片剂(幻灯片)

1、片剂片剂概述概述一、片剂的概念和特点一、片剂的概念和特点（一）片剂的概念（一）片剂的概念片剂是指药物与适宜的辅料混匀压制而成的圆片状或异形片片剂是指药物与适宜的辅料混匀压制而成的圆片状或异形片状的固体制剂状的固体制剂（二）片剂的特点（二）片剂的特点生产的机械化、自动化程度较高，产品的性状稳定，剂量准生产的机械化、自动化程度较高，产品的性状稳定，剂量准确，片剂成本及售价都较低，其运输、贮存、携带及应用也都比确，片剂成本及售价都较低，其运输、贮存、携带及应用也都比较方便；较方便；可以根据不同需要制成速效、长效、咀嚼、口含等不同的类可以根据不同需要制成速效、长效、咀嚼、口含等不同的类型，也可以制成两

2、种或两种以上药物的复方片剂，从而满足临床型，也可以制成两种或两种以上药物的复方片剂，从而满足临床医疗或预防的不同需要。医疗或预防的不同需要。二、片剂的种类和质量要求二、片剂的种类和质量要求最佳选择题最佳选择题能够避免肝脏对药物的破坏作用（首过效应）的片剂是能够避免肝脏对药物的破坏作用（首过效应）的片剂是 A.A.舌下片舌下片 B.B.咀嚼片咀嚼片 C.C.分散片分散片 D.D.泡腾片泡腾片 E.E.肠溶片肠溶片【答案】【答案】A A （二）片剂的质量要求（二）片剂的质量要求硬度适中；硬度适中；色泽均匀，外观光洁；色泽均匀，外观光洁；符合重量差异的要求，含量准确；符合重量差异的要求，含量准确；符

3、合崩解时限或溶出度的要求；符合崩解时限或溶出度的要求；小剂量的药物或作用比较剧烈的药物，应符合含量均匀度小剂量的药物或作用比较剧烈的药物，应符合含量均匀度的要求；的要求；符合有关卫生学的要求。符合有关卫生学的要求。片剂的常用辅料片剂的常用辅料一、填充剂或稀释剂一、填充剂或稀释剂填充剂或稀释剂的主要作用是用来填充片剂的重量或体积，填充剂或稀释剂的主要作用是用来填充片剂的重量或体积，从而便于压片；片剂的直径一般不能小于从而便于压片；片剂的直径一般不能小于6mm6mm、片重多在、片重多在100mg100mg以以上，填充剂起到增加体积助其成型的作用上，填充剂起到增加体积助其成型的作用。常用的填充剂有淀

4、粉类、糖常用的填充剂有淀粉类、糖粉粉、糊精、乳糖、可压性淀粉、糊精、乳糖、可压性淀粉、微晶纤维素、微晶纤维素、无机盐类无机盐类和甘露醇和甘露醇等；等；多项选择题多项选择题片剂中常用的填充剂有片剂中常用的填充剂有A.A.淀粉淀粉 B.B.糊精糊精C.C.可压性淀粉可压性淀粉 D.D.羧甲基淀粉钠羧甲基淀粉钠 E.E.滑石粉滑石粉【答案答案】ABCABC二、黏合剂和湿润剂二、黏合剂和湿润剂某些药物粉末本身具有黏性，只需加入适当的液体就可将其某些药物粉末本身具有黏性，只需加入适当的液体就可将其本身固有的黏性诱发出来，这时所加入的液体就称为湿润剂；本身固有的黏性诱发出来，这时所加入的液体就称为湿润剂；

5、某些药物粉末本身不具有黏性或黏性较小，需要加入淀粉浆某些药物粉末本身不具有黏性或黏性较小，需要加入淀粉浆等黏性物质，才能使其黏合起来，这时所加入的黏性物质就称为等黏性物质，才能使其黏合起来，这时所加入的黏性物质就称为黏合剂。黏合剂。（1 1）蒸馏水）蒸馏水：（2 2）乙醇）乙醇：，一般为，一般为30%-70%30%-70%。（3 3）淀粉浆）淀粉浆：常用常用8%8%15%15%的浓度，并以的浓度，并以10%10%淀粉浆最为常淀粉浆最为常用。用。 （4 4）羧甲基纤维素钠（）羧甲基纤维素钠（CMC-NaCMC-Na）：用作粘合剂的浓度一般用作粘合剂的浓度一般为为1%-2%1%-2%（5 5）羟丙

6、基纤维素（）羟丙基纤维素（HPCHPC）：（6 6）甲基纤维素）甲基纤维素(MC)(MC)和乙基纤维素（和乙基纤维素（ECEC）：（7 7）羟丙基甲基纤维素（）羟丙基甲基纤维素（HPMCHPMC）：常用其常用其2%2%5%5%的溶液作的溶液作为黏合剂使用。为黏合剂使用。（8 8）其他黏合剂）其他黏合剂：5%5%20%20%的明胶溶液，的明胶溶液，50%50%70%70%的蔗糖溶的蔗糖溶液，液，3%3%5%5%的聚乙烯吡咯烷酮（的聚乙烯吡咯烷酮（PVPPVP）的水溶液或醇溶液）的水溶液或醇溶液最佳选择题最佳选择题乙醇作为片剂的润湿剂一般浓度为乙醇作为片剂的润湿剂一般浓度为A.30%A.30%70

7、%70%B.1%B.1%10%10%C.10%C.10%20%20%D.75%D.75%95%95%E.100%E.100%【答案答案】A A 三、崩解剂三、崩解剂（1 1）干淀粉）干淀粉：含水量在含水量在8%8%以下以下（2 2）羧甲基淀粉钠（）羧甲基淀粉钠（CMS-NaCMS-Na）：（3 3）低取代羟丙基纤维素（）低取代羟丙基纤维素（L-HPCL-HPC）：一般用量为一般用量为2%2%5%5%。（4 4）交联聚乙烯）交联聚乙烯吡吡咯烷酮咯烷酮（亦称交联（亦称交联PVPPVP）：（5 5）交联羧甲基纤维素钠（）交联羧甲基纤维素钠（CCNaCCNa）：（6 6）泡腾崩解剂）泡腾崩解剂：最常用

8、的是由碳酸氢最常用的是由碳酸氢钠钠与枸橼酸组成的与枸橼酸组成的混合物。混合物。最佳选择题最佳选择题可作片剂辅料中的崩解剂的是可作片剂辅料中的崩解剂的是A.A.乙基纤维素乙基纤维素B.B.交联聚乙烯吡咯烷酮交联聚乙烯吡咯烷酮C.C.微粉硅胶微粉硅胶D.D.甲基纤维素甲基纤维素E.E.甘露醇甘露醇【答案答案】B B 四、润滑剂四、润滑剂在药剂学中，润滑剂是一个广义的概念。是助流剂、抗黏剂在药剂学中，润滑剂是一个广义的概念。是助流剂、抗黏剂和（狭义）润滑剂的总称，其中和（狭义）润滑剂的总称，其中：助流剂是降低颗粒之间摩擦力从而改善粉末流动性的物质；助流剂是降低颗粒之间摩擦力从而改善粉末流动性的物质；

9、抗黏剂是防止原辅料黏着于冲头表面的物质；抗黏剂是防止原辅料黏着于冲头表面的物质；润滑剂（狭义）是降低药片与冲模孔壁之间摩擦力的物质，润滑剂（狭义）是降低药片与冲模孔壁之间摩擦力的物质，这是真正意义上的润滑剂。这是真正意义上的润滑剂。2.2.常用材料常用材料：硬脂酸镁硬脂酸镁微粉硅胶微粉硅胶滑石粉滑石粉氢化植物油氢化植物油聚乙二醇类与月桂醇硫酸镁聚乙二醇类与月桂醇硫酸镁：二者皆为水溶性滑润剂的典二者皆为水溶性滑润剂的典型代表。前者主要使用易溶于水的聚乙二醇型代表。前者主要使用易溶于水的聚乙二醇40004000和和60006000；后者为；后者为目前正在开发的新型水溶性润滑剂。目前正在开发的新型水

10、溶性润滑剂。最佳选择题最佳选择题下列辅料中，不可作为片剂润滑剂的是下列辅料中，不可作为片剂润滑剂的是A.A.微粉硅胶微粉硅胶 B.B.糖粉糖粉 C.C.月桂醇硫酸镁月桂醇硫酸镁 D.D.滑石粉滑石粉 E.E.氢化植物油氢化植物油【答案答案】B B配伍选择题配伍选择题A.A.硬脂酸镁硬脂酸镁 B.B.羧甲基淀粉钠羧甲基淀粉钠 C.C.乙基纤维素乙基纤维素 D.D.羧甲基纤维素钠羧甲基纤维素钠 E.E.硫酸钙硫酸钙1.1.可作为片剂黏合剂的是可作为片剂黏合剂的是【答案答案】C CD D2.2.可作为片剂崩解剂的是可作为片剂崩解剂的是【答案答案】B B3.3.可作为片剂润滑剂的是可作为片剂润滑剂的是

11、【答案答案】A A片剂的制备工艺片剂的制备工艺片剂的制备工艺主要包括片剂的制备工艺主要包括：粉碎粉碎 过筛过筛 混合混合 制粒制粒 整粒整粒 干燥干燥 压压片片一、湿法制粒压片一、湿法制粒压片 （一）制软材（一）制软材将处方量的主药和辅料粉碎并混合均匀后，置于混合机内，将处方量的主药和辅料粉碎并混合均匀后，置于混合机内，加入适量的润湿剂或黏合剂，搅拌均匀，制成松、软、黏、湿度加入适量的润湿剂或黏合剂，搅拌均匀，制成松、软、黏、湿度适宜的软材。适宜的软材。一般情况下，黏合剂的用量多、湿混的强度大、时间长，将一般情况下，黏合剂的用量多、湿混的强度大、时间长，将使制得的颗粒密度较大或硬度较大。使制得

12、的颗粒密度较大或硬度较大。在国内目前的生产实际中，多凭生产操作者的经验来掌握软在国内目前的生产实际中，多凭生产操作者的经验来掌握软材的干湿程度，即材的干湿程度，即：轻握成团，轻压即散。轻握成团，轻压即散。（二）制粒（二）制粒(1) (1) 增加物料的流动性增加物料的流动性 减少细粉吸附空气减少细粉吸附空气 避免粉末分层避免粉末分层 避免粉末飞扬避免粉末飞扬 （1 1）挤压制粒法）挤压制粒法：将软材用手工或机械的方法挤压通将软材用手工或机械的方法挤压通过筛网，例如用摇摆式颗粒机，即可制得湿颗粒。通常将过筛网，例如用摇摆式颗粒机，即可制得湿颗粒。通常将软材通过筛网一次即可制得颗粒。软材通过筛网一次

13、即可制得颗粒。（2 2）流化沸腾制粒法）流化沸腾制粒法：亦称为亦称为“一步制粒法一步制粒法”物料的物料的混合、黏结成粒、干燥等过程在同一设备内一次完成。混合、黏结成粒、干燥等过程在同一设备内一次完成。（3 3）喷雾干燥制粒法）喷雾干燥制粒法：该法是将待制粒的药物、辅料与黏该法是将待制粒的药物、辅料与黏合剂溶液混合，制成合固体量约为合剂溶液混合，制成合固体量约为50%50%60%60%的的混合浆状物混合浆状物，用泵，用泵输送至离心式雾化器的高压喷嘴，在喷雾干燥器的输送至离心式雾化器的高压喷嘴，在喷雾干燥器的热空气流中雾热空气流中雾化成大小适宜的液滴化成大小适宜的液滴，热风气流将其迅速干燥而得到细

14、小的、近，热风气流将其迅速干燥而得到细小的、近似球形的颗粒并落入干燥器的底部。似球形的颗粒并落入干燥器的底部。（4 4）高速搅拌制粒）高速搅拌制粒：这种方法是使物料的混合、制粒在密这种方法是使物料的混合、制粒在密闭的不锈钢容器内一次完成，机内设有双速搅拌桨和双速切（粉）闭的不锈钢容器内一次完成，机内设有双速搅拌桨和双速切（粉）碎刀片，搅拌桨使物料充分地混合并按一定的方向翻腾，然后加碎刀片，搅拌桨使物料充分地混合并按一定的方向翻腾，然后加入黏合剂溶液，在连续不断的搅拌下，黏合剂被分散、渗透到粉入黏合剂溶液，在连续不断的搅拌下，黏合剂被分散、渗透到粉末状的物料之中，这些（被润滑的）粉末再相互黏结起

15、来而形成末状的物料之中，这些（被润滑的）粉末再相互黏结起来而形成稍大一些的颗粒，再经高速旋转的粉碎切刀的粉碎作用，即可形稍大一些的颗粒，再经高速旋转的粉碎切刀的粉碎作用，即可形成大小适宜的、近似球形的颗粒。成大小适宜的、近似球形的颗粒。最佳选择题最佳选择题片剂中制粒目的叙述错误的是片剂中制粒目的叙述错误的是A.A.改善原辅料的流动性改善原辅料的流动性B.B.增大物料的松密度，使空气易逸出增大物料的松密度，使空气易逸出C.C.减小片剂与模孔间的摩擦力减小片剂与模孔间的摩擦力D.D.避免粉末因比重不同分层避免粉末因比重不同分层E.E.避免细粉飞扬避免细粉飞扬【答案答案】C C （三）湿颗粒的干燥（

16、三）湿颗粒的干燥1.1.干燥的方法干燥的方法按操作方式，可分类为连续式干燥和间歇式干燥按操作方式，可分类为连续式干燥和间歇式干燥按操作压力，可分类为减压干燥和常压干燥；按操作压力，可分类为减压干燥和常压干燥；按热量传递方式，可分类为传导干燥、对流干燥、辐射干按热量传递方式，可分类为传导干燥、对流干燥、辐射干燥、介电加热干燥等。燥、介电加热干燥等。干燥设备干燥设备：（1 1）常压箱式干燥）常压箱式干燥 干燥速度过快时，很容易造成外壳干而颗粒内部残留水分过干燥速度过快时，很容易造成外壳干而颗粒内部残留水分过多的多的“虚假干燥虚假干燥”现象，给下一步的制片工艺带来不利影响，有现象，给下一步的制片工艺

17、带来不利影响，有时也会造成可溶性成分在颗粒之间发生时也会造成可溶性成分在颗粒之间发生“迁移迁移”而影响片剂的含而影响片剂的含量均匀度。量均匀度。（2 2）流化床干燥）流化床干燥 效率高，速度快，时间短，对某些热敏感物料亦可采用，操效率高，速度快，时间短，对某些热敏感物料亦可采用，操作方便，劳动强度小，自动化程度高，所得产品干湿程度均匀，作方便，劳动强度小，自动化程度高，所得产品干湿程度均匀，流动性良好。与箱式干燥相比，在干燥过程中颗粒上下翻腾，互流动性良好。与箱式干燥相比，在干燥过程中颗粒上下翻腾，互相并不紧密接触，所以不发生可溶性成分的相并不紧密接触，所以不发生可溶性成分的“迁移迁移”现象，

18、片剂现象，片剂的含量均匀度较好。的含量均匀度较好。（3 3）喷雾干燥）喷雾干燥 喷雾干燥的蒸发面积大、干燥时间非常短（数秒至数十秒），喷雾干燥的蒸发面积大、干燥时间非常短（数秒至数十秒），温度一般为温度一般为5050左右，对热敏物料及无菌操作时较适合。干燥的左右，对热敏物料及无菌操作时较适合。干燥的制品多为松脆的颗粒，溶解性好。制品多为松脆的颗粒，溶解性好。（4 4）红外干燥）红外干燥 红外干燥是利用红外辐射元件所发出来的红外线对物料直接红外干燥是利用红外辐射元件所发出来的红外线对物料直接照射加热的一种干燥方式。红外线干燥时，由于物料表面和内部照射加热的一种干燥方式。红外线干燥时，由于物料表面

19、和内部的物料分子同时吸收红外线，故受热均匀、干燥快、质量好。缺的物料分子同时吸收红外线，故受热均匀、干燥快、质量好。缺点是电能消耗大。点是电能消耗大。（5 5）微波干燥）微波干燥 微波干燥器加热迅速、均匀、干燥速度快、热效率高；对含微波干燥器加热迅速、均匀、干燥速度快、热效率高；对含水物料的干燥特别有利；微波操作控制灵敏、操作方便。缺点是水物料的干燥特别有利；微波操作控制灵敏、操作方便。缺点是成本高，对有些物料的稳定性有影响。因此常用于避免物料表面成本高，对有些物料的稳定性有影响。因此常用于避免物料表面温度过高或防止主药在干燥过程中的迁移时使用。温度过高或防止主药在干燥过程中的迁移时使用。（6

20、 6）冷冻干燥）冷冻干燥升华升华2.2.干燥的基本原理及影响因素干燥的基本原理及影响因素（1 1）干燥的基本原理）干燥的基本原理 平衡水与自由水平衡水与自由水：平衡水系指在一定空气状态下，物料表面产生的水蒸气压与平衡水系指在一定空气状态下，物料表面产生的水蒸气压与空气中水蒸气分压相等时，物料中所含的水分称平衡水，空气中水蒸气分压相等时，物料中所含的水分称平衡水，是干燥是干燥除不去的水分；除不去的水分；自由水系指物料中所含大于平衡水分的那一部分水称为自由自由水系指物料中所含大于平衡水分的那一部分水称为自由水分，也称为水分，也称为游离水，是在干燥过程中能除去的水分。游离水，是在干燥过程中能除去的水

21、分。结合水分与非结合水分结合水分与非结合水分：结合水分系指主要以结合水分系指主要以物理化学方式物理化学方式与物料结合的水分，它与与物料结合的水分，它与物料的结合力较强，物料的结合力较强，干燥速度缓慢。干燥速度缓慢。结合水分包括动植物物料细结合水分包括动植物物料细胞壁内的水分、物料内毛细管中水分、可溶性固体溶液中的水分胞壁内的水分、物料内毛细管中水分、可溶性固体溶液中的水分等。等。非结合水分系指主要以非结合水分系指主要以机械方式结合机械方式结合的水分，与物料的结合的水分，与物料的结合力很弱，力很弱，干燥速度较快干燥速度较快。（3 3）干燥速率及其影响因素）干燥速率及其影响因素 1 1）干燥速率）

22、干燥速率：是指单位时间、单位干燥面积上被干燥物料是指单位时间、单位干燥面积上被干燥物料所能汽化的水分量，即水分量减少值。所能汽化的水分量，即水分量减少值。2 2）干燥速率曲线）干燥速率曲线：物料含水量随时间变化的干燥曲线。主物料含水量随时间变化的干燥曲线。主要分为恒速干燥段与降速干燥段。要分为恒速干燥段与降速干燥段。3 3）影响干燥速率因素）影响干燥速率因素在恒速干燥阶段，干燥速率主要受物料外部条件的影响，取在恒速干燥阶段，干燥速率主要受物料外部条件的影响，取决于水分在物料表面的气化速率，其强化途径有决于水分在物料表面的气化速率，其强化途径有：提高空气温度或降低空气中湿度（或水蒸气分压提高空气

23、温度或降低空气中湿度（或水蒸气分压p p），以），以提高传热和传质的推动力；提高传热和传质的推动力；改善物料与空气的接触情况，提高空气的流速使物料表面改善物料与空气的接触情况，提高空气的流速使物料表面气膜变薄，减少传热和传质的阻力。气膜变薄，减少传热和传质的阻力。降速干燥阶段，速率主要由物料内部水分向表面的扩散速降速干燥阶段，速率主要由物料内部水分向表面的扩散速率所决定，内部水分的扩散速率主要取决于物料本身的结构、率所决定，内部水分的扩散速率主要取决于物料本身的结构、形状、大小等。形状、大小等。其强化途径有其强化途径有：提高物料的温度；提高物料的温度；改善物料的分散程度，以促进内部水分向表面扩

24、散。改善物料的分散程度，以促进内部水分向表面扩散。（四）整粒与总混（四）整粒与总混整粒完成后，向颗粒中加入润滑剂（外加的崩解剂亦在此时整粒完成后，向颗粒中加入润滑剂（外加的崩解剂亦在此时加入），然后置于混合筒内进行加入），然后置于混合筒内进行“总混总混”。如果处方中有挥发油。如果处方中有挥发油类物质，可先从于颗粒内筛出适量细粉，吸收挥发油，然后再与类物质，可先从于颗粒内筛出适量细粉，吸收挥发油，然后再与干颗粒混匀；干颗粒混匀；如果如果处方中主药的剂量很小或对湿、热很不稳定，则可先制处方中主药的剂量很小或对湿、热很不稳定，则可先制成不含药的空白干颗粒，成不含药的空白干颗粒，然后加入主药（为了保证

25、混合均匀，常然后加入主药（为了保证混合均匀，常将主药溶于乙醇将主药溶于乙醇喷洒在于颗粒上喷洒在于颗粒上，密封贮放数小时后压片），这，密封贮放数小时后压片），这种方法常称为种方法常称为“空白颗粒法空白颗粒法”。五）压片五）压片1.1.片重的计算片重的计算（1 1）按主药含量计算片重）按主药含量计算片重2.2.压片机压片机单冲压片机和多冲旋转压片机单冲压片机和多冲旋转压片机二、干法制片二、干法制片本法适用于药物对湿、热不稳定；有吸湿性；物料流动性差，本法适用于药物对湿、热不稳定；有吸湿性；物料流动性差，不能直接压的。不能直接压的。干法制片一般包括结晶压片法、干法制粒压片法和粉末直接干法制片一般包括

26、结晶压片法、干法制粒压片法和粉末直接压片法三种压片法三种（一）结晶压片法（一）结晶压片法某些流动性和可压性均好的某些流动性和可压性均好的结晶性结晶性药物，只需适当粉碎、筛药物，只需适当粉碎、筛分和干燥，再加入适量的崩解剂、润滑剂即可压成片剂，如氯化分和干燥，再加入适量的崩解剂、润滑剂即可压成片剂，如氯化钾、氯化钠、硫酸亚铁等。钾、氯化钠、硫酸亚铁等。（二）干法制粒压片（二）干法制粒压片将药物粉末及必要的辅料混合均匀后，用适宜的设备将其压将药物粉末及必要的辅料混合均匀后，用适宜的设备将其压成固体（块状、片状或颗粒状），然后成固体（块状、片状或颗粒状），然后再粉碎再粉碎成适当大小的成适当大小的颗粒

27、颗粒，最后压成片剂。最后压成片剂。（三）粉末直接压片（三）粉末直接压片要求所用的辅料具有相当好的可压性和流动性，并且在与一要求所用的辅料具有相当好的可压性和流动性，并且在与一定量的药物混合后，仍能保持这种较好的性能。定量的药物混合后，仍能保持这种较好的性能。三、片剂的成型及其影响因素三、片剂的成型及其影响因素（一）片剂的成型过程（一）片剂的成型过程（几种结合力）：（理解）（几种结合力）：（理解）（二）影响片剂成型的主要因素（二）影响片剂成型的主要因素1.1.药物可压性：塑性比较大时可压性好，弹性大时可压性差。药物可压性：塑性比较大时可压性好，弹性大时可压性差。弹性大小用弹性大小用弹性复原率弹性

28、复原率来表示。来表示。2.2.药物的熔点及结晶形态：药物的药物的熔点及结晶形态：药物的熔点低熔点低有利于固体桥的形有利于固体桥的形成，即成，即有利于有利于片剂成型。立方晶系对称性好，表面积大压缩易成片剂成型。立方晶系对称性好，表面积大压缩易成型。型。3.3.黏合剂与润滑剂黏合剂与润滑剂：黏合剂用量大片剂容易成型，但用量过黏合剂用量大片剂容易成型，但用量过大造成片剂硬度大大造成片剂硬度大，使其崩解、溶出困难；疏水性润滑剂用量过，使其崩解、溶出困难；疏水性润滑剂用量过多，使粒子间的结合力减弱，造成片剂的硬度降低。多，使粒子间的结合力减弱，造成片剂的硬度降低。4.4.水分水分：颗粒中含有适量的水分或

29、结晶水有利于片剂的成型，颗粒中含有适量的水分或结晶水有利于片剂的成型，但含但含水量过多会造成黏冲现象水量过多会造成黏冲现象。5.5.压力压力：一般情况下，一般情况下，压力增加片剂的硬度会随之增大压力增加片剂的硬度会随之增大，但，但当压力超出一定范围后压力对片剂硬度的影响减小。另外加压时当压力超出一定范围后压力对片剂硬度的影响减小。另外加压时间延长有利于片剂的成型。间延长有利于片剂的成型。四、片剂制备中可能发生的问题及解决办法四、片剂制备中可能发生的问题及解决办法（一）裂片（一）裂片片剂发生裂开的现象。片剂发生裂开的现象。原因：压力分布不均匀；弹性复原率不同；颗粒中细粉太多、原因：压力分布不均匀

30、；弹性复原率不同；颗粒中细粉太多、颗粒过干、黏合剂黏性较弱或用量不足、片剂过厚以及加压过快颗粒过干、黏合剂黏性较弱或用量不足、片剂过厚以及加压过快也可造成裂片。也可造成裂片。（二）松片（二）松片片剂硬度不够，稍加触动即散碎的现象称为松片。片剂硬度不够，稍加触动即散碎的现象称为松片。（三）黏冲（三）黏冲片剂的表面被冲头黏去一薄层或一小部分，造成片剂片剂的表面被冲头黏去一薄层或一小部分，造成片剂凹凸不平。凹凸不平。主要原因有主要原因有：颗粒不够干燥或物料易于吸湿、润滑剂颗粒不够干燥或物料易于吸湿、润滑剂选用不当或用量不足以及冲头表面锈蚀或刻字粗糙不光等。选用不当或用量不足以及冲头表面锈蚀或刻字粗糙

31、不光等。最佳选择题最佳选择题压片时造成黏冲原因的错误表述是压片时造成黏冲原因的错误表述是A.A.压力过大压力过大B.B.颗粒含水量过多颗粒含水量过多C.C.冲表面粗糙冲表面粗糙D.D.颗粒吸湿颗粒吸湿E.E.润滑剂用量不当润滑剂用量不当【答案答案】A A多项选择题多项选择题造成黏冲的原因造成黏冲的原因A.A.压力过大压力过大B.B.颗粒含水量过多颗粒含水量过多C.C.冲模表面粗糙冲模表面粗糙D.D.润滑剂用量不足润滑剂用量不足E.E.崩解剂加量过少崩解剂加量过少【答案答案】BCD BCD （四）片重差异超限（四）片重差异超限即片剂的重量超出药典规定的片重差异允许范围，产即片剂的重量超出药典规定

32、的片重差异允许范围，产生的原因及解决办法是生的原因及解决办法是：颗粒流动性不好，改善颗粒流动性；颗粒流动性不好，改善颗粒流动性；颗粒内的细粉太多或颗粒的大小相差悬殊；颗粒内的细粉太多或颗粒的大小相差悬殊；加料斗内的颗粒时多时少，应保持加料斗内始终有加料斗内的颗粒时多时少，应保持加料斗内始终有1/31/3量以上的颗粒；量以上的颗粒；冲头与模孔吻合性不好。冲头与模孔吻合性不好。（五）崩解迟缓（五）崩解迟缓除了缓释、控释等特殊片剂以外，一般的口服片剂都应在胃除了缓释、控释等特殊片剂以外，一般的口服片剂都应在胃肠道内迅速崩解。若某一品种超出了这一限度，即称为崩解超限肠道内迅速崩解。若某一品种超出了这一

33、限度，即称为崩解超限或崩解迟缓。或崩解迟缓。（1 1）原辅料的可压性）原辅料的可压性：原辅料的可压性好，片剂的崩解性原辅料的可压性好，片剂的崩解性能差，适量加入淀粉可增大片剂的空隙率，增加吸水性，有利于能差，适量加入淀粉可增大片剂的空隙率，增加吸水性，有利于片剂的崩解；片剂的崩解；（2 2）颗粒的硬度）颗粒的硬度：颗粒的硬度小影响片剂的孔隙率，近而颗粒的硬度小影响片剂的孔隙率，近而影响片剂的崩解；影响片剂的崩解；（3 3）压片力）压片力：压力大，片剂的孔隙率及孔隙径小，片剂崩压力大，片剂的孔隙率及孔隙径小，片剂崩解速度慢；解速度慢；（4 4）表面活性剂）表面活性剂：加入表面活性剂，改变物料的疏

34、水性，加入表面活性剂，改变物料的疏水性，增加润湿性，有利于片剂的崩解；增加润湿性，有利于片剂的崩解；（5 5）润滑剂）润滑剂：使用疏水性强的润滑剂，水分不易进入使用疏水性强的润滑剂，水分不易进入片剂，不利于片剂的崩解，硬脂酸镁；片剂，不利于片剂的崩解，硬脂酸镁；（6 6）粘合剂与崩解剂）粘合剂与崩解剂：粘合力越大，崩解时间越长，粘合力越大，崩解时间越长，黏合剂粘合力大小顺序黏合剂粘合力大小顺序：明胶阿拉伯胶糖浆淀粉浆。明胶阿拉伯胶糖浆淀粉浆。（7 7）崩解剂）崩解剂：见崩解剂部分。见崩解剂部分。（8 8）贮存条件）贮存条件：贮存环境的温度与湿度影响片剂的崩贮存环境的温度与湿度影响片剂的崩解。解

35、。（六）溶出超限（六）溶出超限片剂在规定的时间内未能溶出规定量的药物，即为溶片剂在规定的时间内未能溶出规定量的药物，即为溶出超限或称为溶出度不合格。出超限或称为溶出度不合格。产生溶出超限的原因是产生溶出超限的原因是：崩解迟缓；药物难溶。崩解迟缓；药物难溶。解决方法解决方法：（1 1）药物微粉化）药物微粉化（2 2）制备研磨混合物）制备研磨混合物：疏水性药物与水溶性或亲水性疏水性药物与水溶性或亲水性材料研磨混合，改变药物的润湿性；材料研磨混合，改变药物的润湿性；（3 3）制成固体分散体）制成固体分散体：改变药物的分散状态，改变药物的分散状态，s s值增值增大，有利于药物的溶出；大，有利于药物的溶

36、出；（4 4）吸附于载体后压片）吸附于载体后压片：药物以分子态形式被吸附在药物以分子态形式被吸附在载体表面，有利于溶出。载体表面，有利于溶出。（七）片剂含量不均匀（七）片剂含量不均匀所有造成片重差异过大的因素，皆可造成片剂中药物含量的所有造成片重差异过大的因素，皆可造成片剂中药物含量的不均匀。此外，对于小剂量的药物来说，混合不均匀和可溶性成不均匀。此外，对于小剂量的药物来说，混合不均匀和可溶性成分的迁移是片剂含量均匀度不合格的两个主要原因。分的迁移是片剂含量均匀度不合格的两个主要原因。在干燥前，水分均匀地分布于湿粒中，在干燥过程中，颗粒在干燥前，水分均匀地分布于湿粒中，在干燥过程中，颗粒表面的

37、水分发生气化，使颗粒内外形成了湿度差，因而，颗粒内表面的水分发生气化，使颗粒内外形成了湿度差，因而，颗粒内部的水分将不断地扩散到外表面；水溶性成分在颗粒内部是以溶部的水分将不断地扩散到外表面；水溶性成分在颗粒内部是以溶液的形式存在的，当内部的水分向外表面扩散时，这种水溶性成液的形式存在的，当内部的水分向外表面扩散时，这种水溶性成分也被转移到颗粒的外表面，这就是所谓的迁移过程。分也被转移到颗粒的外表面，这就是所谓的迁移过程。最佳选择题最佳选择题不影响片剂成型的原、辅料的理化性质是不影响片剂成型的原、辅料的理化性质是A.A.可压性可压性B.B.熔点熔点C.C.粒度粒度D.D.颜色颜色E.E.结晶形

38、态与结晶水结晶形态与结晶水【答案答案】D D 配伍选择题配伍选择题A.A.裂片裂片B.B.黏冲黏冲C.C.片重差异超限片重差异超限D.D.均匀度不符合要求均匀度不符合要求E.E.崩解超限或溶出速度降低崩解超限或溶出速度降低以下各题所述的原因在片剂制备中可能产生的问题分别是以下各题所述的原因在片剂制备中可能产生的问题分别是1.1.润滑剂用量不足润滑剂用量不足 【答案答案】B B 2.2.混合不均匀或可溶性成分的迁移混合不均匀或可溶性成分的迁移【答案答案】D D 3.3.片剂的弹性复原及压力分布不均匀片剂的弹性复原及压力分布不均匀【答案答案】A A 4.4.压力过大压力过大 【答案答案】A A 包

39、衣包衣一、包衣的目的和种类一、包衣的目的和种类包衣目的是包衣目的是：控制药物在胃肠道的释放部位，控制药物在胃肠道的释放部位，控制药物在胃肠道中的释放速度控制药物在胃肠道中的释放速度掩盖苦味或不良气味掩盖苦味或不良气味防潮、避光、隔离空气以增加药物的稳定性防潮、避光、隔离空气以增加药物的稳定性防止药物的配伍变化防止药物的配伍变化改善片剂的外观改善片剂的外观包衣的种类一般分成两大类包衣的种类一般分成两大类：糖衣和薄膜衣，其中糖衣和薄膜衣，其中薄膜衣又分为薄膜衣又分为：胃溶型、肠溶型和水不溶型三种。胃溶型、肠溶型和水不溶型三种。多项选择题多项选择题包衣的目的有包衣的目的有A.A.控制药物在胃肠道中的

40、释放部位控制药物在胃肠道中的释放部位B.B.控制药物在胃肠道中的释放速度控制药物在胃肠道中的释放速度C.C.掩盖药物的苦味掩盖药物的苦味D.D.防潮、避光、增加药物的稳定性防潮、避光、增加药物的稳定性E.E.改善片剂的外观改善片剂的外观【答案答案】ABCDE ABCDE 二、包衣的方法与设备二、包衣的方法与设备（一）滚转包衣法（一）滚转包衣法（二）流化包衣法（二）流化包衣法（三）压制包衣法（三）压制包衣法三、包衣的材料与工序三、包衣的材料与工序（一）糖衣（一）糖衣1.1.包隔离层包隔离层其目的是为了形成一层不透水的屏障，防止糖浆中的水分浸其目的是为了形成一层不透水的屏障，防止糖浆中的水分浸入片

41、芯。入片芯。可供选用的包衣材料有可供选用的包衣材料有：10%10%的玉米朊乙醇溶液、的玉米朊乙醇溶液、15%15%20%20%的虫胶乙醇溶液、的虫胶乙醇溶液、10%10%的邻苯二甲酸醋酸纤维素（的邻苯二甲酸醋酸纤维素（CAPCAP）乙醇溶液）乙醇溶液以及以及10%10%15%15%的明胶浆或的明胶浆或30%30%35%35%的阿拉伯胶浆，但后两者的的阿拉伯胶浆，但后两者的防潮效果不够理想。防潮效果不够理想。2.2.包粉衣层包粉衣层为了尽快消除片剂的棱角，多采用交替加入糖浆和滑石粉的为了尽快消除片剂的棱角，多采用交替加入糖浆和滑石粉的办法，在隔离层的外面包上一层较厚的粉衣层。办法，在隔离层的外面

42、包上一层较厚的粉衣层。3.3.包糖衣层包糖衣层粉衣层的片子表面比较粗糙、疏松，因此应再包糖衣层使其粉衣层的片子表面比较粗糙、疏松，因此应再包糖衣层使其表面光滑平整、细腻坚实。操作要点是加入稍稀的糖浆，逐次减表面光滑平整、细腻坚实。操作要点是加入稍稀的糖浆，逐次减少用量（湿润片面即可），在低温（少用量（湿润片面即可），在低温（4040）下缓缓吹风干燥，一）下缓缓吹风干燥，一般约包制般约包制10101515层。层。4.4.包有色糖衣层包有色糖衣层包有色糖衣层与上述包糖衣层的工序完全相同，目的是为了包有色糖衣层与上述包糖衣层的工序完全相同，目的是为了片剂的美观和便于识别，区别仅在于在糖浆中添加了食用

43、色素。片剂的美观和便于识别，区别仅在于在糖浆中添加了食用色素。每次加入的有色糖浆中色素的浓度应由浅到深，以免产生花斑，每次加入的有色糖浆中色素的浓度应由浅到深，以免产生花斑，一般约需包制一般约需包制8 81515层。层。5.5.打光打光其目的是为了增加片剂的光泽和表面的疏水性。一般用四川其目的是为了增加片剂的光泽和表面的疏水性。一般用四川产的米心蜡，常称为川蜡，每万片约用产的米心蜡，常称为川蜡，每万片约用3 35kg5kg。包制薄膜衣的材料主要分为三大类包制薄膜衣的材料主要分为三大类：1.1.胃溶型胃溶型（1 1）羟丙基甲基纤维素（）羟丙基甲基纤维素（HPMCHPMC）（2 2）羟丙基纤维素（

44、）羟丙基纤维素（HPCHPC）（3 3）丙烯酸树脂）丙烯酸树脂（4 4）聚乙烯吡咯烷酮（）聚乙烯吡咯烷酮（PVPPVP）2.2.肠溶型肠溶型1 1）邻苯二甲酸醋酸纤维素（）邻苯二甲酸醋酸纤维素（CAPCAP）2 2）邻苯二甲酸羟丙基甲基纤维素（）邻苯二甲酸羟丙基甲基纤维素（HPMCPHPMCP）3 3）邻苯二甲酸聚乙烯醇酯（）邻苯二甲酸聚乙烯醇酯（PVAPPVAP）4 4）苯乙烯马来酸共聚物（）苯乙烯马来酸共聚物（StyMAStyMA）5 5）丙烯酸树脂）丙烯酸树脂（肠溶型）（肠溶型）()()3.3.水不溶型水不溶型（1 1）乙基纤维素）乙基纤维素（2 2）醋酸纤维素）醋酸纤维素常用增塑剂有丙

45、二醇、蓖麻油、聚乙二醇、硅油、甘常用增塑剂有丙二醇、蓖麻油、聚乙二醇、硅油、甘油、邻苯二甲酸二乙酯或二丁酯等，油、邻苯二甲酸二乙酯或二丁酯等，常用的遮光剂主要是二氧化钛；常用的遮光剂主要是二氧化钛；常用的色素主要有苋莱红、胭脂红、柠檬黄及靛蓝等常用的色素主要有苋莱红、胭脂红、柠檬黄及靛蓝等食用色素。食用色素。配伍选择题配伍选择题包衣过程应选择的材料包衣过程应选择的材料A.A.丙烯酸树脂丙烯酸树脂号号 B.B.羟丙基甲基纤维素羟丙基甲基纤维素C.C.虫胶虫胶 D.D.滑石粉滑石粉 E.E.川蜡川蜡1.1.隔离层隔离层2.2.胃溶型薄膜衣胃溶型薄膜衣3.3.粉衣层粉衣层4.4.肠溶衣肠溶衣 5.5

46、.打光打光 【答案】C 【答案】B 【答案】D 【答案】A 【答案】E 片剂的质量检查、处方设计及举例片剂的质量检查、处方设计及举例一、片剂的质量检查一、片剂的质量检查（一）外观性状（一）外观性状（二）重量差异（二）重量差异凡规定检查含量均匀度的片剂，一般不再进行重量差异检查。凡规定检查含量均匀度的片剂，一般不再进行重量差异检查。中国药典中国药典规定的片重差异限度规定的片重差异限度（三）脆碎度（三）脆碎度检查法检查法：片重为片重为0.65g0.65g或以下者取若干片，使其总重约或以下者取若干片，使其总重约为为6.5g6.5g；片重大于；片重大于0.65g0.65g者取者取1010片。用吹风机吹

47、去脱落的片。用吹风机吹去脱落的粉末，精密称重，置圆筒中，转动粉末，精密称重，置圆筒中，转动100100次。取出，同法除次。取出，同法除去粉末，精密称重，减失重量不得超过去粉末，精密称重，减失重量不得超过1%1%，且不得检出断，且不得检出断裂、龟裂及粉碎的片。裂、龟裂及粉碎的片。最佳选择题最佳选择题在进行脆碎度检查时，片剂的减失重量不得超过在进行脆碎度检查时，片剂的减失重量不得超过A.0.1%A.0.1%B.0.5%B.0.5%C.1%C.1%D.1.5%D.1.5%E.2%E.2%【答案答案】C C （四）崩解时限（四）崩解时限凡规定检查溶出度、释放度或融变时限的制剂，不再凡规定检查溶出度、释

48、放度或融变时限的制剂，不再进行崩解时限检查。进行崩解时限检查。1.1.咀嚼片、缓、控释片，不需要作崩解时限检查。咀嚼片、缓、控释片，不需要作崩解时限检查。2.2.标准标准：配伍选择题配伍选择题A.10A.10分钟分钟 B.20B.20分钟分钟 C.30C.30分钟分钟 D.40D.40分钟分钟 E.E.6 60 0分钟分钟1.1.薄膜衣片的崩解时限是薄膜衣片的崩解时限是2.2.糖衣片的崩解时限是糖衣片的崩解时限是 【答案】C 【答案】E 配伍选择题配伍选择题A.A.普通片普通片B.B.舌下片舌下片C.C.糖衣片糖衣片D.D.可溶片可溶片 E. E.肠溶衣片肠溶衣片1.1.要求在要求在3 3分钟内崩解或溶化的片剂是分钟内崩解或溶化的片剂是【答案】【答案】D D 2.2.要求在要求在5 5分钟内崩解或溶化的片剂是分钟内崩解或溶化的片剂是【答案】【答案】B B 3.3.要求在要求在1515分钟内崩解或溶化的片剂是分钟内崩解或溶化的片剂是【答案】【答案】A A （五）溶出度或释放度检查（五）溶出度或释放度检查溶出度检查用于一般的片剂，而释放度检查适用于缓释控释溶出度检查用于一般的片剂，而释放度检查适用于缓释控释制剂。制剂。凡检查溶出度的制剂，不再进行崩解时限的检查。凡检查溶出度的制剂，不再进行崩解时限的检查。要求作溶出度检查的片剂要求作溶出度检查的片剂