剂型因素影响

1、会计学1剂型因素影响剂型因素影响同一剂型不同给药途径：甲硝唑口服制剂给药同一剂型不同给药途径：甲硝唑口服制剂给药 口腔黏膜给药口腔黏膜给药不同机型给药不同机型给药 硫酸镁硫酸镁 ：口服：口服 用于泻药用于泻药 注射用于治疗惊厥注射用于治疗惊厥2第1页/共70页3第2页/共70页第3页/共70页第4页/共70页第5页/共70页药物以分子或离子状态分散，在口服制剂中吸收最快，且较完全。 影响因素影响因素：溶液粘度、渗透压；增溶作用；络合物的形成以及药物的稳定性等。第6页/共70页8第7页/共70页9第8页/共70页10第9页/共70页11第10页/共70页12第11页/共70页13分散作用分散作用

2、利用不溶性吸附剂使药物分散，增加药物利用不溶性吸附剂使药物分散，增加药物的表面积，从而增加溶解速度。的表面积，从而增加溶解速度。第12页/共70页复旦大学药学院14第13页/共70页崩解剂崩解剂崩解时间崩解时间氢氧化铝片氢氧化铝片5%5%淀粉淀粉29 min29 min5% CMS-Na5% CMS-Na1 min1 min15第14页/共70页16度米芬咽喉度米芬咽喉 硬脂酸镁硬脂酸镁 1:38601:3860滑石粉滑石粉1:100 0001:100 000第15页/共70页17第16页/共70页18第17页/共70页19第18页/共70页20第19页/共70页21第20页/共70页22第2

3、1页/共70页23第22页/共70页24第23页/共70页25第24页/共70页26第25页/共70页27第26页/共70页28第27页/共70页29第28页/共70页30渗透性：高渗透性药物是指渗透性：高渗透性药物是指在没有证据证明药物在胃肠在没有证据证明药物在胃肠道不稳定的情况下，有道不稳定的情况下，有90%90%以上的药物被吸收以上的药物被吸收剂量指剂量指WHOWHO推荐单次最大推荐单次最大给药剂量给药剂量在在PH17.5PH17.5范围，如果药物单范围，如果药物单次最大给药剂量可溶于不多次最大给药剂量可溶于不多于于250ml250ml的介质中，则认为该的介质中，则认为该药物为高溶解性药

4、物药物为高溶解性药物第29页/共70页abssisiRPnTTTAeff/31第30页/共70页nAeF2132第31页/共70页sCVMoD0/33DoDo是药物在一定体积（是药物在一定体积（250ml250ml）水中的浓度与饱和溶解度的比值，也可看做是溶解该剂量药物所需水的份数（每份）水中的浓度与饱和溶解度的比值，也可看做是溶解该剂量药物所需水的份数（每份250ml250ml) )第32页/共70页onDAF/234第33页/共70页dissisisnTTTCrDD/)/()/3 (235第34页/共70页36第35页/共70页37第36页/共70页38分类分类限速过程限速过程制剂设计的重

5、点制剂设计的重点制剂的策略制剂的策略类类胃排空胃排空辅料不影响药物的辅料不影响药物的溶解及渗透溶解及渗透简单的胶囊或片剂简单的胶囊或片剂类类肠内溶出肠内溶出改善制剂的崩出与改善制剂的崩出与溶出溶出药物微粉化药物微粉化+表面表面活性剂、纳米技术活性剂、纳米技术、固体分散体、熔、固体分散体、熔融制粒融制粒类类跨膜作用跨膜作用改善膜的渗透性改善膜的渗透性简单的胶囊或片剂简单的胶囊或片剂+ +吸收促进剂吸收促进剂类类多种因素多种因素改善溶出和渗透性改善溶出和渗透性联合联合类类+ +吸收促吸收促进剂进剂第37页/共70页39第38页/共70页40第39页/共70页复旦大学药学院41第40页/共70页42

6、第41页/共70页43第42页/共70页44第43页/共70页45第44页/共70页46第45页/共70页47第46页/共70页48第47页/共70页49第48页/共70页50第49页/共70页51第50页/共70页及有机酸的用量对释药系统的时滞起调节作用。52第51页/共70页53第52页/共70页54第53页/共70页55第54页/共70页复旦大学药学院56第55页/共70页57第56页/共70页复旦大学药学院58第57页/共70页59第58页/共70页60第59页/共70页61第60页/共70页介质介质崩解时间崩解时间普通片普通片水水15min15min薄膜衣片薄膜衣片 0.1N HCl

7、0.1N HCl30min30min糖衣片糖衣片水水1 h1 h肠溶衣片肠溶衣片 0.1N HCl0.1N HCl2h2h不能裂缝、崩解不能裂缝、崩解或软化或软化pH6.8pH6.8磷酸盐缓冲磷酸盐缓冲液液1 h1 h62第61页/共70页63第62页/共70页64第63页/共70页65第64页/共70页sCVMoD0/66DoDo是药物在一定体积（是药物在一定体积（250ml250ml）水中的浓度与饱和溶解度的比值，也可看做是溶解该剂量药物所需水的份数（每份）水中的浓度与饱和溶解度的比值，也可看做是溶解该剂量药物所需水的份数（每份250ml250ml) )第65页/共70页dissisisn