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文档简介
1、试卷一与药剂学部分一、最佳选择题4.A的填充;混悬型气雾剂应将药物微粉化,并保持干燥状态;抛射剂的填充方法有压灌法和冷灌法;压灌法设备简单,并可在常温下操作等选项正确。冷灌法抛射剂损失较多是事实,但并不影响其应用,主要是含水品解答:本题片剂崩解时限的相关知识。糖衣片的崩解时限为 60 分钟;薄膜衣片的崩解时限为 60 分钟;压制片的崩解时限为 15 分钟;浸膏片的崩解时限为 60 分钟;不宜用此法。故14.B解答:本题为 B。肠溶衣片的崩解时限:人工胃液为 120 分钟,了膜剂及其相关概念。人工肠液为 60 分钟。故5.E为 A。膜剂是指药物溶解或分散于膜材料中或包裹于成膜材料中,制成的单层或
2、多层膜状制剂。膜剂的特点是:无粉末飞扬;成膜材料用量少;含量准确;稳定性好;配伍变化少;吸收快,也可控速释药。其缺点是载药量少,解答:本题的是粉体性质的相关知识。休止角是粉体堆积成的斜面与水平面形成的最大角;休止角越小,粉体的性越好;松密度是粉体质量除以该粉体所占容器体积所求得的密度;接触角越小,则粉体的润湿性越好;气体透过法只能测粒子只适用于的药物。常用成膜材料是PVA,EVA。膜剂可用匀浆流延成膜法,压一外部的比表面积。考生在对考点进行时,融成膜法和复合制膜法等方备,常用的要注意用“只能”,“唯一”,“最”等词语修增塑剂有甘油丙二醇,山梨醇等。故B。18.D为饰的概念。故8.C解答:本题选
3、 E。的是栓剂基质的相关知解答:-CD 是包含物的包合材料,其优点有:增加药物溶解度;稳定性提高;液体药物粉末化;防止挥发性成分的挥发;调节释药速率;提高药物的生物利用度,降低药物的刺激性与毒副作用,且识,基质类型和特点是中常见的题目,考生应归类。栓剂基质聚乙二醇为水溶性基质,是难溶性药物的常用载体。根据聚合度不同,其物理性状也不同,本品吸湿性较强,为避免对直肠黏膜的刺激,可加入约 20%的水,遇体温不熔化但能缓缓溶于体液中。聚乙二醇(PEG)不宜与水杨酸类、磺胺类药物配伍。故 为 C。9.C-CD 包含物不具有靶向性。故20.C为 D。解答:药物在胃肠道吸收的机制:被动扩散即药物由高浓度一侧
4、通过半透膜扩散到低浓度一侧的转运过程。主动转运即借助载体的帮助药物由低浓度区域向高浓度区域逆向转运的过程。促进扩散,有些药物的转运也需要载体且只能由高浓度向低浓度扩散。胞饮作用,由于生物膜具有解答:本题的是软膏基质的相关知识。软膏基质分为油脂性基质、乳剂性基质和水溶性基质。其中液状石蜡主要用于调节稠度,凡士林中加入羊毛脂可增加吸水性,硬脂醇可用于 O/W 型乳剂基质中,起稳定一定的性,因此细胞膜可以主动变形而和增稠作用;水溶性基质释药快。故C。10.B为将某些物质摄入细胞内。在胃肠中的主要的吸收是扩散,在小肠还存在主动转运和促进扩散,大肠中还兼有胞饮、吞噬作用。渗透作用对于药物在胃肠道的吸收不
5、起作用。故为 C。21.D解答:口服药物剂型在胃肠道中通过胃解答:本题的是气雾剂的相关知识气雾剂工艺是各剂型的重点。其中,工艺主要包括:容器、阀门系统的处理与装配,药物的配制与分装及抛射剂肠道黏膜吸收,进入体循环。药物要在胃肠是起乳化剂的作用。精制豆油在静脉注射脂肪乳剂中的作用是油相。甘油在静脉注射脂道吸收,必须首先从制剂中出来。其释放的快慢就决定了药物吸收的快慢。一般口肪乳剂中的作用是等渗调节剂。故A、C。5053A、E、B、C为B、服溶液制剂不存在药物问题,其他剂型如乳剂,混悬剂是液体制剂,虽然存在问题,但由于分散度大,仍会很快药物。解答:重结晶法又称为饱和水溶液法或 共沉淀法,即将-CD
6、 配制成饱和溶液,加 入药物,混合 30min 以上,使药物与-CD 起饱和作用,且可定量的将包合物分离出来,将包合物滤过,洗净、干燥即得。熔融法是在固体剂型中,胶囊剂较常用,它的外壳为明胶外壳,崩解后相当于散剂分散程度。片剂和包衣片比较,片剂溶出相对较快,而包衣片则需在衣层溶解后才能药物。一般而言,药物快,吸收也快。所以口服剂固体分散体的方法,熔融法是将药物与型在胃肠道吸收顺序为溶液剂混悬剂胶囊剂片剂包衣片。载体材料混匀,加热至熔融,在剧烈搅拌下 迅速冷却成固体或将熔融物倾倒在不锈钢 板上成薄层,在板的另一面吹冷空气或冰水,使骤冷成固体,再将此固体在一定温度下放故本题23.A应为 D。解答:
7、本题循环的转运方式:药物通过生物膜进入体转运即物质可由高置变脆成易碎物。注入法是脂的方法,指将磷脂与胆固醇等及脂溶性药物共溶浓度间低浓度区转运,转运速度为一级速度,于中,然后将此药液经注射器缓缓不需要载体,膜对通过的物质无特殊选择性(即无饱和现象);主动转运即药物借助载体由低浓度区域向高浓度区域逆向转运的过程,且这一过程需要消耗能量;促进注入 5060的磷酸盐缓冲液中,加完后,不断搅拌至乙醚除尽为止,即得脂。复凝聚法是微囊的方法,是使用两种带相反电荷的高分子材料作为复合囊材,在一定条件下交联且与囊芯物凝聚成囊的方法。热分析法是检测药物与-CD 是否形成包合物扩散需要载体,药物从高浓度转运到低浓
8、度,但不需要消耗能量,通常转运速度大大超过扩散;胞饮作用是细胞摄取食物的一种形式,某些高分子物质、多肽类、脂溶性维生素和重金属等按胞饮方式吸收,且胞饮作用对蛋白质和多肽的吸收非常重要,并有的方法。故为 A、E、B、C。空胶囊的组成中,山梨醇是增塑剂二氧化钛是遮光剂,琼脂是增稠剂,明胶是囊材。请考生熟记各材料所发挥的作用。5658D、A、C一定的部位特异性。故二、配伍选择题 2526C、D为 A。解答:本组题脂方法。注入法是将磷脂一胆固醇等及溶性药物共溶解答:本题的是片剂辅料的相关知于中,然后将此药液经注射器缓注识。以丙烯酸酯、羟丙甲素包衣制成的入 5060的磷酸盐缓冲液中,加完后,不片剂是薄膜
9、衣片。以碳酸氢钠和枸橼酸为崩断搅拌至乙醚除尽为止,即得脂。超声解剂的片剂是泡腾片。故3132C、D为 C、D。波分散法是将水溶性药物溶于磷酸盐缓冲液,加入磷脂、胆固醇的的溶液中,解答:本题的是固体干燥的相关知搅拌蒸发除去然后分离出脂中,制成脂,残液经超声波处理,再混悬于磷酸盐缓冲液混悬型注射剂。逆相蒸发法识。根据物料中所含的水分能否干燥来进行划分,平衡水是指干燥过程中除不去的水分,水是指干燥过程中能除去的水分。故答案为 C、D。3840B、A、C系将磷脂等膜材溶于如氯仿、乙醚中,加入待包封药物的水溶液,进行短时超声,直到形成稳定的 W/O 型乳剂,然后减解答:本题的是脂肪乳剂的相关知压蒸发除去
10、,达到胶态后,滴加缓识。大豆磷脂在静脉注射脂肪乳剂中的作用冲液,旋转使器壁上的凝胶脱落,减压下继续蒸发,制得水性混悬液通过凝胶色谱法或超速离心法,除去未包入的药物,即大单室辅料的性质,压力的影响,水分的影响,粘合剂的影响,润滑剂的影响,而与颗脂,适合于包封水溶性药物及大分子生粒色泽,压片机冲的多少无关。故ADE。82.ADE选物活性物质。冷冻干燥法系将磷脂经超声波处理高度分散于缓冲溶液中,加入支撑剂,冷冻干燥后,再将干燥物分散到含药物的缓解答:由固体分散体的类型可知药物的分散状态,在简单低共熔混合物中,药物以微晶形式分散在载体材料中;在固态溶液中,药物以分子状态分散;在共沉淀中,冲溶液或其他水
11、性介质中,即可形成脂,适用于热敏药物的包封。研和法适用于软膏剂的。故为 D、A、C。6768A、D解答:液体制剂的溶剂常用有:(1)极性溶剂,常用有水、甘油;(2)半极性溶剂,常用有乙醇、丙二醇、聚乙二醇;(3)非极性溶剂,常用有脂肪油、液体石蜡、醋酸乙酯、肉豆蔻酸异丙酯。液体制剂的防腐剂有金类、苯甲酸与苯甲酸钠、山梨酸、苯药物以非结品性无定形物存在。故ADE。为药物化学部分 一、最佳选择题 93.D解答:顺铂对光和空气不敏感94.D解答:吡罗昔康分子中含芳香羟基,加三氯化铁显玫瑰红色。96.D解答:阿托品溶液具有强碱性,与氯化反应可析出黄色氧化 沉淀。Vitali 反应是托烷生物碱的专属反应
12、。二、配伍选择题 101102C、B解答:将阿司匹林和对乙酰氨基酚拼合扎溴铵。故为 A、D。7172B、C解答:蜡类骨架材料不溶解但可溶蚀,常用有巴西棕榈蜡、硬脂醇、硬脂酸等。不溶性骨架材料有聚乙烯、聚氯乙烯、乙基纤维素等。环糊精是包合物的包合材料,羟丙基甲基素可作为粘合剂、增黏剂和助悬剂,淀粉常作为片剂的填充剂和崩解剂。故为 B、C。三、多项选择题73.ABCDE制成酯,其结构修饰的方法是酯化的结解答:本题的是药物剂型重要性的构修饰;把 1,4苯并二氮革类药物制成水溶性前药,对其结构修饰的方法是开环的结构修饰。111113C、B、D解答:氧氟沙星的结构中含有 4-甲基-1-哌嗪基;诺氟沙星是
13、第一个用于临床的第三代喹诺酮类药物;盐酸环丙沙星的结构中有环丙基。114117E、B、A、D解答:吡罗昔康为 1,2-苯并噻嗪类非甾体抗炎药;吡唑酮类解热镇痛药主要有安相关知识。药物剂型重要性主要有:不同剂型可改变药物的作用性质;不同剂型可改变药物的作用速度;不同剂型可降低药物的毒副作用;有些剂型可产生靶向作用;有些剂型可影响疗效。故 为 ABCDE。78.ABE解答:本题的是热原的相关知识。热原是注射后能引起特殊致热反应的物质,大多数细菌都能产生热原,致热能力最强的是杆菌。热原是微生物产生的一种内毒素,它存在于细菌的细胞膜和固体膜之间,是磷脂、脂多糖和蛋白质所组成的复合物。其中,脂多糖是内毒
14、素的主要成乃近、氨基、等;水杨酸类解酯,阿司匹林;芳基丙热镇痛药主要有酸类非甾体抗炎药主要有布洛芬、酮洛芬、萘普生等。125128B、A、D、C解答:盐酸纳洛酮的结构中含有羰基;分。故79.ADE为 ABE。解答:影响片剂成型的有:原、盐酸基;盐酸 上可作为戒的结构中 17 位氮上有环丙甲由于成瘾性较小,所以临床品;酒石酸布托啡诺属于吗啡喃类镇痛药。129130B、C解答:抗生素类抗结核药有利福喷丁、等;类抗结核药有对氨基水杨酸钠、异烟肼、盐酸乙胺丁醇等。三、多项选择题133.ABCDE解答:手性药物的对映异构体之间可能具有等同的药理活性和强度;产生相同的药理活性,但强弱不同;一个有活性,一个没有活性;产生相反的活性;产生不同类型的药理活性。AB解答:镇痛药物分子中至少应具有的结构和药效基团有:一个氮原子的碱性中心、苯环和一个活性中心和芳环与受体结合区。ABCE解答:溴新斯的明口服后在肠内有一部分被破坏,故口服剂
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