排钠利尿作用；大剂量时，使肾血管明显收缩。临床应用1、各种休克：感染中毒性、心源性、出血性休克，低排、尿少休克（首选

4、）。2、急性肾衰（与利尿剂合用) 不良反应 一般较轻，可见恶心、呕吐大剂量 心动过速心律失常（兴奋心脏）尿量减少（收缩肾血管）多巴胺歌诀： 兴奋心脏血压高 缩舒血管护肾好 激动多巴胺受体 心脏等血多利尿 用于休克心肾衰 不良反应轻而少 麻黄碱（ephedrine） 中药麻黄中提取的生物碱，药用品人工合成。2000年前神农本草经有“止咳逆上气”记载。特点有：性质稳定，口服有效。作用弱而持久。中枢兴奋作用较显著。易产生快速耐受性临床应用 1. 支气管哮喘: 预防用药、轻症， 口服、肌肉、皮下2. 鼻塞： 3. 防治麻醉引起低血压状态 4. 荨麻疹或血管神经性水肿（抗过敏）兴奋受体，收缩血管，降低通

5、透性，减轻黏膜肿胀不良反应 不安、失眠。可用镇静、催眠药对抗。 禁忌症 同肾上腺素冰毒：化学名称叫甲基苯丙胺，是以麻黄素为原料，经提炼合成出来的一种白色细微状结晶物质，其形状与普通冰块相似，故称之为“冰毒”(脱氧麻黄碱）。 “冰毒”最大的特点是第一次使用便会上瘾，毫无办法解脱，被称为“毒品之王”。能大量耗尽人的体力和免疫功能，严重者甚至死亡。摇头丸：亚甲基双氧甲基苯丙胺（MDMA)，为甲基苯丙胺的衍生物。第一节 受体激动药 1 去甲肾上腺素（NA / NE ） 体内来源：N末梢、肾上腺髓质。 药用品：人工合成，不稳定，遇光或碱、氧化变成粉红色，要避光保存。 体内过程1 . 给药方法： 口服收缩

6、胃黏膜血管，在碱性肠液易分解。 皮下、肌肉注射收缩血管，发生组织坏死。（禁用） 静脉推注引起BP急剧升高，心律紊乱 只宜静脉滴注给药血管：收缩血管（冠状动脉除外） 对小动脉、小静脉收缩明显，皮肤黏膜 肾血管 脑、肝、肠系膜血管 骨骼肌血管。血压 ：血管收缩，外周阻力增加，BP升高。（收缩压、舒张压均升高，脉压差变小。 临床应用1. 休克： 各型休克早期（出血性休克禁用）: 长期大剂量使用可升压过高，外周R，CO，加重循环障碍。常与受体阻滞剂酚妥拉明合用。 不良反应 1.局部组织缺血坏死： 处理 ：更换注射部位，热敷 普鲁卡因+受体阻滞剂（皮下浸润注射） 2.急性肾衰： 肾血管收缩，少尿、无尿、

7、肾实质损害，保持尿量25ml/小时长期用药停药后血压骤降 禁忌症高血压动脉硬化器质性心脏病少尿、无尿微循环障碍(休克后期)孕妇NA 2 间羟胺（阿拉明） 特点：非儿茶酚胺，性质稳定，不易被破坏，作用较持久。 作用： 直接作用：以1受体为主， 对受体作用弱。 间接作用：经摄取1进入囊泡 置换 使NA释放间羟胺替代NA用于休克早期 去甲肾上腺素 不稳定，被MAO破坏 作用短暂 对肾血管收缩作用强 引起心律失常、少尿 只能 静滴 间羟胺 不易被MAO破坏 作用较持久 对肾血管收缩作用较弱 心律失常、少尿发生少 可肌注应用：1 .替代NA用于休克早期2.手术后或脊椎麻醉时引起的低血压或休克3去氧肾上腺

8、素（苯肾上腺素，新福林)用 途 1. 麻醉引起的低血压，基本作用同间羟胺，静脉或肌肉注射。 2. 扩瞳，用于眼底检查。 优点：作用小于阿托品，维持短，少眼内压升高和调节麻痹第三节 受体激动药异丙肾上腺素(Iso) 舌下给药或气雾剂吸入、静脉滴注给药。一、药理作用：对1、 2受体有很强的激动作用。1.兴奋心脏2.血管血压：尤以骨骼肌血管明显舒张，可使舒张压下降。若快速静注。则血压先小升后大降。3.舒张支气管平滑肌：激动2受体，且能抑制组胺等过敏性物质释放，可舒张支气管。临床应用1.原发性支气管哮喘急性发作2.、度房室传导阻滞3.心跳骤停4.感染性休克 常见不良反应有心悸、头晕等，如剂量过大，亦可

9、引起心律失常，甚至心室纤颤，死亡。（因有耐受性，吸入量逐步增大）禁用于冠心病、心肌炎和甲状腺功能亢进症等。异丙肾上腺素歌诀： 异丙能激动1 2 兴奋心脏扩血管 舒张气管促代谢 心脏骤停与阻滞 感染休克先补液 喷雾控制急哮喘 心悸头晕较常见多巴胺丁胺：主要用于心肌梗死并发的心功能不全。沙丁胺醇：主要用于支气管哮喘拟肾上腺素药 受体激动药 受体激动药麻黄碱：防治低血压，支气管哮喘发作肾上腺素AD：过敏性休克 不良反应去甲肾上腺素NA：静脉滴注，休克，低血压异丙肾上腺素：气雾吸入，支气管哮喘 受体激动药多巴胺DA：静脉滴注，休克，急性肾衰竭间羟胺：各种休克去氧肾上腺素：扩瞳眼底检查多巴酚丁胺：心肌梗

10、死并发心功能不全沙丁胺醇：支气管哮喘第十章 抗肾上腺素药分类： 受体阻断药 受体阻断药 1.按对受体的选择性： 选择性阻断1： 哌唑嗪 对1、2无选择性： 酚妥拉明 酚苄明第一节 受体阻断药 分 类2、根据作用时间分类：短效类（竞争型）：酚妥拉明 长效类（非竞争型）：酚苄明 临床应用： 1.外周血管痉挛性疾病（雷诺病）；2.去甲肾上腺素静滴时外漏3.嗜铬细胞瘤：诊断、术前准备、高血压危象4.抗休克：扩血管作用，改善微循环;5.充血性心衰：降低外周阻力(1) ，降低心脏前后负荷；增加心输出量(2 )，改善肺水肿和全身水肿。酚苄明（长效）特点1.作用强:与受体以共价键的形式结合2. 属非竞争性拮抗

11、。体内过程及其特点：1. 起效慢2. 口服吸收少，仅作iv.(刺激性)3 作用持久：脂溶性大，分布于脂肪组织，缓慢释放，排泄慢，一次用药，可维持3-4天。1.外周血管痉挛疾病；2.抗休克：出血性、创伤性、感染性休克，（在补足血容量时用）；3.嗜铬细胞瘤：不宜手术者或术前准备4.前列腺增生所致排尿困难:(阻断膀胱底部受体)选择性1受体阻断药哌唑嗪（Prazosin） 用 途：1.治疗高血压2.治疗前列腺增生引起的排尿困难。 分 类按对受体的选择性分： 选择性阻断1：阿替洛尔、美托洛尔 阻断1和 2：普萘洛尔、噻吗洛尔 第二节 受体阻断药阻滞剂的临床用途1. 室上性心动过速 (房颤、房扑、窦性心动过速) 2. 心绞痛、心肌梗死（注意引起心源性休克）； 3. 高血压； 普萘洛尔（心得安） 4 心衰早期：在心肌状况严重恶化之前早期应用。改善心脏舒张功能，延缓儿茶酚胺对心脏的损害。 5. 其它：偏头痛；肌震颤(普萘洛尔） 青光眼（噻吗洛尔，减少房水生成） 不良反应1. 一般反应: 消化道反应、皮疹、血小板减少2. 严重时抑制心脏: 加重房室传导阻滞，引起心动过缓， 减弱心肌收缩力，出